6.9肾与膀胱
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猪苓汤治疗肾系疾病验案3则标签:猪苓汤;肾结石;慢性肾盂肾炎;慢性肾小球肾炎;阴虚水热互结猪苓汤出自《伤寒杂病论》,由猪苓、茯苓、泽泻、阿胶、滑石组成。
其汤证的主要病机为阴虚水热互结,临床常用于治疗阴虚水肿。
然笔者在临床中发现凡具有阴虚表现又兼有“小便不利”“渴欲饮水”“心烦不得眠”等症,用猪苓汤加减治疗,收效甚佳。
现介绍此方治疗肾系疾病临床经验3则,以飨同道。
1 肾结石案例1:患者,男,57岁,2014年5月2日初诊。
间断左侧腰痛1年,有左肾结石病史,自服“肾石通颗粒”后症状可缓解。
5 d前,左腰部疼痛加重,排尿时有灼热感,无尿频、尿急、尿痛,尿色呈浓茶色。
查尿常规示:潜血(ERY)++++,白细胞+,红细胞8.9个/HPF,红细胞形态呈均一型。
肾脏B超示:左侧肾结石(直径约0.7 cm)并轻度积水,左侧输尿管上段扩张。
刻下:周身乏力,口干,间断汗出,纳差,腹胀,左侧腰痛,无尿频尿急,尿量偏少、呈浓茶色、有灼痛感,大便干燥、3 d一行,舌黯红,苔薄白,脉弦细。
辨证:湿热蕴结下焦,灼伤阴络。
治以清热排石、复阴止血。
方用猪苓汤加味:猪苓15 g,茯苓20 g,泽泻30 g,阿胶10 g,滑石(包)30 g,枳实10 g,大黄5 g,薏苡仁30 g,苍术8 g,金钱草30 g。
每日1剂,水煎,早晚温服。
连服5剂后,患者腹胀消失,腰痛明显改善,尿色转淡,但排尿仍有灼痛感,守方去枳实,继服7剂后诸症消除,复查尿常规阴性,双肾CT及肾脏B超未见结石影。
随访至今未再复发。
按:一般对泌尿系统结石临床辨证属下焦湿热,常用石韦散、八正散等,治以清热为主。
然湿热长踞于下焦,久必灼伤阴络,苦寒清利之品并非所宜,若强为用之,则更损耗阴液,故此时宜猪苓汤治之。
方中猪苓、茯苓甘平,泽泻、滑石甘寒,清利湿热而不伤阴;以擅长补血温润的阿胶养血止血而不碍清利;少佐大黄,更使邪从小便而出,与通利之品相伍而祛瘀。
但需指出的是,方中泽泻初用剂量宜大,《药性赋》有“泽泻利水通淋而补阴不足”,其除清利湿热外还能解渴,但应中病即止。
2024输尿管镜的发展要点(全文)输尿管镜检查术的实施源于一个偶然事件,1912年,Hugh Hampton Young在一位两个月大男孩身上,用9.5F儿童膀胱镜观察因后尿道瓣膜导致扩张的输尿管,并一直观察到肾盂内的肾盏。
当这位儿童患者接受第2次输尿管扩张时,Young又一次把膀胱镜放到了肾盂水平,更清晰地观察到肾盂情况。
Hugh Hampton Young从而成为第一个腔道内观察肾内集合系统的泌尿学家。
然而在之后的30年内,输尿管镜检查方法并没有什么进展。
在1912年第一次使用“输尿管镜”,以后纤微光源的发明导致了输尿管软镜的发展。
20世纪50年代以前,内窥镜照明采用的是内光源,照明效果较差,图像色彩扭曲,并有致组织灼伤的危险。
早在1899 年Smith就曾描述应用玻璃棒将外光源导入观察腔, Thompson也有类似的描述,他采用的是石英棒。
1930年德国Lamm 提出可以用细的玻璃纤维束在一起传导光源,并设想用玻璃纤维束制作柔软软镜,曾与Schindler合作试制,因纤维间光绝缘没解决而未获成功。
荷兰Heel及美国Brien在纤维上加一被覆层,解决了纤维间的光绝缘问题。
1954年英国Hopkings及Kapany研究了纤维的精密排列,有效地解决了纤维束的图像传递,为纤维光学的实用奠定了基础。
