降钙素——精选推荐
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降钙素
降钙素降钙素⽤于治疗中度⾄重度症状明显的畸形性⾻炎。Paget病具有⾻痛和⾻畸形、⼼衰及⽿聋等症状的病⼈应考虑⽤本
品治疗。具有降低⾎清钙的作⽤,其作⽤较哺乳类动物⾃⾝的降钙素强且持续时间较长。降钙素由甲状腺素滤泡旁细胞合成和分泌
的肽类激素,可减低⾎浆中钙、磷浓度,抑制钙、磷的吸收。
基本信息
⽬录1中⽂名称
2英⽂名称
3英⽂别名
4别名5概述
6作⽤机制
7参考值
8临床意义9降钙素制剂
10⽼年⼈慎⽤
11呼吸系统疾病中⽂名称降钙素
外⽂名称calcitonin
别名密钙息分⼦量3431.87
类别甲状腺激素类药物
性状⽩⾊粉末
降钙素⼜译为抑钙激素
中⽂别名 密钙息
calcitonin
Thyrocalcitonin eel
CT
降钙素是甲状腺的滤泡旁细胞(明亮细胞或C细胞)产⽣和分泌,它由32个肽组成。主要⽣理功能是降低⾎钙、⾎磷的⽔平。⾎浆
中钙离⼦浓度过⾼,胃泌素(gastrin)和五肽胃泌素(Pentagastrin)的升⾼可促进降钙素的分泌。
CAS NO. 9007-12-9
EINECS 232-693-2
分⼦式 C145H240N44O48S2
分⼦量 3431.87
降钙素影响了钙离⼦和磷酸盐的代谢过程,其功能多半是拮抗甲状旁腺素的作⽤。编辑本段中⽂名称
编辑本段英⽂名称
编辑本段英⽂别名
编辑本段别名
编辑本段概述
编辑本段作⽤机制降钙素结构式
正常的⾻基
质和⾻质疏松
⾻细胞降钙素主要透过下列四种⽅式降低⾎钙浓度:
RIA:男性为0~14ng/L;⼥性为0~28ng/L。
1.增⾼ 对起源于滤泡旁细胞的甲状腺髓样癌的诊断、判断⼿术疗效和观察术后复发等有重要意义。恶性肿瘤,如燕麦细胞癌、
肺癌、胰腺癌、⼦宫癌、前列腺癌等。某些异位内分泌综合征、严重⾻病、肾脏疾病、嗜铬细胞瘤等。
2.减低 甲状腺⼿术切除、重度甲状腺功能亢进等。
药物名称:降钙
英⽂名称:Calcitonin
中⽂别名:密钙息、⾦尔⼒
英⽂别名:Calcimar,CIBACALCIN,Miacalcic
药物类别:甲状腺激素类药物
药物性状:⽩⾊粉末,易溶于⽔及碱性溶液,不溶于两酮、⼄醇、氯仿和⼄醚。
药物规格:注射液:每⽀50单位(1ml);100单位(1ml);400单位(1ml)。注射⽤降钙素:每瓶0.25mg。喷⿐剂:每瓶2ml,含12次喷射
量,每次喷量50单位、100单位。
(1)⾻质疏松症:每⽇20ug或隔⽇40ug,⼀次或分次给药;取决于病情和病⼈的反应。
(2 )伴有⾻质溶解和(或)⾻质减少的⾻痛:视个体的需要⽽调整剂量,每⽇40~80ug,40ug可以⼀次性给药,当需要⼤剂量时,
应分次给药。
(3)Paget病:⼈降钙素成⼈初始剂量为每⽇0.5mg,⽪下给药。⾎清碱性磷酸盐和尿中羟基脯氨酸分泌应在治疗前,治疗头3个
⽉和之后,慢性治疗约每3~6个⽉定期测定。剂量调整应根据临床反应和放射学及⽣化数据变化⽽进⾏。⼀些轻症患者使⽤⼈降钙
素0.25mg/d或0.5mg/d,2~3次/周即可获得满意的临床和⽣化指标改观;但某些重症患者也许需要⾼达0.5mg,2次/d。如果在6个⽉
治疗后症状消失,本品可以停药直⾄症状或放射学征象复发。此时可重新开始给药治疗,但不应将⽣化数据作为治疗反应的依据,
因为这些数据较快恢复到治疗前的数值,⽽临床效应在停药后常常维持较长时间。鲑降钙素成⼈初始剂量为每⽇100U,⽪下或肌注(当注射液>2ml)给药,药效监测除了定期评估临床症状外,还应定期测定⾎清碱性磷酸盐和尿中羟基脯氨酸。⼀般治疗开始⼏个⽉
内即可见明显的临床和⽣化指标改善。此时可改为维持剂量50U/d,或每周3次,每次50~100U;然⽽对于严重⾻畸形患者及累及神
