山豆根的研究概况
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山豆根有效成分提取工艺研究进展山豆根是一种著名的中草药,具有广泛的生物活性和药理作用,包括抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤等。
其有效成分主要包括三萜皂苷、黄酮类、多糖、黄酮苷和氨基酸等。
为了最大限度地发挥山豆根的药理作用,提取有效成分以获得高纯度和高活性成分已成为一种必要的方法。
这篇综述将介绍山豆根有效成分提取工艺的研究进展,并提出一些展望。
传统的提取方法包括水提取、酒精提取和蒸馏提取。
但这些方法无法获得高纯度和高质量的山豆根提取物。
现代生物技术手段的介入,使得山豆根有效成分的提取趋于完善,下面介绍几种现代有效成分提取工艺。
超声波提取超声波法是一种高效的提取方法,它采用超声波的物理效应来削弱植物细胞壁结构,便于有效成分提取。
这种方法提取效率高、操作方便、时间短且可以保证提取物的纯度。
已有研究表明,采用超声波法提取的山豆根提取物对抗菌、抗氧化和抗肿瘤等方面的活性均优于传统的提取方法。
蒸气蒸馏提取蒸气蒸馏提取法是一种高效的纯化、浓缩和提取有效成分的方法。
它利用高热蒸汽将有效成分从山豆根中提取。
这种方法操作简单、安全、产量高,而且不需要使用任何溶剂,可以保证提取物的纯度和活性。
超临界流体提取超临界流体提取法是近年来新兴的一种山豆根提取方法。
它利用高压和高温的特性,使二氧化碳成为超临界状态,以使其可以像液体一样侵入物质中,实现对有效成分的高效率提取。
该方法可以保证提取物的纯度和活性,并且可以对二氧化碳进行回收利用,不会造成二氧化碳排放的环境污染问题。
微波辅助提取综上所述,现代生物技术手段为山豆根有效成分提取提供了更加高效、环保、安全和高质量的方法。
由于山豆根提取物在医药、食品、化妆品等领域中的广泛应用,因此仍有许多研究需要进一步探索。
我们期待未来能够对山豆根提取工艺进行更加深入的研究,从而更好地利用这种珍贵的中草药资源。
山豆根总结1. 简介山豆根(Pueraria lobata)是一种生长在亚洲的藤本植物,也被称为葛根。
它在中国已被广泛使用于中药治疗多种疾病,同时也在食品工业中被用作添加剂。
山豆根具有多种药用价值,包括提高免疫力、降低血压、抗肿瘤和抗氧化等。
在本文中,将对山豆根的药理作用、营养价值以及用途进行详细总结。
2. 药理作用山豆根含有多种有益成分,其中最主要的成分是异黄酮类化合物(包括葛根素、大豆异黄酮等)。
这些化合物具有一系列的生物活性,包括雌激素活性、抗氧化活性和抗肿瘤活性。
由于其雌激素活性,山豆根被广泛应用于妇科疾病的治疗中,如更年期综合征、乳腺增生等。
此外,山豆根的抗氧化活性能够抵抗自由基的损害,减缓细胞老化和衰老过程。
另外,山豆根还具有抗肿瘤活性,能够抑制癌细胞的生长和扩散。
3. 营养价值山豆根富含多种营养物质,包括蛋白质、维生素、矿物质和纤维素等。
根据研究,100克山豆根中含有约30克的蛋白质,能够为人体提供丰富的营养。
此外,山豆根还富含钙、铁、锌等矿物质,可以满足人体对这些元素的需求。
另外,山豆根中的纤维素含量较高,具有促进肠道蠕动和调节血糖的作用。
4. 主要用途4.1 中药治疗山豆根在中药理论中被认为具有清热解毒、和胃利湿等功效,被广泛用于中药的制剂中。
在传统中医中,山豆根主要用于治疗热病、湿热病、乳汁不通、产后乳房胀痛等疾病。
