不同糖皮质激素之间的区别
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糖皮质激素治疗ARDS是否应常规应用尽管近年来在急性呼吸窘迫综合征(ARDS)的治疗和管理方面取得了诸多进展,但至今仍然没有验证有效的药物适用于各种病因引起的ARDS。
糖皮质激素具有强大的抗炎、抗免疫、抗休克和抗纤维化等多种作用,在ARDS临床治疗中应用广泛,其能否降低ARDS患者的病死率、改善患者预后至今仍存争议。
一、ARDS的病理生理从病理生理角度出发,ARDS发病第1周往往是疾病的渗出期,其本质是弥漫性炎症性损伤,直接或间接因素损伤远端肺泡结构和相关微血管系统;固有肺泡巨噬细胞激活,大量促炎介质和趋化因子的释放,促进了中性粒细胞和单核细胞的聚积。
活化的中性粒细胞通过释放毒性介质进一步造成损伤,导致屏障功能的丧失,间质和肺泡内的水肿、血管内凝血致血小板聚集和微血栓形成。
随着病情进展,进入增殖期(第2周),表现为持续的炎症伴胶原沉积、纤维增生。
这一时期的特点是成纤维细胞的短暂扩张和临时基质形成,气道祖细胞和Ⅱ型肺泡上皮细胞(AECⅡ)增殖,分化为Ⅰ型肺泡上皮细胞(AECⅠ)。
病变持续进展,进入纤维化期,该期与需要机械通气密切相关,广泛的基底膜损伤和再上皮化不足或延迟导致间质和肺泡内纤维化的发展。
通常我们将渗出期称为早期,增殖期和纤维化期称为中晚期。
针对ARDS 的不同病理生理分期, 需要采取不同的治疗方式。
在早期, 药物治疗主要是减少渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应, 皮质类固醇、他汀类药物和神经肌肉阻断剂通过减少促炎反应,在ARDS的这一阶段发挥作用。
如果患者伴有心肺损伤, 吸入性肺血管扩张剂也能够减少血管收缩和改善右心功能。
在中晚期, 药物治疗的目的是抑制成纤维细胞增殖、延缓肉芽组织生成, 防止粘连和瘢痕形成。
二、糖皮质激素的抗炎作用糖皮质激素分为内源性和外源性。
内源性糖皮质激素是由自身的肾上腺皮质束状带细胞合成和分泌,包括可的松和氢化可的松,氢化可的松需要在肾脏转化为可的松才能发挥作用。
甲泼尼龙与氢化泼尼松区别甲泼尼龙1、独特的化学结构,快速高效1)在氢化泼尼松的分子结构基础上C6位上引入CH3(甲基),迅速起效,活性增加C9位未氟化C11位羟基化,安全性高。
2)增加药物亲脂性3)体内快速吸收4)有效治疗药物浓度高5)与受体亲和力强2、唯一适用于冲击治疗的激素类药物。
权威国际指南指定用药1)是中华医学会呼吸病学会哮喘学组《哮喘防治指南》推荐用药2)全球慢性阻塞性肺病组织防治创议(GOLD)指定用药。
3)中华医学会呼吸病学会慢性阻塞性肺疾病病组《慢阻肺诊治指南》指定用激素;4)欧洲神经肿瘤协会(EANO)指出甲泼尼龙支血管性中枢系统水肿的第一选择。
3、激素类药物,临床必用,使用普遍,甲泼尼龙是临床认可度最高的糖皮质激素。
4、原研辉瑞甲强龙学术带动,尤米乐即为国产的甲强龙。
5、天津金耀集团为全国激素类产品生产的老大,占到80%以上的份额,百强的前十强,质量可靠。
6、安全性与疗效不亚于进口甲强龙,可适合冲击疗法使用,副作用小。
1) 激素受体结合速率高于其他激素类5~10倍2)起效时间快于各类激素药物约1.5~2倍3)水溶性强,达到血浆高浓度,以快速控制症状4)HPA抑制作用弱5)生物半衰期短,无药物蓄积6) 盐皮质激素作用弱,安全性好氢化泼尼松1、本品应用于临床用药时不溶于水。
需要制成稀乙醇溶液(50%)后,可稀释后用于静脉滴注,相当于和50度的酒精配合在一起应用,用药后常见患者出现面色潮红,全身潮红或发热现象。
半衰期(t1/2)为2-3小时。
2、和甲泼尼龙相比较两者均属于中效激素。
吸入性糖皮质激素请勿谈“激素”色变作者:周艳卿张华来源:《家庭医学》2024年第08期糖皮質激素是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素,具有调节糖、脂肪、蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抗炎作用。
同时,也是目前临床上使用最为广泛而有效的抗炎和免疫抑制剂。
含糖皮质激素的复方吸入制剂常用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病(以下简称慢阻肺)患者的长期治疗中。