1957年,Curtiss和Hirschowitz把大量的玻璃纤维薪合成一束,并在末端把这些纤维融合在一起,以便使它们根据自身的长度独立活动,就此造就了第一个软质内镜。
1960 年10 月美国膀胱镜制造者公司(ACMI)向Hirschowitz提供了第一个商业纤维内窥镜。
60年代末,日本Olympas 公司制造了第一条输尿管软镜,1964年,Marshall首次报道了这种新型软质内镜在泌尿学领域的应用,用此镜从尿道到膀胱,然后由膀胱经输尿管口,进入输尿管并逐渐从下段到上段至肾内,完成了整个泌尿系统管道内的观察工作,并且观察到结石。
治疗糖尿病的药方及克数治疗糖尿病的药方及克数治疗糖尿病的药方包括口服降糖药和胰岛素注射,具体治疗方案需要根据患者的病情和体质进行个体化调整。
以下是常用的降糖药及其克数:1.双胍类药物:如二甲双胍,每次剂量500毫克,每日1~3次。
2.α-糖基酶抑制剂:如阿卡波糖,每次剂量50毫克,每日3次。
3.磺酰脲类药物:如格列奈,每次剂量2.5~5毫克,每日1~2次。
4.胰岛素:根据患者的胰岛素分泌情况和血糖值确定剂量和注射方式。
治疗方法除了药物治疗外,合理的饮食和运动也是治疗糖尿病的重要手段。
以下是具体的治疗方法:1.合理饮食:限制碳水化合物,增加蛋白质和膳食纤维的摄入,避免高脂饮食。
2.定时运动:有氧运动有助于降低血糖并提高身体代谢水平,如散步、跑步、游泳、骑车等。
3.定期监测血糖:根据医生指导,掌握自己的血糖变化情况并按时服药和注射胰岛素。
注意事项在治疗糖尿病的过程中,还需要注意以下事项:1.遵医嘱服用药物,不可随意停药或更改剂量。
2.合理饮食,避免过量食用含糖高的食物,如糖果、蛋糕、巧克力等。
3.定期体检,监测自己的身体状况和糖代谢水平,及时发现并治疗并发症。
4.保持健康的生活方式,睡眠充足,减少吸烟和饮酒等不良习惯。
总之,治疗糖尿病需要患者积极配合医生的治疗,注重药物、饮食和运动的结合,并注意个人生活方式的调整,才能达到更好的治疗效果。
医生帮我看看我这是糖尿病吗首先,糖尿病是一种慢性代谢疾病,其特征是高血糖和胰岛素分泌不足或抵抗。
如果您怀疑自己患有糖尿病,可以去医院进行检查,包括:空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白、糖耐量试验等多项检查。
治疗方法:1. 药物治疗:根据患者的病情程度选择口服降糖药或胰岛素注射来控制血糖。
2. 饮食调节:合理安排饮食,选择低糖、低脂、高纤维的食物,避免高糖、高脂、高盐的食物。
3. 运动保健:每天适量的体育锻炼可以增强体质,降低血糖和胆固醇,预防糖尿病并发症的发生和发展。
三基三严模拟试题及参考答案一、单选题(共100题,每题1分,共100分)1、绒毛膜上皮癌A、多经血道转移B、多经淋巴道转移C、多经种植性转移D、以上三者均可E、不发生转移正确答案:A2、患儿,男,4岁,所在幼儿园内先后有3名同学出现发热、耳下腮部漫肿疼痛。
今晨该患儿也出现了上述症状,中医诊断为痄腮。
导致痄腮发生的原因是A、饮食B、七情C、六淫D、疠气E、劳倦正确答案:D3、隔离的种类有A、七种B、六种C、九种D、五种E、八种正确答案:A4、中医学中,构成人体和维持人体生命活动的最基本物质是A、气B、津液C、精D、脏腑E、血正确答案:A5、基础代谢率在下述哪种情况下降低A、年龄增长B、发怒C、寒冷D、进食E、以上均不是正确答案:A6、抑郁症患者抑郁情绪的特点是A、晨重夕轻B、上午重下午轻C、上午轻下午重D、昼重夜轻E、昼轻夜重正确答案:A7、患者男性,30岁,饭后出现上腹部持续性刀割样疼痛,伴恶心、呕吐,血清淀粉酶1000u,患者体温38℃。
