下载文档原格式
噻唑烷二酮类药物综述噻唑烷二酮类药物(TZDs)是一类新型的增加胰岛素敏感性的药物，其开发历经了两代，第一代药物曲格列酮因其肝毒性，已被淘汰；目前应用的是第二代，主要有罗格列酮和吡格列酮。
TZDs不仅能有效地保护胰岛β细胞功能，改善血糖，还具有心血管保护作用，并且有良好的安全性。
作用机理TDZs与过氧化物酶体增殖物活化受体-Y(PPAI~Y)结合，可调节某些特定基因的转录。
這些特定基因包括脂蛋白脂酶、脂酰辅酶A合成酶、脂酰辅酶A 羟化酶、硬脂酰辅酶A羟化酶、硬脂酰辅酶A去饱和酶J、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A合成酶、中链脂酰辅酶A脱氢酶、AP-2脂肪酸转运蛋白基因等，最终使血甘油三脂分解增加，使脂肪组织甘油三脂合成增加，刺激脂肪细胞分化，增强胰岛素细胞敏感性。
TZDs作为PPAR~Y激动剂，与PPAR~Y结合后形成活性复合物，该复合物与调节胰岛素作用和脂质代谢效应分子的特异性基因反应元件结合，从而使这些基因被活化或被抑制。
TZDs能特异性地改善胰岛素的作用和降低胰岛素抵抗，不仅能改善2型糖尿病患者的血糖控制状况和降低胰岛素抵抗，而且能改善胰岛素抵抗综合征的许多异常状况。
TDZs能改善葡萄糖代谢和脂代谢，使磷酸烯醇式丙酮酸酶、苹果酸激酶、葡萄糖激酶等糖代谢关键酶基因的转录增强，最终提高胰岛素敏感性。
TZDs能显著抑制脂肪组织产生TNF-α，促进葡萄糖转运蛋白-4在骨骼肌中的表达，从而提高肌肉对胰岛素的敏感性。
TDZs对胰岛β细胞具有保护作用，可以增加胰岛的面积、密度和胰岛素的含量而不影响胰岛素的表达，并可抑制β细胞的凋亡。
临床应用TDZs是一类治疗2型糖尿病的新药，降低血浆葡萄糖水平的疗效肯定。
自第二代TDZs问世以来，其独特的作用机制、良好的疗效和安全性成为治疗2型糖尿病的一线药物。
TDZs可以单独用于糖尿病的治疗，也可以与其他降糖药联合应用。
TDZs 可以增强其他降糖药物的疗效，罗格列酮和吡格列酮可以与磺酰脲类药物或双胍类药物联合应用，其降糖疗效均优于上述任一药物的单独应用，并且能减少它们的剂量；而且罗格列酮还被批准与胰岛素合用，用于对胰岛素治疗效果不理想的2 型糖尿病患者。
胰岛素药物制剂与剂型综述摘要：胰岛素为一种多肽激素 ,作为一种降血糖生化药，自 1 92 3年开始应用于治疗糖尿病，已有 70多年的历史 ,迄今为胰岛素依赖性糖尿病患者的首选药。
过去主要以注射途径给药，给长期用药的病人带来诸多不便和痛苦，且普通胰岛素注射液存在起效慢的缺点，长效胰岛素则由于释药不稳定易产生低血糖症状。
鉴于上述情况，研制使用方便、疗效确切、安全可靠的胰岛素新剂型，是目前国际、国内医药界共同关注的课题。
关键字：胰岛素药物制剂剂型糖尿病1.胰岛素产品1.1动物胰岛素:以猪或牛的胰脏为原料，用分离、提取、结晶、纯化工序，使产品达到一定的纯度。
动物胰岛素的结构与人工胰岛素相比，虽均含有51个氨基酸，但猪、牛胰岛素分子中分别有1、3个氨基酸与人胰岛素不同.糖尿病患者长期注射后，体内会出现抵抗胰岛素的抗体，其中牛胰岛素比猪胰岛素更易产生。
1。
2生物合成胰岛素：20世纪80年代初,运用现代技术把猪胰岛素分子中与人胰岛素不同的氨基酸进行替代，生产出与人胰岛素结构相同的生物合成胰岛素。
1.3人胰岛素:运用基因工程/重组DNA技术,通过细菌和酵母菌发酵，生产出人胰岛素，并提纯到99。
9%的纯度,与体内分泌的胰岛素结构完全相同，杂质少，不易引起过敏和胰岛素抗体反应，使用剂量少。
现国内主要有丹麦诺和诺德生物技术公司生产的诺和灵和美国礼来公司生产的优泌林的系列产品.2胰岛素种类按作用时间和效应胰岛素可分：2。
1短效胰岛素又称普通胰岛素（RI）、可溶性胰岛素。
为清亮透明溶液，起效快，持续时间短,剂量易调整。
注射途径：皮下注射也可静脉注射.适应症：所有糖尿病患者，尤其是适用于急性代谢紊乱及各种应激情况，也适用于胰岛素泵治疗临床常用制剂：普通（短效）胰岛素(RI），来源于猪胰腺，国产品名有中性胰岛素（中性）（徐州万邦制药厂）、普通胰岛素（酸性)（上海生化制药厂)。
短效人胰岛素，国产品名有甘舒霖Ｒ（吉林通化）,进口的品牌有诺和灵Ｒ(丹麦诺和诺德公司）、优泌林R（美国礼来公司）。
十大类降糖药物的特点及用药注意事项随着糖尿病患病率的逐年递增，大家对如何正确服用降糖药物也越来越关注。
口服降糖药物种类较多，因作用机制不同和作用特点也不同，在药物的选择上应因人因病因药而异，不能一概而论，接下来逸仙药师介绍十大类降糖药的特点及用药注意事项，其中口服降糖药八类，注射用降糖药两类。
一、双胍类药物代表药物：二甲双胍作用机制：改善胰岛素敏感性，还可减少肝糖输出、改善肌肉糖原合成和减少小肠内葡萄糖吸收。
优点：降糖效果好，尤其降空腹血糖效果好，且单独使用不发生低血糖，可降低体重，有心血管的获益；是国内外指南推荐的2型糖尿病患者首选（一线）用药。
缺点：胃肠道反应多见。
注意事项：餐中或餐后服用可减轻胃肠道不良反应，长期使用的患者应适当补充维生素B12。
二、α-糖苷酶抑制剂代表药物：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇作用机制：抑制糖苷键水解，延缓碳水化合物的吸收，降低餐后血糖。
优点：不引起低血糖，有降体重作用，尤其适用于我国以碳水化合物摄入为主的人群。
是当前MD诊治指南中推荐使用的一线药，也是我国唯一获得葡萄糖耐量受损适应证的药物。
