当前位置：文档之家 › 第24章 利尿药及脱水药

第24章 利尿药及脱水药

  • 格式：ppt
  • 大小：1.45 MB
  • 文档页数：43

下载文档原格式

  / 43

合集下载

第二十四章 利尿药和脱水药

第二十四章 利尿药和脱水药

一、名词解释1．利尿药2．脱水药二、填空题1．呋塞米属 __ 利尿药，作用于抑制 __ ，减少 __ 的重吸收，降低肾脏对尿液的 __ __ 和 __ __ 功能而发挥利尿作用。

2．噻嗪类治疗尿崩症的机制是抑制酶，提高 __ 含量，从而增加水的重吸收。

同时由于排钠作用，降低 __ ，减轻病人的 __ 和减少 __ ，从而使尿量减少。

3．氢氯噻嗪对代谢的影响可引起 __ 和 __ 。

4. 常用脱水药有 __ 、 __ 和 __ 等。

5. 螺内酯可与醛固酮在远曲小管和集合管部位竞争 __ ，发挥排__ 及留__ 作用。

6. 甘露醇的作用有 ___、 ___ 、 ____ 。

三、是非题1.呋塞米等高效利尿药使Cl-的排出量往往超过Na+,故可出现低氯酸血症。

2.呋塞米能促进K+排出而致低血钾,对肝硬化患者可诱发肝昏迷。

3.呋塞米导致低血钾和低血镁同时发生时,如不纠正低血镁,单纯补钾不易纠正低钾血症。

4.氨基苷类抗生素及第一、二代头孢菌素类可增强高效利尿药的耳毒性作用,应避免合用。

5.噻嗪类利尿药的作用部位是髓袢升支粗段髓质部。

6.噻嗪类利尿药增加NaCl的排出导致血浆渗透压降低,减轻口渴感而减少饮水量,会使胞外容量减少、尿量减少。

7.甘露醇静脉注射后,能迅速提高血浆渗透压,使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用,可升高颅内压和眼内压。

四、选择题A型题1. 呋塞米的利尿作用机制是A．抑制肾小管碳酸酐酶B．抑制Na+-K+-2Cl-同向转运系统C．抑制Na+-Cl-同向转运系统D．对抗醛固酮的Na+-K+交换过程E．抑制磷酸二酯酶，使CAMP增多2. 下列哪种药物有增加肾血流量的作用A．呋塞米B．阿米洛利C．氨苯蝶啶D．氢氯噻嗪E．螺内酯3. 急性肾衰病人出现少尿，应首选A．氢氯噻嗪B．呋塞米C．氢氯噻嗪与螺内酯D．螺内酯E．以上都不是4. 治疗急性肺水肿可首选A．呋塞米B．氢氯噻嗪C．螺内酯D．氨苯蝶啶E．甘露醇5.下列哪项不是呋塞米的不良反应A．高尿酸血症B．低血镁C．耳毒性D．高血钾E．胃肠反应6.下列哪种利尿药不宜与氨基糖苷类抗生素合用A．呋塞米B．氢氯噻嗪C．氨苯蝶啶D．螺内酯E．阿米洛利7. 噻嗪类的药理作用不包括A．抗利尿作用B．利尿作用C．降压作用D．拮抗醛固酮作用E．轻度抑制碳酸酐酶作用8．尿崩症宜选用A．呋塞米B．依他尼酸C．氢氯噻嗪D．螺内酯E．氨苯蝶啶9. 下列哪药是醛固酮的拮抗剂A．呋塞米B．螺内酯C．氨苯蝶啶D．氢氯噻嗪E．布美他尼10. 下列何药的利尿作用与体内的醛固酮水平有关A．呋塞米B．布美他尼C．氨苯蝶啶D．螺内酯E．氢氯噻嗪11.对醛固酮无拮抗作用的留钾利尿药是A．氢氯噻嗪B．氨苯蝶啶C．呋塞米D．螺内酯E．依他尼酸12. 可用来治疗急性青光眼的药物是A．呋塞米B．氯噻酮C．氢氯噻嗪D．甘露醇E．螺内酯13. 慢性心功能不全者禁用A．呋塞米B．甘露醇C．氨苯蝶啶D．螺内酯E．氢氯噻嗪14. 甘露醇是治疗下列哪病的安全有效的首选药A．肺水肿B．青光眼C．脑水肿D．急性肾衰E．心性水肿15. 降低颅内压有反跳现象的药是A．甘露醇B．山梨醇C．50%葡萄糖D．呋塞米E．布美他尼16. 下列有关醛固酮的叙述，错误的是A.具有对抗醛固酮的作用B.作用弱、缓慢持久C.属于低效能利尿药D.直接抑制远曲小管和集合管的Na+-K+交换E.用于伴有醛固酮增多的水肿17. 下列有关脱水药的叙述，错误的是A.易经肾小球滤过B.不易被肾小管重吸收C.在体内经代谢转变为有活性的物质D.不易透出血管进入组织细胞E.静脉给药可提高血浆渗透压18. 可促进毒物随尿液排出的药物是A.氢氯噻嗪B.呋塞米C.甘露醇D.氨苯蝶啶E.螺内酯19. 可引起高血钾的利尿药是A.呋塞米B.布美他尼C.氢氯噻嗪D.依他尼酸E.氨苯蝶啶B型题A．呋塞米B．氢氯噻嗪C．螺内酯D．氨苯蝶啶E．甘露醇1．通过提高血浆渗透压发挥作用的药物为2．作用于髓袢升枝粗段的药物为3．作用于远曲小管和集合管的醛固酮受体的药物是4．作用于远曲小管和集合管，抑制Na+-K+交换的药物为5．临床常作为基础降压药的药物是X型题1. 呋塞米的临床用途包括A．各种严重水肿B．急性肺水肿及脑水肿C．急性少尿性肾衰早期D．高血压危象伴有急性肺水肿E．加速某些药物的排泄2.呋塞米长期应用的不良反应有A．低血钾症B．低氯性碱中毒C．低血钠症D．损害听力E．消化系统症状3. 下列哪些药物会导致耳毒性A．呋塞米B．布美他尼C．依他尼酸D．链霉素E．氢氯噻嗪4. 氢氯噻嗪可用于A．心性水肿B．轻度高血压病C．轻度尿崩症D．高尿酸血症E．急性肾功能衰竭无尿期5. 氢氯噻嗪的不良反应有A．耳毒性B．高血糖C．低血镁D．高尿酸血症E．低钾血症6．属于留钾利尿药的药物是A．螺内酯B．氨苯蝶啶C．呋塞米D．氢氯噻嗪E．布美他尼7.关于螺内酯的叙述正确的是A．利尿作用弱、慢、持久B．是排钠能力较低的利尿药C．对切除肾上腺的动物无效D．具有抗醛固酮作用E．用于醛固酮增多性水肿8. 氨苯蝶啶或螺内酯通常与呋塞米合用是因为A．防止呋塞米引起的低血钾B．防止呋噻米引起的低血钠C．增加呋塞米的利尿作用D．可避免呋塞米引起的耳毒性E．防止呋塞米引起的高血钾9. 脱水药的共同特点是A．高渗溶液B．应快速静脉给药C．迅速提高血浆渗透压D．易经肾小球滤过E．有渗透性利尿作用10. 甘露醇作用及用途是A．降低颅内压B．降低眼内压C．预防急性肾衰竭D．治疗慢性肾衰竭E．治疗肺水肿五、思考题1．简述常用利尿药的分类、代表药物及其主要作用部位。

