β受体激动药教学文案

第二单元传出神经系统药及用药护理授课章节：传出神经系统药胆碱受体激动药教学学时: 2学时。

教学目的与要求1.掌握传出神经系统递质，受体的分类、分布及传出神经系统受体激动效应。

2.熟悉去甲肾上腺素和乙酰胆碱的代谢过程、合成和灭活。

3.了解传出神经系统药物的基本作用方式及其分类。

主要教学内容与教学方式1、传出神经的解剖学分类和化学传递概念（一般讲授）。

2、传出神经的递质和受体（一般讲授）。

传出神经递质的合成、储存、释放（一般讲授）、消除（重点讲授）。

摄取及其分解代谢过程。

3、传出神经受体的类型、分布及其激动效应（重点讲授）。

4、传出神经系统药物的作用方式及其分类（重点讲授）。

教学重点、难点1、传出神经按递质分类与按解剖学分类之间的关系。

2、传出神经系统受体的分布、递质与受体结合产生的效应。

3、熟悉毛果芸香碱的药理作用导入新课患者女性，55岁。

因眼胀、视力减退、头晕、头疼来医院就诊。

检查：眼压升高为6.5kPa，视乳头杯/盘比值为0.62，房角正常宽。

诊断：开角型青光眼。

立即给病人滴眼药治疗，10分钟开始起效，同时病人出现视远物模糊，但2小时后消失，眼压下降作用却维持了8小时。

这种药物是什么？[授课内容]第八章传出神经系统药第一节传出神经的递质与分类一、传出神经系统的递质(一)乙酰胆碱(Ach)：胆碱能神经的递质。

(二)去甲肾上腺素(NA)：在肾上腺素能神经末梢部位合成。

一、传出神经按递质的分类1．胆碱能神经包括：1)副交感神经节前、节后纤维2)交感神经节前纤维，以及小部分交感神经节后纤维(支配汗腺的分泌神经及骨骼肌血管舒张神经)3)运动神经4)支配肾上腺髓质的交感神经节前纤维2．肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后纤维第二节传出神经受体的类型及效应一、胆碱受体1、毒覃碱型胆碱受体(M受体)：激动时表现为心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小等。

2、烟碱型胆碱受体(N受体)：N1受体兴奋时神经节兴奋和肾上腺髓质分泌；N2兴奋时骨骼肌收缩。

第八章肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药：与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样作用：心脏兴奋、血管收缩、血压升高、胃肠道平滑肌抑制等——有利于机体活动的增加和应激状态。

从结构上来看，它们都属于胺类，由于所起的作用与兴奋交感神经的效应相似，故又称为拟交感胺。

第一节化学、构效关系及分类一、化学：其基本的结构是β-苯乙胺，具有一个儿茶酚的结构，即在苯环的2，3位上有羟基，又称儿茶酚胺类。

其中的部分药物如NA、ADR、DA本身就是神经系统内的递质。

二、构效关系：1、儿茶酚核结构：儿茶酚胺类的外周作用较中枢作用强，且作用时间短暂，儿茶酚核上去掉一个羟基——外周作用↓，时间↑——间羟胺和去氧肾上腺素；儿茶酚核上去掉两个羟基——外周作用↓↓，时间↑↑——麻黄碱、苯丙胺；2、烷胺侧链：侧链上α碳原子上的H被-CH3取代时，不易被MAO破坏，稳定性↑，时间↑，如麻黄碱、间羟胺；3、氨基：氨基上的H原子如果被取代，则药物对α、β的选择性将发生变化，取代基团从-CH3到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体的作用却逐渐↑。

（见P69 表10-1）三、分类：按照基对不同肾上腺素受体的选择性分为三类：α受体激动药：NA；α、β受体激动药：ADRβ受体激动药：ISP第二节α受体激动药一、α1、α2受体激动药——α1α2受体激动去甲肾上腺素（NA、NE）（一）来源与化学生理：NA能神经末梢释放肾上腺髓质分泌性质不稳定，见光失效，在中性或碱性溶液中迅速氧化药用：人工合成在酸性溶液中较稳定，盐酸去甲肾上腺素或酒石酸NA（二）体内过程（药动学特点）：1、吸收：口服无效（1）胃——胃粘膜血管收缩，吸收少；（2）肠——被碱性肠液破坏；（3）肝——被代谢；皮下或肌注——血管收缩，局部供血不足、坏死——吸收差；iv——半衰期短——ivgtt；2、分布：肾上腺素能神经支配的脏器和肾上腺髓质，不易通过BBB；3、摄取：摄取1：突触前膜上的胺泵逆浓度梯度主动转运75-95%释放到突触间隙的NA神经末梢的囊泡贮存起来以下次再释放，发生于神经组织；摄取2：发生于非神经组织，如心肌、平滑肌，在这些组织被摄取后，被组织细胞内COMT（儿茶酚氧位甲基转移酶）和MAO破坏，生成VMA排出体外。