栓剂的制备与分析教案资料
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栓剂的制备栓剂的基本概念:栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。
因使用腔道不同而有不同的名称,如肛门栓、阴道拴、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等。
特点:常温下为固体,体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中;可发挥局部作用或全身作用。
一、目的要求1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。
2. 熟悉各类栓剂基质的特点和适用情况。
二、实验原理栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。
栓剂由药物和基质两部分组成,栓剂的制法有三种:热熔法、冷压法(挤压法)和搓捏法。
脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法中的任一种,而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。
(甘油栓系利用碳酸钠与硬脂酸皂化反应生成的钠皂作为水溶性基质。
)三、实验器材仪器:研钵,玻棒,药匙,烧杯,小刀,栓模,蒸发皿,水浴,冰浴,电炉,分析天平,崩解度测定仪。
材料:硝酸咪康唑,甘油,明胶,水,液体石蜡,碳酸钠,硬脂酸,蒸溜水四、配制处方(一)甘油栓甘油 27g――――――主药干燥Na2CO30.7g――――――反应生产钠皂(水溶性基质)硬脂酸g――――――反应生产钠皂(水溶性基质)蒸馏水ml――――――溶剂制成肛门栓3粒五、操作步骤1.处理栓模:清洗,涂上液状石蜡润滑剂后,倒置,备用。
2.称取干燥Na2CO30.2g,于蒸发皿中,加1ml蒸馏水溶解。
3.加甘油(相对密度1.25)8g,混合后,置水浴上加热。
4.缓缓加入硬脂酸细粉0.8g,随加随搅拌,待泡沸停止,溶液澄明,停止加热。
5.将此溶液注入涂过润滑剂(液体石蜡)的栓模中,共注3枚。
6.放冷、用刀削去溢出部分,启模、取出即得。
六、栓剂的质量评价(一)融变时限取栓剂3粒,在室温放置1h后,按片剂崩解时限的装置和方法(各加挡板一块)检查,除另有规定外,脂肪性机质的栓剂应在30min内全部融化或软化变形,水溶性基质的栓剂应在60min内全部溶解。
(二)质量差异取栓剂10粒,精密称定质量,求得平均粒重后,再分别精密称定各粒的质量,每粒的质量与平均粒重相比较,超出质量差异限度的药粒不得多于1粒,并不得超出限度的1倍。
实验十三栓剂的制备一、实验目的要求1.掌握用热熔法制备栓剂的操作方法及注意事项。
2.熟悉各类栓剂基质的特点、及适用范围。
3.了解置换值在栓剂制备中的应用。
二、实验指导1.栓剂系用药材提取物或药粉与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂,其形状和重量根据腔道不同而异。
目前常用的栓剂主要有肛门栓和阴道栓两种。
2.栓剂中的药物与基质应充分混合均匀,栓剂在常温下应具有适宜硬度与韧性、无刺激性,熔点应接近体温(约37℃),塞入腔道后,应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用。
3.栓剂的基质可分为脂肪性基质、水溶性及亲水性基质两类。
脂肪性基质有可可豆油、半合成脂肪酸酯、香果脂等;水溶性及亲水性基质有甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯等。
为利于脱摸,使栓剂外观光洁,制备栓剂时栓模应涂以润滑剂。
常用的润滑剂有:脂肪性基质选用软皂、甘油、95%乙醇混合制成溶液(三者比例为1:1:5);水溶性及亲水性基质选用液状石蜡、植物油、硅油等。
在某些栓剂中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。
4.栓剂的制备方法有热熔法、冷压法和搓捏法三种,可按基质和药物的性质选择制法。
目前生产上以热熔法应用最广泛,水溶性及亲水性基质的栓剂可采用热熔法。
而脂肪性基质可采用上述三法中的任何一种,热熔法制备栓剂的工艺流程为:基质熔化→加入药粉混匀→注模→冷却成型→削去溢出部分→脱模→质检→包装。
5.制备栓剂时环境应洁净,用具、容器需经适宜方法清洁或灭菌,原料和基质也应根据使用部位,按卫生学的要求,进行相应的处理。
6.栓剂中药物的处理与混合,油溶性药物可直接溶于已熔化的基质中;中药材水提浓缩液或不溶于油脂而溶于水的药物可直接与熔化的水溶性基质混合;或先加少量水溶解,再以适量羊毛脂吸收后与基质混合;难溶性固体药物,一般应先粉碎成细粉(过六号筛)混悬于基质中。
能使基质熔点降低或使栓剂过软的药物在制备时,可酌加熔点较高的物质如蜂蜡等予以调整。
栓剂的制备
一.实验目的
1.掌握热熔法制备栓剂的工艺
2.熟悉栓模类型及使用
二.原理及指导
栓剂系指药物与适宜的基质制成的供腔道给药的制剂。
栓剂在常温下为固体,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,渐渐释放药物而产生局部或全身作用。
三.实验仪器与材料
栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、托盘天平。
甘油、鱼雷型栓模、硬脂酸、干燥碳酸钠
四.实验操作
1.处方
甘油24.0克干燥碳酸钠0.6克
硬脂酸 2.4克
2制法
取干燥碳酸钠与3ml纯化水置蒸发皿中,搅拌溶解,加甘油混合置水浴上加热(或在电炉上加热),同时缓缓加入硬脂酸细粉,随加随搅拌,待泡沸停止,溶液澄明后,倾入涂了润滑剂的鱼雷型栓模中,稍溢出模口,冷后削平,取出包装即得。
五.思考题
制备甘油栓操作时有哪些注意事项?。
栓剂的制备一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点。
2.掌握置换价的测定方法和应用。
3.熟悉栓剂的基质类别及常见品种。
二、实验原理栓剂是指药物和适宜的基质制成的供腔道给药的固体制剂,可发挥全身作用,也可发挥局部作用。
栓剂的基质常分为油脂性基质(如可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯)、水溶性基质(如甘油明胶、聚乙二醇)。
栓剂的制备工艺有热熔法(常见)和冷压法。
为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确,需预测药物的置换价,置换价是同体积下药物与基质的质量之比。
三、实验器材栓模、水浴锅、分析天平、水杨酸、半合成脂肪酸甘油酯、硬脂酸钠、甘油、聚乙二醇四、实验内容:(一)甘油栓的制备处方:甘油9.1g、硬脂酸钠0.9g(2.5倍量实验,5粒)制法:称取甘油,加热至100℃,加入研细的干燥的硬脂酸钠,不断搅拌,至溶液澄清,过滤,注入栓模,冷却,脱模,即可。
外观:重量:重量差异限度:(二)置换价的计算:1、纯基质栓的制备称取半合成脂肪酸甘油酯7.5g,水浴熔化,注入涂有润滑剂的栓模中,冷却,用刀削去溢出部分,启模,称重,计算平均栓剂重量为G。
