六大类口服降糖药

口服降糖药大全口服降糖药分论西药类主要包括磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及诺和龙。

磺脲类药物主要用于：（1）胰岛有一定的分泌胰岛素功能者；（2）中年以上起病的II型胰岛素患者，单用饮食或饮食加运动治疗不能控制高血糖者；（3）病程不足5年者则效果更好；（4）II型糖尿病患者如用过胰岛素，但每天用量不足40单位即可控制高血糖者，可考虑换用磺脲类降糖药；（5）部分患者单用口服药物不能控制高血糖，此时可采用胰岛素加磺脲类药物治疗；（6）初患病时，血糖已在14毫摩尔/升以上者。

磺脲类药物不适用的患者：（1）完全没有胰岛素分泌能力的患者；（2）糖尿病合并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷、严重的肝肾功能障碍或休克、急性心力衰竭、大出血、大手术等严重状态时；（3）特别消瘦的患者宜用胰岛素治疗而不宜用口服降糖药；（4）特别肥胖患者在体重未下降前，用磺脲类药物治疗的效果一般不会很好。

优降糖分类：磺脲类机理：刺激胰岛素分泌特点：是所有口服药中作用最强的。

刺激胰岛素分泌的强弱与患者的血糖水平有关，血糖越高，刺激胰岛素分泌的峰值越高。

一般口服12－20分钟血糖开始下降。

规格：2.5毫克/片用量：一般2.5－15毫克/天（1－6片/天），最大量20毫克/天（8片/天）用法：每日用量2.5－5毫克（1－2片）者，可早餐前30分钟一次口服每日用量7.5－15毫克（3－6片）者，以早晚餐前各一次为宜。

副作用：较易引起低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖昏迷。

禁忌症：老年糖尿病，肝、肾功能不全和有心脑血管并发症的病人。

达美康分类：磺脲类机理：刺激胰岛素的分泌。

特点：降糖作用温和，作用时间可达24小时，并对防治糖尿病性微血管病变有利。

适应症：适用于2型糖尿病、肥胖伴血液流变学异常以及老年性糖尿病患者。

规格：80毫克/片用法：每日2次用量：一般为80－240毫克/天（1－3片/天），最大量320毫克/天（4片/天）。

常用口服降糖药的最佳服药时间口服降糖药大致分为：双胍类，促胰岛素分泌剂，a-糖苷酶抑制剂，胰岛素增敏剂，二肽基肽酶4抑制剂（DPP-4抑制剂），钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT-2抑制剂）等。

临床工作中，经常会被患者问到“降糖药什么时候吃”的问题，下面的内容可能对大家有所帮助。

01、双胍类【代表药物】二甲双胍。

【作用机理】二甲双胍不影响胰岛素的分泌，对正常人没有作用，对2型糖尿病人降血糖作用明显，不引起低血糖。

是糖尿病治疗的基石和首选用药。

1、促进肌肉、脂肪等外周组织摄取葡萄糖；2、抑制蛋白质、脂肪转化成葡萄糖（糖异生）；3、抑制肝脏内的肝糖原输出到血液中；4、延迟葡萄糖在肠道内的吸收；5、增加胰岛素受体的敏感性，减低胰岛素抵抗。

【服药时间】胃肠道副作用大，所以要随餐服用，或者餐后服用，每天2~3次。

02、促胰岛素分泌剂磺脲类【代表药物】第一代已被淘汰；第二代：格列叱嗪，格列齐特，格列本脲，格列喹酮；第三代：格列美脲。

【作用机理】1、促进胰岛素分泌；2、增强胰岛素与其受体结合。

起效较慢，起效时间为服药后30分钟；作用维持时间长，容易发生低血糖。

【服药时间】第二代药物饭前30分钟服药；第三代药物是长效药，每天一次用药，早餐时或第一次主餐时服药。

「人体的胰腺平均每8至13分钟就分泌一次胰岛素.按照与进餐的关系，生理状态下胰岛素分泌可大致分为两部分；Time S：QO 12:00 16:00 20:00 24:00 4:00 8:00早餐午餐晚餐2、由进蓍后高血糖刺激引起的大量胰岛素分泌，即餐前大剂量分泌;格列奈类【代表药物】瑞格列奈，那格列奈，米格列奈。

