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栓剂知识目标●掌握栓剂的概念、种类及质量要求●掌握栓剂的作用特点●理解栓剂制备及处方分析●了解栓剂的质量评价能力目标●能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径学习重点●掌握栓剂的概念和特点及制备方法。
栓剂第一节 栓剂的组成栓剂的分类： • 按腔道分—→ 肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 • 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形、尿道栓• 按范围分 —→ 局部作用、全身作用• 按剂型分 —→ 普通栓、中空栓、双层栓一、栓剂的作用特点释放——→药物从基质中释放出来↓扩散——→药物扩散、溶解入直肠分泌液↓吸收——→通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或1.局部作用 常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用2.全身作用 主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用直肠吸收途径：门肝系统药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；栓剂塞入距肛门6cm处。
非门肝系统药物经中、下直肠静脉肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处淋巴系统药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收3.全身作用栓剂与口服制剂比较：◆不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活◆胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应)◆减少药物的首过消除作用及对肝毒性◆对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿给药方便◆对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径◆缺点：传统观念不用、成本高4.影响吸收的因素：⏹生理因素 1.吸收位置（2cm）2.pH（7.4）3.粪便4.保留时间⏹药物的理化性质 1.溶解度（分泌液少）2.粒径(非溶解性药物)3.脂溶性与解离度（吸收过程）⏹基质（释放） 1.油脂性基质：Ko/w小，（释放快）2.水溶性基质：Ko/w大，（释放快）3.加入表面活性剂。
5.栓剂的质量要求：☐外形完整光滑，无刺激性☐有适宜的硬度、韧性☐塞入腔道后，应能溶化、软化、融化二、栓剂的基质1.基质的要求（理想基质条件）室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定冷却时能充分收缩，易脱模无毒、无刺激性、稳定具有润湿和乳化的性质，水值较高。
栓剂名词解释
栓剂，也称为血栓溶解剂，是一种用来溶解血栓的药剂。
血栓是由血小板和凝血因子结合而成的固体物质，可形成在血管壁内难以清除的梗阻物，导致缺血和血流不畅，可能会造成死亡或瘫痪。
栓剂可以把血栓从血管壁上去除，使血液可以自然流动，从而恢复正常血流，减少缺血症状，改善血液循环。
栓剂是一种合成药物，由酶抑制剂组成，可以抑制血管中的凝血因子，从而促进血栓的溶解。
它可以通过注射方式将药物直接注入血管，也可以用药物贴片的方式把药物贴在血栓上，以帮助溶解血栓。
一般情况下，栓剂是在医院或医疗机构中使用，被注射的部位主要是腿部，但也会在臀部使用。
栓剂可以帮助治疗血栓性疾病，如肺栓塞、下肢血栓、深静脉血栓（DVT）和肝血管扩张（慢性急性肝血管性疾病）等，也可以用于急性缺血性卒中、脑出血等一些紧急情况的治疗。
栓剂也可以用于预防一些血栓性疾病的发生，如安慰剂，可以预防深静脉血栓的发生。
栓剂是一种有效的治疗血栓性疾病的药物，但它也存在一些副作用，如发热、恶心、呕吐和皮肤出疹等，在使用栓剂时，医生会给患者指导服药正确的方法，避免副作用的出现。
此外，患者还要做好个人卫生，注意饮食调理，以预防血栓形成诱发因素的发生，积极锻炼，更加健康。
总之，栓剂是一种用来溶解血栓的有效药物，可以帮助治疗血栓性疾病，但是在使用栓剂时要注意避免副作用的出现，并做好个人卫
生和调节饮食，积极锻炼以保持良好的健康状态。
今天就让我们一起学习关于栓剂的知识，以帮助让我们更好地保护我们的健康。
栓剂名词解释医学
栓剂是一种药物剂型，适用于直肠和阴道给药。
其特点是药物以软膏或凝胶的形式注入到体腔内，通过黏附于粘膜上的固体基质，使药物局部滞留、缓慢释放，增加了药物的接触时间和吸收效果。
栓剂的用途主要有两个方面，一方面用于局部治疗，在直肠和阴道黏膜上释放药物，对炎症、溃疡、瘘管等局部病变起到治疗作用；另一方面，通过这种途径，药物可以绕过肠道和肝脏的首过效应，直接进入血液循环，用于全身治疗，如治疗癌症、血液疾病等。
栓剂一般通过直肠给药(直接将栓剂
插入肛门)或阴道给药(塞入阴道)的方式使用，能够达到药物在局部黏膜上较长时间的停留，提高药物的局部疗效。
第15章栓剂教学目的与要求：（1）理解药物吸收的途径与影响吸收的因素；（2）掌握栓剂的制法；熟悉栓剂常用基质的种类；（3）掌握置换价的含义及其计算方法；（4）了解栓剂的质量要求。
第1节概述一、栓剂的含义栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂在常温下应是有适宜硬度和弹性的固体，放人腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
二、栓剂的特点栓剂在人体腔道中起到润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用，亦可通过吸收入血发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管等全身治疗作用。
栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：①药物在直肠吸收，药物不受胃肠道pH、酶的破坏或影响较小；②可避免药物对胃黏膜的刺激；③可减少肝脏首过效应；④适于不能口服或不愿口服给药的患者；④栓剂的使用不便是其缺点。
三、栓剂分类（一）按给药途径分类栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等，其中最常用的是直肠栓和阴道栓。
1.直肠栓直肠栓的形状有鱼雷形、圆锥形、圆柱形等，每粒重量约2g，长约3～4cm，其中鱼雷形较多用，此种形状的栓剂塞人肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。
2.阴道栓阴道栓的形状有鸭嘴形、球形、卵形等，重约2～5g，直径1．5～2.5cm，其中以鸭嘴形较好，因为相同重量的栓剂，鸭嘴形表面积最大。
尿道栓一般为棒形。
各种栓剂外形如下图所示。
图15-1各种栓剂的外形图（二）按制备工艺和释药特点分类按特殊制备工艺可制成双层栓、中空栓或其他缓释栓、控释栓等。
1.双层栓常用的双层栓有两种：一种为内外两层含不同药物的栓剂，另一种为上下两层，分别使用水溶性基质或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化或熔化，使药物具有不同的释放速度；或上半部分制成空白基质，减少药物吸收入血程度，提高药物的生物利用度。
2.中空栓中空栓中药物的释放不依赖基质的性质，可达到快速释药的特点，中空部分可填充固体或液体药物。
《药剂学》栓剂xx年xx月xx日•栓剂的基本概念•栓剂的制备•栓剂的药学特性•栓剂的常见应用目•栓剂的优缺点•研究进展与展望录01栓剂的基本概念定义栓剂是指药物与适宜基质混合制成供腔道给药的制剂。
特点栓剂在常温下为固体，不经过胃肠道，可直接在腔道中融化，对腔道产生局部作用，同时也能被全身吸收。
定义与特点按剂型分类分为脂肪性栓剂、水溶性栓剂和乳剂型栓剂。
按药物种类分类分为肛门栓、阴道栓和尿道栓。
按作用分类分为速效栓剂、长效栓剂和控释栓剂。
栓剂的分类早在古埃及就有使用动物脂肪制成栓塞剂的记载。
栓剂的历史与发展古代栓剂随着制药技术的发展，栓剂在近代得到了广泛应用，并逐渐发展成为药剂学的一个重要分支。
近代栓剂随着新型生物材料和药物制剂的应用，现代栓剂不断涌现出新的品种和新的用途，如治疗肿瘤、心血管疾病等。
现代栓剂02栓剂的制备制备流程包装：将栓剂进行包装，以备使用浇模定型：将混合物倒入栓剂模具中，冷却凝固后取添加药物：将药物加入熔融的基质中，搅拌至均匀栓剂的制备流程可分为以下步骤熔融基质：将栓剂基质加热至熔融状态基质的选择与处理栓剂基质是栓剂制备中的重要成分，它需要具有可塑性、熔点适宜、无毒性等特性常用的栓剂基质有油脂性基质和亲水性基质两类，如可可豆脂、硬脂酸甘油酯、半合成脂肪酸甘油酯等在选择基质时，需要根据药物性质、使用部位和疗效要求等因素进行综合考虑在使用基质前，通常需要进行处理，如加热熔融、搅拌混合等，以确保其质量稳定填充药物与定型在制备栓剂时，需要将药物添加到基质中，并进行搅拌混合常用的填充方法有直接填充法和浸渍法两种药物的选择需要根据其性质、疗效和剂量等因素进行综合考虑定型时需要将混合物倒入栓剂模具中，冷却凝固后取出，以获得完整的栓剂形状栓剂的质量控制栓剂的质量控制是保证栓剂质量和安全的重要环节质量控制过程中还需要进行药物的理化性质检测，如药物的化学成分、药理作用等质量控制包括外观检查、重量差异、硬度、融变时限等指标的检查质量控制还需要考虑生产环境、设备清洁卫生等因素，以确保栓剂的安全性和有效性03栓剂的药学特性栓剂中的药物释放机制主要包括扩散、溶蚀和生物降解等。
（1）栓剂的定义、种类及规格栓剂亦称坐药或塞药，是由药物和基质混合制成，专供纳入肛门、阴道等腔道的一种固体剂型，其形状与重量因施用于不同的腔道而异。
栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温时能迅速软化熔融或溶解，并易与分泌液混合，逐渐释放药效而产生局部或全身作用。
栓剂为古老剂型之一，在公元前1550年的埃及《伊伯氏纸草本》中即有记载。
中国使用栓剂也有悠久的历史，《史记·仓公列传》有类似栓剂的早期记载，后汉张仲景的《伤寒论》中载有蜜煎导方，就是用于通便的肛门栓；晋葛洪的《肘后备急方》中有用半夏和水为丸纳入鼻中的鼻用栓剂和用巴豆鹅脂制成的耳用栓剂等；其他如《千金方》、《证治准绳》等亦载有类似栓剂的制备与应用。
栓剂应用的历史已很悠久，但都认为是局部用药起局部作用的。
随着医药事业的发展。
逐渐发现栓剂不仅能起局部作用，而且还可以通过直肠等吸收起全身作用，以治疗各种疾病。
由于新基质的不断出现和使用机械大量生产，以及应用新型的单个密封包装技术等，近几十年来国内外栓剂生产的品种和数量显著增加，中药栓剂不断涌现，有关栓剂的研究报道也日益增多，这种剂型又重新被重视起来了。
栓剂的种类按其作用可分为两种。
一种是在腔道起局部作用的，如起滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻等作用，例如甘油栓、蛇黄栓、紫珠草栓及苯佐卡因栓等。
另一种是主药由腔道吸收至血液起全身作用，如起镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌等作用，例如吗啡栓、苯巴比妥钠栓及氨哮素栓等。
所以栓剂给药除治疗局部疾病外，也是起全身作用的重要途径之一。
栓剂按其应用部位可分肛门栓与阴道栓两种，其形状和大小也各不相同。
肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等，此形状的栓剂塞入肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。
阴道栓，亦称阴道弹剂，其形状有球形、卵形、鸭嘴形等。
其中以鸭嘴形较好，因相同重量的栓剂，鸭嘴形的表面积较大。
以上所述栓剂的重量均按可可豆油（或香果脂）为基质制成而言，若基质比重不同，栓剂重量亦不同。