而现代研究证实,山豆根具有降血脂、降血压、降血糖等作用,可以作为降三高的辅助治疗药物。
4.2 食品添加剂由于山豆根具有丰富的蛋白质和多种营养物质,同时还有保健功能,因此在食品工业中被广泛应用作为添加剂。
山豆根可以用于制作各种面食、糕点和果冻等食品,给食品增添营养价值的同时也提供了独特的口感。
5. 使用注意事项尽管山豆根具有多种药用和营养价值,但使用时仍需要注意以下事项: - 孕妇和哺乳期妇女慎用:山豆根的雌激素活性可能对孕妇和哺乳期妇女产生影响,因此在这些特殊阶段需要谨慎使用。
山豆根行业投资研究及前景分析报告一、市场概述1、定义山豆根又称地龙、红参,是一种原产于中国的草本植物,其根茎富含山豆根皂苷、黄酮类、多糖类等多种活性成分,具有广泛的药理作用,是一种重要的中药材。
2、市场情况山豆根作为一种传统中药材,由于其多种药理作用,自古以来就被广泛应用于中医临床上,被国人誉为“百草之王”,具有很高的药用价值。
目前,山豆根不仅在国内市场得到广泛应用,而且还被出口到世界各地,市场前景广阔。
据统计,2019年我国山豆根种植面积达36.5万亩,山豆根年产量超过10万吨,年产值近70亿元人民币,成为我国重要的中药材之一。
二、发展趋势1、需求增长随着人们身体健康意识的提高和对传统中药的认可度不断提高,山豆根市场需求不断增加。
加之近年来生物制药和保健品市场的快速发展,山豆根作为一种活性成分广泛应用于这些领域,市场需求潜力巨大。
2、种植技术提高目前山豆根的种植技术逐步提高,加上农村电商的快速发展,山豆根类商品逐渐成为农村电商的销售主力之一。
未来,随着农村电商的普及和快速发展,山豆根市场的销售渠道将更加多元化,市场竞争也将更加激烈。
3、科技创新随着生物技术和中药现代化的发展,山豆根也将面临着一次科技革命。
未来,科技创新将为山豆根行业的发展带来新机遇和新变革。
4、国家政策推动随着国家政策对中药材产业的支持,山豆根行业也将受益。
未来,政策的推动将为山豆根行业的发展注入强大动力。
三、投资建议1、公司选择目前,国内山豆根行业龙头企业主要有蓝翔药业、泰和药业、益生股份等。
投资者可根据公司的经营状况、财务状况、市场前景等因素,选择具有潜力、稳健的企业进行投资。
2、行业前景山豆根行业具有很高的发展潜力和广阔的市场前景,但投资者在进行投资前必须对市场风险有所了解,同时应根据自身财务状况和风险承受能力进行投资决策,适度投资。
3、政策风险目前,国家对中药材产业的政策支持力度正在不断加大,但在政策推动下,行业将面临着竞争加剧、市场波动等风险。
山豆根药理毒理研究进展山豆根为临床常用药,具有抗肿瘤、抗病毒、抑菌、镇痛抗炎、抗肝损伤、抗氧化及增强免疫等多种药理作用,但同时也会导致肝、神经、胃肠道及呼吸中枢等毒性反应。
山豆根产生的药效及引起的毒性反应与提取工艺、使用剂量、给药时间有关。
因此,探索合适的山豆根提取工艺、毒效剂量范围、毒性物质基础可以为山豆根减毒及临床安全用药提供保障。
标签:山豆根;药理作用;毒性[Abstract] Sophorae Tonkinensis Radix et Rhizoma,which has been commonly used in clinic,shows activities in antitumor,antivirus,antibacteria,analgesia,anti-inflammation,anti-liver injury,anti-oxidation and immune enhancement,but can