经过治疗患者病情已稳定,待出院,此时最重要的健康指导为A、戒烟限酒B、预防感冒C、避免暴饮暴食D、加强体育锻炼E、注意饮食卫生正确答案:C8、以下哪项不是电子耳蜗植入术后并发症A、埋植部件障碍B、头痛C、面瘫D、耳鸣眩晕E、外淋巴漏正确答案:B9、骨折的特殊表现是哪一项A、疼痛与压痛B、瘀斑、瘀点C、肿胀D、畸形E、功能障碍正确答案:D10、妊娠期孕妇循环血容量平均增加为A、1500mlB、1000m1C、2500mlD、2000mlE、500m1正确答案:A11、喉癌患者行气管切开术后突然出现呼吸困难、发绀,此时首要的处理措施是A、吸氧B、遵医嘱输液抗炎C、吸痰D、准备气切包E、备纤维喉镜进行原因查找正确答案:C12、二尖瓣狭窄病人反复出现劳累性气促、咳嗽,随病程发展,以上症状略有减轻,较可能是A、内科治疗已控制病情发展B、合并主动脉瓣病变C、病变进入右心衰期D、合并二尖瓣关闭不全E、二尖瓣狭窄程度减轻正确答案:C13、诊断空腹血糖受损的指标是A、空腹血糖为11.1mmol/L,餐后血糖为7.0mmol/LB、空腹血糖为7.0mmol/L,餐后血糖为7.8mmol/LC、空腹血糖在6.1~6.9mmol/LD、餐后血糖≥7.8mmol/L,但≤11.1mmol/LE、空腹血糖≥7.0mmol/L)126mg/d1)或餐后血糖≥11.1mmol/L)200mg/d1)正确答案:C14、以下有关膀胱及膀胱三角描述正确的是A、膀胱底的外面,两侧输尿管口与尿道内口三者连线称为膀胱三角B、膀胱三角是膀胱镜检时寻找膀胱的标志C、成人的膀胱位于小骨盆腔的后部D、膀胱空虚时,膀胱尖高出耻骨联合上缘E、膀胱三角为肿瘤和膀胱结核的好发部位正确答案:E15、心包渗液并有摩擦音,渗液抽出后又迅速产生,其疾病是A、化脓性心包炎B、急性非特异性心包炎C、心脏损伤后综合征D、肿瘤性心包炎E、结核性心包炎正确答案:D16、在特殊情况下与病人进行沟通时,护士的行为中哪项不妥A、病人听力障碍,护士应站在病人面前用口形加强沟通B、病人病情危重时,护士可用触摸加强沟通C、病人抑郁时,护士应态度和蔼,提问应简短D、病人哭泣时,护士应暂时离开,等以后再来交谈E、病人语言障碍,护士可用简短句子进行交流正确答案:D17、尿毒症病人高血压最主要的原因是A、水钠潴留B、肾素增多C、促红素减少D、血管加压素增多E、交感神经兴奋正确答案:A18、膀胱结石的典型症状是A、血尿、伴腰部绞痛B、脓尿C、排尿困难,尿流中断改变体位又可排尿D、夜尿增多,排尿困难进行性加重E、尿频,尿急及尿痛正确答案:C19、精神障碍的分类原则的依据是A、病因学和症状学B、家族史C、性格特点D、诱因E、发病正确答案:A20、患儿8岁,全麻下行扁桃体切除术后1h,血压正常,未完全清醒,见患儿频繁做吞咽动作。
2020年欧洲泌尿协会肌层浸润性膀胱癌诊断和治疗指南概要中华医学会泌尿外科分会膀胱癌指南摘要自2014年后尚无更新,但国外指南更新迅速。
目前最新的2020版欧洲膀胱癌诊疗指南[1]有许多更新之处,现总结如下。
1介绍主要目的是为肌层浸润性膀胱癌(muscle-inva-sivebladdercancer,MIBC)的临床管理提供实践指导。
2流行病学与病因学请参看肌层非浸润膀胱癌(non-muscleinvasivebladdercancer,NMIBC)指南概要[2]。
本指南新增一项内容,即不要给患有活动性膀胱癌或有膀胱癌病史的患者开吡格列酮。
3诊断评估检查3.1经尿道膀胱肿瘤电切术(transurethralresectionofbladdertumor,TURBT)治疗MIBC包括肿瘤的外生部分,肿瘤后方的带有逼尿肌肌肉膀胱壁,切除区域的边缘。