第24章利尿药及脱水药

第24章利尿药及脱水药
;，降低血浆渗透压，减轻病人口渴感 抑制PDE，增加远曲小管及集合管胞内 cAMP 含量，后者能提高远曲小管对水的通透性
降压作用
早期：排钠利尿，降低血容量 长期：降低血管对儿茶酚胺的敏感性，扩血管
21
[体内过程]
口服吸收快而完全， 1-2h起效，4-6h达 峰，维持12h以上。 药物通过近曲小管有机酸分泌机制排泌
29
用途：常与中效能利尿药合用
伴有醛固酮增高的顽固性水肿（肝、肾） 充血性心力衰竭
不良反应：
CNS反应：嗜睡、头痛 高血钾 严重肾功能不良者禁用 性激素样反应：女性面部多毛、男性乳房化
30
氨苯蝶啶(triamterene), 阿米洛利(amiloride)
机制：选择性作用于远曲小管和集合管，阻滞管 腔Na+通道而减少Na+的再吸收，同时管腔的负电 位减少，从而减少 K+的分泌。 用途：各类顽固性水肿或腹水，常与其他利尿药 合用 不良反应
通过利尿降低血容 量进而降低回心血 量，减少左心室充 盈压；并可通过扩 张血管，降低外周 利尿作用— 血液 阻力增加静脉血容 浓缩— 血浆渗透 量，降低心室前负 压↑— 减轻脑水 机体毒性代谢产物积聚于肾 荷及左心室舒张压 肿，对合并左心 脏，使肾小管管腔阻塞，坏 而消除肺水肿。 衰者尤为适用 死；肾小球滤过率极度减少 呋塞米可使阻塞的肾小管得 到冲洗, 减少肾小管萎缩、坏 死；同时降低肾血管阻力，增 加肾皮质血流，改善肾实质缺 血缺氧状态，提高肾小球滤过 率而增加尿量
与尿酸分泌发生竞争
22
[临床应用]
水肿 轻中度水肿
尤其对心源性水肿较好，常作为抗充血性心力 衰竭的常规药物。对肝性水肿慎用，以防低血 钾诱发肝昏迷。
高血压 基础降压药 其他：尿崩症