(2.5倍量实验,5粒)2、含药栓的制备:取水杨酸适量至乳钵中研细,另取3倍量半合成脂肪酸甘油酯,水浴熔化,加入水杨酸,搅拌均匀,趁热注入栓模,得含药栓,冷却,启模,称重,得平均栓剂重量为M;每粒含主药W(本实验中为1/3M)(按阿司匹林3g,基质6g,3倍量实验,5粒)3、计算置换价:f=W/[G-(M-W)]4、实验结果:纯基质栓重量依次为:平均纯栓剂重量为:含药栓重量依次为:含药栓平均重量为:置换价f=五、实验讨论自由发挥,实验中觉得要注意的地方、失败的地方都可以写出来。
六、思考题1、己知某药与可可豆脂的置换价为1.5,纯可可豆脂栓的重量为0.8g,欲制备每粒含药0.27g的栓剂100粒,需要多少可可豆脂。
2、影响直肠栓吸收的因素有哪些?。
项目任务书课题5.2栓剂的制备与分析第组;姓名:提出问题栓剂是我们日常生活中经常接触到药品,它主要优点是消除了口服药易受胃肠液和肝脏首过作用的破坏、药物对胃粘膜的刺激、有的患者不愿或不能接受等不利因素,为人们乐于使用。
栓剂是广泛应用于临床,特别是外用药膏,如治痔灵栓治糜灵栓醋酸地塞米松乳膏、阿司匹林栓剂醋酸洗必泰栓等用品,它们都是我们要研究的栓剂的内容。
所以学习软膏剂制备的基本技能操作和产品质量检查要求在药物生产上有重要的意义。
什么是栓剂?栓剂是如何制备、质量检查和包装吗?任务分析1、甘油栓、醋酸洗必泰栓的制备方案设计2、栓剂质量检查方法方案设计3、项目实施相关知识及资料1.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
2.熟悉栓模类型及使用。
3.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
4.孙耀华.药剂学.北京:人民卫生出版社.20035.国家药典委员会.中华人民共和国药典(2010年,一部、二部、三部)北京:化学工业出版社.2010.16.张琦岩,孙耀华. 药剂学.北京:人民卫生出版社.2009.17.梁述忠,王炳强. 药物分析(第二版).北京:化学工业出版社.2009.1一、项目描述二、材料清单序号各种材料清单数量备注1甘油8g12g2干燥碳酸钠0.2g3硬脂酸0.8g4纯水3.0ml5醋酸洗必泰0.1g6吐温-800.4g7冰片0.005g8乙醇0.5g9明胶5.4g10栓模1三、项目实施过程(一)任务实施:(一)任务实施:1、查找资料,了解栓剂的组成和类型?并在课业报告中加以描述。
2、查找资料,明确栓剂制备方法有哪些?通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程,并在课业报告中加以描述。
3、设计甘油栓、醋酸洗必泰栓的处方、制备方案,在课业报告中详细描述配制过程。
4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计,在课业报告中详细描述检查过程。
5、思考栓剂时操作要点,并预先考虑实验注意的事项。
6、选择包装容器,并设计药品标签。
7、将粉针剂包装,并贴上自己手工绘制的药品标签。
《药剂学》栓剂的制备实验一、实验目的1.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
2.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
3.掌握置换价的测定及在栓剂中的应用。
二、基本概念与实验原理概念:栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂,其形状和重量根据腔道不同而异,目前常用的有肛门栓、阴道栓等。
制备方法:热熔法、冷压法和搓捏法,可按基质的不同性质选择制备方法。
一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种,而水溶性基质则多采用热熔法。
热熔法工艺流程:基质一熔化一加入药物(混匀)一注入栓模(已涂润滑剂)一完全凝固一削去溢出部分一脱模、质检一包装三、实验药品与器材药品吲哚美辛、醋酸氯已定、半合成脂肪酸酯、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨醇酯80。
器材栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、架盘天平、熔变时限检查仪等。
三、实验内容1.吲哚美辛栓的制备(脂肪性基质栓)【处方】吲哚美辛 0.5g半合成脂肪酸酯 q.s制成肛门栓 10枚【制备】(1)吲哚美辛置换价的测定:①纯基质栓的制备:取半合成脂肪酸酯约10g置蒸发皿内,移至水浴上加热融化后,注入涂过润滑剂的栓模中,冷却后削去溢出的部分,脱模,得完整的纯基质栓数枚,用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量,求每一枚纯基质栓剂的平均重量(G)。
②含药栓的制备:称取研细的吲哚美辛3g,另取半合成脂肪酸酯约6g置蒸发皿内,于水浴上加热,至基质2/3融化时,立即取下蒸发皿,搅拌至全熔,将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌均匀,然后注入涂过润滑剂的栓模中,用冰浴迅速冷却固化,削去溢出的部分,脱模,得完整的含药栓数枚,用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量,求每一枚含药栓剂的平均重量(M)。
③置换价的计算:将上述得到的数值代入计算公式,得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价(DV)。
(2)吲哚美辛栓的制备:①基质用量的计算:将上述得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价代入公式计算出每枚栓剂所需要的基质量,并得出10枚栓剂所需要的基质量。
药剂学实验实验报告实验三栓剂的制备(药学、09制药工程)一、实验目的和要求1.掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点2.掌握置换价的测定方法和应用3.了解栓剂的质量评价二、实验内容和原理1. 实验内容(1)置换价的测定实验1:测定水杨酸的置换价以水杨酸为模型药物,用单硬脂酸甘油酯为基质,进行置换价测定。
(2)甘油栓的制备实验2:甘油栓的制备以甘油、硬脂酸钠为原料,通过热熔法制备甘油栓。
实验3:醋酸氯己定栓剂的制备以甘油,明胶为原料,通过热熔法制备醋酸氯己定栓剂。
2. 实验原理(请根据实验教材自己补充,包括置换价计算公式、热熔法制备栓剂的制备工艺流程、栓剂的质量评定等。
)三、主要仪器设备1.实验材料:水杨酸、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸钠、甘油、明胶。
2.设备与仪器:研钵、水浴锅、栓模等。
四、实验步骤、操作过程(根据实验过程填写,必须列出处方。
)实验1:实验书132页置换价的测定,包括A.纯基质栓的制备;B.含药栓的制备。
注意:1、栓模使用肛门栓模(圆锥形);2、乙酰水杨酸用水杨酸代替;半合成脂肪酸酯用单硬脂酸甘油酯。
实验2:实验书133页甘油栓的制备。
注意:1、采用【处方二】制备;2、栓模采用肛门栓模(圆锥形)。
实验3:实验书134页醋酸氯己定栓剂的制备。
注意:1、栓模使用教学用阴道栓模(鸭舌形);2、处方量放大5倍。
五、实验结果与分析实验1:测定水杨酸的置换价,将实验结果记录于表1-1中,并计算置换价DV纯基质栓含药栓(计算置换价DV)实验2、3 :栓剂的制备,将实验结果记录于表1-2中,并评价其质量表2 各栓剂质量检查结果甘油栓醋酸氯已定(评价栓剂质量)。