【作用机理】促进胰岛素分泌，起效快，维持时间短，被称为餐时血糖调节剂，主要用于降低餐后血糖。

低血糖发生率低。

【服药时间】餐前15分钟内服药，一般掌握餐前1分钟服药。

03、DPP-4抑制剂【代表药物】西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。

一、分类1）磺脲类胰岛素促分泌剂2）非磺脲类促分泌剂3）双胍类4）胰岛素增敏剂5）α-葡萄糖苷酶抑制剂（一）磺脲类药物第一代甲磺丁脲氯磺丙脲第二代格列苯脲格列齐特格列吡嗪格列喹酮第三代格列美脲作用机理1、刺激胰岛B细胞分泌胰岛素可与B细胞膜上的SU受体特异性结合关闭K+通道，使膜电位改变开启Ca++通道，细胞内Ca++升高，促使胰岛素分泌2、外周作用减轻肝脏胰岛素抵抗、减轻肌肉组织胰岛素抵抗副作用低血糖--- 低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉，且持续时间长，导致永久性神经损害.；注意;肝功能损害,骨髓抑制；可能的心血管不良反应？注意事项：所有磺酰脲类药物都能引起低血糖对老年人和肾功能不全者建议用短效磺酰脲类药物轻度肾功不全者，格列喹酮更适合（二）、非磺脲类促胰岛素分泌剂类似磺酰脲类药物，如瑞格列奈(诺和龙)促进胰岛素第一时相的分泌可与双胍类、葡萄糖苷酶抑制剂联合使用作用机制:增加胰岛素的分泌优点:作用于餐后高血糖,与磺脲类相比低血糖和体重增加的危险较小,可用于单药治疗或联合治疗.缺点: 低血糖, 体重增加.药理特点药名高峰时间(h) 半衰期(h) 强度优降糖2-6 10-16格列美脲2-3 5-10格列吡嗪1-3 2-4诺和龙0.5-1.5 1-1.5达美康2-6 10-12糖适平2-3 3（三）、双胍类药物苯乙双胍(降糖灵)•二甲双胍(格华止,美迪康,迪化糖定)•作用机理减少肝脏葡萄糖的输出、/ 促进外周葡萄糖利用，尤其是肌肉降低脂肪和葡萄糖的氧化/ 增加小肠葡萄糖的转换药代动力学摄取6小时内，从小肠吸收/ 达峰时间为1－2小时•半衰期为4－8小时/ 从肾脏中清除常用药物及剂量(双胍类)药名剂量/片一般剂量最大剂量（mg/片）（mg/日）（mg/日）二甲双胍250 750 1500美迪康250 750 1500迪化糖锭500 1000 1500格华止500 1000 1500苯乙双胍25 （降糖灵）75 150 副作用常见有消化道反应: 恶心、呕吐、腹胀、腹泻过敏反应：偶见、皮肤红斑、荨麻疹乳酸性酸中毒:肝、肾功能不全、休克、心衰、缺氧等情况下易发生。

口服降糖药主要有五类下面就将种种口服降糖药的死守特点及用法先容如下，供糖尿病患者选用时参考：一、磺脲类药物化疗下场：大大都ⅱ型糖尿病患者念为应用领域时有效率，空肚及餐后血糖可以低下，糖化血红蛋白可以迫降1%～2%，跟著疗程的延后，下场渐高。