《药理学》第24章利尿药

《药理学》第24章利尿药
但并非通过对抗Ald，切除肾上腺的动物仍有效。 抑制远曲和集合管Na+重吸收。 • 阿米洛利高浓度尚可抑制Na+ -H+交换和Na+ Ca2+交换。
渗透性利尿药 osmotic diuretics
又称 脱水药 （Dehydrants)，可以提高血浆渗透压， 产生组织脱水作用。
iv后，不易通过毛细血管进入组织；易经肾小球滤 过；不易被肾小管重吸收。 甘露醇 Mannitol（脑水肿、青光眼，预防急性肾 功能衰竭等）。
临床应用
1. 各种与Ald升高有关的水肿 肝硬化、肾病综合征水肿
2. 充血性心力衰竭 不良反应 久用可致高血钾，还有性激素样副作用（男子乳房女性 化，妇女多毛症等）。
氨苯喋啶 阿米洛利
triamterene amiloride
• 二药化学结构不同,但Effect相似。
• 保钾利尿剂（Potassium sparing diuretics）,
5．保钾利尿药（potassium-retaining diuretics） 又 称 为 低 效 能 利 尿 药 （ low efficacy diuretics）。主要作用于远曲小管远端和 集合管，利尿作用弱，能有减少K+ 排出， 如螺内酯、氨苯蝶啶等。
4
1)
பைடு நூலகம்
Na+ 重吸收
* H+ - Na + 交换子:
尿排 Na + 、K + 、Cl-、水、*Ca 2+ 、*Mg 2+
* K + 重吸收 管腔液＋电位 Ca 2+ 、Mg 2+ 重吸收
临床应用: 1. 各类严重水肿 心、肝、肾、急性肺水肿和脑水肿 口服或iv 2. 急慢性肾衰 3. 加速毒物 (poison) 排泄 4. 急性高血钙、高血钾

药理学第二十四章利尿药及脱水药

药理学第二十四章利尿药及脱水药
扩张全身小静脉，左室充盈压↓，减轻肺水肿。
【临床应用】 1．急性肺水肿和脑水肿 ●i.v治疗急性肺水肿的主要机制是：①扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷。②利尿作用使血 容量减少，回心血量也减少，左室舒张末期压力因而降低。 ●治疗脑水肿则是由于利尿后血液浓缩，血浆渗透压增高，利于脑水肿的消除。
2．严重水肿 对各类水肿均有效，主要用于其他利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿。
【临床应用】 1．轻、中度水肿 首选药。对肾性水肿的疗效与肾功能有关，肾功能不良者疗效差；对肝性水肿与 螺内酯合用疗效增加，可避免血钾过低诱发肝昏迷。但有加重肝昏迷的危险，应慎用
2．高血压 轻、中度单用或与其他降压药合用
3．尿崩症 用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。轻症效果好，重症疗效差
【不良反应】 1．电解质紊乱 长期引起低血钾、低血镁、低氯性碱中毒及低血钠症。低血钾表现为疲倦、软弱、眩 晕或轻度胃肠反应，合用留钾利尿药可防治。 2．代谢异常 ①血糖升高。2～3 个月后出现，停药后自行恢复。糖尿病患者应慎用。 ②高脂血症。高脂血症患者不宜使用。 ③高尿酸血症。痛风患者慎用。 3．过敏 偶有过敏性皮疹、皮炎、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等过敏反应。
3. 袢利尿药（loop diuretics） 又称为高效能利尿药（high efficacy diuretics）或Na+-K+2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，代表药为呋塞米。
4．噻嗪类利尿药（thiazide diuretics） 又称为中效能利尿药（moderate efficacy diuretics） 或Na+-C1-同向转运子抑制药，主要作用于远曲小管近端，如噻嗪类等。
Na+交换，排Na+留K+而产生利尿作用。

第二十四章 利尿药和脱水药PPT课件

第二十四章 利尿药和脱水药PPT课件
消除左心衰竭引起肺水肿。降低颅内压。
3、急性肾功能衰竭早期：增加肾血流量，改
善肾缺血区的血流量，对肾衰的少尿及肾缺血有 改善作用；冲洗肾小管，防止肾小管萎缩。禁止 用于无尿病人。
4、加速毒物排泄：配合输液可促进药物从尿
中排出，如：巴比妥类及水杨酸。
【不良反应】 1、水电解质紊乱：表现为四低（低血容量、低血
钾、低血钠、低血氯碱中毒）；及时补钾、加服留 钾利尿药。
2、耳毒性：耳鸣、听力下降及暂时性耳聋；肾功
能减退。
3、高尿酸血症：与尿酸竞争排泄机制，减少尿酸
分泌，诱发痛风。
4、胃肠道反应：恶心、呕吐、胃肠出血。 5、过敏反应：皮疹。
【药物相互作用】
1、与氨基糖苷类 —— 耳毒性 2、与第一、二代头孢 —— 肾毒性 3、与阿司匹林、华法林 —— 出血（与血浆
蛋白竞争有关） 4、与糖皮质激素 —— 低血钾
特点
1、高效速效，口服静脉均有效。 2、抑制髓袢升支粗段Na+-2Cl-- K+共同转运载 体；电解质排出量：Cl>Na>K、Mg、Ca。 3、促进前列腺素释放，增加肾血流量。
噻嗪类利尿药（中效）
氯噻嗪<氢氯噻嗪<氢氟噻嗪<苄氟噻嗪<环戊噻嗪
氢氯噻嗪（双氢克尿噻） 【体内过程】
Ca2+ （PTH）
K+
Ca2+ Mg2+
K+Na+ 2Cl-
Na+K+ 2Cl-
NaCl （醛固药）
H2O （+ADH）
K+ H+
H2O 髓袢 图 肾小管各段功能及利尿药作用部位示意图
利尿药分类：
–抑制近曲小管碳酸酐酶，如乙酰唑胺； –作用于髓袢升支粗段，如呋噻米，布美他尼； –作用于远曲小管近端，如噻嗪类； –作用于远曲小管远端和集合管，拮抗醛固酮作用，

