• 化学性质 • 酰胺键较酯键稳定 • 酰胺键的两个邻位均有甲基,有空间位阻 • 使得利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解
• 体内酶解的速度也比较慢
• 故而利多卡因较普鲁卡因作用强, 维持时间长,毒性也大
代谢途径
• 利多卡因在体内大部分由肝脏代谢,发生 N-去烷基化,水解,及氧化反应。
• 胺基去乙基化,生成单乙基甘氨酰二甲苯胺,再进一步去 乙基化为甘氨酰二甲基苯胺; • 苯环氧化产生酚羟基; • 酰胺键水解生成2,6-二甲苯胺,对位进一步羟化为4-羟基2,6-二甲苯胺,及少部分氧化为2-氨基-3-甲基苯甲酸。 • 部分产物可生成甘氨酰结合物
盐酸普鲁卡因
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 4-Aminobenzoicacid 2-(diethylamino) ethyl ester monohydrochloride
发现
普鲁卡因的发现及酯类麻醉药的发展过程 ,提供了从剖析天然产物分子结构入手进 行药物化学研究的一个经典例证 可卡因:
局部麻醉药的局部麻醉药的亲水部分
局部麻醉药的中间部分
同类药物
• • • • 硫卡因 普鲁卡因酰胺 丁卡因 布比卡因
硫卡因(Thiocaine)的局部麻醉 作用比Procaine大2倍
普鲁卡因酰胺(Procainamide) 的局部麻醉作用仅为Procaine的 1%,主要用于治疗心律不齐
局麻药(普鲁卡因与利多卡 因).ppt
局部麻醉药
局部麻醉药(局麻药):是指当局 部使用时等够可逆性阻断神经冲动 从局部向大脑传递的药物
局麻药的分类:酯类 (普鲁卡因) 酰胺类(利多卡因) 其他类(氨基醚类、氨基酮类、 氨基甲酸酯类、脒类) 局麻药的作用机理: • 通过与钠离子通道的某个(些)位点结合,而 阻断钠离子传导来发挥作用 • 降低神经细胞的兴奋性,不影响静息电位