cause liver toxicity,neurotoxicity,gastrointestinal toxicity and respiratory toxicity. Its pharmacological effect and toxicity are related to extraction process,dosage and administration time. Therefore,exploration of appropriate extraction process,toxicity-effect dosage range,toxic substance basis provides guarantee for attenuation and safe clinical medication.[Key words] Sophorae Tonkinensis Radix et Rhizoma;pharmacological effect;toxicity山豆根为豆科植物越南槐(又名广豆根)Sophora tonkinensis Gagnep.的干燥根和根茎。
中药“清热解毒药”——山豆根本品为豆科植物越南槐的干燥根及根茎。
本品又名广豆根。
主产于广西。
秋季采挖。
除去杂质,洗净,干燥,切片。
本品有豆腥气,味极苦。
以味苦者为佳。
生用。
一、药性和功效本品性味苦,寒;有毒。
归肺、胃经。
具有清热解毒,消肿利咽之功效。
用法用量:煎服,3~6g。
外用适量。
使用注意:本品苦寒有毒,过量服用易引起呕吐、腹泻、胸闷、心悸等副作用,故用量不宜过大,脾胃虚寒者慎用。
二、歌括《药性歌括四百味》歌诀:山豆根苦,疗咽肿痛,敷蛇虫伤,可救急用。
三、临床应用1.火毒蕴结,乳蛾喉痹,咽喉肿痛本品苦寒,功善清肺火、解热毒、利咽消肿,为治疗火毒蕴结所致乳蛾喉痹、咽喉红肿疼痛的要药。
可单用,如《永类铃方》单用本品醋磨噙服;或与桔梗、栀子、连翘等药同用;若治乳蛾喉痹,可配伍射干、金银花、麦冬等药。
2.齿龈肿痛,口舌生疮本品苦寒,入胃经,清胃火,故对胃火上攻所致的牙龈肿痛、口舌生疮均可应用,可单用煎汤漱口,或与石膏、黄连、升麻等药同用。
此外,本品还可用于湿热黄疸、肺热咳嗽、痈肿疮毒等证。
四、现代药理研究1.化学成分本品主要含生物碱:苦参碱、氧化苦参碱、臭豆碱和甲基司巴丁等。
其还含有柔枝槐酮、柔枝槐素、柔枝槐酮色烯、柔枝槐素色烯等黄酮类。
2.药理作用本品所含苦参碱对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、结核杆菌、霍乱弧菌、麻风杆菌、絮状表皮癣菌、白色念珠菌以及钩端螺旋体均有抑制作用。
其所含总碱能增加心肌收缩力,显著增加冠脉血流量,有抗心律失常作用。
此外,本品还有升高白细胞、抗肿瘤、抗炎及保肝等作用。
3.不良反应本品含有广豆根总碱,大剂量使用对心脏呈负性频率、负性传导作用和心肌复极化障碍,对呼吸中枢先兴奋后抑制。
中毒时的主要症状为:不同程度的头痛,头晕,恶心,呕吐,腹痛或腹泻,四肢无力,心悸,胸闷;重者表现为面色苍白,四肢颤抖、麻木,大汗淋漓,心跳加快,血压升高,步态不稳等;继则呼吸急促,四肢抽搐,面唇青紫,瞳孔散大,最终因呼吸衰竭而亡。
山豆根有效成分提取工艺研究进展山豆根是一种重要的药用植物,其根部含有多种生物活性成分,如皂苷、黄酮类化合物、多糖、氨基酸、维生素等。
这些成分具有多种药理活性,如增强免疫力、促进新陈代谢、降低血脂、抗氧化、抗肿瘤等。
