栓剂的制备

栓剂的制备一、实验目的1、掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点2、掌握置换价测定方法及应用3、熟悉栓剂基质的分类和应用4、了解栓剂的质量评价二、实验原理1、栓剂的定义和分类栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

栓剂因施药腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓；因药物释放的不同分为普通栓和持续释药的缓释栓。

栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。

目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。

肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。

2、栓剂的一般质量要求栓剂中的药物与基质应混合均匀，外形完整光滑，常温下应为固体，但塞入腔道遇体温时，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，发挥局部或全身作用；应无刺激性，有适宜的硬度，以便于使用、包装、贮藏。

3、栓剂基质的种类栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质。

常见的油脂性基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯，水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆188等。

在栓剂的处方中，根据不同目的可加入相应的附加剂，如表面活性剂、稀释剂、吸收促进剂、抗氧剂、润滑剂及防腐剂等。

4、栓剂的制备工艺栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法3种。

其中热熔法最为常用，其制备工艺见图。

为了使栓剂冷却成型后易从栓模中推出，模孔内侧应涂润滑剂，对水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂、甘油各1份及90%乙醇5份的混合液。

5、置换价为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价（f）。

置换价是主药的重量与同体积基质的重量比值。

即f=药物密度/基质密度。

当基质和药物的密度未知时，可用式计算：f= W /G-(M-W)一、栓剂的定义栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。

栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

栓剂的制备栓剂的制备。

栓剂是一种常见的药物剂型，通常用于治疗肛门疾病、妇科疾病等局部疾病。

栓剂的制备过程相对简单，但需要严格控制药物成分的配比和制备工艺，以确保药物的有效性和安全性。

本文将介绍栓剂的制备过程及相关注意事项。

一、栓剂的制备原理。

栓剂的制备原理主要是将药物成分与基础剂混合并制成适合直肠或阴道给药的剂型。

栓剂通常采用溶液、悬浮液或凝胶的形式，以便于给药时的润滑和渗透。

栓剂的基础剂通常选择具有良好渗透性和润滑性的基质，如羊毛脂、白凡士林等。

二、栓剂的制备过程。

1. 药物成分的选择，首先需要选择适合给药部位和疾病类型的药物成分，如抗生素、抗炎药、止血药等。

药物成分的选择应根据病情和患者的个体差异进行合理搭配。

2. 药物成分的配比，栓剂中药物成分的配比非常重要，需要根据药物的药效和毒性进行合理配比，以确保药物的有效性和安全性。

3. 基础剂的选择，栓剂的基础剂通常选择羊毛脂、白凡士林等具有良好润滑性和渗透性的基质。

基础剂的选择应考虑患者的过敏史和药物的相容性。

4. 制备工艺，栓剂的制备工艺通常包括混合、加热、冷却、灌装等步骤。

在制备过程中需要严格控制温度、pH值和搅拌速度，以确保药物成分的均匀分布和稳定性。

5. 包装和贮存，制备好的栓剂需要进行适当的包装和贮存，以防止药物的氧化、挥发和污染。

通常栓剂会采用铝箔包装或塑料容器包装，并存放在阴凉干燥的地方。

三、栓剂制备中的注意事项。

1. 药物成分的选择应根据病情和患者的个体差异进行合理搭配，避免过量使用或不当搭配导致药物不良反应。

2. 药物成分的配比需要严格控制，避免因配比不当导致药物的有效性和安全性受到影响。

3. 制备工艺中需要严格控制温度、pH值和搅拌速度，以确保药物成分的均匀分布和稳定性。

4. 制备好的栓剂需要进行适当的包装和贮存，以防止药物的氧化、挥发和污染。

5. 在制备过程中需要注意个人防护，避免接触药物成分和化学品，以免对健康造成危害。

简述热熔法制备栓剂的工艺流程
热熔法制备栓剂的工艺流程
1. 选择相应的原料：根据要求选择合适的原料，如水或有机溶剂、栓剂化合物、滑石粉等原料组成混合物。

2. 搅拌物料：将所有原料放入搅拌机，并按一定比例混合搅拌，直到达到单一无定形的状态为止。

3. 加热热熔：将混合物加热，温度控制在处于熔融状态的温度，以避免原料燃烧，过热和失去粘度。

4. 充型：将熔融的混合物倒入模具中，并经过压力促使其成型，一般采用滚压或者压铸的方法。

5. 冷却分馏：将栓剂从模具中取出，放入水冷却，以分离其中的有机溶剂和水溶性物质。

6. 检测：根据标准进行实验检测，验证其粘度、结晶度、熔点、溶度等指标，保证栓剂的质量和使用性能。

7. 包装：将检测合格的栓剂进行包装，防止栓剂因对空气中的水分和氧气而发生变化。

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栓剂的制备方法有
以下是栓剂的制备方法：
1.准备所需材料：包括活性成分、辅料和基础载体等。

