不同组织器官中抗菌药物的分布了解不同体液和组织器官中抗菌药物的浓度,对合理选用抗菌药物具有指导意义;如对于细菌性脑膜炎,宜选用脑脊液中浓度较高的抗菌药,肝胆系统感染者则应选择胆汁中浓度较高者,同时应结合可能的致病菌进行选药;一、脑脊液中抗菌药物的浓度正常脑脊液中浓度较高的抗菌药有：阿洛西林、头孢地嗪、头孢唑南钠、头孢曲松、硫酸头孢匹罗、拉氧头孢、美罗培南、阿莫西林舒巴坦、硫酸庆大霉素、米若环素、氯霉素、利奈唑胺易分布脑脊液、磺胺嘧啶脑膜不炎症时,脑脊液中药浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度可可达血药浓度的50%-80%;、磺胺甲恶唑可达同期血药浓度%,脑膜炎时可达血药浓度的80%-90%、磺胺嘧啶甲氧苄啶、甲硝唑能通过正常血脑屏障,为同期血药浓度的43%、替硝唑能通过正常血脑屏障,为同期血药浓度的80%、奥硝唑见说明书、呋喃妥因、伊曲康唑与血药浓度相当,期血药浓度谷值为原型药的2陪、氟胞嘧啶脑脊液中药物浓度约为血药浓度的60%-90%、阿昔洛韦、拉米夫定、齐多夫定在脑脊液浓度可达血药浓度的50%-60%、奈韦拉平、异烟肼、丙硫异烟胺、帕司烟肼、吡嗪酰胺脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的87%-105%、环丝氨酸脑脊液中浓度可达血清浓度的80%-100%炎症时脑脊液中浓度可达到有效抗菌浓度的抗菌药物有：青霉素G在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%,5%-30%血药浓度,可以用于治疗流行性脑脊髓膜炎、普鲁卡因青霉素同青霉素G, 普鲁卡因青霉素在体内代谢为青霉素G、青霉素V钾难以透过血脑屏障,苯唑西林难以透过正常血脑屏障、氯唑西林难以透过正常血脑屏障、氨苄西林本药透过正常脑膜能力低,正常脑脊液中仅含有少量药物,但在脑膜炎是药物浓度明显增加、氨苄西林舒巴坦同氨苄西林、阿莫西林静脉注射2g,后脑脊液中药物浓度达8%-93%、阿莫西林克拉维酸钾同阿莫西林、巴氨西林、羧苄西林、哌拉西林、美洛西林、美洛西林舒巴坦同美洛西林、头孢美唑在脑膜炎时,脑膜的透入量增加,并可达有效抗菌浓度、头孢呋辛、头孢孟多可透过血脑屏障,其脑脊液中浓度与蛋白量有关;本药蛋白结合率为78%、头孢唑肟、头孢噻肟在脑膜炎是,脑膜的透入量增加,并可达有效抗菌浓度、头孢匹胺在脑膜炎是,脑膜的透入量增加,并可达有效抗菌浓度头孢吡肟在脑膜炎是,脑膜的透入量增加,并可达有效抗菌浓度、头孢哌酮舒巴坦钠血脑屏障渗透性较差,但适应症里有脑膜炎、氨曲南有炎症时,有一定量药物科透过血脑屏障、哌拉西林舒巴坦与哌拉西林他唑巴坦情况同哌拉西林、卡那霉素在脑膜炎时,可达同期血药浓度的50%、阿米卡星在脑膜炎时,可达同期血药浓度的50%,适应症里明确说明有脑膜炎、新霉素正常脑脊液浓度为10%-20%,在脑膜炎时,可达同期血药浓度的50%,适应症里明确说明有脑膜炎万古霉素与去甲万古霉素不能迅速透过血脑屏障、在脑膜炎是可渗入脑脊液并达有效抗菌浓度、磷霉素有炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的50%以上、夫西地酸钠脑脓肿浓度达到最小抑菌浓度、磺胺异恶唑本药能透过血脑屏障,渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