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药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物，通过阻断神经传导，使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药（0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等）：主要用于手术或治疗目的，作用时间长，麻醉效果较强。
2.表麻醉药（28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等）：主要用于表面麻醉和疼痛缓解，作用时间短，麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药（10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等）：主要用于轻微手术或治疗目的，麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导：局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合，阻断神经传导，从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道：大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道，使钠离子不能进入神经细胞内，从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维：不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用，主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维，对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化：大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用，而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期：局部麻醉药的蛋白结合率越高，半衰期越长，麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度：药物的作用时间要与手术时间相匹配，通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应：局部麻醉药有可能引起过敏反应，特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择：根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度，避免过度和不足。
3.神经损伤：使用局部麻醉药时应避免损伤神经，特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用：不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应，如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时，可能增加心律失常的发生率。
第⼗⼆章 局部⿇醉药 局部⿇醉药（local anaesthetics）是⼀类局部应⽤于神经末梢或神经⼲周围的药物，它们能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产⽣和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。
对各类组织都⽆损伤性影响。
「药理作⽤」 1.局⿇作⽤及作⽤机制局⿇药对任何神经，⽆论是外周或中枢、传⼊或传出、轴索或胞体、末梢或突触，都有阻断作⽤，使兴奋阈升⾼、动作电位降低、传导速度减慢、不应期延长、直⾄完全丧失兴奋性和传导性。
此时神经细胞膜仍保持正常的静息跨膜电位，但对任何刺激不再引起除极化。
局⿇药在较⾼浓度时也能抑制平滑肌和⾻骼肌的活动。
局⿇药对神经、肌⾁的⿇醉的顺序是：痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性神经元>中枢兴奋性神经元>植物神经>运动神经>⼼肌（包括传导纤维）>⾎管平滑肌>胃肠平滑肌>⼦宫平滑肌>⾻骼肌。
神经细胞膜的除极有赖于Na+内流，当细胞外⾼Na+时可减弱局⿇药作⽤，低Na+时则增强局⿇药作⽤（以局⿇药阈浓度的增减为标准），这提⽰局⿇作⽤与阻滞细胞膜Na+通道有关。
局⿇药阻滞Na+内流的作⽤，具有使⽤依赖性（use dependence）即频率依赖性。
在静息状态下局⿇药作⽤较弱。
增加电刺激频率则局⿇药作⽤加强。
表明当神经兴奋Na+通道开放时局⿇药能与细胞膜特异部位相结合。
实验证明，将枪乌鲗轴索⽤1mmol/L普鲁卡因进⾏细胞膜内外侧同时灌流，以电压钳法测得的Na+通道峰值为指标，发现停⽌细胞膜外侧灌流并不影响普鲁卡因对Na+通道的阻滞作⽤，⽽停⽌细胞膜内侧灌流则阻滞作⽤消失。
