α受体激动剂

探讨α受体激动对支气管平滑肌的舒张作用中山医学院临床医学02级14班第四组陆文霞吴盛喜吴健彬李嘉欣林树洪李雪梅摘要：目前在临床上治疗支气管哮喘的药物主要分为四大类：β2-受体激动剂和α2-受体拮抗剂，抗胆碱药物，钾通道激活剂及磷酸二酯酶抑制剂。

而又以β2-受体激动剂和α2-受体拮抗剂的联合用药最为常用。

但有某些文献资料显示，支气管平滑肌上还存在一定量的α-肾上腺受体，其激动对支气管平滑肌的舒缩可能产生影响，但鲜有实验支持。

为了探讨该观点的正确性，本组设计了这个实验，以观察α受体激动药与β受体激动药对豚鼠支气管平滑肌舒缩的调节作用，着重研究α受体激动药是否存在对支气管哮喘的解痉作用。

关键词：支气管α受体舒张1.实验对象：豚鼠4只，体重300g左右。

2.实验器材和药品恒温浴槽装置一套、二道生理记录仪（或计算机实时分析系统）、张力换能器、恒温水浴箱、豚鼠手术器械一套、培养皿、注射器（1ml）、烧杯、铁支架、双凹夹、木锥、丝线等。

2×10-3乙酰胆碱、10-3间羟胺、10-3普洛萘尔、10-3肾上腺素、10-3酚妥拉明、10-3异丙肾上腺素、氧气、Krebs-Henseleit(K-H)液含(mol/L:NaCl 118,KCl 4.7,MgSO4 1.2,KH2PO4 1.2,NaHCO3 25,CaCl2 2.5和葡萄糖11.1×10-3)。

3.标本制备豚鼠击昏后切开颈正中皮肤,迅速取出喉头与隆突之间的气管,浸入通5%ＣＯ2和95%Ｏ2混合气的Krebs—Henseleit液中。

细心去除气管周围的疏松结缔组织后,按参考文献方法,剪成宽约3ｍｍ,长约20ｍｍ的螺旋条,放入含30ｍｌＫ—Ｈ液的37℃恒温浴槽中, 在气管螺旋条标本两端穿线,下端固定在浴槽内,上端固定于拉力换能器,离体气管螺旋条静止负荷为2.0g，用平衡记录仪记录收缩曲线。