3.2尿道切除术如有指征,取出切除的前列腺膀胱标本后,在膜部尿道尖部进行冰冻活检。
3.3伴发前列腺癌有21%~50%MIBC患者发现前列腺癌,偶然发现临床有意义的前列腺癌,但并没有改变生存。
3.4影像学诊断肾功能受损的患者使用核磁共振成像(magneticresonanceimaging,MRI)造影剂有导致肾源性系统性纤维化的危险,应避免使用非离子线性钆造影剂,使用稳定的大环造影剂。
进行计算机扫描尿路造影(computedtomographyurography,CTU)以进行上尿路评估和分期。
3.5病理诊断巴黎工作组标准化报告系统(2016)建议使用。
3.6内镜诊断仅在其他信息会影响治疗决策的情况下,使用诊断性输尿管镜检查和活检。
3.7手术相关并发症3.7.1年龄因素与70岁患者相比,80岁老人的死亡风险更高(4.3%vs.2.3%)。
3.7.2术式选择多数患者接受了回肠膀胱术。
3.7.3手术并发症相关因素肌肉减少症是总体生存(overallsurvival,OS)和肿瘤特异性生存率(canc-erspecificsurvival,CSS)的独立预测因子。
尿路感染病原微生物检测尿路感染是一种较为很常见的严重,同时也属于泌尿系统感染,尿路系统感染主要是由于泌尿系统遭到病原微生物的侵入,并且其在尿中繁衍生殖,进而使泌尿道黏膜产生炎症。
尿路感染通常可分为上尿路感染以及下尿路感染,其中上尿路感染带来的危害较大,发病人群多为婴幼儿,当上尿路感染病情较为严重的时候,往往会导致慢性肾功能衰竭和继发性高血压等病症。
当尿路感染发病时往往会有以下几种临床表现(1)急性单纯性膀胱炎。
这种病发病时较为突然,当女性发病时多与性活动有关系,这种病发作时主要表现为膀胱刺激征,即尿频、尿痛、以及膀胱区或者阴部不适以及尿道有灼烧的感觉。
而这其中,尿频的程度也是不同的,严重的患者也可能会出现急迫性尿失禁的症状。
而有的患者也会出现尿混浊、尿液中有白细胞,有血尿甚至全程血尿的现象。
这是急性单纯性膀胱炎的临床表现。
(2)急性单纯性肾盂肾炎。
这种病症主要存在两种发病症状,泌尿系统症状和全身感染的症状。
其中泌尿系统的症状主要包括尿频、尿急、尿痛以及膀胱刺激征等,同时也会有血尿的出现。
而全身感染的症状主要的临床表现则为寒战、头痛,有高烧的症状出现,以及恶心、呕吐、食欲不振等,同时常伴有白细胞计数升高以及血沉积较快的情况出现。
(3)无症状菌尿。
这一种病症是一种隐匿性的尿路感染病症,多见于年老的女性以及妊娠期的妇女,当患有该病的时候患者没有任何的尿路感染症状,而其发病率随着年龄的增长呈现出增加的趋势。
(4)复杂性尿路感染。
这种病症的临床表现差异性较大,同时常常会有由感染以及治疗风险失败的病症出现,同时也可能会伴有尿频、尿急、排尿困难以及腰背部疼痛的症状出现,不过这些症状因人而异,有人也有可能没有这种病症出现。
复杂性尿路感染的出现通常也会伴随其他疾病,如糖尿病和肾功能衰竭等,而由这种病所导致的后遗症也是较多的,其中作为严重的后遗症就是尿脓毒血症和肾功能衰竭,这两种病症会有致命的风险。
上述可以看出,当患有尿路感染的时候对人们的生活也会造成一定的影响,所以对于这种病症的治疗工作人们也不可以掉以轻心,而由于尿路感染主要是由于细菌的侵入而引起的疾病,所以对尿路感染的病原进行微生物检测是十分必须的,以判断其为那种菌种,为后续的治疗打下良好的基础。