但是,一些患者听到需要长期使用激素治疗,就担心出现“水牛背”“满月脸”,以及骨质疏松、消化道溃疡等不良反应,心理负担比较大,用药依从性往往不高,从而影响治疗效果。
其实,这些为很多人所熟知的糖皮质激素不良反应,通常是在长期、大剂量通过口服或静脉注射途径全身应用时才会出现。
吸入性糖皮质激素局部作用于肺部,和全身应用存在较大区别,一般不会出现不良反应。
吸人性糖皮质激素(ICS)通过雾化装置将糖皮质激素分散成一定大小的雾滴或微粒,经呼吸道到达肺部后发挥治疗作用。
吸人性糖皮质激素直接作用于气道和肺组织,具有减少多种炎性细胞浸润、降低炎症因子表达、抑制气道黏液高分泌、降低气道高反应性、减轻气道痉挛的作用,可以改善肺功能,避免或减少疾病的急性加重,提高患者的生活质量,是治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病的有效抗炎药物。
目前临床常用的吸人性糖皮质激素主要有布地奈德、倍氯米松、氟替卡松等。
可形成单独的制剂,如吸人用布地奈德混悬液(普米克)、丙酸氟替卡松吸入气雾剂(辅舒酮);也可联合支气管扩张剂形成复方制剂,如布地奈德福莫特罗粉吸人剂(信必可都保)、沙美特罗替卡松粉吸入剂(舒利迭)、布地格福吸入气雾剂(倍择瑞)、氟替美维吸入粉雾剂(全再乐)等。
与糖皮质激素或支气管扩张剂的单方制剂相比,复方制剂在改善肺功能和临床症状、提高患者生活质量及降低急性加重风险方面效果更佳。
这与糖皮质激素增强炎症细胞对支气管扩张剂作用受体的敏感性有关。
糖皮质激素引起不良反应的严重程度与使用的药物剂量、药物吸收、用药时间、用药方法等因素密切相关。
一、肾上腺素和糖皮质激素的区别?肾上腺素是肾上腺髓质的主要激素.属于胺类。
肾上腺素(adrenaline,epinephrine,英文大写缩写为:A 或 E)是肾上腺髓质的主要激素.其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素.然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用.使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
由人体分泌出的一种激素。
当人经历某些刺激(例如兴奋.恐惧.紧张等)分泌出这种化学物质.能让人呼吸加快(提供大量氧气).心跳与血液流动加速.瞳孔放大.为身体活动提供更多能量.使反应更加快速。
肾上腺素是一种激素和神经传送体.由肾上腺释放。
肾上腺素的一般使心脏收缩力上升.心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩.是拯救濒死的人或动物的必备品。
他的药理作用主要是兴奋心脏.对血管血压的影响.扩张支气管.对代谢的影响。
糖皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素.属于甾体类。
他的药理作用主要是抗炎作用.抗免疫作用.抗内毒素作用.抗休克作用.退热作用.提高中枢神经的兴奋性。
二、肾上腺素和去甲肾上腺素的区别?肾上腺素是心率加快.血管扩张.去甲肾上腺素使血压增高.血流加速。
当然二者在体内生成的机制也不同.去甲肾上腺素是在n甲基转移酶的作用下甲基化.成为肾上腺素三、肾上腺素的临床应用有哪些?用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救.也可用于其他过敏性疾病(如支气管哮喘、荨麻疹)的治疗。
与局麻药合用有利局部止血和延长药效。
在体内过程:易在碱性肠液、肠粘膜、肝脏内被破坏.故口服无效。
皮下注射因收缩局部血管而吸收缓慢.作用可维持1小时左右。
肌肉注射因扩张骨骼肌血管而吸收较为迅速.作用可维持10~30分钟。
静脉注射立即生效.但作用仅维持数分钟。
在体内可迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取被组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)代谢.经肾排泄.故作用短暂。
一、肾上腺素和糖皮质激素的区别?肾上腺素是肾上腺髓质的主要激素,属于胺类。
肾上腺素(adrenaline,epinephrine,英文大写缩写为:A 或E)是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