另将普鲁卡因甲基化成为不易穿透细胞膜的季铵盐后。
在细胞膜外侧给药就失去局⿇作⽤，如注⼊细胞膜内侧仍能发挥局⿇作⽤。
因此认为局⿇药作⽤于神经细胞膜Na+通道内侧，抑制Na+内流，阻⽌动作电位的产⽣和传导。
进⼀步研究发现，局⿇药与Na+通道内侧受体结合后，引起Na+通道蛋⽩质构象变化，促使Na+通道的失活状态闸门关闭，阻滞Na+内流，从⽽产⽣局⿇作⽤。
老年麻醉药理—局部麻醉药人口老龄化，特别是患者老龄化使麻醉医师面临严峻挑战。
鉴于全身麻醉可显著影响老年患者的循环、呼吸、肝、肾以及中枢神经系统，增加围术期麻醉相关并发症，麻醉医师往往在综合考虑手术部位和类型、手术时间、患者的全身状况以及内科并发症等因素后，选择局部麻醉（包括椎管内麻醉、神经阻滞和局部浸润麻醉）。
因此麻醉医师需对老年人常用局部麻醉药的药代和药效动力学有所了解，从而增加麻醉安全性。
一、利多卡因利多卡因属于酰胺类中效局麻药，具有起效快、弥散广、穿透性强等特点，作用于注射部位，通过抑制神经细胞膜的钠离子通道起到阻断神经兴奋与传导作用。
利多卡因局部注射后可迅速吸收入血，并被高灌注组织摄取，主要通过肝脏氧化酶和酰胺酶进行代谢，代谢产物由肾脏排泄。
研究发现年龄可对利多卡因的药代和药效动力学产生影响，发生以下改变。
①老年人脂肪组织含量增加，肝容量降低，肝血流减少，导致脂溶性的利多卡因分布容积增加，清除半衰期随年龄增加而延长。
研究发现22～26岁健康人利多卡因的半衰期平均为80分钟，而61～71岁健康人的半衰期可延长至138分钟；②利多卡因主要通过肝脏细胞色素P-4503A4代谢为单乙基甘氨酰二甲苯胺，老年人常伴有肝功能减退，P-4503A4的活性随年龄增长而降低，使利多卡因的血浆清除率降低；③α1-酸糖蛋白是利多卡因结合的主要血浆蛋白，其含量随年龄增加而降低，因此老年人体内呈游离状态有活性的利多卡因的比例较年轻人高；④随年龄增长，脊髓背侧和腹侧神经根中有髓神经纤维的直径和数量下降，有髓神经纤维表面可被局麻药阻滞受体部位增加，神经结缔组织鞘中的黏多糖减少，局麻药通透性增加，导致老年人对利多卡因的敏感性增加。
因此老年患者实施局部麻醉所需利多卡因的剂量较小，浓度较低。
反复给药时应注意，由于利多卡因的清除率下降可能出现药物蓄积，导致中枢神经系统、呼吸系统、循环系统等发生毒性反应。
中枢神经系统的毒性反应可表现为惊厥，呼吸系统的毒性反应可表现为呼吸肌痉挛，循环系统的毒性反应可表现为心脏传导速度减慢、房室传导阻滞以及心肌收缩力和心输出量下降。
临床执业医师《药理学》备考：局部麻醉药2017年临床执业医师《药理学》备考：局部麻醉药局部麻醉药,是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传递的药品，简称“局麻药”。
以下是店铺带来的详细内容，欢迎参考查看。
构效关系常用局麻药在化学结构上由三部分组成，即芳香族环、中间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。
根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两类：第一类为酯类，结构中具有-COO-基团，属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等;第二类为酰胺类，结构中具有-CONH-基团，属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。
局部麻醉药的化学结构类型较多，根据临床应用的局部麻醉药，如酯类、酰胺类以及酮类，可将其化学结构概括为三部分即亲脂部分，中间链和亲水部分。
1、亲脂部分可分为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强，这部分保证药物分子具有相当的脂溶性。
亲水性胺基部分通常为叔胺结构(因其刺激性较轻)，既保证药物分子具有一定水溶性以利转运，也提供了与Na+通道受点部位结合的结构基础。
因此，局部麻醉药的亲脂性部分和亲水性部分必须保持适当的平衡。
这种平衡在某种程度上可以用离解常数来描绘。
其作用顺序为：苯环≥吡咯≥吩噻≥呋喃当苯环上引入羟基、烷氧基、氨基得麻醉作用增强，以对位上引入氨基，丁氨基等局部麻醉药作用尤佳。
2、中间链与局部麻醉药作用持效时间有关，并决定药物的稳定性。
3、中间链中n以2~3个碳原子为好，碳链增长，可延效，但毒性增大。
4、亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯、吡啶等，以叔胺为好。
烷基以3~4个碳原子时作用最强。
5、为了保持药物在局部的较高浓度，维持一定的`作用时间，脂溶性不能太大，否则易透过血管壁，随血液流至全身，使局部浓度降低而达不到应有的效果。
但为了便于制剂在一定范围体液内扩散，又要有一定的水溶性。
局麻作用局麻药的作用与神经细胞或神经纤维的直径大小及神经组织的解剖特点有关。
一般规律是神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感，细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断。