缺点：初用时有腹胀、排气增多的胃肠道不良反应。
注意事项禁用于慢性胃肠功能紊乱者、患肠胀气而可能恶化的疾患、严重肾损的患者，18岁以下患者及孕妇不应使用。
三、磺酰脲类药物代表药物：格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。
作用机制：促进胰岛素的分泌。
因此，用此类药的前提是患者有一定的胰岛功能。
优点：降糖效果好。
主要用于有一定β细胞功能、无磺脲类药物使用禁忌的2型糖尿病患者；作为不适合使用二甲双胍的 2 型糖尿病患者的治疗首选，或其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者联合用药方案首选。
缺点：易发生低血糖风险及体重增加。
肝功能不全者原则上禁用磺脲类药物。
肾功能不全者原则上禁用磺脲类药物，但格列喹酮例外。
注意事项：对于半衰期较长的药物更容易发生低血糖，比如格列本脲、格列美脲、格列齐特等。
糖尿病的用药须知促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药, 这类药物有磺脲类以及非磺脲类。
主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用, 抑制ATP依赖性钾通道, 使K+外流, β细胞去极化, Ca2+内流, 诱发胰岛素分泌。
此外, 还可加强胰岛素与其受体结合, 解除受体后胰岛素抵抗的作用, 使胰岛素作用加强。
磺脲类促泌剂（一）格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵）: 为第二代磺酰脲类药, 起效快, 药效在人体可持续6-8小时, 对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性, 且排泄较快, 因此较格列本脲较少引起低血糖反应, 适合老年患者使用。
（二）格列齐特（达美康）: 为第二代磺酰脲类药, 其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外, 它还有抑制血小板粘附、聚集作用, 可有效防止微血栓形成, 从而可预防2型糖尿病的微血管病变。
适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。
（三）格列本脲（优降糖）: 为第二代磺酰脲类药, 它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强, 为甲苯磺丁脲的200-500倍, 其作用可持续24小时。
可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病, 但易发生低血糖反应, 老人和肾功能不全者应慎用。
（四）格列波脲（克糖利）: 较第一代甲苯磺丁脲强20倍, 与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。
可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（五）格列美脲（亚莫利）: 为第三代口服磺酰脲类药, 其作用机制同其它磺酰脲类药, 但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取, 比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时, 只需每日口服1次。
适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药, 为高活性亲胰岛β细胞剂, 与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合, 可诱导产生适量胰岛素, 以降低血糖浓度。
口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度, 很快即被完全吸收。
糖尿病药物科普
糖尿病是一种慢性病，在国内发病率逐年上升。
糖尿病的治疗要求患者根据医生的指导进行饮食控制和药物治疗。
下面，我将为大家介绍一些常见的糖尿病药物。
一、口服降糖药
1、磺脲类药物：如格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等。
这类药物能够促进胰岛素的分泌，从而使得细胞吸收更多的葡萄糖。
该类药物需要患者定时服用，最好在餐后半小时内服用。
2、双重促胰岛素释放素类药物：如格列奈治、那格列奈等。
该类药物可提高胰岛素的分泌，并抑制肝脏对葡萄糖的产生。
需要注意的是，该类药物应在早餐前使用，遵循医生的建议。
3、α-葡萄糖苷酶抑制剂：如阿卡波糖、伊格列汀等。
该类药物可以抑制肠道对于碳水化合物的消化和吸收，从而达到降低血糖的作用。
建议在餐前使用。
二、胰岛素
1、长效胰岛素：基本上每天只需注射一次，通常在晚饭后使用。
2、中效胰岛素：需要两次到三次注射，通常在早餐和晚餐前
使用。
3、短效胰岛素：通常在进食前的30分钟使用，应用范围较宽，但过多的使用会增加低血糖发生的风险。
三、胰岛素联合口服药
如格列奈汀用于联合磺脲类药物等。
注意事项
无论是什么类型的降糖药物，都需要患者在医生的指导下进行
使用。
