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第九章 液体制剂

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3-第九章液体制剂

3-第九章液体制剂
第九章
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节 第八节
液体制剂
概述 液体制剂的溶剂和附加剂 低分子溶液剂 高分子溶液剂 溶胶剂(自学) 混悬剂 乳剂 其他液体制剂（自学）
第一节
概述
液体制剂(liquid pharmaceutical preparations)： 指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制


（三）非极性溶剂
① 脂肪油（fatty oils）

为常用非极性溶剂，包括花生油、麻油、 豆油、棉籽油、茶油。

脂肪油能溶解油溶性药物和许多芳香族药 物。多用于外用制剂。 脂肪油容易氧化酸败，也易与碱性物质发 生皂化反应而影响制剂的质量。

② 液体石蜡（liquid paraffin）

是从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合物， 为无色无臭无味的粘性液体，有轻质和重质两种， 前者用于外用液体制剂；后者用于软膏剂。

分类：
（1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液剂
分散相
微粒大小
低分子药物
＜1nm
高分子化合物
1～100nmຫໍສະໝຸດ 2. 非均相液体制剂非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系， 其中固体或液体药物以分子聚集体、微粒或小液 滴分散在分散介质中，属于热力学不稳定体系。 分类：（1）溶胶剂(以胶粒形态（分子聚集体） 分散，1～100nm) （2）乳剂(以液滴状态分散，>100nm)


（四）防腐剂（preservative）
防腐的意义
以水为介质的液体制剂，易被微生物 污染发生霉变，尤其含糖类、蛋白质 等营养物质的液体制剂。 防腐预防危害人体健康和避免不应有 的经济损失。

药学考试-第九章液体制剂

药学考试-第九章液体制剂

第九章液体制剂第一节概述液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。

一、液体制剂的特点和质量要求〔一〕液体制剂的特点1.优点：〔1〕在液体制剂中，药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效；〔2〕给药途径广泛，可能内服，服用方便，易于分剂量，特别适用于婴幼儿和老年患者；〔3〕也可以外用，如用于皮肤、黏膜和人体腔道等；〔4〕能减少某些药物的刺激性，有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。

2.缺点：〔1〕液体制剂药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；〔2〕液体制剂体积大，携带、运输、贮存都不方便；〔3〕水性液体制剂容易霉变，需参加防腐剂；〔4〕非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比外表积，易产生一系列的物理稳定性问题。

〔二〕液体制剂的质量要求1.均匀相液体制剂应是澄明溶液；2.非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀，液体制制浓度应准确；3.口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；4.外用的液体制剂应无刺激性；5.液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变。

二、液体制剂的分类〔一〕按分散系统分类1.均匀相液体制剂：为均匀分散体系，在外观上是澄明溶液。

〔1〕低分子溶液剂：也俗称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂；〔2〕高分子溶液剂：是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。

2.非均匀相液体制剂：为不稳定的多相分散体系。

〔1〕溶胶剂：又称疏水胶体溶液。

〔2〕混悬液：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成不均匀分散体系。

〔3〕乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。

〔二〕按给药途径分类1.内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴液等。

2.外用液体制剂：〔1〕皮肤用液体制剂：如洗剂、搽剂、涂膜剂等；〔2〕五官科用液体制剂：如洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等；〔3〕直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。

4-第九章液体制剂-乳 剂

4-第九章液体制剂-乳 剂


（3）乳剂的作用特点
① 液滴的分散度高——吸收快、药效好，生物利
用度高；
② 油性药物的乳剂——剂量准确，服用方便； ③ O/W型乳剂——可掩盖不良味道； ④ 外用乳剂——改善皮肤、粘膜的透过性，减少 刺激；
⑤ 静脉注射乳剂——体内分布快、有靶向性。
⑥ 亚微乳、纳米乳可提高药物稳定性，降低毒副 作用；增加体内吸收；使药物缓释、控释或具有靶 向性等。
3. 固体微粒乳化剂
这一类乳化剂为微细不溶性固体粉末，能被油 水两相润湿到一定程度，可聚集在油-水界面形成 固体微粒膜，防止分散液滴彼此接触合并，且不受 电解质影响，和非离子表面活性剂合用效果更好。