%-50%,脑膜炎患者脑脊液中药物浓度可高达94mg/l、氧氟沙星脑脊液浓度为30%-50%,,有炎症时可达70%-90%、左氧氟沙星同氧氟沙星、氟康唑在脑膜炎时,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的54%-85%、更昔洛韦在脑脊液内的浓度为同期血药浓度的24%-70%、利巴韦林长期用药后脑脊液内药物浓度可达同期67%、利福平脑脊液中较少,当脑膜炎时,脑脊液内药物浓度增加; 炎症时脑脊液中浓度不高的抗菌药有：阿帕西林钠本药可以透过血脑屏障,但含量极低、头孢氨苄难以透过血脑屏障、头孢噻吩在脑脊液中药物浓度为血药浓度1%-10%、头孢拉定炎症时血药浓度的8%-13%、头孢噻吩炎症时血药浓度的1%-10%、头孢唑林钠难以透过血脑屏障、头孢替唑不能透过血脑屏障、头孢硫脒不能透过血脑屏障、头孢克洛脑组织中浓度较低、头孢替安难以透过血脑屏障、头孢西丁不易透过血脑屏障、头孢他啶炎症时可达同期血药浓度的17%-30 % 、头孢哌酮炎症时可达同期血药浓度的1%-4 %、亚胺培南西司他丁钠难以透过血脑屏障,在脑脊液中浓度很低、链霉素在脑脊液中浓度较低、庆大霉素在脑脊液中浓度较低、妥布霉素在脑脊液中浓度较低、奈替米星在脑脊液中浓度较低、小诺米星在脑脊液中浓度较低、西索米星在脑脊液中浓度较低、四环素不易透过血脑屏障,脑膜炎炎症时脑脊液中药物浓度为血药浓度10%-25%,不能达到有效抑菌浓度、土霉素不能透过血脑屏障、金霉素外用、红霉素不易透过血脑屏障,脑膜炎炎症时脑脊液中药物浓度为血药浓度10%左右、琥乙红霉素不易透过血脑屏障,脑膜炎炎症时脑脊液中药物浓度为血药浓度10%左右、乳糖酸红霉素不易透过血脑屏障、依托红霉素不易透过血脑屏障、麦迪霉素难以透过血脑屏障、麦白霉素不易透过血脑屏障、克拉霉素不易透过血脑屏障、交沙霉素不易透过血脑屏障、乙酰螺旋霉素在脑膜炎是脑脊液中浓度为血药浓度的65%、环酯红霉素不易透过血脑屏障、替考拉宁不能透入脑脊液、林可霉素脑脊液中药物浓度不能大大脑膜炎治疗浓度、克林霉素不能透过正常的脑膜,但当脑膜发炎时,可渗入脑脊液,浓度可达血药浓度40%,并能进入脑脓肿的脓液中、粘菌素不能透过血脑屏障、多粘菌素B在脑脊液中浓度也较低、环丙沙星在脑脊液中浓度为血药浓度的30%以上、诺氟沙星在脑组织中浓度低、芦氟沙星脑内浓度低于血药浓度、巴洛沙星脑脊液中浓度仅为血药浓度的十分之一、曲伐沙星在脑脊液的药物浓度低于相应血药浓度、帕珠沙星在脑脊液中浓度为L、培氟沙星脑膜炎时,其浓度可达血药浓度的60%、司帕沙星脑脊液中浓度也可达血药浓度的24% 、克霉唑不能透过、硝酸咪康唑血脑屏障透过性极差、酮康唑不易透过、两性霉素B脑脊液中浓度约为血药浓度的2%-4%、阿糖腺苷在脑脊液与血浆中的浓度比为1:3、地拉韦啶脑脊液中浓度极低、扎西他滨脑脊液中药物浓度为血药浓度的9%-37%,平均为20% 