第四节肾病综合征小儿肾病综合征(nephroticsyndrome;NS)是一组由多种原因引起的肾小球基膜通透性增加,导致血浆内大量蛋白质从尿中丢失的临床综合征。
临床有以下四大特点:①大量蛋白尿;②低白蛋白血症;③高脂血症;④明显水肿。
以上第①、②两项为必备条件。
NS在小儿肾脏疾病中发病率仅次于急性肾炎。
1982年我国的调查结果NS占同期住院泌尿系疾病患儿的21%。
男女比例为3.7:1。
发病年龄多为学龄前儿童,3~5岁为发病高峰。
NS按病因可分为原发性、继发性和先天性三种类型。
本节主要叙述原发性NS(primarynephroticsyndrome,PNS)[病因及发病机制]PNS约占小儿时期NS总数的90%。
原发性肾脏损害使肾小球通透性增加导致蛋白尿,低蛋白血症、水肿和高胆固醇血症是继发的病理生理改变。
PNS的病因及发病机制目前尚不明确。
近年研究已证实下列事实:①肾小球毛细血管壁结构或电化学改变可导致蛋白尿。
实验动物模型及人类肾病的研究看到微小病变时肾小球滤过膜多阴离子丢失,致静电屏障破坏,使大量带阴电荷的中分子血浆白蛋白滤出,形成高选择性蛋白尿。
因分子滤过屏障损伤,尿中丢失大中分子量的多种蛋白,形成低选择性蛋白尿。
②非微小病变型常见免疫球蛋白和(或)补体成分肾内沉积,局部免疫病理过程可损伤滤过膜正常屏障作用而发生蛋白尿。
③微小病变型肾小球未见以上沉积,其滤过膜静电屏障损伤原因可能与细胞免疫失调有关。
④患者外周血淋巴细胞培养上清液经尾静脉注射可致小鼠发生大量蛋白尿和肾病综合征的病理改变,表明T淋巴细胞异常参与本病的发病。
近年发现NS的发病具有遗传基础。
国内报道糖皮质激素敏感NS患儿HLA—DR7抗原频率高达38%,频复发NS患儿则与HLA—DR9相关。
另外NS还有家族性表现,且绝大多数是同胞患病。
在流行病学调查发现,黑人患NS症状表现重,对糖皮质激素反应差。
提示NS发病与人种及环境有关。
自1998年以来,对足细胞及裂孔膈膜的认识从超微结构跃升到细胞分子水平提示“足细胞分子”nephrin、CD2—AP、podocin、。
泌尿外科常见药物ph值及渗透压范围泌尿外科常见药物的ph值及渗透压范围是医学领域中非常重要的信息,这有助于医生正确使用药物,并避免患者的不良反应。
下面将列举一些泌尿外科常见药物的ph值和渗透压范围。
1. 碳酸氢钠(重碳酸钠):ph值为8.6-9.6,渗透压为310-330 mOsm/L。
碳酸氢钠主要用于补碱治疗,并通过提高尿液的ph值来预防尿路感染。
2. 盐酸左旋氨氯地平注射液:ph值为4-5,渗透压为160 mOsm/L。
盐酸左旋氨氯地平注射液通常用于降低高血压引起的急性肾衰竭的风险。
3. 盐酸奥曲肽注射液:ph值为3.8-5,渗透压为280-300mOsm/L。
盐酸奥曲肽注射液常用于控制泌尿系结石手术后的疼痛和尿路平滑肌的痉挛。
4. 盐酸多巴胺注射液:ph值为2-5,渗透压为60-420 mOsm/L。
盐酸多巴胺注射液一般用于治疗急性心力衰竭和术后尿流量减少等症状。
5. 盐酸麻黄碱注射液:ph值为5-6,渗透压为400 mOsm/L。
盐酸麻黄碱注射液通常用于治疗急性尿潴留和尿路结石等症状。
6. 氯化钠注射液:ph值为5.5-7.0,渗透压为280-310 mOsm/L。
氯化钠注射液用于纠正电解质紊乱和维持钠离子的稳定水平。
7. 输尿管膀胱灌注液:ph值为4.5-7.0,渗透压为200-400 mOsm/L。
输尿管膀胱灌注液主要用于治疗膀胱炎和尿道炎等炎症性疾病。
8. 乳酸林格液:ph值为6.9-7.7,渗透压为273-294 mOsm/L。
乳酸林格液用于支持肾脏功能减退患者的治疗。