因此,山豆根被广泛应用于保健食品、药品、化妆品等领域。
为了高效提取和利用山豆根中的有效成分,目前已经开展了一系列山豆根提取工艺研究。
本文旨在总结山豆根提取工艺研究的进展,并分析其存在的问题和发展方向。
1. 传统提取工艺山豆根的传统提取工艺主要是水提法和乙醇提法。
水提法是指将山豆根粉末加入水中,再进行加热和搅拌,最后通过过滤、浓缩等步骤得到山豆根提取物。
乙醇提法是将山豆根粉末加入乙醇中,经过浸泡、搅拌及过滤等步骤得到山豆根提取物。
这两种传统提取工艺具有简单、易操作的优点,但是提取率低、成分纯度低、生产过程易产生污染等缺点。
为了提高山豆根有效成分的提取率和纯度,新型提取工艺应运而生。
目前常用的新型提取工艺主要包括超声波提取、微波提取、CO2超临界提取、水热法提取等。
超声波提取是指将山豆根粉末加入适量的溶剂中后,运用超声波的高强度作用,使得溶剂中的有效成分得到更完全地提取。
超声波提取的优点是提取效率高,操作简便,不易造成环境污染。
微波提取是将山豆根粉末与溶剂混合后,利用微波辐射条件下的极化作用,使得有效成分增加溶解度,进而提高提取率。
CO2超临界提取是将山豆根经过预处理后,将超临界CO2加入,利用CO2的超临界状态使得有效成分更易溶于CO2中,再经膨胀和减压过程获得山豆根提取物。
水热法提取则是将山豆根加入水中,运用高温高压条件,使得有效成分从固体中释放,通过控制反应时间和温度等调控参数,最终获得提取物。
3. 问题与发展方向尽管新型提取工艺具有提取率高、成分纯度高等优点,但是在实际应用过程中还存在着一些问题。
首先,新型提取工艺对设备要求高,运营成本也较高。
其次,一些新型提取工艺的工作原理与长期使用的传统提取工艺有很大不同,对于缩短提取时间、提高提取率等方面存在很大的提高空间。
山豆根有效成分提取工艺研究进展山豆根(scientific name:Radix Dipsaci)是一种常见的药用植物,具有丰富的药用价值。
其有效成分可以用于治疗骨质疏松、风湿性关节炎、肾虚腰膝酸软等症状。
山豆根中的有效成分提取工艺一直是研究的热点之一。
本文旨在对山豆根有效成分提取工艺的研究进展进行综述,为进一步推动山豆根有效成分的开发利用提供参考。
一、山豆根的有效成分山豆根含有多种有效成分,主要包括倍半萜类化合物、生物碱、多糖、油脂、蛋白质和微量元素等。
倍半萜类化合物是山豆根的主要有效成分,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等作用。
山豆根被广泛应用于中医药领域,并备受研究者的关注。
二、山豆根有效成分的提取方法目前,山豆根有效成分的提取方法主要包括水提取法、乙醇提取法、超临界流体提取法、微波提取法、超声波提取法等。
这些方法各有优缺点,但无论采用何种提取方法,都需要考虑以下几个环节:1.原料的选择和处理:选择新鲜、无病虫害的山豆根作为原料,并先进行清洗、除杂处理,以保证提取物的纯度和质量。
2.提取剂的选择:水、乙醇、丙酮等均可作为提取剂,但需根据不同的有效成分选择合适的提取剂。
3.提取方法的优化:包括提取时间、温度、压力、料液比等参数的优化,可以通过单因素试验和响应面试验等方法进行。
4.提取物的纯化和分离:通过凝固沉淀、溶剂分配、色谱技术等方法对提取物进行纯化和分离。
三、山豆根有效成分提取工艺研究进展1.传统提取方法的优化传统的山豆根提取方法多为水浸提取或乙醇浸提取,这些方法简单易行,但存在提取效率低、耗时长、环境污染等问题。