经系统的患者仍将继续每⽇100U进⾏治疗。长期治疗后停药可获得数周或数⽉的治疗效果,
之后⼜恢复到治疗前状况。有些病⼈在鲑降钙素治疗期间复发,试⽤⼈降钙素往往有效。
(4)⾼钙⾎症:鲑降钙素的推荐成⼈初始剂量为每12h4U/kg;若1~2d后对该剂量反应不明显,可增加⾄每12h8U/kg;若2d以上反应
仍不明显,可增加⾄每6h8U/kg。 鲑降钙素也已推荐静脉滴注治疗⾼钙⾎症,剂量为每12h 2~16U/kg。
(5)神经营养不良症:该症的早期诊断⾮常重要,⼀旦确诊,就应开始治疗。在2~4周期间,每⽇⼀次给药40ug,根据临床情况可
以进⼀步隔⽇给药40ug达6周。
已知降钙素的分泌与流经甲状腺的⾎液中钙浓度有关。因此,⾎钙浓度增加可引起降钙素分泌增加和抑制⾻吸
收,使⾼⾎钙病⼈其钙浓度下降。降钙素通过对⾻的作⽤,与甲状旁腺素(PTH)⼀起起着调节体内钙平衡之作⽤。编辑本段参考值
编辑本段临床意义
编辑本段降钙素制剂
基本信息
⽤法⽤量
药理作⽤⾎清
消化道降钙素具有以下作⽤:
①直接抑制破⾻细胞对⾻的吸收,使⾻骼释放钙减少,同时促进⾻骼吸收⾎浆中的钙,使⾎钙降低。可对抗PTH促进⾻吸收的
作⽤并使⾎磷降低;
②抑制肾⼩管对钙和磷的重吸收,使尿中钙和磷的排泄增加,⾎钙也随之下降;
③可抑制肠道转运钙;
④有明显的镇痛作⽤,对肿瘤⾻转移,⾻质疏松所致⾻痛有明显治疗效果。
(1)畸形性⾻炎(Paget'sdisease):本品⽤于治疗中度⾄重度症状明显的畸形性⾻炎。Paget病具有⾻痛和⾻畸形、⼼
衰及⽿聋等症状的病⼈应考虑⽤本品治疗。⽽⼤多数Paget⾻炎病⼈只有少部分⾻受累⽽⽆症状;轻度症状可⽤消炎⽌痛
药缓解。对于⽆症状Paget病⼈采⽤本品预防⽤药没有证据证明有益。⽽中度⾄重症Paget病患者使⽤本品后,⼤多数病⼈⼀般在治
疗开始2~8周内⾎清碱性磷酸盐和尿羟基脯氨酸的浓度下降,⾻痛症状得到改善。使⽤降钙素慢性治疗6~9个⽉后,治疗作⽤逐步增
加(表现为临床和⽣化指标改善)并最后达到⼀个坪台。尽管30%~50%病⼈治疗2~18个⽉后会出现降钙素抗体,但没有证据表明疗效
会因此下降。⼀旦停药,⽣化指标在⼏个⽉之内回到⽤药前,但疗效可持续⼀年或更长时间。
(2)⾼⾎钙症(hypercalcemia):多种原因可引起⾼钙⾎症,如维⽣素D中毒、肿瘤、甲状腺和甲状旁腺功能亢进等。鲑降钙素⽤于
⾼钙⾎症危象的早期治疗,此时需要迅速降低⾎清钙的浓度。最终治疗尚需查明病因后⽤其他药物对症治疗。本品也可添加进已有
治疗⾼钙⾎症的治疗药物中,如静脉输液、呋塞⽶、⼝服磷酸盐或⽪质类固醇类药物等。降钙素已被证明可降低癌症病⼈(不论转移
已否)、多发性⾻髓瘤、或原发性甲状旁腺功能亢进病⼈的⾎清钙⽔平。
(3)绝经期⾻质疏松。
(4)其他:本品可⽤于治疗⾻⽣成缺陷症,少数病⼈显⽰临床⽣化指标和症状改善。
降钙素可引起恶⼼、呕吐、⾯部潮红、⼿部⿇刺感。这些不良反应随着⽤药时间延长⽽减轻。其他副作⽤有⽪疹、⼝中异味、
腹痛、尿频和发抖。注射部位可能出现炎症反应。长期使⽤⾎中可产⽣抗体,⼀般并不影响疗效,对动物来源的降钙素产⽣耐受性
后,合成⼈降钙素仍然有效。其他⼀些不良反应包括头痛、发冷、胸压迫感、虚弱、头昏、⿐塞、⽓短、眼痛和下肢浮肿等。应警
惕由低⾎钙造成的四肢搐搦现象。由于本品为蛋⽩质,应考虑引起全⾝性过敏的可能性并作好相应的抢救准备。对怀疑过敏或有过
敏史的病⼈在⽤鲑降钙素前应先做⽪试(1:100稀释)。
(1)常见⾯部潮红、恶⼼、腹泻和尿频,偶见寒战。应⽤动物来源的降钙素时,可引起过敏反应。治疗过程中如出现⽿鸣、眩
晕、哮喘和便意等应停⽤。妊娠和哺乳期忌⽤。