职高药理课件：24章利尿药和脱水药PPT课件

职高药理课件：24章利尿药和脱水药PPT课件
总结词
通过扩张血管、降低心脏输出量和收 缩外周血管来减少血容量，达到脱水 的目的。
详细描述
这类药物包括硝普钠、硝酸甘油等， 它们通过扩张血管、降低心脏输出量 和收缩外周血管来减少血容量，从而 降低血压和减轻心脏负担。
肾性脱水药
总结词
通过抑制肾小管重吸收和促进尿液排出，增加尿量，达到脱水的目的。
详细描述
分类
利尿药可分为噻嗪类、袢利尿剂、保钾利尿剂等；脱水药可分为高渗性脱水剂 、低渗性脱水剂等。
药理作用机制
利尿药
主要作用于肾脏的远曲小管和集 合管，抑制钠的重吸收，使钠、 氯和水排泄增多，从而产生利尿 作用。
脱水药
主要通过提高血浆渗透压或减少 血容量来产生脱水作用，从而降 低颅内压和眼内压。
临床应用与适应症
利尿药和脱水药的未来发展与研究方向
新药研发进展
新型利尿剂
随着对利尿药作用机制的深入了解，研究者 正在开发新型利尿剂，如选择性作用于肾小 管某一部位的利尿剂，以提高疗效和减少副 作用。
联合用药
为了增强利尿效果并减少副作用，研究者正 在探索利尿药与其他药物的联合用药方案， 如利尿剂与血管紧张素转化酶抑制剂的联合 使用。
详细描述
保钾利尿药是一种低效能的利尿药， 主要作用于肾远曲小管和集合管，通 过减少K+的排泄，维持体内钾离子的 平衡。常见的保钾利尿药有螺内酯、 氨苯蝶啶等。
其他类利尿药
总结词
其他类型的利尿药包括碳酸酐酶抑制剂、渗透性利尿药等。
详细描述
除了上述几类利尿药外，还有一些其他类型的利尿药。例如碳酸酐酶抑制剂，如乙酰唑胺，可抑制碳酸酐酶活性 ，减少H+和HCO3-的重吸收，从而增加尿量。此外，渗透性利尿药如甘露醇等，通过提高血浆渗透压，使水分 进入肾小管腔内而产生利尿作用。

职高药理课件：24章利尿药和脱水药

常用等渗性脱水药包括复方氯化钠溶液、平衡盐溶液等。
使用等渗性脱水药时，应注意控制输液速度和量，避免因渗透压过高或 过低引起不良反应。
06
CATALOGUE
脱水药的合理应
治疗各种原因引起的脑水肿、降低颅内 压、防止脑疝；辅助治疗高血压危象； 缓解眼内压增高；预防急性肾衰竭等。
职高药理课件24章 利尿药和脱水药
目录
• 利尿药概述 • 常用利尿药 • 利尿药的合理应用 • 脱水药概述 • 常用脱水药 • 脱水药的合理应用
01
CATALOGUE
利尿药概述
利尿药的定义与分类
利尿药的定义
利尿药是一类能够促进肾脏排尿 功能，从而增加尿量、消除水肿 的药物。
利尿药的分类
根据作用机制的不同，利尿药可 分为噻嗪类、袢利尿剂、保钾利 尿剂等。
剂量
根据患者的病情和医生的指导，选择合适的剂量。
利尿药的不良反应与防治
不良反应
电解质紊乱、代谢性酸中毒、低血压 、低血钾等。
防治
定期监测电解质和肾功能，及时调整 剂量或更换药物，注意补充钾盐等。
04
CATALOGUE
脱水药概述
脱水药的定义与分类
脱水药定义
能够通过增加水分的排泄，使组织脱水，降低颅内压或眼内 压，改善微循环障碍的药物。
水肿的治疗
肾功能不全的辅助治疗
利尿药可用于治疗各种原因引起的心 、肝、肾等水肿，如心力衰竭、肝硬 化腹水等。
利尿药可用于肾功能不全的患者，通 过增加尿量减轻水、钠潴留，改善症 状。
高血压的治疗
利尿药常作为一线降压药用于治疗轻 、中度高血压，尤其适用于盐敏感性 高血压。
02
CATALOGUE
常用利尿药