O/W型乳剂：Mg(OH)2、AL(OH)3、SiO2、皂土等， 接触角<90，易被水润湿。 W/O 型乳剂：Ca(OH)2、Zn(OH)2、硬脂酸镁等，接 触角>90，易被油润湿。
化膜，可阻止液滴合并。两侧膜（水侧
膜和油侧膜）存在两个表面张力，乳化
膜向表面张力较大的一面弯曲，即内相
是具有较高的表面张力的相。

亲水乳化剂可降低水膜的表面张力，水成为连 续相，形成O/W型乳剂；

疏水乳化剂可降低油膜的表面张力，油成为连
续相，形成W/O型乳剂。

乳剂的类型主要取决于乳化剂在两液相中的相
影响乳剂破裂的因素
①向乳剂中加入能与乳化剂起反应的物质，使乳化剂的 界面膜破坏或稳定性降低，导致乳剂破裂或加快破 裂速度。 ②温度不适也能引起乳剂破裂。

高温可使蛋白质类乳化剂变性，使非离子型表面活 性剂类乳化剂溶解度改变。因此，温度高于70℃时， 许多乳剂可能破裂； 当温度降至冷冻温度时，水形成冰晶，在分散相的 液滴和界面膜上产生异常大的压力，结果导致界面 破裂。

药剂学第九章液体制剂总结

药剂学第九章液体制剂总结
浓度而减少刺激性。 ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高
药物的生物利用度。
缺点
① 药物分散度大，又受分散介质的影响易引起 药物的化学降解，使药效降低甚至失效。
② 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不 方便。
③ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。 ④ 非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散
性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均 较甘油小。其溶解性能好，能溶解很多药物如磺胺 类药、局部麻醉药、维生素A、维生素D、性激素、 氯霉素及很多挥发油，能与水、甘油、乙醇混溶， 还能溶解于乙醚、氯仿中，但不能与脂肪油混溶。
一定比例的丙二醇和水的混合液能延缓某些药物的 水解，增加其稳定性。
⑧ 液体石蜡(liquid paraffin)
是从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合物， 为无色无嗅无味的粘性液体，有轻质和重质两种， 前者密度为0.828~0.860g/cm3，多用于外用液体 制剂；后者密度为0.860~0.890g/cm3，常用于软 膏剂。
本品能溶解生物碱，挥发油及一些非极性药物， 但与水不能混溶。
（2）乳剂
由不溶性液体药物以小液滴状 态分散在分散介质中所形成的 多相分散体系，液滴大小一般 在0.1100m之间。
（3）混悬剂
由难溶性固体药物以微粒状态分散在 液体分散介质中形成的多相分散体系。 混悬剂中药物微粒一般在0.510m之 间（小者也可为0.1m，大者也可达 50m或者更大）。
不同分散体中微粒大小及其特征
②甘油 （丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）
甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无 臭，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可 内服也可外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例 混合，略溶于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪 油中均不溶。甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水 大，常作这些药物的溶剂。

药剂学第九章 液体制剂

药剂学第九章 液体制剂
均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制



剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确； 口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用 过程不宜发生霉变。 包装容器应方便患者用药。
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 （二） 按给药途径和应用方法分类
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 （一） 增溶剂 （二） 助溶剂 （三） 潜溶剂 （四） 防腐剂 （五） 矫味剂 （六） 着色剂
一、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。
③ 不影响药效的发挥和含量测定。
⑨ 乙酸乙酯
为无色油状液体，微臭。相对密度
（20℃）为0.897~0.906g/cm3。 有挥发性和可燃性。 在空气中容易氧化、变色，需加入抗 氧剂。 本品能溶解挥发油、甾体药物及其他 油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。
三、液体制剂常用附加剂
（一）增溶剂 （二）助溶剂 （三）潜溶剂 （四）防腐剂 （五）矫味剂 （六）着色剂 （七）其它
理化性质 液体制剂的 稳定性 药效
药物粒子的分散度
一、液体制剂的特点和质量要求
（一）液体制剂的特点 优点 ① 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散 度大，吸收快， 能较迅速地发挥药效。 ② 给药途径多，可以外用。 ③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿 和老年患者。 ④ 能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂 浓度而减少刺激性。 ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高 药物的生物利用度。
极性溶剂
①水(water)