5年后，约不计患者还能够铺陈紧邻不对劲的血糖无为。

副浸染：最主要的副浸染是低血糖，其产生每每不像胰岛素引起的那样轻易早期察觉，且继承时间长，重要时可导致永世性神经侵害。

年迈体弱、长效制剂用量偏大可产生重要低血糖乃至危及生命。

磺脲类药物种类：第一代：甲磺丁脲（d860）、氯磺丙脲。

这些药物降糖浸染弱，用量大，现已较少使用，但价值克己，经济前提差的患者仍可使用。

第二代：较常用的存有以下几种：优降糖：价廉、应用广，降糖浸染较着，为长效降糖药。

达美康：为中效降糖药，降糖浸润温顺，较太少引发关键低血糖副浸润。

美吡达与糖适平：均为短效制剂，浸染时间短，是以不易造成低血糖回响，老年人服用对照安适。

错误舛错是服用次数须增进。

糖适平又称为“糖肾平”，主要在肾脏代谢，约95%有胆汁排击，可用于肾功效不全者。

亚莫力：就是新一代磺脲类降糖药，与优降糖对照，降糖浸润慢且永恒，促发展胰岛素免罪的浸润更慢，仅有轻度低血糖回响。

二、非磺脲类胰岛素促分泌剂瑞格列奈：即诺和龙，零丁应用领域低血糖产生较太少，与二甲双胍氰化钠降糖下场较着强于两药单用，但须特别注意活动期较轻低血糖。

此药能快速并使胰岛素免罪，有助于无为餐后高血糖，易于病人用餐时服用。

主要的副浸润为轻度的低血糖。

主要经粪胆路子排击，并无肾毒性。

三、双胍类降糖药主要存有降糖灵（苯乙双胍）、降糖片（二甲双胍）。

适应症：ⅱ型糖尿病、肥胖、高胰岛素血症者可首选醋鞴培药物；磺脲类继发失踪效的可改用或加用醋鞴培药物；ⅰ型糖尿病用胰岛素治疗血糖不不变者也可服用醋鞴培药物。

副浸润：最常用的就是消化道回响例如口苦、口中存有异味、嗜睡、恶心、咳嗽、呕吐等，饭后服用可以出局这些回响，最紧绷的就是乳酸中毒。

口服降糖药归纳口服降糖药包括α-糖苷酶抑制剂（延缓肠道碳水化合物消化和吸收）、二甲双胍（抑制肝糖生成、改善胰岛素抵抗为主）、SGLT2抑制剂（促进尿糖排泄）、噻唑烷二酮类（增加胰岛素敏感性）、磺酰脲类与格列奈类（促进胰岛素分泌）、DPP-4抑制剂（减少内源性GLP-1降解）。

一、临床疗效和安全性监测项目检查频率指标/意义血糖每周至少监测2次空腹或餐后2小时血糖空腹：4.4-7.0 非空腹：＜10.0糖化血红蛋白用药初：每3月监测1次达标后：每6月监测1次多数患者合理的控制目标为＜7%血压至少每周测定1次目标值＜130/80mmHg血脂血脂正常者：每年检测血脂1次血脂异常者：3-12月检测1次LDLD-C：＜2.6伴有ASCVD：＜1.8肾功能每年至少进行1次尿蛋白/肌酐比值和eGFR评估II型糖尿病患者诊断时，即可伴有糖尿病肾病眼科检查无视网膜病变者，至少每1-2年检查1次控制好血糖、血压、血脂，可缓解视网膜病变足部检查所有糖尿病患者，每年进行全面的足部检查1次50岁以上患者，1年内新发足溃疡的发生率为8.1%二、非胰岛素类降糖药的作用机制与靶器官1.α-糖苷酶抑制剂肠：抑制多糖、寡糖和双糖的降解。

2.二甲双胍（1）肝脏：抑制肝糖原异生和肝糖输出；（2）肌肉和脂肪：增加对葡萄糖的摄取与利用；（3）肠：缓解葡萄糖的吸收。

3. SGLT2抑制剂肾：抑制肾小管对葡萄糖的重吸收，增加尿液葡萄糖和钠的排泄。

4. 噻唑烷二酮类肝脏、肌肉和脂肪：激活PPARγ受体，调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖生成、转运和利用。