第二十四章 利尿药和脱水药


分类
❖碳酸酐酶抑制药（排钾）——乙酰唑胺 ❖渗透性利尿药（脱水药）——甘露醇 ❖袢利尿药（排钾、高效） ——呋塞米 ❖噻嗪类利尿药（排钾、中效）——氢氯噻嗪 ❖保钾利尿药（低效）——螺内酯
第一节 利尿药
第一节 利尿药的生理学基础
尿的生成过程：
1.肾小球滤过 2.肾小管、集合管
重吸收 3.肾小管分泌
影响呋塞米的排泄和作用
呋塞米作用于肾小管的管腔侧 ——减弱呋塞米作用
呋塞米 药理作用
1
利尿作用
速效、强效、短效
① 抑制Na+-K+-2Cl-共转运子，肾稀释、浓缩↓
② K+重吸收↓→管腔正电位↓→ Mg2+、Ca2+ 再吸 收↓→排泄增加
③输送到集合管Na+ ↑，K+-Na+交换↑→K+ 排出↑
④最终排出大量的接近等渗的尿液，大量Na+、K+、 Cl- 、Mg2+、Ca2+（×）随尿排出
呋塞米 药理作用
2
扩张血管
❖扩张小A：增加肾血流量（皮质）
❖扩张容量血管：左心室充盈压↓，肺淤血↓
❖机制
合用NSAIDs抑制PG合成
增加PGE2合成； 减弱扩血管和利尿作用
降低血管对收缩因子（AngII、NA）反应性
开放小A的K通道
呋塞米 临床应用
1 急性肺水肿和脑水肿
急性肺水肿（首选） 扩张容量血管→回心血量↓→左心室充盈压 脑水肿 利尿作用→血液浓缩→血浆渗透压↑→脑组织脱 水，颅内压降低→消除脑水肿
呋塞米 临床应用
2 其他严重水肿
其他利尿药无效
3
急慢性肾衰
冲洗肾小管，减少肾小管的萎缩和坏死

第二十四章 利尿药和脱水药

第一节体内水的转运和水通道的发现水是细胞维持正常的生理功能不可缺少的组成部分。

在消化、呼吸、体温调节、毒物的清除以及神经内环境稳定等许多生理活动中都存在水的跨膜转运。

四十年前，人们一直认为水的跨膜转运是通过简单扩散完成的。

水分子通过磷脂双分子层的活化能Ea约为10cal/mol，然而有研究发现水通过红细胞膜的活化能Ea小于5cal/mol。

人们猜测，红细胞膜表面可能存在介导水转运的孔道，因此能在如此低的能量下完成水的转运。

二十年以前, 研究发现晶状体的内环境稳定依赖于一种存在于晶状体纤维细胞细胞膜上特殊通道蛋白，经过鉴定该蛋白的分子量为26kDa，属于主体内在蛋白（Major intrinsic protein, MIP），具有亲水性。

氨基酸序列测定的结果表明，它具有六个跨膜结构，五个长度不同的襻，其中三肽基元序列天冬酰胺-脯氨酸-丙氨酸（Asn-Pro-Ala，NPA）存在于两个最长的襻中，蛋白的C末端和N末端具有同源性。

这种蛋白的结构与现在所认识的水通道蛋白结构具有相似性，目前也将该蛋白称为水孔蛋白-0（Aquaporin-0,简称AQP0）。

它是水通道最早的雏形。

但是当时并没有认识到它有水通道的功能。

直到十年前，Agre及其同事在对红细胞Rh血型抗原核心多肽32kDa的纯化时，从人红细胞膜中意外发现一种分子量为28kDa，含有亲水性氨基酸的未知多肽。

这种蛋白存在的形式有两种：一种为非糖基化形式，分子量为28kDa；另一种为N-糖基化形式，分子量为40-60kDa。

研究者起初设想为Rh抗原的蛋白分解物，采用兔抗血清反应，表明与Rh抗原无关。

这种蛋白最初被命名为CHIP28（28kD Channel-forming integral membrane protein），即现在的水孔蛋白1（Aquaporin-1,AQP1）。