第九章液体制剂 ppt课件

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碘化钾 100g
【制法】
取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液，加入
碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适量至1000ml，即得。
【注解】
①碘化钾为助溶剂
②为使配制时药物溶解速度快，先将碘化钾加适量
蒸馏水配制成浓溶液，然后加入碘溶解。
③溶解碘化钾时应尽量少加水
二、芳香水剂(aromatic waters)
聚氧乙烯脂肪酸酯类(卖泽类)
(三)潜溶剂（cosolvent）
液体制剂常用附加剂
1. 定义 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的 溶解度出现极大值，这种现象称潜溶。 混合溶剂——潜溶剂
2. 机理：最适合的介电常数 ξ总＝ξ1f1＋ξ2f2＋……
3. 举例： 甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V)，如果采用水-乙醇
1. 概念 芳香水剂：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或
近饱和的水溶液，也成为露剂。 浓芳香水剂：用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油
的溶液 2. 用途：矫味、矫臭、作分散剂 3. 制法：溶解法 挥发油或化学药物细粉，加微温
稀释法 蒸馏水溶解。 蒸馏法 — 适合于生药。
4. 注意点：易分解、变质甚至霉变，不宜大量配制和久贮
（2）混合法（糖浆）
将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂
优点：方法简便、灵活，可大量配制 缺点：含糖量较低，应注意防腐 适用：含药糖浆剂
5. 制备注意点
(1)药物的加入
水溶性固体药物：先用少量纯化水溶解， 再与单糖浆混合
水中溶解度小的药物：酌加少量其他适宜溶剂 可溶性液体或药物：直接加入单糖浆中 含乙醇液体制剂：甘油助溶 药物为水浸出液：应先纯化
二、芳香水剂(aromatic waters)

第九章液体制剂生产设备 - 药物制剂工艺与制备[国家精品






②塑料瓶包装 ：伴随着意大利塑料瓶灌装生产线 的引进而采用的一种包装形式。该联动机入口处 以塑料薄片卷材为包装材料，通过将两片分别热 成型，并将两片热压在一起制成成排的塑瓶，然 后自动灌装、热封封口、切割得成品。 这种包装成本较低，服用方便，但由于塑料透气、 透湿性较高，产品不易灭菌，对生产环境和包装 材料的洁净度要求很高，产品质量不易保证。 ③直口瓶包装：这本是 80 年代初随着进口灌装生 产线的引进而发展起来的一类新型玻璃包装。 为了提高包装水平，国家医药管理局制定了《管 制口服液瓶》（YY 0056—91）行业标准，


④螺口瓶： 螺口瓶是在直口瓶基础上新发展的 一种很有前景的改进包装，它克服了封盖不严 的隐患，而且结构上取消了撕拉带这种启封形 式，且可制成防盗盖形式，但由于这种新型瓶 制造相对复杂，成本较高，而且制瓶生产成品 率低，所以现在药厂实际采用的还不很多。 螺口瓶之规格尚无行业标准，表8—2为北京玻 璃瓶厂企业标准，其中瓶口高h可根据药厂要 求确定。
7、口服液包装方法、包装材料及前 景 口服液核心包装材料是装药小瓶和封口盖，具有 4种型式。 ①安瓿瓶包装： 20世纪60年代初，将液体制剂 按照注射剂工艺灌封于安瓿瓶中，成为一种新型 口服液，服用方便、可较长期保存、成本低，所 以早年使用十分普及。但服用时需用小砂轮割去 瓶颈，极易使玻璃碎屑落入口服液中，现已淘汰。
排 风 机
机器操作功能：




