实验核医学与核药学课件

2
二、放射性药物的分类
（一）按放射性核素在制剂中存在的形式分 1. 放射性核素及其简单化合物 2. 放射性核素标记的化合物 （二）按制剂的理化特性分 1. 离子型放射性制剂 2. 胶体放射性制剂
3. 放射性标记化合物
4. 放射性标记生物活性物质 （三）按剂型可分 气态、液态、胶体、悬浮颗粒、胶囊和冻干品。
求。此外根据临床使用的目的，对放射性核素的选择、被标记物 的理化、生物学行为、标记方法以及标记后的人体吸收、分布、 代谢和清除有着不同要求。
( 一 ) 具有合适射线类型和能量：用于显像诊断的放射性药物 中的放射性核素应是发射γ 射线或正电子(β +)，最好不发射或少 发射β -、α 射线，以减少机体不必要的辐射损伤。其γ 射线发射 机率要高，每100 个衰变能给出95 ～100个光子，这样信息密度就 高。γ 能量最好在100 ～400 kev ，以达到既能透过区体，又易被 扫描机或γ 照相机的探头所记录。如是用于治疗，应选β -或α 射 线，不发射或少发射γ 射线，以提高治疗效果。射线的能量β -应 在1 Mev以下，α 应在6 Mev以下。
4
（二）放射性核素的选择
1.适宜的半衰期； 2.射线种类：一般都选γ 射线，其次是 β 射线，α 极 少用； 3.合适的能量：太高、太低都不好； 4.稳定性要好，结合要牢； 5.其它：要求标记容易，价格可以接受，对产生射线 的防护容易。
5
四、对放射性药物的特殊要求
放射性药物象其他药物一样，保证它的安全、有效是基本要
7
五、放射性药物的摄取机制
放射性药物进入体内，在显像、功能测定及治疗 中，都依据其摄取的机制，主要有以下七个方面： (一)功能性吸收与排泄 (二)运转及参与代谢 (三)离子交换作用 (四)简单的弥散和分布 (五)细胞吞噬和胞饮作用 (六)毛细血管阻断 (七) 特异导向结合
8பைடு நூலகம்
放射性药物的摄取机制
( 一) 功能性吸收与排泄：脏器的某些细胞，由于各种各样的原因，能 选择性地吸收某种放射性药物，并通过某些组织器官排泄或分泌。在此过 程中放射性药物未经受代谢变化，如肾小管上皮细胞对 131I-邻碘马尿酸的 吸收、99mTC-DMSA被肾小管吸收并经肾脏排泄等，这就是肾功能测定和肾显 像的机制。所以，放射性药物在某些组织器官中吸收的数量、速度以及分 布情况，可以反映疾病时功能和形态的改变。所吸收的放射性药物，还可 能对某组织器官造成过量照射而实现对疾病的治疗。 (二)运转及参与代谢：通过某些药物的主动转运参与细胞内的有关代 谢过程研究特异器官的功能进行功能测定或显像。例如，用131I检查甲状腺 功能，当碘化物进入体循环时，被甲状腺细胞摄取。 59Fe 参与血红蛋白合 成而浓集于骨髓。 75Se 被胰腺吸收和利用并使之显像。这些机制都是运转 及参与代谢。
（四）按制剂使用目的分
1.放射性试剂 2.放射性药物
3
三、放射性药物的特点
1.具有放射性且有特定的物理半衰期；
2. 放射性药物的生理生化特性取决被标记物的固有特性， 而且药物在标记前后的生物活性不变；
3.引入量少； 4.有脱标和辐射自分解； 5.剂量单位与普通试剂和药物制剂不同；
6.放射性药物的治疗作用基础不同；
(三)离子交换作用：99mTC-焦磷酸盐用于骨显像，是因为焦磷酸盐能与 骨中PO3-4交换，实现浓聚而进行显像的。这是由于该显像剂从血液弥散入 细胞外液，骨的多孔的矿化表面被此液所包围，磷酸酪合物迅速地通过离 子交换固定于骨的固相，并掺入羟基磷灰石晶格中，在骨的活性和血流增 加的部位(如正愈合的骨区、原发或继发肿瘤区)，放射性浓度增高，这就是 骨显像的机制。 9
( 三) 毒性小：要求进入体内的放射性核素及其衰变产物的毒 理效应小，若有毒性，应用时要严格控制在无毒性反应的范围内。 最好核素的衰变产物是稳定性核素。另外，放射性药物的核纯度、 比活度及放化纯度高，不仅能提高药物效果，还能减少毒副作用。 （四）稳定性要好，结合要牢； （五）其它：要求标记容易，价格可以接受，对产生射线的防 护容易。
6
对放射性药物的特殊要求
( 二 ) 具有合适的物理半衰期：诊断用放射性核素的 T1/2 要在
满足诊断检查所需时间的前提下尽可能地短，以减少病人的受照 剂量。目前临床上诊断用放射性药物的核素T1/2大多在几小时至几 天，条件好的医院已用T1/2在几分钟的放射性药物。治疗用的放射 T1/5不宜太短，一般在1到8天，以保证疗效。
放射性药物的摄取机制
( 四 ) 简单的弥散和分布：将放射性药物引入体内某空间，可显示该 空间的大小和形态。例如放射性惰性气体133Xe(133氙)从呼吸道吸入或以 其生理盐水溶液的形式静脉注入，均可弥散至肺泡内，进行肺功能测定 及显像。若将24Na 或32P皮内注射，放射性通过弥散进入微血管而从局部 清除，其半清除时间亦反应局部血流情况，整形外科常用此法测定管状 皮瓣的血运等。 (五)细胞吞噬和胞饮作用：当细胞与环境中某种物质的颗粒接触时， 如果适合细胞功能的要求，细胞膜与颗粒接触的部分便开始内陷，其周 围则伸出伪足，并逐渐将颗粒包住，最后以膜包颗粒的形式进入细胞。 如果进入的颗粒是固体物则称吞噬，进入的是液体则称胞饮。肝、脾、 骨髓的内皮系统具有识别和吞噬外来颗粒的功能。故放射性药物集中于 这些器官而显像。例如，利用脾脏的网状内皮细胞可吞噬衰老，死亡的 红细胞，故用标记的变性红细胞进行脾显像。利用白细胞有吞噬胶体颗 粒的功能，故可用放射性胶体标记白细胞，借此进行浓肿和血栓定位诊 10 断等。
实验核医学与核药学
第五章 放射性药物
1
§1
基本概念
一、放射性药物的定义与概述 核药学的一个重要内容是研究如何制备有效的、安全的放射性药物 (radiopharmaceuticals) 。那么，什么叫放射性药物呢 ? 简单地说，进入 体内的，用于诊断或治疗的放射性核素及其标记化合物统称为放射性药物。 放射性药物实际上也就是放射性核素标记化合物一个重要部分，只不 过对它的要求更为严格。在第六章我们将介绍示踪实验，特别是体内示踪 实验，体现了放射性药物与实验核医学的联系，但它与临床核医学的关密 更为密切。从事药学研究和教学人员要具有核药学的理论基础，很多新药 的研究、机理的探讨，临床的应用，离不开核药学知识，祖国医学的研究， 如用核技术手段，则容易出成果。正如绪论中所述，它与实验核医学，临 床核医学是互相依赖，互相促进，形成一门不可分割的新兴学科。但前面 已介绍过放射性核素标记化合物，本章侧重介绍放射性药物。鉴于大家绝 大部分不是从事临床核医学工作，故我们只给介绍一些基本的知识，其它 可以根据各人所需自学。