当时该蛋白的功能尚未明确。

后来，他们完成了对CHIP28的分子克隆，阐明了其cDNA的分子组成。

利尿药和脱水药习题

第二十四章利尿药及脱水药选择题 A 型题1.伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用哪种利尿药?A. 呋.塞米B. 氢氯噻嗪C.氨苯蝶定D.螺内酯E.甘露醇2.呋塞米的不良反应不包括:A.高尿酸血症B.高镁血症C.低钾血症D.低氯性碱血症E.耳毒性3.呋塞米与强心苷合用易出现室性早搏主要是因为:A.高尿酸血症B.低镁血症C.氯性碱血症D.低钾血症E.低钙血症4.呋塞米不易和下列哪类抗生素合用?A.青霉素类B.头孢菌素类C.四环素类D.大环内酯类E.氨基糖苷类5.关于噻嗪类利尿药，下述错误的是:A. 痛风患者慎用B. 糖尿病患者慎用C. 可引起低钙血症D. 肾功能不良者慎用E.可引起高血脂6.关于呋塞米下列说法错误的是:A.与链霉素合用可增强耳毒性B.与氨苯喋啶合用减少不良反应C.与华法林合用可引起出血D.与多粘菌素合用可减轻耳毒性E..有痛风史者可诱发痛风发作7.有关噻嗪类利尿药的叙述，错误的是:A.具有降压作用B.可升高血脂C.使尿酸排出增加D.可升高血糖E.可促进远曲小管对钙离子的重吸收8.对于肝性水肿的治疗，应首选的利尿药是: A. 氢氯噻嗪 B. 乙酞唑胺 C. 呋塞米 D. 布美他尼 E 螺内酯9.下列哪种利尿药的作用强度和肾上腺皮质功能有关?A. 呋塞米B. 螺内酯C. 氨苯蝶定D. 阿米洛利E. 氢氯噻嗪10.不属于呋塞米适应证的是:A. 肾性水肿B.急性左心衰竭C. 低血钙症D. 肝性水肿E. 水杨酸中毒11.慢性心功能不全应禁用下列哪种药物?A. 呋塞米B. 氢氯噻嗪C. 螺内酯D. 氨苯蝶啶E. 甘露醇12.可用于治疗尿崩症的药物是:A. 氢氯噻嗪B.乙酞唑胺C. 呋塞米D. 布美他尼E. 螺内酯13.治疗特发性高尿钙症伴尿结石可选用下列何药?A. 呋塞米B. 氢氯噻嗪C. 螺内酯D. 甘露醇E. 氨苯蝶定14.长期应用氢氯噻嗪，其降压机制为:A.抑制ACEB. 抑制Na -Ca 2 交换，血管张力降低C. 抑制中枢咪唑林受体D. 降低血容量减轻心脏前负荷E.抑制肾素分泌15.通过竞争醛固酮受体而发挥利尿作用的药物是A. 氨苯蝶定B.乙酞唑胺C.阿米洛利D. 布美他尼E. 螺内酯 E.轻度抑制碳酸酐酶的作用16.对于各种原因引起的脑水肿应首选A.氢氯噻嗪B.乙酰唑胺C. 呋塞米D.布美他尼E.甘露醇17.下列哪种药物不宜与氨基糖苷类抗生素合用?A.布美他尼B.乙酞唑胺C.阿米洛利D.氨苯蝶定E.螺内酯18.关于螺内酯叙述下列不正确的是:A. 利尿作用持久B.起效慢C.久用可引起高血钾D.对切除肾上腺者有效E.可治疗肝性水肿19.下列何药可减弱呋塞米的利尿作用?A. 庆大霉素B.吲哚美辛C. 阿司匹林D.阿米洛利E.地高辛20.对听力有缺陷及急性肾衰的患者宜选用的高效利尿药是:A. 氢氯噻嗪B. 布美他尼C.依他尼酸D. 阿米洛利E. 呋塞米21.治疗醛固酮增多症的水肿病人，合理的联合用药为:A.氢氯噻嗪十呋塞米B.布美他尼十螺内酯C.依他尼酸十氨苯蝶定D.螺内酯十氢氯噻嗪E.螺内酯十氨苯蝶定22.长期应用可能升高血钾的药物是:A.乙酰唑胺B. 阿米洛利C. 布美他尼D. 甘露醇E. 氯噻酮23.应用利尿药治疗心性水肿，错误的是:A. 过度利尿可导致重要脏器的缺血B.对于轻、中度心性水肿首选螺内酯C.严重心性水肿应用呋塞米D.与强心苷合用，应注意补K +E. 氢氯噻嗪与螺内酯合用可增强疗效，不降低血钾。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

