降钙素——精选推荐
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降钙素
Calcitonin
【其它名称】 溉纯降钙素、鲑鱼降钙素、合成鲑鱼抑钙激素、合成鳗降钙素、考克、鳗鱼降钙素、密盖息、
赛康尼、依降钙素、益盖宁、Calcimar、Calcinar、Calcitate、Calcitonine、Calcitoninum、
Carbicalcin、Carbocalcitonm、Diatin、Elcatonin、Elcatoninum、Elcimen、Elcitoin、
Elcitonin、Miacalcin、Salcatonin、Salcitonin、Salmon Calcitonin、Staporose、Synthetic
Salmon Calcitonin、Turbocacin、Turbocalcin 【临床应用】
本药适用于变形性骨炎(Paget’s病,或称畸形性骨炎)、骨质疏松症、高钙血症、高
磷酸血症、痛性骨病的治疗。依降钙素(鳗鱼降钙素衍生物)用于骨质疏松症引起的骨痛。
【药理】
1.药效学 降钙素是由甲状腺滤泡旁细胞分泌的激素,为32个氨基酸组成的多肽。临床应用的降钙素可来自鲑鱼、鳗鱼、猪等,其来源不同,活性也不同。鲑鱼降钙素的活性高于
猪、牛、羊和人所分泌的降钙素(鲑鱼降钙素的活性高于人降钙素活性至少10倍),目前已
能人工合成鲑鱼降钙素,并用于临床。依降钙素(鳗鱼降钙素衍生物)与其它降钙素比较,活
性更高、耐受性更好(依降钙素活性是人降钙素的10-40倍)。
本药对机体具有以下作用:(1)降低破骨细胞活性和数目,直接抑制骨吸收,减慢骨转换,降低血钙水平。(2)抑制肾小管对钙、磷重吸收,增加尿钙、磷排泄。(3)抑制疼痛介质
释放,阻断其受体,增加β内啡肽释放,起到周围和中枢性镇痛作用。
2.药动学 依降钙素经鼻给药后,降低血钙作用出现于给药后30~60分钟,不同给药途
径生物利用度分别为:肌内注射为100%;经鼻给药40U为53%;经鼻给药80U为8%。鲑
鱼降钙素肌内注射和皮下注射后生物利用度为70%,血药峰浓度出现于给药后l小时;而鼻腔给药后的生物利用度只有肌内注射的40%,达峰时间为给药后3-4小时。依降钙素在
体内主要分布于肾、胃、肝,肌内注射40U后血药浓度达峰时间为20分钟,平均峰浓度为
244pg/ml;经鼻给药40U或80U后达峰时间为15分钟,平均峰浓度为97pg/ml(40U)、193pg
/ml(80U)。依降钙素给药后48小时经尿液、粪便排泄率分别为74%、7%。鲑鱼降钙素口
服在胃液内迅速降解而被灭活,注射给药后主要在肝脏代谢,部分在血液和外周组织中进行生物转化,最后经肾脏排出,血浆清除半衰期为70-90分钟。
【注意事项】
1.交叉过敏 对蛋白质过敏者可能对本药过敏。
2.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)孕妇及哺乳期妇女。(3)不推荐儿童使用。
3.慎用 (1)过敏体质。(2)支气管哮喘。(3)高龄患者。 4.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确定,故不推荐儿童使用。
5.药物对哺乳的影响 本药可进入乳汁,并能抑制泌乳。故哺乳妇女不宜使用。
6.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)长期治疗者应每月镜检尿沉渣。(2)长期卧床
治疗者应每月需检查血液生化和肾功能。
【不良反应】 1.过敏 可出现皮疹、荨麻疹等。偶见过敏性休克,故应密切观察,若有症状出现,应
立即停药并及时治疗。
2.循环系统 可见颜面潮红、热感、胸部压迫感、心悸。
3.消化系统 可有恶心、呕吐、畏食、腹痛、腹泻、口渴、胃灼热等。