隧道中由三条同步前进的不锈钢丝网形成输瓶通道， 主传送带宽600mm，水平安装，两侧带高60mm；共 同完成对瓶子的约束和传送。 瓶子从进入到移出隧道约需40min，确保瓶子在热区 停留5min以上完成灭菌，三条传送带由一台小电机 同步驱动，电机根据传送带上瓶满状态传感器的控制 启停交替状态。 瓶子在隧道内先后通过预热区（长约600mm)、高温 灭菌区（长约900mm)、冷却区（长约1500mm)。 高温区的温度可自行设定，最高可达到350℃，在冷 却区瓶子经大风量洁净冷风进行冷却，隧道出口处的 瓶温应降至常温附近。

药剂学-第九章液体制剂

药剂学-第九章液体制剂第九章液体制剂习题部分一、概念与名词解释1．液体制剂：2．spirits：3．solubilizer：4．cosolvent：5．干胶法：6．syrups：7．湿胶法：8．tincture：9．emulsions：10．nanoemulsion：11．溶液剂：12．Aromatic water：13．助溶剂：二、判断题(正确的划A，错误的打B)1．能增加难溶性药物溶解度的物质被称为表面活性剂。

( )2．醑剂系指药物的乙醇溶液。

( )3．甘油具有防腐作用的质量分数是10％。

( )4．苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好，苯甲酸钠在碱性溶液中的防腐作用好。

( ) 5．混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。

( )三、填空题1．液体制剂常用附加剂主要有、、、、和。

2．液体制剂常用的极性溶剂主要有、和。

3．液体制剂常用的半极性溶剂主要有、和。

4．溶解法制备糖浆剂可分为法和法。

5．酊剂的制备方法有、和。

6．制备高分子溶液要经过的两个过程是和。

四、单项选择题1.内服制剂最常用的分散媒是A.乙醇B.甘油C.水D.丙二醇2.下列关于水性质的描述错误的是A.价廉易得B.对成盐药物溶解度大C.生理活性小D. 对游离药物溶解度大3.下列关于乙醇性质的描述错误的是A.极性比水小B.20%有防腐作用C.40%有破坏生物酶作用D. 对成盐药物溶解度大4.下列关于甘油性质的描述错误的是A.可减少药物对皮肤粘膜的刺激性B.粘度大，有甜味C.只可外用，不可内服D.30%有防腐作用5.为掩盖药物不良气味可选用A.芳香水剂B.甜味剂C.泡腾剂D.着色剂6.处方:碘50g, 碘化钾100g 蒸馏水适量1000ml,制成复方碘化钾溶液.碘化钾的主要作用是A 助溶作用B 脱色作用C 抗氧作用D 增溶作用7.将朵贝氏液着成红色的目的是A.增加美观B. 表示不可内服C.表示浓度大D.表示心血管用药8.取苯酚时，不小心将苯酚溅到皮肤上应采用哪种液体洗涤效果最好A.75%乙醇B.稀甘油C.热水D.碘酒9.挥发性药物的饱和澄清水溶液10.一种液体以液滴状态分散在另一种液体中11.挥发性药物的高浓度乙醇溶液9—11备选答案：A.合剂 B.芳香水剂 C.醑剂D.乳剂12.下列关于溶胶剂的性质描述错误的是A.可透过滤纸B.可透过半透膜C.具丁铎尔现象D.质点表面带电现象13.亲水胶体的性质有A.表面张力与水接近B.黏度与水接近C.与水的亲和力大D.单相体系，不稳定14.疏水胶体的性质有A.表面张力小B.黏度大C.与水的亲和力大D多相体系，不稳定15.与胶体溶液稳定性无关的是16.亲水胶体稳定的主要因素是17.疏水胶体稳定的主要因素是15－17答案：A.丁铎尔现象 B.表面带电C.粒径D.溶剂化18.制备亲水胶体溶液时，错误的做法是A.一次加入，边加边搅拌B.撒于液面，吸水膨胀C.加热助溶D.趁热过滤19.配制胃旦白酶合剂时错误操作是A. 徐徐加入橙皮酊B.加热助溶C. 盐酸要先加D. 胃酶要有一个溶胀过程20.有关混悬液描述错误的是A.微粒均匀B.沉降慢而不结块C. 不易分散D.注明用前摇匀21.延缓混悬液微粒沉降最有效的方法是A. 降低药物粒径B. 降低两相密度差C.助润湿D.降低黏度22.根据斯托克定律，混悬微粒减少一倍，沉降速度降低A.1/4倍B.2/1倍C.1倍D. 4倍.23.关于Stokes公式的错误表述是A.V与r成正比B.V与（ρ1－ρ2）成正比C.V与g成正比D.V与η成反比24.