同时，在服用药物的同时，需要坚持饮食控制和运动锻炼，做好血糖监测工作，避免发生低血糖等不良反应。
糖尿病是一种慢性的疾病，治疗效果很大程度上取决于患者的自我管理能力。
糖尿病治疗需要耐心和细心，需要患者和家属共同努力。
当然，这方面的科普信息也很重要，愿糖尿病能够早日得到更为广泛的关注和认知。
新型口服降糖药-那格列奈那格列奈(nateglinide)是继瑞格列奈(repaglinide)后的第2个新型非磺脲类口服降血糖药，由日本Ajomoto公司开发。
1999年首次在日本上市，2001年由诺华制药公司申请在美国上市。
2003年在我国上市[1]。
本品为D-苯丙氨酸的衍生物，作用机制新颖，通过关闭胰岛β细胞膜上的ATP依赖性K+通道，造成Ca2+内流，使细胞内Ca2+浓度增加，从而刺激胰岛素分泌，有效改善2型糖尿病病人餐后血糖水平。
本文就其药理作用和临床应用作一综述。
1 理化性质本品为白色或类白色结晶性粉末，无嗅，味苦，溶于甲醇和乙醇，微溶于乙腈，不溶于水。
熔点137℃～141℃，比旋度-37.5。
其化学名为(-)—N—(反式—4—异丙基环己烷羰基)—D—苯丙氨酸，分子式:C19H27NO3；分子量:317.43；此药分子结构与众不同，是氨基酸的衍生物。
大量基础研究表明，氨基酸具有降低血糖的作用，其强度依次为精氨酸>赖氨酸>苯丙氨酸>亮氨酸>组氨酸>苏氨酸>色氨酸，由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。
2 药效学那格列奈是促胰岛素分泌的氨基酸衍生物，它的降血糖机制与瑞格列奈、磺脲类相似，但三者与胰岛β细胞的结合部位不同，那格列奈与胰腺β细胞上的ATP敏感性K+通道耦联受体相互作用，抑制K+从β细胞外流，导致细胞膜去极化，从而开放电压依赖的Ca2+通道，使Ca2+内流，刺激胰岛素释放[2]。
那格列奈的胰岛素促泌作用具有葡萄糖敏感性，在空腹状态下服用，那格列奈仅仅使血胰岛素和葡萄糖水平发生较轻微的变化。
在进餐前服用那格列奈，可以快速促进胰岛素分泌，有效地控制餐时血糖升高。
同时，那格列奈又是一种“快开-快闭”，即起效快、作用时间短的胰岛素促泌剂。
其“快开”作用刺激胰岛素分泌的模式与食物引起的生理性初相胰岛素分泌相似，可以有效地增强初相胰岛素分泌，从而控制餐时血糖增高，而它的“快闭”作用不会同时导致基础或第2相胰岛素分泌的升高，能够预防高胰岛血症，并减少低血糖倾向[3～5]，还防止了对β细胞的过度刺激，起到了保护B细胞的功能。
七类口服降血糖药物的作用机理和特点、图表概括全掌握在糖尿病的药物治疗中，口服降糖药物使用最方便、最广泛，了解和掌握口服降糖药物的各自药理特性和优缺点，对于指导临床使用很有帮助。
本文采用图表方式进行总结，力争做到一表概括全掌握。
口服降糖药分类。
可以简单地分为：1、促进胰岛素分泌的药物：磺脲类、格列奈类、二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂；2、非促进胰岛素分泌的药物（即通过其他机制降低血糖）：双胍类、噻唑烷二酮类（TZDs）、α-糖苷酶抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂。
口服降糖药物的药理特性及其优缺点了解各类药物更多特性（一）非促进胰岛素分泌的药物1、双胍类：一线首选，无低血糖风险。
临床上最常用的药物为二甲双胍，在《中国2型糖尿病防治指南》中，二甲双胍为一线首选用药，如果没有特殊情况，建议二甲双胍应保留在整个药物治疗方案中。
双胍类药物的主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖，其还能改善血脂、不增加体重（或轻度减轻体重）和心血管保护作用，可以单用或联合其他降糖药物共同使用。
单用极少或无低血糖风险。
2、噻唑烷二酮类（TZDs）：用于胰岛素抵抗，无低血糖风险，升高HLD-c，降低TG(吡格列酮)，可能降低心血管事件。
临床上常用的药物为罗格列酮和吡格列酮。
噻唑烷二酮类药物主要是增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖，常用于有胰岛素抵抗的患者，单独使用时不容易造成低血糖，但可致体重增加及水肿，并增加骨折和充血性心力衰竭的风险，因此骨质疏松、骨折和心衰患者应禁用该药。
3、α-糖苷酶抑制剂：降低餐后血糖，改善空腹血糖，无低血糖风险。
临床上常用的药物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。
α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖，适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。
该类药物降糖效果不会太强，所以也不容易导致低血糖。
4、SGLT-2抑制剂：新型降糖药。
糖尿病治疗药物研究进展文献综述【摘要】：【关键词】：糖尿病，治疗药物，研究进展【摘要】：随着对糖尿病基础理论研究的深入，加深了对胰岛B细胞生理学和胰岛素外周作用机制的了解，已研制出具有多种作用机制的新型抗糖尿病药物用于临床评价和治疗。
本文将降血糖药物研究进展按作用机制分别综述如下。