每15ｍｉｎ换1次营养液,稳定30ｍｉｎ待收缩基线平稳后进行试验。

受体激动剂名词解释受体激动剂是一类物质，通过与生物体内部的受体结合并激活其功能，引起一系列生理或药理反应。

受体激动剂可以分为两类，一类是直接作用于受体的激动剂，另一类是作用于受体结构周围的物质。

直接作用于受体的激动剂是指能够直接与受体结合形成复合物，从而激活受体功能的物质。

这类受体激动剂的结构通常与受体的结构相似，能够与受体的活性位点结合，激活或增强受体的功能。

例如，β受体激动剂能够通过与β受体结合，增强心肌收缩力、扩张支气管、促进脂肪分解等作用。

这类受体激动剂广泛应用于临床上，用于治疗心血管疾病、呼吸系统疾病等。

作用于受体结构周围的物质是指能够通过与受体周围的物质结合，间接激活受体功能的物质。

这类受体激动剂通常不直接与受体结合，而是与受体周围的其他物质结合，形成复合物后影响受体功能。

例如，间接作用性肾上腺素能激动剂能够通过与神经末梢或肾上腺髓质的储存囊泡内的肾上腺素结合，促使肾上腺素释放，通过血液循环到达受体结合并激活其功能。

受体激动剂的应用非常广泛。

临床上常用的受体激动剂包括β受体激动剂、α受体激动剂、肾上腺素能激动剂等。

这些受体激动剂可以用于调节心血管、呼吸、消化、泌尿系统等功能，对治疗高血压、心绞痛、哮喘、消化性溃疡等疾病有良好的治疗效果。

受体激动剂在药物研发中也起到重要的作用。

了解受体结构及其与激动剂的相互作用机制，可以为新药物的设计和开发提供重要参考。

通过研究不同受体激动剂的结构与功能关系，可以进一步优化药物的活性、选择性和安全性，提高药物疗效，并减少不良反应。

总之，受体激动剂是一类通过与生物体内受体结合并激活其功能的物质。

这类药物广泛应用于临床治疗，并在药物研发中发挥着重要作用。

深入研究受体激动剂的结构与功能关系，对于新药物的研发和临床应用具有重要意义。

专利名称：雌激素相关受体α新激动剂及其用途
专利类型：发明专利
发明人：刘桂霞,王蕊,唐赟,李冬萍,苏琳,李伏兴,焦茜申请号：CN201910897342.0
申请日：20190923
公开号：CN110563681A
公开日：
20191213
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种雌激素相关受体α(ERRα)新激动剂，分别是：7,8‑二甲基‑4‑(1‑哌啶
基)‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑酮、2,4‑二氯‑1‑奈基‑1‑哌啶酸、2‑[(己烷氧基‑1(2H)‑偶氮杂环)甲基]‑8‑甲基‑4H‑吡啶‑[1,2‑a]嘧啶酮、7‑氯‑2‑[(4‑甲基‑1‑哌啶基)甲基]‑4(3H)‑喹唑啉酮、N‑[5‑[(2‑氨基‑2‑氧代乙基)硫代]‑2‑噻唑基]‑3‑甲基‑1‑苯基‑1H‑噻吩[2,3‑c]吡唑‑5‑羧胺以及4‑[(2,4‑二氯苯基)甲氧基]‑3‑甲氧基‑2‑氨基‑1‑甲基‑2‑氧代乙基‑苯甲酸。

本发明还提供了上述ERRα新激动剂的筛选方法及用途。

申请人：华东理工大学
地址：200237 上海市徐汇区梅陇路130号
国籍：CN
代理机构：上海智信专利代理有限公司
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心脏病学基本概念系列文库——α，β－肾上腺素受体激动剂医疗卫生是人类文明之一，心脏病学，在人类医学有重要地位。

本文提供对心脏病学基本概念“α，β－肾上腺素受体激动剂”的解读，以供大家了解。

α，β－肾上腺素受体激动剂指无选择性兴奋肾上腺素α与β－受体而发挥作用的药物。

简称α，β受体激动剂。

肾上腺素为本类药物的典型代表。

它是肾上腺髓质的重要激素之一。

药物可从家畜肾上腺提取或由人工合成。

其激动α，β－受体的作用较为广泛而复杂，例如心脏β1－受体兴奋能使心肌收缩力增强，心率增快，心输出量增加和心肌耗氧量增多；血管α－受体兴奋可使皮肤粘膜及内脏血管强烈收缩，血压升高；支气管粘膜血管α－受体及其平滑肌β2－受体兴奋能使血管收缩和平滑肌舒张，两者有利于改善通气功能。

此外，支气管粘膜层及其下层的肥大细胞上β－受体兴奋，可抑制肥大细胞释放过敏性物质，如组胺等，有助于缓解支气管哮喘。

因此，在临床应用方面，肾上腺素是心肺复苏的重要药物之一，心脏骤停时用肾上腺素静脉注射，配合人工心脏按压。

人工呼吸及电击除颤等，常能达到心脏复苏的效果。

此外，肾上腺素也广泛用于抢救过敏性休克，以及治疗支气管哮喘、寻麻疹、枯草热及血清反应等过敏性疾病，药物稀释后还可用作局部止血，如上消化道出血及鼻出血等。

但禁用于冠心病、高血压、动脉硬化症及甲状腺功能亢进等患者。

本类药物还有多巴胺(dopamine)及麻黄素(ephedrine)等，这些与肾上腺素的作用基本相似，多巴胺是去甲肾上腺素生物合成的前体，具有舒张血管而使肾血流量及肾小球滤过率增加的作用，用于各种类型休克有效。

麻黄素是从中药麻黄中提出的主要生物硷，其作用虽与肾上腺素相似，但该药易通过血脑屏障，中枢兴奋作用较肾上腺素为强，常用于麻醉时低血压的预防。

药理学—肾上腺素受体激动剂（拟肾上腺素药/拟交感胺）抢救用药交感神经兴奋时，效应器的表现？——应急反应α、β-受体激动剂1、肾上腺素——“副肾”2、多巴胺3、麻黄碱1.肾上腺素（AD）【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①因为能激动α1受体——所以，可收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿；②因为能激动β1受体——所以，可改善心脏功能，强心→升压；③因为能激动β2受体——所以，可解除支气管平滑肌痉挛→改善通气功能；④还因为抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生；【肾上腺素升压作用的翻转】①肾上腺素对血管的作用：②肾上腺素与α1受体阻断药同时存在时对血管的作用：③故：α1受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素解救，只能用α1受体的激动剂，即去甲肾上腺素来解救。

肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。

治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺（DA）【体内过程】口服无效，主要静脉给药；5min内起效，t1/2约为2min，持续5～10min，作用时间的长短与用量不相关。

本药不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。

【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】中小剂量→扩张肾血管→治疗肾衰大剂量→收缩肾血管→导致肾衰急性肾功能衰竭时，可与利尿剂配合使用以增加尿量的是A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定，口服有效；②作用较AD和DA，缓和持久；③有中枢兴奋作用；④连续使用可发生快速耐受性。