4.神经系统 偶见眩晕、步态不稳、头痛、耳鸣、手足抽搐。 5.肝脏 少见丙氨酸氨基转移酶(ALT)等升高。 6.电解质代谢 偶见低钠血症。少数患者在短期大剂量治疗时易引起继发性甲状腺功能
低下。
7.注射部位 偶见注射局部红肿胀痛。 8.其它 可有瘙瘁,偶见哮喘、发汗、指端麻木、尿频、浮肿、视力模糊、咽喉部有含
薄荷类物质后感觉、发热、寒战、全身乏力等。据慢性毒性试验报道,长期用药可增加垂体
肿瘤的发生率。
【药物相互作用】
药物一药物相互作用 1.抗酸药和导泻剂因常含钙或镁、铁等金属离子而影响本药吸收。
2.与氨基糖苷类合用可诱发低钙血症。
【给药说明】
1.可能对本药过敏者(如对蛋白质过敏的患者),用药前应做皮肤试验。皮试方法如下:取
本药10U,用生理盐水稀释至1ml,皮下注射0.1ml(约lu),观察15分钟,阳性者最好不要使用本药。
2.如有过敏反应应立即停药,并予以对症治疗。
3.玻璃和塑料会吸附本药,降低药效,因此在配制后应尽快使用。
4.30%-60%的患者在用药中可能会出现抗体,但仅5%-15%患者会因此而对治疗产生抵
抗性。若发现继续治疗无效,可能与抗体产生有关,可换用人降钙素。 5.睡前给药或减少剂量有助于减轻不良反应,从小剂量开始在2周内逐渐加量也有助于减
轻不良反应。
6.鼻喷给药所致的全身性不良反应少于注射给药。鼻腔炎症可加强鼻喷剂的吸收,故慢性
鼻炎患者使用气雾剂时应仔细监测。
7.骨转移性肿瘤的高钙血症应用本药治疗后,一般只降低血钙及尿钙,大多数不能减轻骨痛。
8.治疗高钙血症患者时应限制使用钙剂、维生素D及其代谢物。治疗高钙血症过程中若出
现“脱逸现象”(即血钙在降低后又上升),可加大剂量,也可加用糖皮质激素(如泼尼松),
以恢复其降血钙作用。
9.对骨质疏松患者进行治疗时,需补充钙剂以防继发性甲状旁腺功能亢进,但两药给药时间应间隔4小时。
10.应根据患者血钙、尿羟脯氨酸及不良反应等而调整剂量。
11.治疗过程中如出现耳鸣、眩晕、哮喘等应停药。
12.肌内注射时,注意避开神经及血管,注射时若有剧痛,应立即更换注射部位。反复注射
时,应变换注射部位,且应左右交替注射。 13.老年人使用依降钙素时,应注意调整剂量。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
经鼻给药骨质疏松:鲑鱼降钙素每次200U,每日1次。 皮下注射
1.变形性骨炎(Paget's病):鲑鱼降钙素每次50U,每周3次或每日100U。亦可每日或隔
日100U,疗程至少3个月。
2.高钙血症:鲑鱼降钙素每日5-10U/kg。每日1次(或分2次)给药。应根据患者的临床
和生化反应进行调整,如果注射剂量超过2ml,应分多个部位注射。 3.骨质疏松:鲑鱼降钙素每次50-100U,每日1次,每次100U,隔日1次。为防止骨质进行性丢失,应根据个体需要,适量补充钙剂和维生素D。
肌内注射
1.变形性骨炎(Paget's病):同鲑鱼降钙素皮下注射。 2.高钙血症:同鲑鱼降钙素皮下注射。
3.骨质疏松:(1)鲑鱼降钙索,同皮下注射。(2)依降钙素,每次10U,每周2次。应根据
症状调整剂量。
静脉滴注 高钙血症危象:鲑鱼降钙素每日10-40U/kg,加入生理盐水500ml内缓
慢滴注,滴注时间至少为6小时。 静脉注射 高钙血症危象:鲑鱼降钙素每日10-40U/kg,分2-4次缓慢静脉注射。
·肾功能不全时剂量
应减少剂量。
【制剂与规格】
鲑鱼降钙素注射液(1)lml:50U。(2)1ml:100U。(3)lml:200U。贮法:储存在冰箱内(2-8℃)。 注射用鲑鱼降钙素20μg(100U)。贮法:遮光,于2-8℃下保存。
鲑鱼降钙素鼻喷剂(1)50U/喷。(2)l00U/喷。
依降钙素注射液1m1:1OU。贮法:遮光、密闭、室温保存。