研究者对传统提取方法进行了优化,包括改进提取剂、优化提取条件、引入新型技术等。
一些研究表明,通过优化提取剂的种类和浓度,可以提高山豆根有效成分的提取率。
如何选择合适的混合提取剂以及提高提取剂的浓度,是目前的研究热点之一。
利用超声波、微波等新型技术进行提取,可以显著提高提取效率,缩短提取时间。
山豆根生物碱化学成分及药理研究现状目的对山豆根的生物碱成分,保肝作用及其不良反应研究现状做一概述。
方法查阅国内外相关文献,并进行综合、分析和归纳。
结果山豆根含丰富的喹诺里西啶(quinolizidine)类生物碱,主要为苦参碱、氧化苦参碱。
其保肝作用的主要成分为苦参碱和氧化苦参碱,引起不良反应的原因为其所含的金雀花碱等菸碱样毒性有关,也可能为用量有关。
结论山豆根具有极大的药用价值,但同时对其质量控制尤为重要。
标签:山豆根;化学成分;保肝;不良反应1山豆根生物碱化学成分山豆根(S.tonkinensis Gapnep)为中医喉科要药,始载于《开宝本草》,历代本草也均有收藏,具有泻火解毒、消肿利咽、止痛杀虫的功效,主治火毒蕴结、咽喉肿痛、齿龈肿痛等症。
山豆根含丰富的喹诺里西啶(quinolizidine)类生物碱,主要含有苦参碱、氧化苦参碱,以及少量的臭豆碱、甲基金雀花碱、金雀花碱、氧化槐果碱、槐果碱、槐胺、槐醇等。
所含的喹诺里西啶类生物碱按结构可以分为以下4个类型:苦参碱(Matrine-ype)型、金雀花碱型(Cytisine-type)、臭豆碱型/鹰爪豆碱型(anagyrine/sparteine-type)、羽扇豆碱型(lupinine-type)。
2保肝作用及不良反应2.1保肝作用氧化苦参碱有保肝降酶以及促进肝细胞再生和修复的作用,腹腔注射能降低乙型肝炎病毒转基因小鼠肝脏内HBsAg和HBeAg的含量,并有抗乙肝病毒作用[1]。
苦参碱能降低脂多糖/D-氨基半乳糖(LPS/D-GalN)和脂多糖/痤疮丙酸杆菌(LPS/PA)引起的血清丙氨酸转氨酶(ALT)活性升高及小鼠对LPS/D-GalN和LPS/PA致死毒性敏感性,并抑制LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞(PMφ)释放肿瘤坏死因子(TNF),故苦参碱的保肝作用与其抑制TNF释放有关[2]。
苦参碱还可以通过多个环节发挥抗肝纤维化的作用,苦参碱对巨噬细胞、肝枯否细胞分泌的IL-1、IL-6、TNF-α有明显抑制作用,它还可以通过直接抑制贮脂细胞的增殖和细胞外基質的分泌,减少细胞外基质在肝内的异常沉积,逆转肝纤维化的进程[3],另外苦参碱还具有抗乙肝病毒作用[4]。
山豆根的主要化学成分和药理药性研究分析山豆根,为豆科槐属植物,主产于广西西南部至西北部,广东、云南和贵州也有少量分布。
山豆根的药用功效始载于唐代《开宝本草》,近代临床常用于治疗咽喉炎、黄疸、以及心律失常等病症。
山豆根中含有丰富的生物碱、黄酮类成分。
现代药理研究表明,山豆根总提取物具有抗病毒、抗炎和抗心率失常等多种活性一,对其化学成分和药理活性的研究一直深受人们关注。
为此,本文对山豆根的化学组成、主要成分的提取与含量测定及药理活性等方面的研究成果,尤其是近五年来的最新研究进展中发现山豆根与红花,菊花,千里光,益母草,苦参等制成的金菊千里光洁美洗液消炎,止痛,杀菌治疗妇科炎症效果非常好。
研究发现山豆根还含有很多微量元素孟君等一利用微波消解一氢化物发生一电感耦合等,离子体发射光谱联用技术,测定山豆根中微量元素的含量,在最佳工作条件下,山豆根中所含的砷、锑、铋和锡的等。