、膦甲酸钠给药后脑脊液内的药物浓度约为同期血药浓度的43%、利福喷丁不易透过血脑屏障、乙胺丁醇不能渗入正常脑膜,但结合性脑膜炎患者脑脊液中可有微量、对氨水杨酸钠在脑脊液中浓度很低、氯法齐明脑脊液内浓度药物浓度较低、;不宜透过正常血脑屏障的抗菌药物：苄星青霉素未提及、氟氯西林未提及、仑氨西林未提及、磺苄西林未提及、呋布西林钠未提及、头孢沙定未提及、头孢羟氨苄未提及、、头孢尼西未提及、头孢丙烯未提及、头孢地尼未提及、头孢克肟未提及、头孢布烯未提及、头孢他美酯未提及、头孢特仑匹酯未提及、头孢泊肟酯未提及、头孢妥仑匹酯未提及、头孢替坦未提及、氯碳头孢未提及头孢拉宗钠未提及、头孢米诺未提及、氟氧头孢钠未提及、厄他培南未提及、帕尼培南倍他米隆未提及、头孢哌酮他唑巴坦未提及、大观霉素未提及、依替米星未提及、异帕米星未提及、多西环素未提及、替加环素未提及、阿奇霉素未提及、罗红霉素未提及、地红霉素未提及、泰利霉素未提及、甲砜霉素未提及、新生霉素未提及、利福昔明未提及、达托霉素未提及、磺胺嘧啶银外用创面感染、磺胺嘧啶锌外用创面感染、吡哌酸不能、依诺沙星未提及、洛美沙星未提及、氟罗沙星未提及、莫西沙星未提及、加替沙星未提及、普卢利沙星未提及、吉米沙星未提及、呋喃唑酮未提及、噻康唑未提及、益康唑未提及、伏立康唑未提及、泊沙康唑未提及、两性霉素B脂质体未提及、制霉素外用、特比萘芬未提及、卡泊芬净未提及、米卡芬净未提及、阿尼芬净未提及、伐昔洛韦水溶性好、喷昔洛韦未提及、泛昔洛韦未提及、伐更昔洛韦未提及、曲金刚按未提及、司他夫定未提及、依非韦伦未提及、恩夫韦地未提及、茚地那韦未提及、安普那韦未提及、利托那韦未提及、洛匹那韦未提及、沙奎那韦未提及、阿扎那韦未提及、替拉那韦不明确药物是否进入让脑脊液、阿巴卡韦未提及、去羟肌苷未提及、恩曲他滨未提及、、达芦那韦未提及、富马酸替诺福韦酯未提及、阿德福韦未提及、西多福韦未提及、磷酸奥司他韦未提及、扎那米韦未提及、恩替卡韦未提及、帕利佐单抗未提及、金刚乙胺未提及、人乳头瘤病毒疫苗未提及、替比夫定未提及、氨苯砜未提及、沙度利胺未提及二、尿中浓度较高的抗菌药物①一般情况下尿中浓度较高的抗菌药物有：青霉素类药物以原形通过尿液排出体外、头孢菌素类除头孢哌酮以外,其他药物以原形通过尿液排出体外,头孢哌酮、头霉素类、氨基糖甙类、多粘菌素、喹诺酮类、呋喃类、四环素类、磺胺类、氨曲南、亚胺硫霉素、万古霉素;②碱性尿中活性增强的抗菌药有：氨基糖甙类、红霉素、多粘菌素抗大肠杆菌、林可霉素、磺胺类、利福平、氯霉素抗革兰阴性菌;③酸性尿中活性增强的抗菌药有：青霉素类、头孢菌素类、呋喃妥因、喹诺酮类、氯霉素抗革兰阳性菌、四环素类、多粘菌素抗绿脓杆菌、孟德立胺、抗菌增效剂;碱化尿液可用碳酸氢钠、枸橼酸钠、磷酸二氢钠、醋氮酰胺等；酸化尿液可用维生素C、氯化铵、甲硫氨基酸、磷酸氢二钠;三、骨组织中浓度较高的抗菌药有：林可霉素、氯林可霉素、头孢替安、磷霉素、褐霉素、环丙沙星;四、前列腺中浓度较高的抗菌药有：红霉素、四环素、强力霉素、甲砜霉素、复方新诺明、氟喹诺酮类、利福平、抗菌增效剂、头孢二代、头孢三代;五、乳汁中浓度较高的抗菌药＞血浓度的50%有：氨苄青霉素、羧苄青霉素、氨基糖甙类、氯霉素、氯林可霉素、红霉素、四环素、磺胺类、异烟肼、甲硝唑;六、胆汁中浓度较高的抗菌药物见下表：胆汁中浓度较高的抗菌药物抗菌药物胆汁浓度高于血浓度的倍数氨苄青霉素 1～2硫苯咪唑青霉素 10乙氧萘青霉素 40氧哌嗪青霉素 10～15头孢羟唑 3～4头孢唑啉 3头孢雷特头霉甲氧噻吩头孢哌酮 8～12头孢甲肟～3头孢三嗪 10噻肟单酰胺菌素 1～2 四环素 5～10强力霉素 10～20 红霉素 8～25氯林可霉素～3利福平 100环丙沙星 8。