下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用A．西黄蓍胶B．硅皂土C．硬脂酸钠D．羧甲基纤维素钠25.根据Stockes定律，混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比A．混悬微粒的半径B．混悬微粒的粒度C．混悬微粒的半径平方D．混悬微粒的粉碎度26.下列关于絮凝与反絮凝的描述错误的是A.都是电解质作用的结果B.絮凝后的稠度增加C.反絮凝后的稠度增加D.絮凝电解质用量小27.混悬液中加入表面活性剂的主要作用是28.混悬液中加入絮凝剂的主要作用是29.混悬液中加入胶浆剂的主要作用是27－29备选答案：A.降低表面电性 B.升高表面电性 C.增加黏度 D. 助润湿30.提高混悬液稳定性的错误做法是A.增加黏度B.增加粒径C.降低粒径D.加少量电解质31.下列除哪项外均可增加混悬液的稳定性A. 增加微粒粒径B.加入絮凝剂C.加入反絮凝剂D.增加溶液的粘度.32.在混悬液中起润湿、助悬、絮凝或反絮凝剂作用的附加剂33.使微粒表面由固-气二相结合状态转成固-液二相结合状态的附加剂34.使微粒Zata电位增加的电解质35.增加分散介质浓度的附加剂A.润湿剂B.反絮凝剂C.絮凝剂D.助悬剂36.下列组分不属乳剂的基本组成A.水相B.油相C.增稠剂D.乳化剂37.能形成W/O型乳剂的乳化剂是A Pluronic F68B 吐温80C 胆固醇D 十二烷基硫酸钠38复乳W1／O／w2型，当W1≠W2时是指下述哪一项A 一组分一级乳B 二组分一级乳C 二组分二级乳D三组分二级乳39.下列乳化剂组合，不正确的是A.吐温－80与司盘－80B.铅肥皂与新洁尔灭C.吐温－80与阿拉伯胶D.阿拉伯胶与西黄芪胶40.决定乳剂类型的因素是A.乳化剂的种类B.制备方法C.乳化剂的用量D.乳化剂的乳化能力41.有下列现象的是O/W型乳剂A.能被油溶性染料染色B.能被水溶性染料染色C.导电性差D.难润湿滤纸42下列哪项不属乳化剂在形成乳剂时的作用A.在界面形成分子排列B.降低两相间界面张力C.形成稳固界面膜D.作为中间溶剂43.三乙醇胺皂是44.吐温－80是45.硬脂醇是46.O.P乳化剂是43—46备选答案：A.强W/O型乳化剂 B. 强O/W型乳化剂C.弱W/O型乳化剂D.弱O/W型乳化剂47.研合法制备初乳时，油(植物油)：胶：水的比例是A.4：1：2B.4：2：1C. 2：2：1D.4：4：248.口服胶乳剂使用的乳化剂多为A.肥皂类B.吐温类C.树胶类D.树脂类49.制备乳剂时,乳化时的最适宜温度是A.室温 B .40-50°C C.50-60°CD.70-80°C50.下列影响乳化的因素描述错误的是A.溶液黏度越大，越易乳化B. 乳化剂乳化能力强易乳化C.乳化剂用量大，易乳化D.溶液黏度越大，乳剂越稳定51.下列哪项不是导致乳剂破裂的原因A. 乳滴沉降B.加入中间溶剂C.快速搅拌D.加入反型乳化剂52.下列关于合剂的描述错误的是A.复方制剂B.含各种分散系统C.可内服，亦可外用D.外用制剂一般不称为合剂53.滴鼻剂的要求哪项是错误的A.与鼻黏液渗透压相近B.有一定黏度C.PH5.5－7.5D.不得使用混悬液54.Zeta电位降低产生D55.重力作用可造成A56.微生物作用可使乳剂C57.乳化剂类型改变，最终可导致B54－57备选答案：乳剂不稳定的原因是A 分层B 转相C 酸败D 絮凝58.常用的W/O型乳剂的乳化剂是59.静脉注射用乳剂的乳化剂是60.常用的O/W型乳剂的乳化剂是58－60备选答案：A.吐温80B.聚乙二醇C.卵磷脂D.司盘80E.卡泊普940五、问答题1．简述液体制剂的质量要求2．简述混悬剂的质量要求3．用Stokes定律讨论如何增加混悬剂的动力学稳定性4．简述乳剂稳定性的内容5．简述乳剂中药物的加入方法六、处方分析与制备1．复方硫磺洗剂处方：沉降硫磺30g 硫酸锌30g樟脑醑250ml 羧甲基纤维素钠5g甘油100ml 蒸馏水加至1 000ml2．鱼肝油乳剂处方：鱼肝油500ml 阿拉伯胶细粉125g西黄蓍胶细粉7g 糖精钠0.1g挥发杏仁油1ml 尼泊金乙酯0.5g蒸馏水加至1 000ml参考答案一、概念与名词解释1．液体制剂：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。