研究还发现山豆根具有很强的活性成分,像生物碱,生物碱是山豆根主要活性成分,也是其药效的物质基础。
从山豆根中分离得到的生物碱有以下四种类型:苦参碱型、金雀花碱型、奥豆碱型(鹰爪豆碱型)和羽扇豆碱型,其中最常见的是羽扇豆类生物碱,又称喹诺里西啶类生物碱。
据不完全统计,该类生物碱分布较广,存在于豆科二十多个属的植物中。
目前,已经发现的该类生物碱有160多种,约占己发现生物碱成分的2 。
柴田承二5等,从山豆根中分离得到苦参碱、氧化苦参碱、N一甲基金雀花碱、臭豆碱等。
我国学者窦金辉等一。
一从山豆根中分离得到槐胺碱、槐花醇、槐醇、氧化槐果碱、金雀花碱等。
肖平等一先后从山豆根中分离得到5a一羟基槐果碱、9 一羟基苦参碱、(+) 14 一羟基苦参碱、( ) 14G一羟基苦参碱、(+)一5a,9a 二羟基苦参碱、(一)一槐果碱以及两个新生物碱类化合物(+)一14a-乙酰苦参碱和(一)一1@-乙酰苦参碱。
随着分离工作的不断深入,陆续又从中分离得到13,14一去氢槐醇[ ,(一)一14G一羟基氧化苦参碱一。
山豆根研究进展赖秀平暨南大学附属清远医院中药房广东清远【摘要】:介绍山豆根化学成分,药理作用及毒性等研究进展,建立其安全有效的治疗窗口,最终为其安全有效用药提供有意义的参考。
【关键字】:山豆根;化学成分; 药理作用;不良反应;中毒救治前言山豆根为豆科植物越南槐(Sophora tonkinensis Gapnep.)的干燥根及根茎,主要分布于广西、贵州、广东、江西等省。
2010版《中国药典》载本品味苦, 性寒;有毒。
归肺、胃经, 具有清火、解毒、消肿、止痛之功效。
用于治疗火毒蕴结、咽喉肿痛、牙龈肿痛、口舌生疮以及肺热咳嗽等症。
故山豆根属传统“有毒中药”范畴, 但一般临床医师认为该药毒性较小, 时常大剂量或长期用药, 从而导致临床不良反应发生有递增趋势。
兹对有关问题探讨如下。
概述1 化学成分研究表明,山豆根主要含黄酮、生物碱及多糖类成分。
目前从该植物中分离得到的黄酮有高丽槐素、红车轴草苷、柔枝槐酮、柔枝槐素、紫檀素、槲皮素、染料木素、山槐素、光甘草酚、芒柄花素、金雀异黄素、槐酮、槐定、槐多色烯、sophora flavone A,sophora flavone B,baying 等[1-5]。
从山豆根分离得到生物碱类成分20 多种,总生物碱1.34%~1.88% ,以苦参碱、氧化苦参碱为主,还有少量的臭豆碱、金雀花碱、N-甲基金雀花碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐氨、槐醇、(-)-14β-乙酸基苦参碱、(+)-14α-乙酸基苦参碱等[6-8]。
此外,从山豆根还分离得到的多糖组分有8 种,分别为SSa-1,SSa-2,SSa-3,SSa-4,SSb-1 FA,SSb-2,SSb-3,SSc-1,它们分属于淀粉、类淀粉、半纤维素、果胶,其中淀粉的含量最多,其次为果胶类多糖[9-11]。
2 药理作用2.1 抗肿瘤作用。
对于接种的子宫癌有明显的抑制作用。
山豆根对急性淋巴细胞型白血病和急性粒细胞型白血病患者的脱氧酶均有抑制作用[12]。
2.2 其中的红车轴草根苷能抑制感染植物的真菌, 柔枝槐素色烯能预防鼠生溃疡。
2.3 日本山豆根对恶性肿瘤有显著效果, 且不使白细胞减少。
2.4 山豆根碱具有良好的保肝降酶活性,能防治多种原因引起的肝功能损伤,由其提取物制成的制剂肝炎灵,目前被广泛应用于肝炎的治疗[13]。