糖尿病是由遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒素、自由基毒素、精神因素等等各种致病因子作用于机体导致胰岛功能减退、胰岛素抵抗等而引发的糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱综合征，临床上以高血糖为主要特点，典型病例可出现多尿、多饮、多食、消瘦等表现，即“三多一少”症状，糖尿病（高血糖）一旦控制不好会引发并发症，导致肾、眼、足等部位的衰竭病变，且无法治愈。
糖尿病可分为胰岛素依赖型(1型，即IDDM)和非胰岛素依赖型(2型，即NIDDM)，其中2型患者占糖尿病病例的80％以上。
目前，对于1型糖尿病的治疗，研究方向是开发给药方便、有效的胰岛素制剂及代用品。
而对于2型糖尿病的治疗，传统的磺酰脲类和双胍类口服降糖药疗效有限，并且无法根本阻止胰岛13细胞的进一步坏死，导致胰岛素依赖。
随着对糖尿病基础理论研究的深入，加深了对胰岛B细胞生理学和胰岛素外周作用机制的了解，已研制出具有多种作用机制的新型抗糖尿病药物用于临床评价和治疗。
本文将降血糖药物研究进展按作用机制分别综述如下。
1胰岛素、胰岛素类似物及其制剂胰岛素(insulin)是一种由两条多肽链组成的酸性蛋白质，A链含21个氨基酸残基，B链含30个氨基酸残基，A、B两链通过两个二硫键共价相联。
药用胰岛素多从猪、牛胰腺提取。
目前可通过DNA重组技术人工合成胰岛素，还可将猪胰岛素B链第30位的丙氨酸用苏氨酸替代而获得人胰岛素。
对于1型糖尿病一般采用运动饮食疗法和胰岛素控制血糖水平的联合治疗。
科研人员在开发胰岛素类似物并寻找更方便的输药系统方面做了大量工作，目前已有多种产品面市。
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种，每种降糖药物的作用原理，发挥作用的时间，代谢方式等都不同，药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定，不能一概而论。
下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。
1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。
该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
如果病人胰岛功能已经受到破坏，此类药物治疗效果不明显。
该类降糖药起效较慢，所以通常需要在用餐前30分钟左右服下，此外要注意，磺脲类降糖药的作用时间比较长，比较容易发生低血糖反应。
2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。
该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
药物优缺点：该类药物作用时间较快，被称作是餐前血糖调节药，多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人，通常要在用餐前即刻服用，服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。
所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌，这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞，使用期间多不会造成低血糖，也不会增加体重。
不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药，降糖作用持续时间较短，空腹血糖控制情况不理想。
用药注意事项：如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效，使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果，该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。
如果病人患有轻、中度的肾功能不全时，可在医生指导下选择瑞格列奈，该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄，只有很少部分是通过肾脏排泄的。
二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制：可增强胰岛素的敏感性，避免肝糖输出太多，还可改善肌肉糖原合成情况，避免小肠吸收太多的葡萄糖，降低血糖。
药物优缺点：优点是降糖效果非常好，特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显，在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险，还可帮助减轻体重，有利于心血管的健康，该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。
引言概述：糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，严重危害人类健康。
降糖药物是治疗糖尿病的重要手段之一。
本文将重点介绍糖尿病降糖药物的种类及其作用机制，以帮助患者和医生更好地了解和选择降糖药物。
正文内容：一、胰岛素促释剂类药物1.磺脲类药物（如格列美脲）：通过刺激胰岛素的分泌，降低血糖。