第九章液体药剂

极性溶剂 水(water) 最常用，无任何药理作用，价廉易得。 能与乙醇、甘油、丙二醇等极性溶剂任意混合。但 不稳定，易长霉，不宜久贮。宜用蒸馏水或去离子 水。
第二节 溶剂和附加剂—极性溶 剂
甘油（glycerin）：粘稠性液体，味甜、毒性小， 能与水、乙醇丙二醇等任意混合，无水甘油有吸水性 ，对皮肤粘膜有刺激性，但含水10%的甘油无刺激 性，且有缓和刺激。防止干燥，滋润皮肤，延长药物 局部疗效等作用
特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比）：
分散度大，接触面积大，吸收快，能迅速发挥疗效。 给药途径广泛，可用于内服，也可用于皮肤、粘膜和
腔道给药。 便于分取剂量，服用方便。 减少某些药物的刺激性。 -某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高生物利用
度 缺点：化学稳定性差，药物之间容易发生作用而致减
性质
带电性 电泳现象 高渗透压
第四节 高分子溶液剂
稳定性 水化作用（脱水剂），荷电（盐析：阴离子 ，高价离子＞ 低价离子）
絮凝现象 凝胶、胶凝、干胶
制备
溶胀过程----有限溶胀、无限溶胀
应用
几乎所有的剂型都与高分子溶液有关 常用胶浆剂有：阿拉伯胶浆、羧甲基纤维素钠胶浆及
淀粉浆等。含有药物的胶浆如盐酸利多卡因胶浆、心 电图导电胶浆等。
第五节 溶胶剂（sols）
性质
光学性质 丁铎尔效应（Tyndall effect） 电学性质 双电层，界面动电位，电泳现象 动力学性质 布朗运动（Brown movement） 稳定性 对带相反电荷的溶胶和电解质及其敏感。 保护胶体
制备
分散法 机械分散法、胶溶法、超声分散法 凝聚法 物理凝聚法、化学凝聚法
外用：伊红、品红、美蓝、苏丹黄等。
相互配色可多样化

第九章液体制剂生产设备 - 药物制剂工艺与制备[国家精品



第一节 口服液剂生产设备 口服液剂是指药材用水或其他溶剂，采用适当 的办法提取，经浓缩制成的单剂量包装的口服 液剂型。 是在中药汤剂基础上开发的集汤剂、糖浆剂和 注射剂特点为一体的一种无菌和半无菌的口服 液体制剂。它可以用安瓿瓶、塑料瓶、直口瓶 和螺口瓶进行包装。