2.活性成分的粉末制备：将活性成分粉碎成均匀的粉末，以便更好地溶解或悬浮在基础载体中。

3.辅料的制备：根据具体配方需求，将辅料进行必要的处理和制备，以保证成品栓剂的质量和稳定性。

4.基础载体的处理：将基础载体（如植物油、羊毛脂等）进行加热或其他处理，以便活性成分的溶解或悬浮。

5.混合制备：将活性成分、辅料和基础载体按照配方比例混合，并在适当温度下搅拌均匀，使各组分充分混合。

6.充填成型：将混合后的栓剂液充填至栓剂冲模中，经过冷却后成型。

7.包装：对成型后的栓剂进行包装，保证其质量和卫生安全。

8.质量控制：对成品栓剂进行质量控制，包括外观、溶解度、释放速率、微生物
检测等多项指标检测，保证产品的安全和有效性。

栓剂的制备实验报告.doc引言栓剂是一种剂型，一般应用于人体内部，通过肛门、阴道等处的黏膜吸收，治疗相关疾病。

栓剂由于其方便使用、快速吸收、高效等优点，成为临床医生选择的重要治疗手段。

制备栓剂的过程中，药剂和制剂要求极为严格，不合格的栓剂会给病人产生不良影响。

本实验对栓剂制备的关键步骤进行了分析和探究。

材料和方法材料：乳酸链球菌菌株，黄原胶、甘油，氯化钠，乙醇，PVP K-30溶液等。

方法：1. 用Stanhope-Seth方法制备制剂。

2. 用溶胶冻乳法制备凝胶基质。

4. 将制剂和药剂混合，并进行冻干。

5. 药物颗粒化。

6. 用手动压片机将药物压成药片。

7. 对制成的栓剂进行质量评价。

结果本实验中使用的黄原胶-甘油溶液配比为1:1，pH值为6.8，制剂的冻融过程中，液体呈现均匀的低浓度溶液，冻干后形成了均质、膜状的栓剂基质。

添加乳酸链球菌溶液后，制剂表现出极好的可变性，可适应多种疾病的治疗需求，同时造价较低。

经过调配、冻干和颗粒化处理，我们将制成的药剂填充在手动压片机中，压片后制成了白色、均质的栓剂药片。

栓剂药片的直径为1.8 cm，厚度为3 mm，重量为0.5 g。

讨论栓剂制备是一项非常关键的任务，需要严格的控制每一步骤的细节。

我们在本实验中使用的制剂中添加了多种药剂，比如黄原胶-甘油溶液、氯化钠溶液、乳酸链球菌溶液、PVP K-30溶液等等，每种药剂都有其特定的作用和用途。

黄原胶-甘油溶液的组合可以构建起一种良好的基质，推动冻融过程的进行。

氯化钠在冻干操作中不仅可以调节渗透压和维持体液平衡，同时也可以提高溶解度和药物的吸收。

PVP K-30也是一种重要的药剂，在冻融中可以增强药物对基质的黏附力，减少溶解速度和分解速度，缓解局部的疼痛和炎症。

乳酸链球菌溶液则可以消灭部分病原微生物，同时促进组织修复和健康的微生态，成为栓剂制剂中不可或缺的一部分。

在栓剂药片的制备过程中，颗粒化的过程尤为重要，在这个过程中药剂的粒度和均匀程度会影响到栓剂药片的细节部分，如颜色、重量、厚度等等。

《药剂学》栓剂的制备实验一、实验目的1.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。

2.掌握热熔法制备栓剂的工艺。

3.掌握置换价的测定及在栓剂中的应用。

二、基本概念与实验原理概念：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。

制备方法：热熔法、冷压法和搓捏法，可按基质的不同性质选择制备方法。

一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法。

热熔法工艺流程：基质一熔化一加入药物(混匀)一注入栓模(已涂润滑剂)一完全凝固一削去溢出部分一脱模、质检一包装三、实验药品与器材药品吲哚美辛、醋酸氯已定、半合成脂肪酸酯、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨醇酯80。

器材栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、架盘天平、熔变时限检查仪等。

三、实验内容1.吲哚美辛栓的制备（脂肪性基质栓）【处方】吲哚美辛 0.5g半合成脂肪酸酯 q.s制成肛门栓 10枚【制备】（1）吲哚美辛置换价的测定：①纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸酯约10g置蒸发皿内，移至水浴上加热融化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却后削去溢出的部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚纯基质栓剂的平均重量(G)。

②含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g，另取半合成脂肪酸酯约6g置蒸发皿内，于水浴上加热，至基质2/3融化时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌均匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中，用冰浴迅速冷却固化，削去溢出的部分，脱模，得完整的含药栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚含药栓剂的平均重量（M）。

③置换价的计算：将上述得到的数值代入计算公式，得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价（DV）。

（2）吲哚美辛栓的制备：①基质用量的计算：将上述得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价代入公式计算出每枚栓剂所需要的基质量，并得出10枚栓剂所需要的基质量。

⼀、栓剂药物的加⼊⽅法
1、不溶性药物，除特殊要求外，⼀般应粉碎成细粉，过六号筛，再与基质混匀。

2、油溶性药物，可直接溶解于已熔化的油脂性基质中。

若药物⽤量⼤⽽降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量鲸蜡调节。

3、⽔溶性药物，可直接与已熔化的⽔溶性基质混匀；或⽤适量⽺⽑脂吸收后，与油脂性基质混匀；或将提取浓缩液制成⼲浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。

⼆、润滑剂
栓剂模孔需⽤润滑剂润滑，以便于冷凝后取出栓剂。

油脂性基质医学|教育收集整理的栓剂常⽤肥皂、⽢油各1份与90%⼄醇5份制成的醇溶液（肥皂醑）。

⽔溶性或亲⽔性基质的栓剂，则⽤油性润滑剂，如液状⽯蜡、植物油等。

三、置换值（置换价）
药物的重量与同体积基质的重量之⽐值称为置换值，⼜称置换价。

x=g-w/fg为空⽩栓重，w为每个栓中主药重，f为置换价。

四、栓剂的制备
⼀般有搓捏法、冷压法及热熔法三种，可按基质的不同⽽选择。

1、搓捏法。

此法适⽤于脂肪性基质⼩量临时制备。

2、冷压法。

适⽤于⼤量⽣产脂肪性基质栓剂。

3、热熔法。

脂肪性基质及⽔溶性基质的栓剂均可⽤此法制备。

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