【药理作用】
1 利尿作用: K+, HCO3-排出。
管开始部位）。
机
+ – 制：抑制Na 、Cl 共转运子，抑制
+ 温和持久,有Na ,
Cl ,
作用部位：髓袢升粗段皮质部（远曲小
NaCl的重吸收—肾稀释功能↓ 。
2 降压作用: 基础降压药,广泛用于高血压。
1）单用治疗轻度高血压 。 2）与其它降压药联合应用血管舒张药 引起的水钠潴留↓。 机制：初期：排Na+利尿→细胞外液↓, 血容量↓; 长期（3-4周后）:（1）排Na+→动 脉壁细胞内Na+含量↓→Na+-Ca2+双向交换→ 细胞内Ca2+↓;（2）降低血管平滑肌对NA的 敏感性。
2+ 抑制Ca 的重吸收,↓血钙。
６排毒(结合输液) 巴必妥,水杨酸中毒, 强迫利尿排毒。
【不良反应】
furosemide
1 水电解质紊乱,过剧利尿引起: 低 血容量,低血Na+,低血K+,低血Ca2+,低血 镁,低血氯性碱中毒。 2 高尿酸血症: 与尿酸竞争排泄; 利 尿→血容量↓→胞外液浓缩→尿酸经近 曲小管的再吸收↑。
2 急性肺水肿(首选): 急性左心衰引起
利尿→血容量↓→回心血量↓→前负荷↓
扩张A→阻力↓→后负荷↓
心功改善,缓解肺水肿。 3 脑水肿: 利尿作用→血液浓缩→血浆渗 透压↑→消除脑水肿，对合并左心衰者尤为
适用。
4 防治急性肾衰 冲洗小管,防止肾小管
坏死;增加血流量,改善缺氧,对甘露醇无 效者有效。无尿者不用。 5 高钙血症
H Cl N N H
H2ON2S
O2
S
吸收: 口服迅速,生物利用度为50-70%,20～30min 起效,1～1.5h达高峰,维持6-8h。静脉注射2-5min 起效。30min达高峰,维持4-6h,半衰期为1h。 分布: 血浆蛋白结合率95%～99% 。 消除: 原型肾排(主), (滤过,分泌)
胆道排 1/3 不易蓄积。
2 高血压 治疗高血压病的基础药物
之一，多与其它降压药合用，可减少后
者剂量，增强疗效，减少不良反应。
3 尿崩症 对肾性尿崩症和加压素无
效的中枢性尿崩症有效。
【不良反应】噻嗪类毒性较低,但长
期应用时可引起下列反应： 1 电解质紊乱：低血K+， 血Mg2+，低血 Na+; 注意: (1)心衰时; (2)肝硬化,肾病综合征,恶 性高血压。 2 高尿酸血症：利尿→细胞外液血容量 →近曲小管对尿酸再吸收→诱发或加重痛 风发作,停药可恢复,痛风病人慎用。
+ 抑制K -
三
利尿药的临床应用
1．消除水肿 这是利尿药的主要适应证
① 对基本疾病作病因治疗.
② 动员组织间水肿液或体腔中积液进 入血液循环.
③ 用低盐饮食以减少体内Na+量.
④ 注意治疗失败的可能.
（1）心性水肿 消除水肿而降低心负荷 、改善心功能。 （2）肾性水肿 急性肾炎时,一般不用利 尿药， 肾病综合征时,限水限NaCl,并给予白蛋 白以提高胶体渗透压。 高度水肿者可用噻嗪类或高效利尿药加 留钾利尿药 （3）肝性水肿 一般宜先用留钾利尿药 ，或留钾利尿药加噻嗪类利尿药。
（4）急、慢性肾功能衰竭 能增加尿量 及尿流速度,防止肾小管萎缩、坏死及急
性肾衰时的无尿。 （5）急性肺水肿及脑水肿 降低回心血
量,减少左室充盈压及降低肺楔压；降低 左室舒张末压而消除肺水肿。
2.慢性心功能不全的治疗 + 3.高血压的治疗 通过排Na 利尿,产生轻 度降压 4.尿崩症 肾性尿崩症,最常用噻嗪类利尿药。 垂体性尿崩症,可作为辅助治疗。 5.特发性高尿钙血症和钙结石 噻嗪类利 尿药
不良反应同呋塞米。 2 更易发生耳毒性, 少用。
3 消化道不良反应多。
布美他尼(bumetanide,丁苯氧酸)
1 利尿作用最强。 2 作用方式、部位同呋塞米。
3 用于顽固性水肿及呋塞米无效者。
4 耳毒性极小。
(二)中效利尿药
噻嗪类应用广泛, 含苯噻嗪核和磺酰
基, 效能相似, 效价不同, 从弱到强： 氢噻嗪<氢氯噻嗪<氢氟噻嗪<苄氟噻嗪< 环戊甲噻嗪(最强)。
3 代谢性障碍 与剂量有关 高血糖症: 抑制胰岛素释放及对葡萄糖 的利用→糖尿病人慎用。 高脂血症: 血清甘油三脂及低密度脂蛋 白,胆固醇,高密度脂蛋白→高血脂症 者慎用。
4 其它：胃肠道症状, 过敏反应,溶血性贫血
,血小板减少,光敏性皮炎,急性腮腺炎。
碳酸酐酶抑制药。
(三) 低效利尿药 包括保钾利尿药和
【药理作用】
1 利尿作用
furosemide
（1）强大,迅速。对肾小球滤过低下 和其它药无效的病人有效。 （2）尿中排出大量的Cl-、Na+ 、K+ 、 Ca2+、Mg2+,其中Cl-排泄量多于Na+。 Cl-,Na+排出→低氯碱中毒。 K+排出→低血钾。 2+ 2+ Ca ,Mg 排出→低血钙、低血镁。