以上列举的药物只是泌尿外科常见药物中的一小部分,不同药物的ph值和渗透压范围会有所不同。
医生在治疗泌尿外科疾病时需要根据患者的具体情况和药物的特点来选择合适的药物,以确保治疗的效果和安全性。
此外,当使用药物时,还需要注意一些可能的不良反应和药物相互作用。
患者在用药过程中应密切关注自身的反应,并随时向医生报告任何异常情况。
非布索坦片药品阐明书之相礼和热创作【药品称号】通用称号:非布索坦片英文称号:Febuxostat Tablets汉语拼音名:Feibusuotan Pian【成份】本品次要成份为非布索坦.化学称号为2-(3-氰基-4-异丁氧基-苯基)-4-甲基-噻唑-5-甲酸.化学结构式: N S O NC OHCH3 O分子式:C16H16N2O3S分子量:316.37【性状】应为白色片剂.【顺应症】用于慢性尿酸过高症(痛风)的医治【规格】40mg/片;80mg/片【用法用量】非布索坦的起始剂量可为40mg/天和80mg/天,其中80mg剂量对于重症患者更为无效.40mg/天服用2周后血清尿酸程度仍高于6 mg/dL者可服用80mg/天.【不良反应】在已开展的临床实验中,痛风和高尿酸血症患者对非布索坦具有良好的耐受性.本品最稀有的不良反应为:上呼吸道感染、骨骼肌及结缔组织的体征和病症、腹泻.非布索坦相关不良反应的发生率不随给药工夫延伸而添加.【禁忌症】服用硫唑嘌呤、巯基嘌呤、胆茶碱等患者禁用本品.【留意事项】本品服药初期由于血清尿酸浓度快速下降,可促使组织中堆积的尿酸自动员,因此可出现类似痛风发作病症,此种状况可采取非甾体类抗炎药或者秋水仙碱进行预防给药.此外本品医治过程中对部分患者需进行心肌梗死和肝脏损伤相关的病症监测.【儿童用药】尚不明白.【老年患者用药】临床实验表现,老年患者对本品的反应性与年老人类似,不需进行剂量调整.【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可经大鼠乳汁分泌,但尚不清楚人体能否存在乳汁分泌,因此怀孕和哺乳期慎用本品.【药物过量】没有药剂过量运用的案件陈述.【药物互相作用】经过与血浆蛋白结合与非布索坦发生药物互相作用的可能性较小.在体外蛋白结合实验中,华法林、地高辛、布洛芬、卡托普利、苯扎贝特、维拉帕米和尼群地对等药物对非布索坦与人血浆蛋白的结合无影响.体外人肝药酶诱导实验表现,非布索坦对肝脏CYP450亚型1A1/2、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4/5无诱导作用.临床实验标明,秋水仙碱、吲哚美辛、甲氧萘丙酸、氢氯噻嗪等对非布索坦的体内药代动力学过程无分明影响,因此与这些药物合用时不需进行非布索坦的剂量调整.同时,合用时非布索坦对秋水仙碱、吲哚美辛、甲氧萘丙酸等的体内药代动力学过程也无分明影响,因此这些药物与非布索坦合用时不需进行剂量调整.此外,药物互相作用研讨表现非布索坦对地昔帕明的作用无抑制造用,后者是CYP2D6的底物,提示非布索坦与CYP2D6底物类的药物合用时不需进行剂量调整.【药理毒理】药理作用:非布索坦是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)/黄嘌呤脱氢酶抑制剂. 体外实验表现,对于牛乳黄嘌呤氧化酶及大鼠和人肝脏中黄嘌呤氧化酶,非布索坦具有复合型的抑制造用,IC50、Ki和Ki'等均在nM范围以下.非布索坦的代谢物也介入了非布索坦的药效作用.在体内实验中,单剂量的非布索坦可以减少正常大鼠尿酸和尿囊素的排泄,同时剂量依赖性的添加黄嘌呤的尿液排泄. 