2.α葡萄糖苷酶抑制剂（如阿卡波糖）：抑制肠道的葡萄糖吸收，减少血糖的升高。
二、胰岛素增敏剂类药物1.双胍类药物（如二甲双胍）：通过抑制肝葡萄糖和促进组织对葡萄糖的摄取，降低血糖。
2.肽类类似物（如胰岛素样肽1受体激动剂）：增加胰岛素的分泌和降低胃肠道的葡萄糖吸收。
三、胰岛素抑制剂类药物1.α葡萄糖苷酶抑制剂（如米格列糖）：抑制肠道中α葡萄糖苷酶的活性，减少碳水化合物的消化和吸收。
2.胰高血糖素样肽1受体拮抗剂（如利拉鲁肽）：抑制胰高血糖素样肽1受体，减少血糖降低的效应。
四、胰岛素释放强化剂类药物1.磺酰脲类药物（如格列喹酮）：通过抑制KATP通道，增强胰岛素的分泌。
2.DPP4抑制剂（如西格列汀）：抑制二肽酶4（DPP4）的活性，增加胰岛素样肽1的半衰期，提高胰岛素的分泌。
五、其他降糖药物1.胆固醇吸收抑制剂（如诺贝特）：通过抑制小肠对胆固醇的吸收来改善血糖控制。
2.硫酮尿嘧啶类药物（如甲磺酸格列汀）：抑制肝葡萄糖输出和减少外周组织的胰岛素抵抗。
糖尿病降糖药物的种类繁多，针对不同的机制和病情，有各具特点的药物可供选择。
在治疗糖尿病时，医生需要根据患者的具体情况，选择合适的降糖药物，以达到良好的血糖控制和减少并发症的目的。
同时，患者也要做好日常的饮食控制和规律的运动，与医生密切合作，共同管理糖尿病。
降糖药物glp1a和ddp4简介汇报人：目录•介绍•glp1a和ddp4的药物特性•glp1a和ddp4的临床试验结果•glp1a和ddp4的适应症与副作用•glp1a和ddp4的研发前景与挑战•总结01介绍什么是glp1a和ddp4？•GLP-1（Glucagon-like peptide-1）是一种天然的肠促胰素，由肠道L细胞分泌，能够刺激胰岛素分泌并降低血糖。
然而，GLP-1在体内迅速被DPP-IV降解，因此需要使用类似GLP-1的药物，如GLP-1受体激动剂（glp1a）和DPP-IV抑制剂（ddp4）。
20世纪90年代，科学家们发现了GLP-1及其降糖作用。
2000年，第一个G L P -1受体激动剂（glp1a）和DPP-IV 抑制剂（ddp4）进入临床试验。
2005年，第一个glp1a（艾塞那肽）和ddp4（西格列汀）获得美国FDA批准上市。
glp1a和ddp4的发展历程通过与GLP-1受体结合，刺激胰岛素分泌并降低血糖。
此外，glp1a还能够抑制食欲和延缓胃排空，有助于减轻体重。
通过抑制DPP-IV酶活性，减少GLP-1降解，提高其血浆浓度和生物活性，间接发挥降糖作用。
同时，ddp4还可以改善β细胞功能和降低胰高血糖素水平，有助于控制血糖波动。
glp1a和ddp4的作用机制ddp4glp1a02glp1a和ddp4的药物特性GLP-1是由肠道L细胞分泌的一种激素，通过刺激胰岛素分泌、减少胰高血糖素分泌来降低血糖。
作用机制作用效果药物形式GLP-1可增强胰岛素的敏感性，减少肝糖输出，对胰岛β细胞具有保护作用。
目前市面上的GLP-1受体激动剂，如艾塞那肽、利拉鲁肽等。
030201DDP-4抑制剂是一种口服降糖药，通过抑制DDP-4酶的活性，减少GLP-1在体内的降解，使其降糖作用得以发挥。
作用机制DDP-4抑制剂可降低血糖、减轻体重、降低血脂，对心血管系统具有保护作用。
作用效果目前市面上的DDP-4抑制剂有西格列汀、沙格列汀等。
糖尿病药物种类磺酰脲类药物:——餐前半小时服用其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。
但不增加胰岛素的合成。
对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。
磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物,所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。
起效时间需要半小时,降糖作用的高峰一般在服药后２～3个小时出现，有利于餐后血糖的控制。
1、格列吡嗪：（美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等；瑞易宁控释片、唐贝克控释片)短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，２.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。
2、格列齐特:（达美康、列克、甲磺吡脲）中效磺脲类制剂,早晚餐前半小时服，最大剂量为每日２40毫克。
３、格列本脲：(优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等）长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积,引起难治性低血糖，老年人中慎用。
最大剂量为每日15毫克。
4、格列美脲：(亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等）新一代的长效磺脲类制剂。
在体内容易与蛋白快速结合和解离，对血糖控制较为稳定。
5、格列喹酮：（糖适平、克罗龙）。
6、甲磺丁脲：(甲苯磺丁脲甲糖宁雷司的浓Ｄ860)。
非磺脲类（苯甲酸衍生物)——餐前5～20分钟服用同样是胰岛素促泌剂,但由于此类药物比磺脲类药物起效快,因此以在进餐前5~20分钟口服为好。