（3）原理: 特异性地与Cl-竞争可与髓袢升支粗 段K+-Na+-2Cl-共同转运载体蛋白的Cl结合部位,使尿中K+、Na+、Cl-浓度增高 ,因而降低了肾脏的稀释功能,同时使 髓质间隙渗透压降低,也降低了肾脏 的浓缩功能,从而产生迅速而强大的 利尿作用,排出大量等渗尿。
furosemide
2 扩张血管,增加肾血流量 furosemide 容量血管 扩张 肾血流量↑→滤过率↑ 肾血管 →原尿↑,对急性肾功衰有利。
2 试述高效利尿药的作用及作用机制。
3 螺内酯与氨苯蝶啶作用的异同点是什么？
4 如何合理应用利尿药物。 5 了解脱水药的临床应用。
6．高血钙症 强效利尿药抑制髓袢升枝
粗段对钙的再吸收。
7．加速某些毒物的排泄
8．青光眼 乙酰唑胺,可使眼房水生成减 少而降低眼内压。
9．选用药物可参考下表。
第二节 脱水药
渗透性利尿药
osmotic diuretics
特点: 1.不易从毛细血管透入组织液。 2.不易被肾小管再吸收。 3.易经肾小球滤过,不易被代谢。 作用：脱水、利尿。
氨苯喋啶（triamterene） 和阿米洛利（amiloride）
1 性质似螺内酯而持久,留钾利尿。
H2N N N NH2
N NH CONHC NH2
Cl
N N NH2
H2N N NH2
氨苯蝶啶
阿米洛利
2 直接作用远曲集合管, + Na 交换。 3 用于顽固性水肿。 + 4 与中效、强效合用减少排K 。 5 禁用于高血钾。 6 氨苯喋啶抑制二氢叶酸还原酶， 致叶酸缺乏。
远曲小管和集合管 5-10%
中
低
利尿药分类方法
按效能分三类
按作用部位分四类 按K＋的排泄分两类
二、常用利尿药
(一)高效利尿药
特点： 1 利尿作用迅速而强大； 2 利尿作用较少受肾小球滤过率及体 内酸碱平衡改变的影响； 3 口服注射均有效。
呋塞米
(呋喃苯胺酸,速尿, furosemide) 【药代学】
山梨醇(sorbitol)
1 为甘露醇的同分异构体。
2 作用,应用,不良反应与甘露醇相似。 3 部分经肝代谢,疗效较差。
葡萄糖(glucose)
1 静脉注射50%葡萄糖,脱水,利尿。 2 易代谢,作用弱,短。 3 易出现反跳现象,与甘露醇交替用。
学习要点
1 各类利尿药的作用部位及涉及的问题有哪些？
螺内酯（amtisterone,安体舒通,antisterone） 1 人工合成醛固酮对抗剂, 弱, 慢, 久。
O C H3 C H3 O
HO C H3 O CH C H2O H C O
O
SCO CH 3
O
螺内酯 (排钠留钾)
醛固酮
2 尿中Cl-、Na+排出增加,K+排出减少, 故又称留钾利尿药。 3 作用于醛固酮受体,干扰醛固酮调 节的Na+-K+交换。 4 用于醛固酮增多的水肿和醛固酮 增多症。 5 高血钾,性激素样副作用,胃肠道 反应,中枢神经系统反应等。
扩张肺血管→↓肺动脉压→通过利尿 →↓血容量→↓降低左室充盈压与前负 荷→↓左心衰引起的肺水肿,也能减轻心 功能障碍引起的充血性心衰。
【临床应用】
பைடு நூலகம்1 严重水肿:其他利尿药无效的严重水肿病人
心性水肿：充血性心力衰竭：泵功能↓—静脉系统淤血— 回心血量↓—水肿；（首先出现于下垂部位） 肝性水肿：肝硬化水肿及腹水：醛固酮灭活↓—水钠潴留 ；营养不良—血浆蛋白合成↓—血浆胶体渗透压↓—水肿 （多以腹水为显著）； 肾性水肿：肾病综合征，慢性肾功能衰竭：蛋白尿—血 浆胶体渗透压↓—水肿；(首先出现于眼睑部及面部） 对一般水肿病人， 不宜常规使用。
furosemide
3 耳毒性: 大量静脉注射时易发生,与内
耳淋巴电解质成分改变有关。亦与耳蜗毛 细胞损害有关,忌与氨基甙类抗生素合用。
4 其它:恶心、呕吐、大剂量可引起胃 肠出血。粒细胞减少,血小板减少,溶血性 贫血致畸。
依他尼酸（ethacrynic acid,利尿酸）
1 结构与呋塞米不同。作用、适用、
3 抗利尿作用: 尿崩症尿量减少50%。 机制：①抑制磷酸二酯酶→远曲小管和集
合管内cAMP↑→↑水通透性→水吸收↑ ②排Na+ →降低血钠浓度→血浆渗
透压↓→尿崩症患者口渴感↓→饮水、尿
量↓。
【临床应用】
1 各种水肿 用于各种原因引起的水肿.
1）轻，中度心脏性水肿疗效较好: 注意补 K+和调整强心苷剂量，以防血K+过低而引起 强心苷中毒。 2）肾性水肿：肾功能损害程度轻者疗效 好，重者效差。 3）肝硬化腹水：与螺内酯合用，以防血K+ 过低 诱发肝昏迷。