速效胰岛素类似物共65页文档
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胰岛素类似物胰岛素类似物泛指既可模拟正常胰岛素的分泌,同时在结构上与胰岛素也相似的物质。
1、超短效:注射后15分钟起作用,高峰浓度1~2小时。
2、短效(速效):注射后30分钟起作用,高峰浓度2~4小时,持续5~8小时。
3、中效:注射后2~4小时起效,高峰浓度6~12小时,持续24~28小时。
4、长效:注射后4~6小时起效,高峰浓度4~20小时,持续24~36小时。
5、预混:即将短效与中效预先混合,可一次注射,且起效快(30分钟),持续时间长达16~20小时。
市场常见的有30%短效和70%中效预混,和短、中效各占50%的预混两种。
常见胰岛素特点胰岛素由胰腺β细胞分泌,又称储存激素。
为一种可溶性酸性蛋白,结构包括两条肽链(A、B链),A链含21个氨基酸残基;B链含30个。
两条肽链分别由两个胱氨酸二硫键连接,其中脯氨酸残基是形成二聚体的关键位。
1.赖脯胰岛素是人胰岛素B链的28位、29位脯氨酸和赖氨酸的顺序换位。
这种互换改变了B链末端的空间结构,减少了二聚体内胰岛素单体间的非极性接触和β片层间的相互作用,使胰岛素的自我聚合特性发生改变,易于解离,注射后能较快分解,从而在皮下注射后吸收迅速,起效快、消除更快、作用持续时间短,模拟胰岛素的第一时相的分泌。
可在餐前、餐时、餐后注射,并可减少低血糖的发生。
2.门冬胰岛素利用啤酒酵母属,采用重组DNA技术合成,将人胰岛素氨基酸链B28位的脯氨酸由天门冬氨酸替代,此种改变旨在天门冬氨酸的阴离子的引进,电荷排斥来阻止胰岛素单体或二聚体的自我聚合。
与人胰岛素相比,减弱了溶液中胰岛素分子间的结合强度,使之分子的聚合减少,从而迅速地解离为单体。
皮下注射后10~20分钟内起效,并可降低餐后的血糖曲线和糖化血红蛋白A (HbA1c)。
3.甘精胰岛素在B链的C端增加2个精氨酸残基,且A21的门冬酰胺残基被甘氨酸取代,使得蛋白分子的等当点向酸性偏移,促使在pH4时能完全溶解,而在更高的pH4时溶解度较低;另外,其六聚体的稳定性增加,注射后可在皮下形成微沉淀,以后缓慢、持续地溶解和吸收,并在24小时内不断被吸收入血,不产生血浆峰浓度值,有效作用呈平坦直线,药物释放比传统胰岛素制剂,如球蛋白锌、中性精蛋白锌胰岛素(NPH)更加贴近正常基础的人胰岛素,同时在夜间发生低血糖的概率较低。
胰岛素种类和剂型一.超短效(速效)人胰岛素类似物餐前即刻注射诺和锐门冬胰岛素注射液优泌乐赖脯胰岛素注射液速秀霖赖脯胰岛素注射液餐前即刻注射皮下注射起效时间10~20分钟,最大作用时间为注射后1~3小时,作用持续3~5小时,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。
二.短效(常规)胰岛素RI(简写R)代表短效胰岛素黄色普通胰岛素 (正规胰岛素短效胰岛素胰岛素)诺和灵R生物合成人胰岛素注射液优泌林R重组人胰岛素注射液重和林R重组人胰岛素注射液甘舒霖R常规重组人胰岛素注射液餐前30min注射是唯一可以静脉注射的胰岛素。
皮下注射30分钟起效,2~4小时达峰,作用持续6~8小时。
短效胰岛素由于在皮下存在一个吸收过程,不如超短效胰岛素峰型尖锐,与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异,进餐时间提前易导致血糖控制不佳,若延后则易发生低血糖。
三.中效胰岛素 NPH(简写N)代表中效胰岛素绿色诺和灵N精蛋白生物合成人胰岛素注射液中效优泌林NPH重组人胰岛素注射液甘舒霖N 低精蛋白重组人胰岛素注射液重和林N精蛋白重组人胰岛素注射液缓慢吸收,平均1.5小时起效,4~12小时达峰,作用持续时间18~24小时,中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药,以控制夜间和清晨空腹血糖。
三.长效胰岛素精蛋白锌胰岛素(动物来源)蓝色精蛋白锌胰岛素是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例,使吸收更缓慢,作用持续时间更长,皮下注射3~4小时起效,12~20小时达峰,作用维持24~26小时。
其缺点是吸收不稳定,导致药效亦不稳定,目前已很少应用。
四. 超长效人胰岛素类似物诺和平地特胰岛素注射液来得时甘精胰岛素注射液长秀霖重组甘精胰岛素注射液德谷胰岛素皮下注射后可24小时保持相对恒定浓度,无明显峰值出现。
可在一天当中任何时间注射,起效时间为1.5小时,作用可平稳保持24小时左右,更适合于基础胰岛素治疗,不易发生夜间低血糖,五.预混胰岛素类似物:(方案:超短效人胰岛素类似物+中效胰岛素) 餐前即刻注射诺和锐30门冬胰岛素30注射液30%可溶性门冬胰岛素和70%精蛋白门冬胰岛素诺和锐50门冬胰岛素50注射液50%可溶性门冬胰岛素和50%精蛋白门冬胰岛素优泌乐25精蛋白锌重组赖脯胰岛素混和注射液(25R) 赖脯胰岛素25%,和精蛋白锌赖脯胰岛素75%优泌乐50精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液(50R) 赖脯胰岛素50%和精蛋白锌赖脯胰岛素50%六.预混胰岛素:(方案:短效人胰岛素+中效胰岛素) 餐前30min注射棕色诺和灵30R精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混30R) 30%可溶性中性胰岛素和70%低精蛋白锌胰岛素混悬液诺和灵50R精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混50R)50%可溶性中性胰岛素和50%低精蛋白锌胰岛素混悬液优泌林70/30精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液%重组人胰岛素(常规人胰岛素)和%精蛋白锌重组人胰岛素(中效人胰岛素)重和林M30(30/70)精蛋白重组人胰岛素注射液(预混30/70) 30%重组人胰岛素注射液和70%精蛋白重组人胰岛素注射液甘舒霖30R30/70混合重组人胰岛素注射液30%常规重组人胰岛素注射液和70%低精蛋白重组人胰岛素注射液甘舒霖50R50/50混合重组人胰岛素注射液50%常规重组人胰岛素注射液和50%低精蛋白重组人胰岛素注射液胰岛素笔和芯:诺和笔:诺和笔芯、长秀霖笔芯优伴笔:优泌林笔芯、长秀霖笔芯、甘舒霖笔芯东宝笔:甘舒霖笔芯、长秀霖笔得时笔:来的时笔芯秀霖笔:长秀霖笔芯。