在大鼠高尿酸血症模型中,采取氧嗪酸盐抑制尿酸酶6天,非布索坦可剂量依赖性地抑制黄嘌呤氧化酶和降低血清尿酸浓度(非布索坦的ED50为1.6mg/kg,而别嘌醇为9.1mg/kg),可见非布索坦的作用强度为别嘌醇的5-6倍.在另一项大鼠高尿酸血症模型研讨中,采取氧嗪酸盐抑制尿酸酶1小时,非布索坦和别嘌醇降低血清尿酸浓度的ED50值分别为1.5mg/kg和5.0mg/kg.非布索坦和别嘌醇同时降低血清尿酸和尿囊素浓度的ED50值分别为 2.1mg/kg和6.9mg/kg,提示非布索坦的作用强度约是别嘌醇的3倍.在黑猩猩实验中,经过抑制黄嘌呤氧化酶,非布索坦2、5和12.5mg/kg口服给药可剂量依赖性的降低血清尿酸程度.一样平常毒理研讨:急性毒性实验表现,非布索坦对大鼠的口服近似致死量低于300和600mg/kg.非布索坦对大鼠的口服最高非致死剂量为300 mg/kg.动物殒命出如今给药后的6小时至4天.Beagle犬单次口服非布索坦最高2000mg/kg剂量下未出现动物殒命,因此口服最高非致死剂量为2000 mg/kg.长期毒性实验表现,非布索坦次要毒性靶器官为肾脏、膀胱、甲状腺、肝脏和造血零碎.非布索坦对小鼠、大鼠和犬具有剂量、工夫依赖性的肾脏和膀胱效应.生化目标和组织学检查结果均表现了给药后惹起的肾脏损伤、肾脏结石以及膀胱结石、粘膜上皮增生.肾脏和膀胱的病理改变可判别为黄嘌呤结晶堆积惹起,是由本品次要药效作用所致,因此是可以接受的.特殊毒理研讨:按照惯例的方法进行了对非布索坦进行了一系列的体内/体外致渐变作用调查,其中包含5项体外实验(Ames实验和大肠杆菌实验,小鼠淋巴瘤细胞基因渐变实验,中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变实验,人外周血淋巴细胞染色体畸变实验),3项体内实验(BDF1小鼠和Wistar大鼠骨髓微核实验,F344大鼠肝细胞期外DNA合成实验).结果表现非布索坦的致渐变作用实验结果均为阴性. 非布索坦设3、12和48 mg/kg 3个剂量组,在大鼠和兔中进行生殖毒性研讨.大鼠和兔均未见胚胎毒性.非布索坦对2种动物均未见致畸作用.在大鼠生前发育和出生后发育毒性实验中,非布索坦48mg/kg剂量组F1代出现毒性反应,提示非布索坦不宜哺乳期用药. 在B6C3F1小鼠给药104周致癌性实验和F344大鼠给药104周致癌性实验中,均可见本品相关膀胱肿瘤的发生率添加,综合分析标明雌性小鼠和雄性大鼠膀胱肿瘤发生率的添加可能继发于黄嘌呤结石对膀胱上皮长期持续的刺激.【药代动力学】非布索坦口服后>80%可快速且广泛的吸取,tmax约为1.0~1.8小时.非布索坦每天口服单剂量多次给药后体内无积蓄.多次服用非布索坦80 mg降低血清尿酸浓度的作用不受食物的影响,因此非布索坦临床服药可以不考虑食物要素.非布索坦口服10 mg~300 mg后稳态表观分布容积(Vss/F)为29~75 L.非布索坦的血浆蛋白结合率约为99.2%(次要是白蛋白).口服[14C]-非布索坦4小时后,血浆原形药物占总放射活性的84%-96%.非布索坦的血浆半衰期为5~8小时,每天服药1次将在1周内达到稳态血药浓度.非布索坦次要经过被肝脏代谢为葡萄糖醛酸结合物而从血中消弭,另有较少部分在肝脏中经CYP450氧化代谢.葡萄糖醛酸结合后的非布索坦经尿排泄,仅有低于4%的非布索坦口服后以原形经尿排泄.【贮藏】阴凉处保管【包装】每盒28片【无效期】24个月.本品的阐明书内容是参考国外非布索坦片运用阐明书和有关文献的内容修订的.待本品申报消费时根据临床研讨结果再进行得当修订.。