(2)⼤多数病⼈⽤⼩剂量的降钙素是有效的,且较安全。⼤剂量作短期治疗时,在少数病⼈易引起继发性甲状腺机能低下。
(3)对怀疑过敏者,可先⽤1:100降钙素稀释做⽪试,有过敏、喘息、眩晕、便意、⽿鸣等时应即停药。
(1)吸收:由于降钙素为多肽,在消化道内会被降解,因此必须静脉给药。有效⾎浆治疗浓度尚未建⽴。鲑降钙
素200U⽪下注射后的⾎浆浓度范围可达0.1~0.4ng/m1。静脉注射后马上发挥作⽤;⽽肌注或⽪下注射后15min显
效,最⼤作⽤时间4h,作⽤持续时间8~24h;静脉注射的作⽤持续时间为0.5~12h。对于畸形⾻炎(Paget病)需给药数⽇之后才能见到
临床或⽣化指标改善。(2)分布:尚不清楚本品是否可以进⼊中枢神经系统或透⼊乳汁。本品不能透过胎盘。
⼈降钙素(humancalcitonin,商品名cibacalcin):注射液,0.5mg/⽀鲑降钙素(salcaltonin,商品名ca1cimar):注射
液,400U/2m1;喷⿐剂,600U/2m1。适应症状
不良反应
注意事项
动⼒学
制剂甲状腺专家说法:⽼年⼈由于消化功能减退,钙的吸收减少,⾎钙低,⾎钙⾃稳系统发挥作⽤,甲状旁腺素就会不断动员⾻骼中的钙释
放进⼊⾎液,补充⾎钙的不⾜,不断造成"钙搬家"。与甲状旁腺素对抗的是降钙素,降钙素能够制⽌"钙搬家",降低⾎钙,增加⾻
钙。但是⽼年⼈由于年龄的增长,⾝体的衰⽼,⾃⾝分泌的降钙素逐年下降,靠⾃⾝的降钙素不能达到制⽌"钙搬家"和⾻质流失的
⽬的,这是⽼年⼈⾻质疏松的重要原因。
⽬前临床使⽤⼈⼯合成的降钙素替代⼈体⾃⾝的降钙素,在预防和治疗⾻质疏松⽅⾯取得了良好的效果。降钙素由甲状腺C细
胞产⽣,是钙代谢调节激素之⼀,它的主要功能是抵抗甲状旁腺素、抑制⾻吸收、降低⾎钙、减少⾻钙丢失。现代研究表明,使⽤
降钙素治疗⾻质疏松症不仅能提⾼⾻的密度,还能改善⾻的质量。⽼年⼈通过补充降钙素,可以防⽌"钙搬家",预防⾻质疏松,治
疗因⾻质疏松引起的腰背酸痛、⾝⾼变矮、驼背等。
但专家同时指出,因降钙素为多肽制剂,有引起休克的可能性。因此对有过敏反应的患者,应详细询问既往药物过敏史,使⽤
药品时应密切观察,若出现过敏症状应⽴即停药,并给予对症治疗。罕见的局部或全⾝性过敏反应,出现⽪疹、荨⿇疹时应停药。
有过敏体质、⽀⽓管哮喘或有其他既往史的患者应慎⽤。该药通常的不良反应表现为恶⼼、呕吐、腹泻、⾷欲不振、胃灼热、头
痛、眩晕、步态不稳、低钠⾎症、局部疼痛、⾎清转氨酶升⾼等。偶见腹痛、⼝渴、⼿⾜抽搐、⽿鸣、哮喘发作、发汗、指端⿇
⽊、多尿及寒战等,必要时可暂时性减少药物剂量。
降钙素原(procalcitonin,PCT)近年来正逐渐受到重视,其被认为是有全⾝炎症反应的严重细菌感染的重要指
标[1]。降钙素原是降钙素的前肽,在正常情况下,PCT由甲状腺的C细胞产⽣。在健康⼈⾎中,PCT不能被测到(<0.1ng/ml),在严重感染(如细菌、寄⽣⾍和真菌感染)并有全⾝表现时,PCT⽔平可以升⾼,有的可超过100ng/ml,这时PCT⼤部
分由甲状腺以外的组织产⽣。降钙素原在许多临床领域已得到应⽤:它被⽤在鉴别细菌性脑膜炎和病毒性脑膜炎[2]、⼤⼿术和严重创
伤患者细菌感染并发症的监测[3,4]、⾃⾝免疫性疾病和肿瘤患者细菌感染并发症的监测[5,6]、⽔肿性、⽆菌坏死性和感染坏死
性胰腺炎的鉴别诊断[7]、器官移植排斥反应与感染并发症的鉴别诊断[8]、细菌感染性系统性炎症反应综合征(SIRS)的辅助诊断和病
情的判断[9]、细菌感染性和⾮感染性ARDS鉴别诊断[10]。
鉴别感染性肺疾病和⾮感染性肺疾病:Polzin等[11]在⼀项针对下呼吸道感染(社区获得性肺炎、院内获得性肺炎、慢性⽀⽓管
炎急性加重、肺结核)的研究中发现,尽管社区获得性肺炎、院内获得性肺炎、慢性⽀⽓管炎急性加重、肺结核、对照(⾮感染性肺