栓剂的制备实验报告栓剂的制备实验报告一、引言栓剂是一种常见的药物剂型,适用于直肠给药。
它具有局部作用、快速吸收和方便使用的特点,被广泛应用于治疗直肠疾病。
本实验旨在探究栓剂的制备方法和影响制剂性能的因素。
二、实验方法1. 材料准备本实验所需材料包括:活性成分(如非甾体类抗炎药)、基质(如硬脂酸甘油酯)、乳化剂、溶剂等。
2. 制备过程(1)将活性成分和基质按一定比例称取。
(2)将乳化剂溶解于溶剂中,搅拌均匀。
(3)将步骤(1)中的活性成分和基质加入步骤(2)中的溶剂中,搅拌均匀。
(4)将混合溶液倒入适当的模具中,待其凝固。
三、实验结果1. 栓剂外观制备的栓剂呈固体状,外观均匀,无明显颗粒或分层现象。
2. 栓剂质地栓剂质地应适中,易于插入直肠,不易脱落。
3. 栓剂释放性能栓剂的释放性能是评价其药效的重要指标之一。
本实验中,我们采用离体释放法来测试栓剂的释放性能。
结果显示,栓剂具有较好的释放性能,药物能够在一定时间范围内持续释放。
四、讨论1. 影响栓剂性能的因素栓剂的性能受多种因素影响,如活性成分的选择、基质的性质、乳化剂的种类和用量等。
不同的药物和基质组合会导致栓剂的释放速率和吸收性能的差异。
2. 栓剂的优势和应用栓剂具有局部作用、快速吸收和方便使用的特点,适用于治疗直肠疾病。
它可以减少药物在体内的代谢和副作用,提高药效,减轻患者的痛苦。
3. 栓剂的改进方向为了进一步提高栓剂的药效和使用体验,可以从以下几个方面进行改进:优化药物配方,选择更合适的基质和乳化剂;改进制备工艺,提高栓剂的稳定性和质地;研究新型栓剂的制备方法,如纳米栓剂等。
五、结论本实验成功制备了栓剂,并对其外观、质地和释放性能进行了评价。
栓剂作为一种常见的药物剂型,具有广泛的应用前景。
通过进一步研究和改进,可以提高栓剂的药效和使用体验,为直肠疾病的治疗提供更好的选择。
六、参考文献[1] 张三, 李四. 栓剂的制备与应用[M]. 北京: 科学出版社, 2010.[2] 王五, 赵六. 栓剂的制备工艺研究[J]. 药学进展, 2015, 37(5): 123-128.(注:以上内容仅为虚构,不代表实际情况。
实验七栓剂的制备实验七栓剂的制备一、目的和要求1(了解各类栓剂基质的特点及适用情况2(掌握熔融法制备栓剂的特点及适用情况二、基本概念和实验原理栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。
栓剂因使用腔道部位和作用的不同,其大小和形状各不相同。
常用的有阴道栓和肛门栓,栓模如图:图 -1阴道栓图 -2肛门栓栓剂中药物与基质应混合均匀,栓剂外形要完整光滑;塞入腔道后应无刺激性,应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部作用;并应有适宜的硬度,以免在包装或贮藏时变形。
通常情况下栓剂模型的容积是固定的,由于药物和基质密度的不同可容纳的质量也不同。
通过置换价的计算可以确定栓剂基质的量。
一般用同体积药物和可可豆脂的重量比表示置换价。
如鞣酸的置换价为1.6,即表示1.6g鞣酸和1g可可豆脂所占的容积相等。
栓剂常用油脂性基质和水溶性或亲水性基质。
一般采用热熔法制备栓剂。
三、仪器和材料仪器:阴道栓模,肛门栓模,蒸发皿,水浴,冰浴,电炉,分析天平,崩解度测定仪等。
材料:可可豆脂,甘油,明胶,硬脂酸,碳酸钠,鞣酸,醋酸洗必泰,土温80,冰片,乙醇等。
四、实验内容(一) (一) 甘油栓1(处方甘油 8g干燥碳酸钠 0.2g硬脂酸 0.8g蒸馏水 1g2(制法取干燥碳酸钠与蒸馏水置蒸发皿内,加甘油混合后,置水浴上加热,缓缓加入硬脂酸细粉,边加边搅拌,待泡沸停止、溶液澄明,将此溶液注入涂过润滑剂(液体石蜡)的栓模中,共注3枚,放冷、整理,启模、取出即得。
(二) (二) 鞣酸栓1(处方每枚用量,g 4枚用量,g鞣酸 0.2g 0.8g可可豆脂适量适量2(制法(1)测空白栓重量(栓模大小) 取可可豆脂约4g置蒸发皿内,移置水浴上加热,至可可豆脂约2/3熔融时,立即取下蒸发皿,搅拌使全部熔融,注入涂过润滑剂(肥皂醑)的栓模中,共注3枚,凝固后整理启模,取出栓剂,称重,其平均值即为该空白栓重量(或栓模大小)。
项目任务书课题5.2栓剂的制备与分析第组;姓名:提出问题栓剂是我们日常生活中经常接触到药品,它主要优点是消除了口服药易受胃肠液和肝脏首过作用的破坏、药物对胃粘膜的刺激、有的患者不愿或不能接受等不利因素,为人们乐于使用。
栓剂是广泛应用于临床,特别是外用药膏,如治痔灵栓治糜灵栓醋酸地塞米松乳膏、阿司匹林栓剂醋酸洗必泰栓等用品,它们都是我们要研究的栓剂的内容。
所以学习软膏剂制备的基本技能操作和产品质量检查要求在药物生产上有重要的意义。
什么是栓剂?栓剂是如何制备、质量检查和包装吗?任务分析1、甘油栓、醋酸洗必泰栓的制备方案设计2、栓剂质量检查方法方案设计3、项目实施相关知识及资料1.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
2.熟悉栓模类型及使用。
3.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
4.孙耀华.药剂学.北京:人民卫生出版社.20035.国家药典委员会. 中华人民共和国药典(2010年,一部、二部、三部)北京:化学工业出版社.2010.16.张琦岩,孙耀华. 药剂学.北京:人民卫生出版社.2009.17.梁述忠,王炳强. 药物分析(第二版).北京:化学工业出版社.2009.1一、项目描述二、材料清单序号各种材料清单数量备注1甘油8g12g2干燥碳酸钠0.2g3硬脂酸0.8g4纯水3.0ml5醋酸洗必泰0.1g6吐温-800.4g7冰片0.005g8乙醇0.5g9明胶5.4g10栓模1三、项目实施过程(一)任务实施:(一)任务实施:1、查找资料,了解栓剂的组成和类型?并在课业报告中加以描述。
2、查找资料,明确栓剂制备方法有哪些?通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程,并在课业报告中加以描述。
3、设计甘油栓、醋酸洗必泰栓的处方、制备方案,在课业报告中详细描述配制过程。
4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计,在课业报告中详细描述检查过程。
5、思考栓剂时操作要点,并预先考虑实验注意的事项。
6、选择包装容器,并设计药品标签。
7、将粉针剂包装,并贴上自己手工绘制的药品标签。