3 毒理学研究山豆根的毒副反应以急性肝毒性、神经毒性、胃肠道反应为主,此外还可引起呼吸系统、心血管系统毒性等。
引起毒副反应的主要原因是用药量过大和品种混乱,如北豆根与山豆根不分,甚至制剂原料发生混淆。
3.1 急性和亚急性毒性实验有报道山豆根毒性成分主要为苦参碱和金雀花碱,苦参碱能麻痹呼吸中枢运动神经末梢[14],引起呼吸衰竭[15];金雀花碱能反射性兴奋呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸急促、心跳加快、血压升高[14]。
主要累及神经系统、消化系统和呼吸系统,呼吸衰竭是其直接致死原因[16]。
王晓平等[17]在山豆根神经毒性研究中,采用山豆根熬成汤剂,用灌胃针灌服大鼠,每日1次,7~10d后,发现大鼠动物减少明显温顺、逃避能力下降。
进行海马神经电生理研究,结果发现山豆根能降低或相对降低长时程电位,由于长时程电位是兴奋性突触后点位复极化的一部分,是突触可塑性标准之一,与学习记忆密切相关,推测山豆根水煎剂中毒影响到认知过程,可能对人的神经系统有毒性作用[18] 。
3.2 长期毒性实验向丽华等[18]用山豆根水煎剂对SD大鼠灌胃给药, 长期毒性实验表明(剂量分别相当于临床用量的100、50、25倍),高、中剂量给药的大鼠心、肝、肺、睾丸、脑指数增加,低剂量给药的大鼠脾指数增加但作者未提及病理检测结果,因此推测其对脑组组织和心脏可能有一定的损害。
3.3 苦参碱与氧化苦参碱的药代动力学苦参碱和氧化苦参碱在家兔体内的药动学过程符合二室模型, 分布相半衰期分别是4.4min和5.8min,消除相半衰期分别是79.2min和29.6min;表观分布溶积分别是3.93 L/kg和1.94L/kg氧化苦参碱大鼠体内药动学过程与家兔体内相似[19]。
4 中毒机制山豆根主含苦参碱、金雀花碱等生物碱,有强毒性。
苦参碱有烟碱样作用,能使胆碱能自主神经系统兴奋,中枢神经系统麻痹,呼吸肌麻痹,从而出现头昏呕吐、汗出、步态不稳、惊厥、呼吸停止等症状。
金雀花碱能够反射性兴奋呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸急促,心跳加快,血压升高[20]。
还有报道认为,苦参碱能作用于大脑引起痉挛,能麻痹横膈膜和呼吸肌运动神经末梢。
5 用量、用法、配伍研究5.1 用量研究刘荣禄〔21〕通过临床证实,在方药相同情况下,山豆根研末冲服比饮片水煎服见效快、疗效好。
张世臣教授实验证明,山豆根所含苦参碱、氧化苦参碱等有效成分不宜受热,遇热其活性大大降低。
若将其研粉冲服即可避免山豆根因攫海而使有效成分流失,又可避免其因煎煮时之高热造成的药效降低。
另有研究证明,山豆根煎煮的时间越长,其毒性越强〔22〕可见山豆根不宜入煎剂,以研末冲服、入丸剂服、水、醋磨汁服、鲜品含汁为宜。
若入煎剂宜后下,以免毒性增加,外用宜研末调涂。
5.2 用法研究据报道〔23〕有患者服用山豆根12g即可产生恶心、呕吐等不良反应,有口服60g而中毒死亡者。
王亚敏等〔24〕临床观察发现,山豆根用量超过10g(一般服10~15g),可致呕吐、头晕等不良反应,故认为其用量在10g以下为宜。
老幼体弱者不宜超过6g,也同样能取得清热解毒、利咽消肿之良效。
所以,山豆根研末冲服、入丸剂服、磨汁服或水煎服等,最多不得超过10g.以3~6g为宜,外用适量。
5.3 配伍研究山豆根若单独应用较配入复方毒性大〔23〕,故不宜单独应用。