中药汤剂是中国经几千年发展的传统剂型，它 是将药材饮片用煎煮或浸泡、去渣取汁的方法 制成液体剂型。 它吸收快、疗效好，至今仍然是中医最常用的 剂型之一。 汤剂常用量为一日剂量，是小量制备。

口服液剂的特点 1）由于其为液体制剂，所以吸收快、奏效迅速 2）采用单剂量的小瓶包装，服用方便、易于保存，省 去煎药的麻烦 3）制备工艺控制严格，口服液体质量稳定、疗效好 4）每次服用良小，口感好，易于患者，特别是儿童、 幼儿所接受 5）由于制备工艺复杂。设备要求较高，成本相对也较 高 6）由于口服液处方固定且批量制备，所以不能随意加 减。


3）简易超声波洗瓶机 以一定功率的超声对水中的小瓶进行预 处理后，送到喷淋式或毛刷清洗设备。 增加了超声预处理，大大改进了清洗效 果，但由于未对机器结构做其他技术改 造，故瓶子只能整盘清洗，不能做联动 机使用，工序间瓶子的传送只能由人工 完成，增加了污染的概率。

口服液瓶的灭菌设备 1）PMH-B5对开门远红外灭菌烘箱 采用平流热风内循环结构，自动排湿装 置，工作温度350~400℃，各点温差±1 ℃，设有百级层流罩、现代化自动控制 装置，配有清洗流水自排装置和强制冷 却装置，设备噪声低。
①配制口服液所用的原辅料应严格按质量标准检查，合格方 能采用。