实验7栓剂的制备讲稿_工业药剂学第一篇:实验7栓剂的制备讲稿_工业药剂学Experiment 7 Preparation of suppositoriesPurposes1.To know the characters and applications of the bases of suppositories.2.To master the characters and applications of fusion method to prepare suppositories.Introduction Suppositories are preparations made by incorporating medicaments in suitable bases, intended for rectal administration.Suppositories are made in different shapes and sizes according to the site of action and their function, generally include vaginal suppository and rectal suppository.The drug and bases in suppositories should be thoroughly mixed.The suppositories are smooth and uniform in appearance.Suppositories are nonirritating and melting, softening or dissolving when inserted in the rectum and are miscible with body fluid to release the medicaments gradually thus exert local or systemic effects.Suppositories are sufficiently hard to withstand handling or packaging without deformation Cocoa butter, glycerinated gelatin, hydrogenated vegetable oils and mixtures of polyethylene glycol may be used as suppository bases.The suppository base employed has a marked influence on the release of the active ingredient incorporated in it.While cocoa butter melts quickly at body temperature, it is immiscible with body fluids and this inhibits the diffusion of fat-soluble drugs to the affected sites.Polyethylene glycol is a suitable base for some antiseptics.In cases where systemic action is expected, it is preferable to incorporate the ionized rather than the nonionized form of the drug, in order to maximizebioavailability.Although un-ionized drugs partition more readily out of water-miscible bases such as glycerinated gelatin and polyethylene glycol, the bases themselves tend to dissolve very slowly and thus retard release in this manner.Oleaginous vehicles such as cocoa butter are seldom used in vaginal preparations because of the nonabsorbable residue formed, while glycerinated gelatin is seldom used in recta because of its slow dissolution.Cocoa butter and its substitutes(Hard Fat)are superior for allaying irritation.As in preparations intended for treating internal hemorrhoids.General the volume of mold of suppositories are fixed, but different suppositories may have different weight as the density of the drugs and bases are different.The weight of the suppository bases can be determined by calculating the displacement value, which is definite as the weight proportion of drug to cocoa butter with the same volume.For example, the displacement value of tannic acid is 1.6, which means the volume of 1.6g tannic acids is equivalent to that of 1g cocoa butters.Generally the bases of suppository include greasy bases and water-soluble bases.It can be prepared by the fusion method.Equipments and Materials 1.Equipments mold of vaginal suppository, mold of rectal suppository, evaporating dish, water bath, ice bath, electric stove, analytical balance, disintegration determination apparatus, etc.2.Materials cocoa butter, glycerol, gelatin, stearic acid, sodium carbonate, sodium bicarbonate, tannic acid, chlorhexide acetate, borneol, citric acid, liquid paraffin, ethanol, tween 80, distilled water PEG400, PEG6000, etc.Procedures 1.Glycerol suppository(1)Formulation Glycerol Sodium carbonate Stearic Acid Distilled water(2)Preparation Sodium carbonate, distilled water and glycerol is mixed in the evaporating dish above thewater bath.Add stearic acid slowly into this evaporating dish in the agitation.Then pour this solution into the molds of rectal suppository smeared with liquid paraffin when the mixture turns into settled solution.After they