由人体分泌出的一种激素。
当人经历某些刺激(例如兴奋,恐惧,紧张等)分泌出这种化学物质,能让人呼吸加快(提供大量氧气),心跳与血液流动加速,瞳孔放大,为身体活动提供更多能量,使反应更加快速。
肾上腺素是一种激素和神经传送体,由肾上腺释放。
肾上腺素的一般使心脏收缩力上升,心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩,是拯救濒死的人或动物的必备品。
他的药理作用主要是兴奋心脏,对血管血压的影响,扩张支气管,对代谢的影响。
糖皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素,属于甾体类。
他的药理作用主要是抗炎作用,抗免疫作用,抗内毒素作用,抗休克作用,退热作用,提高中枢神经的兴奋性。
二、肾上腺素和去甲肾上腺素的区别?肾上腺素是心率加快,血管扩张,去甲肾上腺素使血压增高,血流加速。
当然二者在体内生成的机制也不同,去甲肾上腺素是在n甲基转移酶的作用下甲基化,成为肾上腺素三、肾上腺素的临床应用有哪些?用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救,也可用于其他过敏性疾病(如支气管哮喘、荨麻疹)的治疗。
与局麻药合用有利局部止血和延长药效。
在体内过程:易在碱性肠液、肠粘膜、肝脏内被破坏,故口服无效。
皮下注射因收缩局部血管而吸收缓慢,作用可维持1小时左右。
肌肉注射因扩张骨骼肌血管而吸收较为迅速,作用可维持10~30分钟。
静脉注射立即生效,但作用仅维持数分钟。
在体内可迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取被组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)代谢,经肾排泄,故作用短暂。
2016-10-13 20:17 来源:丁香园作者:天边一棵草、菜菜字体大小-|+糖皮质激素(GC)的作用广泛而复杂,且随剂量在生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响正常物质代谢。
糖皮质激素的分类依据主要是根据它们在体内作用时间的长短来划分:短效约为 8~12 h,中效约为 18~36 h,长效为 36~54 h。
而各类的代表药物,笔者为大家总结了一句口诀来帮助记忆:可的、泼尼、长米松,中效冲击甲强龙。
短效糖皮质激素:大部分与「可的」有关,如可的松、氢化可的松。
中效糖皮质激素:多带「泼尼」二字,如泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松等。
而中效常用药物甲强龙是唯一可应用于冲击疗法的药物,对此后文还会介绍。
长效糖皮质激素:所谓「长米松」,其实就是长效药物多含「米松」的名称,如地塞米松、倍他米松。
但三者的区别不仅仅只限于作用时间,主要还在以下几方面存在差异:1. 生物效能不同升糖作用:糖皮质激素能促进糖原异生;减慢葡萄糖分解并减少机体组织对葡萄糖的利用,以此增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖。
但需要注意作为机体调节糖代谢的重要激素之一,其应用过多时可能出现类固醇性糖尿病。
抗炎作用:糖皮质激素有快速、强大而非特异性的抗炎作用。
对各种炎症均有效。
对于升糖和抗炎作用,长效糖皮质激素的相对效能最强,中效次之,而短效最弱。
但须注意,糖皮质激素感染治疗、减轻症状的同时,也降低了机体的防御功能。
因此必须同时应用足量有效的抗菌药物,以防炎症扩散和原有病情恶化。
2. 对水电解质代谢作用糖皮质激素也有较弱的盐皮质激素的作用:潴钠排钾,并通过增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿素而利尿。
从长效到短效,三者的盐皮质激素活性越来越强:短效最强,中效次之,长效最弱。
3. 对 HPA 轴的负反馈作用对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴(HPA 轴)的负反馈影响:短效 GC< 中效 GC< 长效 GC。
4. 免疫抑制方面长效与中效均有较强的免疫抑制作用,临床上免疫移植治疗中效激素更常用,因其半衰期短些。