如果不按时服用，可能会引起低血糖。
药物起效的前提是必须有葡萄糖存在，故仅在进餐时药物起效才能刺激胰岛β细胞分泌。
能促进胰岛素在第一时相的分泌。
通过关闭胰岛β细胞膜上的AＴＰ依赖性K+通道，造成Ca+内流，使细胞内Cａ+浓度增加,从而刺激胰岛素的分泌。
为餐时血糖调节剂，能快速短效促胰岛素分泌，使血中胰岛素水平不会太高,适合餐后血糖高者。
１、瑞格列奈(诺和龙、孚来迪）2、那格列奈（唐力、唐瑞）３、米格列奈。
二甲双胍类——进餐之后服用其作用机理为不促进胰岛素分泌,其降糖作用机理是促进组织无氧糖酵解，加强肌肉等组织对葡萄糖的利用，同时抑制肝糖原的异生,减少葡萄糖的产生。
糖尿病的常用药物总结：一，促胰岛素分泌剂：（磺脲类和非磺脲类）。
磺脲类： 1. 1第一代为甲磺丁脲，D860，因其副作用多已趋淘汰。
主要副作用是低血糖，且有肝损害和加重黄胆。
2. 第二代主要有：优降糖、达美康、美比达、糖适平。
只有优降糖发生低血糖的机会多，其它不多，副作用也比第一代少。
受其他药物的影响也较小。
并且都有抗血小板聚集的作用。
3. 第三代，近年才出现的，格列美脲（亚莫利或万苏平或安尼平）。
为长效制剂，一天只服一次。
优降糖（格列本脲）：该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。
服药后15-20分钟开始发挥降糖作用，2-6小时达到血浆高峰浓度，此后逐渐下降，半衰期为10-16小时，虽然半衰不是很长，但因为药物可与β细胞结合，缓慢释放，故作用时间要维持24小时。
此药在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。
一般由小剂量开始，逐渐增加剂量，以防低血糖的发生，小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜，根据血糖调整剂量，极量为每日15mg，超过7.5mg者，以早、晚餐前口服为宜。
主要副作用为：为低血糖。
因为要经肝脏和肾脏排泄。
肝、肾功能不全的要慎用。
还有是严重冠心病人也要慎用，因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。
（比如：慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。
这类病人虽然病情很重，但他能适应）达美康（格列齐特）：口服吸收迅速，3-4小时血中浓度达高峰。
半衰期为10-12小时。
经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄，10-20%从胃肠道排泄。
遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时，半衰期延长，排出缓慢。
该药还具有抗血小板聚集的作用（显著），还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。
初始量为40-80mg，每日1-2次服用，一般为餐前30分钟服用。
以后可以改为80mg，每日1-3次，最大量为320mg.。
副作用少。
美吡达（格列吡嗪）：此药优点有吸收迅速，降糖作用显著（尢其对降餐后高血糖），产生低血糖危险少等。
降糖药物的研究进展近年来，糖尿病已成为全球疾病负担重的慢性代谢性疾病之一，其治疗方法的进展也在逐渐加快。
在治疗糖尿病的过程中，“降糖药物”是重要的一环，其会对病人的体内糖代谢和治疗效果发挥明显作用。
伴随科技和药物的不断更新，降糖药物研究的进展也在快速地提高，研究人员不断寻求更为优秀、新颖和安全的治疗方案以协助糖尿病患者的治愈。
一、目前应用普遍的降糖药物种类1、胰岛素分泌促进剂这类药物能够刺激胰岛素的分泌，帮助胰岛素的刺激作用，提高胰岛素的释放，从而显著地降低血糖。
2、运动增敏剂这类药物透过一些特殊机制增强对胰岛素的敏感性，增加体内糖的代谢，起到降低血糖的作用。
3、糖基转移酶抑制剂这类药物的主要作用在于调节糖代谢在机体内的平衡, 主要是通过抑制糖基转移酶的活性以达到降低血糖浓度的效果。
4、哒唑烷二酮抑制剂哒唑烷二酮抑制剂主要能够抑制肝脏对糖的产生和对谷氨酸释放中B肪酸受体的敏感性，从而调节血糖水平。
二、近年来的新型降糖药物进展1、GLP-1受体激动剂GLP-1受体激动剂是一类作用类似于胰岛素的药物, 具有促进胰岛素的分泌和减缓胃肠运动的作用，目前已成为一种颇为受欢迎的治疗糖尿病的药物。
而长效、一日一次给药等新品种的药物也随之出现，进一步提高了糖尿病患者的生活质量。
2、SGTL2抑制剂这类药物能够抑制肾小管中的SGLT2转运体的活性，使肾脏对含葡萄糖的液体的吸收降低，尿量增加，从而达到降低血糖的作用。
3、PPAR-γ激动剂PPAR-γ激动剂具有提高胰岛素敏感性、抑制糖代谢上调节驱动基因表达与脂肪酸代谢的能力, 已经证明能显著地改善轻度和中度的糖尿病患者胰岛素抵抗的情况，并可降低血脂和减少脂肪堆积。
最近还成功研制出了新型的第II类PPAR激动剂，其致肝毒性和肺毒性较低，其优势和潜力显而易见。
总之，由于会极大干扰生活品质的，由血糖过高引起的并发症，如心肌梗死、中风、视网膜损伤、肾脏损伤等，糖尿病显然不应被忽略。