are cooled, scrape off the unnecessary parts, and the final products can be got.2.Tannic acid suppository(1)FormulationAmount per piece, gramTotal amount per 4 pieces, gramTannic acid0.2g0.8g Cocoa butterQ.SQ.S(2)Preparation① Determination the weight of the blank suppository Add 4g cocoa butter into evaporating dish which is above the water bath, take away the water bath immediately when the second three parts of the cocoa butter have been melted, keep stirring until all the cocoa butter has been melted.Pour this solution into the molds of rectal suppository smeared with lubricant.After they are cooled, scrape off the unnecessary parts, and the final products can be got.Weigh the total weight and calculate the average that is the amount of black suppositories.② Calculate the amount of cocoa butter in one piece of suppository according to the displacement value of drugs.Displacement value(DV)of tannic acid is 1.6, the weight of blank suppositories determined 8g 0.2g 0.8g 1g is x, if three pieces of suppositories are need to be prepared, the real amount is calculated as four pieces.So the amount(g)of cocoa butter is4x-0.2⨯4.1.6③ Calculate the amount of cocoa butter by the method of step(1)and add it to the evaporating dish, keepheating in the water bath until the cocoa butter close to melt.Take away the evaporating dish, and add the tannic acid, stir the mixture fully.Pour this mixture into the molds of rectal suppository smeared with lubricant when it close to congeal and cool in the ice bath immediately, scrape off the unnecessary part, and the final products can be got.*Purpose: The above two formulations are treated to haemorrhoids.3.Chlorhexidini Acetas suppository(1)Formulation Chlorhexide Acetate Tween 80 Borneol Ethanol Glycerol Gelatin(minute grain)Distilled water Total sum: two pieces(2)Preparation Add the gelatin of the formulation in evaporating dish and swell in 20ml of distilled water for 30min to make it soft.Add glycerol, and heat the mixture in water bath to make gelatin dissolve, keep heating until the weight of mixture is 18-20g.Dissolve chlorhexide acetate in tween 80 and borneol in ethanol respectively, mix the above two solutions and add the gelatin solution prepared in the agitation.Pour this mixture into the molds of vaginal suppository smeared with liquid paraffin immediately.After they are cooled, scrape off the unnecessary parts.The final products can be got.4.Tinidazole effervescent suppository(1)Formulation Amount per piece,g Tinidazole PEG 400 PEG 6000 Sodium bicarbonate Acid citric(2)Preparation Sodium bicarbonate and acid citric must be grinded to fine powder.PEG 400 and PEG 60000.25g 1.15g 0.50g 0.28g 0.26g 0.05g 0.2g 0.01g 0.5mL 9.0g 2.7gAdd up to 20.0g are mixed and melted in the water bath.Then add tinidazole, sodium bicarbonate and acid citric into the liquid in the agitation and mix completely, pour this mixture into the molds of rectal suppository immediately.After they are cooled, scrape off the unnecessary parts.Then the final products can begot.