配伍也应有所选择,肖辉良〔25〕发现山豆根与大黄配伍极易发生不良反应。
不良反应多在服药后2h出现,以头昏眼花、足软无力、手指颤抖、嗜睡等为其典型症状。
进食绿豆稀粥后,次日诸症消失。
肖氏是以银翘散加山豆根、大黄各10g,治疗咽喉肿痛时出现上述不良反应症状的。
然其曾分别以银翘散加山豆根10g和以银翘散加大黄10g治疗咽痛多例,均未见不良反应。
张顺湧〔26〕在临床中亦发现, 山豆根与神曲同煎口服, 可致不良反应,服药后出现心慌、恶心、乏力、出汗与苦参碱中毒症状相同。
故山豆根应配入复方应用,但不宜与大黄,神曲配伍。
6 临床不良反应文献摘例6.1 山豆根中毒200余例报道主要症状为恶心,头痛腹痛,严重者全身发冷,四肢颤抖,肢体抽搐,挛急,心率加快,更重者可因呼吸衰竭死亡[27]。
6.2 1例服山豆根130g,水煎顿服,约1h觉头晕、恶心呕吐,四肢麻木, 且愈来愈重,头痛剧烈,呼吸急促,脘腹胀满,全身肌肉颤动,肢体抽搐挛急[28]。
6.3 1例山豆根泡服后头晕恶心呕吐、四肢颤抖、心率加快、血压升高、感觉迟钝等。
6.4 1例内服中毒, 头晕胸闷、频繁呕吐。
6.5 1例山豆根60g 煎服, 2h后神志模糊, 旋即昏迷, 抢救无效而死亡[27,29]。
6.6 5例服用山豆根复方水煎剂, 用量>10 g/剂, 煎煮时间15~ 45min, 用药3~7剂后导致急性小脑炎[30]。
7 预防措施①山豆根有体内蓄积作用,临床宜间隔用药,并严格控制剂量。
②山豆根入煎剂时煎煮的时间不宜长,宜后下。
③山豆根不宜单用,应配入复方。
④注意品种鉴别,各中药厂、各药材采购、经营、批发、零售单位及各医疗单位中药房。
在中药材、饮片和中成药生产、经营、调剂、制剂、贮运等环节中,必须把广豆根与北豆根严格区分,不得混用或互相代用。
医生处方用药和药房调剂要区分南北豆根,凡处方开广豆根、山豆根、南豆根一律付豆科植物柔枝槐的根及根茎饮片;处方开北豆根应付防己科植物蝙蝠葛的根及根茎饮片。
8 中毒救治轻度中毒可自行缓解。
重度中毒者:①早期用大量温水或1:4 000的高锰酸钾溶液洗胃;服药超过4h,可服硫酸镁导泻;并用2%~3%的活性炭灌胃吸附未被吸收的毒物。
②以10%葡萄糖生理盐水加维生素C点滴,促进排毒解毒;用5%~10%葡萄糖盐水1000ml加入15%氯化钾20ml,5%碳酸氨钠100ml,维生素B200mg静脉点滴以维持酸碱及水电解质平衡。
③抽搐痉挛者用氯丙嗪等;昏迷者给氯酯醒,每2h肌注0 25g,吸氧;呼吸衰竭者给予呼吸中枢兴奋剂,如洛贝林等。
④病情稳定后口服中药解毒剂,用绿豆60g,甘草30g.金银花24g,穿心连9 g,水煎,早晚各服1次。
9 结语综观山豆根化学、药理及毒性的研究概况,分析其研究现状,展望其未来研究趋势。
①山豆根主要含黄酮、生物碱、多糖等成分,既有抗肿瘤、抗炎、抑菌、保肝、增强免疫、清除自由基、抗心律失常、强心、降血压等广泛而确切的药理活性,同时也可诱发肝毒性、神经毒性、胃肠道反应等多种毒副反应,严重限制了其临床中卓越疗效的发挥和应用。
②安全有效的治疗窗口尚是空白,亟待研究建立、弥补。
③配伍是中医用药特色,通过配伍有望达到减毒增效的目的。
鉴于目前尚未见山豆根配伍减毒增效方面相关研究的现状,可通过在对古籍等文献资料以及医院医生临床配伍用药情况考察的基础上,开展与之配伍减毒增效的研究,以可能提高其用药的安全性和有效性。
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