对降糖药的研究的综述崔鹏飞（郑州轻工业学院，450002）【摘要】前言正文参考文献降糖药目录简介西药种类降糖药的副作用中药种类降糖药的服用时间适合儿童的降糖西药食疗降血糖降糖药与以下药物合用可引起药物相互作用简介西药种类降糖药的副作用中药种类降糖药的服用时间适合儿童的降糖西药食疗降血糖降糖药与以下药物合用可引起药物相互作用辨别非法降糖药展开简介当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。
按照中西医的划分，降糖药物也分为中药降糖药和西药降糖药。
降糖西药大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。
其中目前国内常用的口服降糖药物以非胰岛素类药物为主，分为非胰岛素类促胰岛素分泌剂类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、胰岛素增敏剂类。
其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类（格列奈类）。
注射降糖药物主要以胰岛素及其类似药物为主（详见百度“胰岛素”词条）。
降糖中药分类比较复杂，最简单的是按照药物组成分为单方制剂和复方制剂。
需要说明的是，由于传统中药方剂的抓取、存放、煎煮比较麻烦，所以中药成药（中成药）的使用比传统煎煮方剂的使用更为普遍。
但传统煎煮方剂的疗效更为理想。
无论中药降糖药还是西药降糖药，在使用中都应根据不同病情选择合适的降糖药物，并注意各类药物的适应症和禁忌症。
同时必须特别强调的是饮食疗法和饮食控制是糖尿病患者的治本方法，需要终身坚持，不能因口服降糖药或加大降糖药用量而放松或放弃饮食治疗。
编辑本段西药种类促胰岛素分泌剂这类药有磺脲类以及非磺脲类。
主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。
此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。
磺脲类（一）格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。
（二）格列齐特（达美康、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。
适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。
（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。
可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。
（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。
可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。
适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。
口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。
血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。
适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。
以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。
非磺脲类新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。
其常用药物有瑞格列奈。
瑞格列奈（诺和龙）：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控制双胍类本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。
它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。
常用药物有二甲双胍。
二甲双胍（格华止，美迪康）：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是肥胖型非胰岛素依赖型2型糖尿病的首选药。
主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可减少胰岛素用量，也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗；由于它对胃肠道的反应大，应于进餐中或餐后服用。
肾功能损害患者禁用。
α-糖苷酶抑制剂本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4—糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。
其常用药物有：阿卡波糖、伏格列波糖。
（一）阿卡波糖（拜唐平）：单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。
可用于各型糖尿病，以改善2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。
（二）伏格列波糖（倍欣）：为新一代α糖苷酶抑制剂。