*Purpose: The above two formulations are treated to vaginal inflammations.5.Evaluation or Determination of suppository(1)Weight variation Weigh accurately 10 suppositories and calculate the average weight, then weigh individually each of the 10 suppositories.Not more than one of the individual weight deviates from the average weight by more than the weight variation limit, and none deviates by more than twice of that percentage.The weight variation limit of suppositories is shown as following: weight variation ≤±10% if the average weight of suppository ≤1.0g, weight variation ≤±7.5% if the average weight of suppository is 1.0-3.0g and weight variation ≤±5% if the average weight of suppository is >3.0g.The weight variation of suppositories must comply with the above requirements.(2)The time limit of melting Keep 3 suppositories in room temperature for 1h, determine in accordance with the apparatus and method of the disintegration test of tablets.Unless otherwise stated, fatty base suppositories must melt or soften in 30min, water-soluble base suppositories must dissolve in water in 60min.Experimental InstructionsRequirements for preview 1.To master physicochemical property of cocoa butter and the precautions when melt by heating.2.To master the precautions of preparation process of glycerin-gelatin suppositories 3.To master the experimental method and calculation of displacement value(DV)4.T o design the procedures according to the teaching materials of the experiment.Procedures and Precautions 1.When prepare the glycerol suppository, the water bath must keep boiling which will make stearic acid react with carbonic acid fully.Stop heating until the mixture turns into clarity and saponifying reaction complete.The chemical equation is asfollowing.2C17H35COOH+Na2CO3→2C17H35COONa+CO2↑+H 2OThe carbon dioxide generated by reaction must be thoroughly removed, and otherwise there will be bubbles in suppositories that may affect the appearance.The suppositories can also be prepared by heating sodium stearate and glycerol in the agitation directly that avoid saponifying reaction and improve the quality the suppositories.2.The glycerol suppositories contain plenty of glycerol(about 90-95%), which have the same effect of hypocatharsis as soda soap generated by saponifying reaction.3.The glycerin-gelatin comprises glycerol, gelatin and distilled water by certain proportion.The gelatin should be swelled in water to make it soft first so that it can be easily dissolved by heating.Glycerin-gelatin is general used as the base of vaginal suppository.It is elastic, doesn’t liquate under body temperature but can dissolve in body fluid gradually and release drug.The dissolving rate can be affected by the proportion of glycerol, gelatin and distilled water.The bigger the ratio of glycerol or distilled water is, the faster dissolving rate of glycerinated gelatin suppositories.4.Cocoa butter should be heated in the water bath below 36℃ in the preparation of tannic acid suppository in case that the crystal form of cocoa butter will transform.The melting point of the new crystal form decreases to 23~25℃ so it is difficult to solidify.Stir tannic acid and cocoa butter fully, keep stirring to transfer the mixture to the mold when it cools close to the solidifying point.The mold should keep in ice bath in advance so that the cocoa butter can solidify immediately which can avoid drugs deposit in the bottom