②按处方要求计称原料用量及辅料用量。
③选加适当的添加剂，采用处理好的配液用具，严格按程序 配液。
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(一)增溶剂（solubilizer）
液体制剂常用附加剂
1. 定义 增溶：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶 剂中增加溶解度并形成溶液的过程。 具有增溶能力的表面活性剂——增溶剂 被增溶的物质——增溶质 每1g增溶剂能增溶药物的克数——增溶量
2. 以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB：15～18(P263) 3. 常用：聚山梨酯类(吐温类)、
聚乙二醇：常用聚乙二醇300～600。良好溶剂、性质 (PEG) 稳定；稳定作用；保湿作用
脂肪油：能溶解油溶性药物，多用作外用液体制剂。 易氧化、酸败。
液体石蜡：化学性质稳定，但接触空气易氧化，有润肠 通便作用。多作口服制剂与搽剂的溶剂
乙酸乙酯：在空气中易氧化变色，使用时常加入抗氧剂 精品课件常作为搽剂的溶剂。
第九章 液体制剂
药 剂教研室
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马
第一节 概述 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 第三节 低分子溶液剂 第四节 高分子溶液剂 第五节 溶胶剂 第六节 混悬剂 第七节 乳剂 第八节 不同给药途径用液体制剂 第九节 液体制剂的包装与贮存
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第一节 概述
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成 的可供内服或外用的液体形态的制剂。
分散剂或分散介质 （溶胶剂、混悬剂、乳剂）
一、液体制剂常用溶剂
优良溶剂的条件：1、对药物具较好的溶解性和分散性 2、化学性质稳定，惰性 3、不影响药效的发挥和含量测定 4、毒性小、无刺激性、无不适臭味
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最常用
极性溶剂
半极性溶剂
非极性溶剂
水：本身无药理及毒性作用；易霉变；故应使用纯化 水或精制水
< 100nm
溶胶剂 1～100nm
乳剂
> 100nm
混悬剂 > 500nm
特
征
以分子或离子分散的澄清溶液，稳定，溶解法制备
以分子或离子分散的澄清溶液，稳定，胶溶法制备
以胶态分散形成的多相体系，热力学不稳定，分散法或 凝聚法制备 以液体微粒分散形成的多相体系，热力学和动力学不稳 定，分散法制备 以固体微粒分散形成的多相体系，热力学和动力学不稳 定，分散法或凝聚法制备
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一、液体制剂的特点和质量要求
（一）液体制剂的特点：
与固体制剂(散剂、片剂等)相比
优点：1.药物以分子或微粒状态分散在介质中：分散 度大，吸收快，较迅速发挥疗效。
2.给药途径多：内服，外用给药 —不可注射。
3.易于分剂量，服用方便。 4.能减少药物的刺激性。
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（一）液体制剂的特点：
缺点 1.稳定性差：
聚氧乙烯脂肪酸酯类(卖泽类)
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液体制剂常用附加剂
(二)助溶剂（hydrotropy agent）
1. 定义
助溶：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成
可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以
增加药物在溶剂中的溶解度
第三种物质——助溶剂（低分子化合物）
2. 举例 KI 助溶 I2
乙二胺助溶茶碱
KI ＋ I2 — KI3
机理：可溶性分子络合物 形成复盐
苯甲酸钠－－咖啡因
形成分子缔合
物
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(三)潜溶剂（cosolvent）
液体制剂常用附加剂
1. 定义 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的 溶解度出现极大值，这种现象称潜溶。 混合溶剂——潜溶剂
2. 机理：最适合的介电常数 ξ总＝ξ1f1＋ξ2f2＋……
3. 举例： 甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V)，如果采用水-乙醇
混合溶剂，则溶解度提高5倍。
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·
图 ：苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解 精品课件 度
液体制剂常用附加剂
(四)防腐剂（preservative）
定义：
防止药物制剂由于细菌、酶、霉等微生物的污染而
产生变质的添加剂，称为防腐剂。
1. 防腐的重要性
化学稳定性：分散度大，易发生化学降解 物理稳定性：非均相液体制剂 生物学稳定性：水性液体制剂容易霉变，需加防腐剂 2.体积较大，携带、运输、贮存不方便。
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（二）液体制剂的质量要求（P141）：
均相液体制剂应是澄明溶液； 非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀； 口服的液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性； 液体制剂在保存和使用过程不应发生霉变； 包装容器适宜，方便患者携带和使用。
甘油：有保湿、滋润。含水10%无刺激性，含甘油 30%以上有防腐作用。可口服、外用，外用居多
二甲基亚砜：溶解范围广，称为万能溶剂。有防冻作
(DMSO)
用、透皮作用；轻微刺激性
乙醇：我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。溶 解范围很广；20%以上有防腐作用。
丙二醇：1,2-丙二醇。可内服和肌注；与一定比例水混 合可延缓药物水解，增加稳定性；有促渗作用
二、液体制剂常用附加剂
(一) 增溶剂（solubilizer） （二）助溶剂（hydrotropy agent） （三）潜溶剂（cosolvent） （四）防腐剂（preservative） （五）矫味剂（flavoring agent） （六）着色剂（colorant） （七）其它附加剂（other）
水性溶液
《中国药典》明确规定有微生物限度标准
2. 防腐措施
(1)减少或防止环境污染：GMP
(2)严格控制辅料质量
(3)添加防腐剂
精品菌浓度范围内对人体无害、无刺激性内服者应 无特殊臭味
② 水中有较大的溶解度，达到有效防腐浓度 ③ 不影响制剂的理化性质和药效 ④ 不受制剂中药物的影响 ⑤ 对大多数微生物有较强的抑制作用 ⑥ 本身理化性质和抗微生物性质稳定 ⑦ 长期贮存应稳定，不与包装材料起作用
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（二）按给药途径分类：
1. 内服液体制剂： 合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、滴剂
2.外用液体制剂： 皮肤用 五官科用 腔道用
• 洗剂 • 搽剂 • 涂剂 • 洗耳剂 • 滴耳剂
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• 滴鼻剂 • 含漱剂 • 滴牙剂 • 灌肠剂 • 灌洗剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂（广义）
溶剂（溶液剂）
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二、液体制剂的分类
（一）按分散系统分类：
低分子溶液剂 （溶液剂）
均相液体制剂
（分子）
高分子溶液剂 （亲水胶体溶液）
液体制剂
溶 胶 剂 （疏水胶体溶液）
非均相液体制剂
（微粒）
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乳剂 混悬剂
表2-1 分散体系中微粒大小与特征(P142)
液体类型 微粒大小
低分子 溶液剂
< 1nm
高分子 溶液剂