该药对小肠黏膜的α—葡萄苷酶（麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱。
可作为2型糖尿病的首选药，也可与其它类口服降糖药及胰岛素合用胰岛素增敏剂本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖。
单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，能产生明显的协同作用。
其常用药物有罗格列酮、吡格列酮。
（一）罗格列酮（文迪雅）：新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效。
老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。
贫血、浮肿、心功能不全患者慎用，肝功能不全患者不适用。
作为常用的降糖药，文迪雅由于存在引发心血管疾病风险，英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广工作，专家建议酌情慎用。
（二）吡格列酮：噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。
适用于2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。
在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。
同时随着同类药罗格列酮（文迪亚）在全球的使用受到限制或者禁止，吡格列酮的市场将有所扩大。
胰岛素及其类似药物胰岛素是最有效的糖尿病治疗药物之一，胰岛素制剂在全球糖尿病药物中的使用量也位居第一。
对于1型糖尿病患者，胰岛素是唯一治疗药物，此外，约有30-40%的2型糖尿病患者最终需要使用胰岛素。
目前国内外多家研究机构都在加紧对胰岛素非注射剂的研发。
目前国内市场使用广泛的胰岛素制剂有：诺和灵（丹麦诺和诺德公司）优泌林（美国礼来公司）来得时（法国赛诺菲安万特公司）甘舒霖（吉林通化东宝药业股份有限公司）万邦林（江苏万邦生化医药股份有限公司）编辑本段降糖药的副作用降糖药共同的严重副作用为低血糖。
α-糖苷酶抑制剂、双胍类及胰岛素增收剂单独使用一般不会引起低血糖，但与其他药物连用时仍可能发生。
患者用药期间出现强烈空腹感、出冷汗、全身无力、心悸、手脚发抖、眼睛发花、头疼和发呆等现象，应立即服用葡萄糖或含葡萄糖饮料。
双胍类双胍类的降糖药对肠胃的伤害较大，容易导致消化不良，严重时可能会导致酮尿和乳酸酸中毒。
磺脲类1、白细胞减少。
可出现嗓子痛，伴有寒战的高热，有口腔炎、全身酸懒等症状。
应去医院检查白细胞，如白细胞减少，则更换药物。
2、溶血性贫血。
尿呈黄褐色或红色，皮肤及眼睛有黄染，发热，颜面发白，疲劳无力。
α－糖苷酶抑制剂阿卡波糖（拜唐苹）等α－糖苷酶抑制剂除腹内气体增加外，其他不良反应较少。
胰岛素增敏剂水潴留：颜面和手脚浮肿，体重迅速增加，应停药。
编辑本段中药种类现代药理研究证明，很多单味中药具有降糖作用。
但中医药治疗糖尿病，与治疗其他疾病一样，其特点是重视患者的个体差异性和复方的使用。
中医药治疗糖尿病不仅在于降低血糖，更重要的是注重防治糖尿病并发症，起到提高生活质量和延长寿命的作用。
单味降糖中药（一）黄芪：黄芪多糖具有双向调节血糖作用。
临床常用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病。
（二）黄连：煎剂有降低血糖作用。
从黄连整药中提炼的小檗碱（黄连素）可减少体重，显著改善葡萄糖耐量，还可增加脂肪燃烧，减少脂肪合成。
（三）黄精：有明显的降血糖作用。
（四）地黄（包括生地、熟地）：具有降低血糖作用，且可改善血脂异常。
临床应用于糖尿病时，多以生地配天冬、枸杞子等。
（五）人参：人参多糖有降血糖作用。
人参还能增强胰岛素对糖代谢的影响。
对轻症糖尿病，人参可与生地合用，人参每日用量为3～9克。
（六）山药：可显著降低实验小鼠的血糖，并可明显对抗血糖升高。
（七）鬼箭羽：有降血糖及增加体重的作用，并促使胰岛细胞增殖，胰β细胞增生。
（八）麦冬：可降低血糖，并促使胰岛细胞恢复，肝糖原增加。
单药有降糖作用的还有葛根、枸杞子、山萸肉、茯苓、玉竹、桑叶、桑白皮、桑椹、菟丝子、玄参、丹参、知母、仙鹤草、地骨皮、花粉、肉桂等。
复方降糖方剂中国历代用于治疗糖尿病的方子数不胜数，现选录一部分，供患者参考。
以下方剂主要用于治疗2型糖尿病轻型患者，病情严重者仍需配合其他治疗措施。
（一）神仙减水法方（见《奇效良方》，此为现代剂量）人参、花粉、知母、黄连、苦参、麦门冬、浮萍、白扁豆、黄芪各等份，研末混匀，每次服6克，每日2次。
适用于气虚为主的糖尿病。
（二）合沉汤（见《石室秘录》，此为现代剂量）熟地90克，山萸肉、麦冬各60克，玄参30克，车前子15克，水煎，代茶频饮。
适用于肾阴亏虚型糖尿病。
（三）二冬汤（见《医学心悟》，此为现代剂量）天冬、麦冬各6克，花粉、黄芩、知母、荷叶各3克，人参、甘草各1.5克。
水煎服，每日1剂。
适用于气阴两虚型糖尿病。
（四）引龙汤（见《辨证录》，此为现代剂量）玄参90克，肉桂9克，山萸肉12克，麦冬30克，北五味3克，水煎服，每日1剂。
适用于阴阳两虚型糖尿病。
（五）白龙散（见《中藏经》，此为现代剂量）寒水石、甘草、葛根各等份，研末混匀，每次服6克，用麦冬煎浓汤送下，每日1剂。