of the mold of suppositories.5.Chlorhexide acetate is soluble in the ethanol, sparingly soluble in water(1.9:100).Tween 80 can help ituniformly disperse in glycerinated gelatin.6.The displacement value should be considered to ensure accurate content of suppositories in the preparation of fatty bases of suppositories.The amount of bases of each suppository can be calculated by the following equation when the displacement value is known.M=E-DfWhere M is the amount of bases, E is the amount of blank bases, D is dosage of each suppositories, f is the displacement value.6.Much foam can be produced from the reaction of sodium bicarbonate and acid citric when tinidazole is prepared into effervescent vaginal suppository.It can increase the contact surface of drug and mucous membrane so that the drug can permeate into the deep part of the fold of mucous membrane to play its drug action fully.The dosage of citric acid in the formulation is higher than theoretical dosage that is profit for killing or inhibiting infusorians and anaerobe as the vagina is in a tart condition.Questions 1.What are the principles of preparation and precautions in the preparation of glycerol suppository?2.What is the mechanism of action of glycerol suppository?3.What is the meaning of displacement value according to the experiment?4.What are the characteristics of glycerin-gelatin base in suppositories?第二篇:药剂学实验2(栓剂软膏剂)栓剂的制备一、实验目的1.通过实验要求掌握栓剂常用基质的类型、特点、适用情况。
实验九栓剂的制备一、实验目的1 .掌握熔融法制备栓剂的方法。
2 .掌握置换价的测定方法和应用。
二、实验原理栓剂是将药材提取物或药粉与适宜的基质制成的固体剂型,纳入人体腔道后,能迅速软化熔融或溶解于分泌液而释放药物,产生局部或全身治疗作用。
常用的有直肠栓和阴道栓。
热熔法制备栓剂的工艺流程为:熔融基质一加入药物(混匀)一注模一冷却一刮削一取出一成品栓齐IJ 为使栓剂冷后易从栓模中推出,模型应事先涂有润滑剂。
水溶性基质应用油性润滑剂,如液状石蜡;油脂性基质应用水性润滑剂如软皂、甘油各一份及90%乙醇5份的混合液。
不同栓剂的处方用同一模型制得的栓剂容积是相同的,但其重量则随基质与药物密度的不同而有差别。
为确定基质的用量以保证栓剂剂量的准确,需计算药物的置换价。
置换价定义为主药的重量与同体积基质重量的比值。
三、实验内容与操作(-)甘油栓的制备1.处方甘油12.0g无水碳酸钠0.3g硬脂酸1⅛蒸储水 1.5g制成直肠栓5~6粒2 .制法:取无水碳酸钠与水置蒸发皿内,加甘油混合后置水浴上加热,缓缓加入锂细的硬脂酸,随加随搅拌,俟泡沸停止,且溶液澄清后,将此溶液倒入用润滑剂涂匀的栓模内,制成5~6粒等重的栓,待冷,取出包装即得。
3 .主治:缓泻药,有缓和的通便作用,用于便秘。
4 .用法用量:便秘时纳入肛门内,每次一粒。
(-)三黄栓的制备1 .处方:三黄粉2g冰片0.2g半合成脂肪酸酯8g2 .制法:取黄连、黄柏、黄苓各等量,混合粉碎过七号筛(120目),混合均匀,即得三黄粉。
将半合成脂肪酸酯锂成粗末,水浴加热至熔(40℃),加入三黄粉、冰片,搅匀,注入涂有润滑剂的栓模中,冷却后削去多余部分,取出包装,即得。
3 .作用与用途:清热解毒,止痒。
用于内痔及直肠炎症。
4 .用法与用量:塞入肛门内。
一次1粒,一日1次,10日为一疗程。
四、思考题分析处方,写出制备栓剂的要点。
栓剂的制备与分析
项目任务书一、项目描述
二、材料清单
三、项目实施过程
(一)任务实施:
(一)任务实施:
1、查找资料,了解栓剂的组成和类型?并在课业报告中加以描述。
2、查找资料,明确栓剂制备方法有哪些?通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程,并在课业报告中加以描述。
3、设计甘油栓、醋酸洗必泰栓的处方、制备方案,在课业报告中详细描述配制过程。
4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计,在课业报告中详细描述检查过程。
5、思考栓剂时操作要点,并预先考虑实验注意的事项。
6、选择包装容器,并设计药品标签。
7、将粉针剂包装,并贴上自己手工绘制的药品标签。
8、每个小组选一个学生代表将本组的工作情况向其他小组同学介绍。
9、本小组同学集体给本组工作评分,并给其他小组评分。
(二)具体任务实施
任务一:详述栓剂的组成和类型?
栓剂的基本组成是药物和基质。
常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。
油脂类基质,如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。
水溶性基质,如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯(S—40)和聚乙二醇类等。
某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。
栓剂按其作用可分为两种。
一种是在腔道内起局部作用;另一种是由腔道吸收至血液起全身作用。
栓剂的制备和作用的发挥,均与基质有密切的关系。
因此选用的基质必须符合各项质量要求,以便制成合格的栓剂。
栓剂因施用的腔道不同,分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。
直肠栓为鱼雷形、圆锥形圆柱形等;阴道栓为鸭嘴形,球形或卵形等;尿道栓一般为棒形。
任务二:栓剂制备方法有哪些?通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程?
栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。
脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种,而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。
热熔法制备栓剂的工艺流程如下:
任务三:栓剂的制备
1、甘油栓的制备
[处方]
甘油 8.0g 干燥碳酸纳 0.2g 硬脂酸 0.8g 纯化水
1.0ml 制成肛门栓 3枚 [制法]
干燥碳酸钠溶于水,加甘油混合置水浴上加热,缓缓加硬脂酸细粉,随加随搅,待泡沸停止,溶液澄明,倾入涂了润滑剂的栓模中(稍为溢出模口),冷后削平,取出包装即得。
[附注]
(1)欲求外观透明,皂化必须完全(水浴上需1-2小时)加酸搅拌不宜太快,以免搅入气泡。
(2)碱量比理论量超过10-15%,皂化快,成品软而透明。
(3)水分含量不宜过多,否则成品浑浊,也有主张不加水的。
(4)栓模予热至80℃左右,冷却较慢,成品硬度更适宜。
用途本品为润滑型泻药,用于便秘
2、醋酸洗必泰栓制备
1.处方
醋酸洗必泰 0.1g
土温-80 0.4g
冰片 0.005g
乙醇 0.5mL
甘油 12.0g
明胶(细粒) 5.4g
蒸馏水加至40.0g
制成阴道栓 4枚
2.制法取处方量的明胶置称重的蒸发皿中,加蒸馏水40ml浸泡约30分钟,使膨胀便软,再加入甘油,在水浴上加热使明胶溶解,继续加热使内容物重量达36~g为止。
另取醋酸洗必泰溶于吐温80中,冰片溶于乙醇中,在搅拌下将两液混合后,再加入已制好的甘油明胶液中,搅拌均匀,趁热注入已涂好润滑剂(液体石蜡)的阴道栓模中(共注两枚),冷却、整理、启模即得。
3.用途治疗宫颈糜烂及阴道炎。
任务四:栓剂的质量检查
. 1、外观色泽
本品为无色或几近无色的透明或半透明栓剂,外观应完整光洁
2、重量差异
栓剂的重量差异限度可按下法测定:取栓剂10粒,精密称定总重量,求得平均粒重后,再分别精密称定各粒的重量。
每粒重量与平均粒重相比较,超出重量差异限度的栓剂不得多于1粒,并不得超出限度1倍。
每粒重量-平均重量
重量差异限度=—————————×100%
平均重量
平均重量重量差异限度
1.0g以下或1.0g ±10%
1.0g以上至3.0g ±7.5%
3.0g 以上±5%
3.融变时限
将以上制剂检查结果记录如下表。
栓剂质量检查结果
制剂外观重量(g)重量差异限
度
融变时限
甘油栓洗必泰栓剂
无色透明
淡黄色透明
1.8g
2.8g
四、课后任务
1.热熔法制备栓剂应注意什么?基质中加入药物有哪些方法?
答:采用模制成形法(热熔法)制备栓剂时,需用栓模,在使用前应将栓模洗净、擦干,再用棉签蘸润滑剂少许,涂布于栓模内,注模时应稍溢出模孔,若含有不溶性药物应随搅随注,以免药物沉积于模孔底部,冷后再切去溢出部分,使栓剂底部平整;取出栓剂时,应自基部推出,如有多余的润滑剂,可用滤纸吸去。
栓模内所涂润滑剂,脂肪性基质多用肥皂醑,水溶性基质多用液状石蜡、麻油等。
栓剂制成后,分别用药品包装纸包裹,置于玻璃瓶或纸盒内,在25℃以下贮藏
2.甘油栓的制备原理是什么?操作时有哪些注意点?
答:制备甘油酸时,水浴要保持沸腾,硬脂酸细粉应少量分次加入,与碳酸钠充分反应,直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全,才能停止加热。
操作注意事项
(1)制备甘油栓时,水浴要保持沸腾,硬脂酸细粉应少量分次加入,与碳酸钠充分反应,直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全,才能停止加热。
(2)皂化反应生成二氧化碳,制备时除尽气泡后再注模,否则栓剂内含有气泡影响剂量和美观。
(3)成品水分含量不宜过多,因肥皂在水中呈胶体,会使成品发生浑浊。
(4)注模前应将栓模加热至80℃左右,注模时动作要快,注模后应缓慢冷却,如冷却过快,成品的硬度、弹性、透明度均受影响
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3.制备阿司匹林栓时应注意哪些问题?制备吲哚美辛栓时计算置换值有何意义?
答:制备阿司匹林注意事项
(1)乙酸酐有毒并有较强烈的刺激性,取用时应注意不要与皮肤直接接触,防止吸入大量蒸气。
加料时最好于通风橱内操作,物料加入烧瓶后,应尽快安装冷凝管,冷凝管内事先接通冷却水。
(2)反应温度不宜过高,否则将会增加副产物的生成。
(3)由于阿司匹林微溶于水,所以洗涤结晶时,用水量要少些,温度要低些,以减少产品损失。
(4)浓硫酸具有强腐蚀性,应避免触及皮肤或衣物。
4.醋酸洗必泰为何选用甘油明胶基质?
答:甘油明胶,系用明胶,甘油,水组成三者按一定比例在水浴上加热融合,蒸去大部分水而成.在栓剂中作为水容性和亲水性基质
明胶在片剂中可制成明胶浆作为润湿剂或粘合剂,因为明胶制成的颗粒叫硬片剂硬度较大,适用于口含片,使片剂在口腔中缓慢蹦解,并对舌有滑润舒适感.此外明胶也是制做胶囊的主要材料.
五、自我评价。