5. 磺酰脲类与格列奈类胰脏：促进胰岛素分泌。

6. GLP-1激动剂与DPP-4抑制剂（1）脑：抑制食欲，增加饱腹感；（2）胃：延缓胃排空，增加饱腹感；（3）胰脏：葡萄糖浓度依赖性地增加胰岛素分泌。

三、非胰岛素类降糖药的特点类别主要机制HbA1c降幅低血糖体重对心血管和肾脏ASCVD 心衰肾脏病二甲双胍改善胰岛素抵抗高1.0-1.5无轻度降低中性中性中性α-糖苷酶抑制剂（阿卡波糖）抑制糖类降解高0.5-0.8无轻度降低/ / /磺酰脲类（格列美脲）胰岛素促泌剂高0.5-1.5常见增加中性中性中性格列奈类（瑞格列奈）胰岛素促泌剂高0.5-1.5有轻度增加/ / /噻唑烷二酮类（吡格列酮）胰岛素增敏剂中0.7-1.0无增加中性增加风险中性DPP-4抑制剂（沙格列汀）延长内源GLP-1作用中0.4-0.9无中性中性潜在风险中性SGLT-2抑制剂（达格列净）增加尿糖增加中0.5-1.0无明显降低获益获益获益GLP-1受体激动剂（利达鲁肽）激动GLP-1受体高0.9-1.5无明显降低获益中性获益四、口服降糖药用药1.二甲双胍（1）用药期间尽量避免饮酒，不能过量饮酒，乙醇可增加乳酸中毒和低血糖风险。

口服降糖药物的分类一磺脲类： (一) 作用机制：1胰腺内作用机制：促使B 细胞ATP 敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制， 磺脲类药物以及葡萄糖(通过转运、 磷酸化、氧化代谢产生ATP )均可通过此机制刺激胰腺B 细胞释放胰岛素。

2、 胰腺外作用机制：磺脲类药物除了对B 细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用 增加 10% -52 %(平均 29%)。

第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比， 亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差， 需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。

3、 磺脲类药物的用药特点：磺脲类药物每日使用剂量范围较大， 在一定剂量范围内，磺脲类 药物降糖作用呈剂量依赖性， 但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强， 相反副反应明 显增加。

4、 磺脲类药物的选药原则：(1) 非肥胖2型糖尿病的一线用药；(2) 老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮； (3) 轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；(4) 病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物(如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片)。

5代表药物有：AD)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。

使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时,可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、a —糖苷酶抑制剂、胰岛素。

同一患者一般不同时联 合应用两种磺脲类药物。

6、副作用 (1 ) •低血糖反应：高龄，饮酒，肝/肾疾病，多种药物相互作用。

(2 ) •体重增加：长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。

(3 ) •其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血, 血小板减少，皮疹等。

7、禁忌证和注意事项(1) 禁忌证：1型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并 发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。

谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种，每种降糖药物的作用原理，发挥作用的时间，代谢方式等都不同，药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定，不能一概而论。

下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。

1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。

该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。

如果病人胰岛功能已经受到破坏，此类药物治疗效果不明显。

该类降糖药起效较慢，所以通常需要在用餐前30分钟左右服下，此外要注意，磺脲类降糖药的作用时间比较长，比较容易发生低血糖反应。

2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。

该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。

药物优缺点：该类药物作用时间较快，被称作是餐前血糖调节药，多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人，通常要在用餐前即刻服用，服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。

所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌，这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞，使用期间多不会造成低血糖，也不会增加体重。

不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药，降糖作用持续时间较短，空腹血糖控制情况不理想。

用药注意事项：如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效，使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果，该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。

如果病人患有轻、中度的肾功能不全时，可在医生指导下选择瑞格列奈，该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄，只有很少部分是通过肾脏排泄的。

二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制：可增强胰岛素的敏感性，避免肝糖输出太多，还可改善肌肉糖原合成情况，避免小肠吸收太多的葡萄糖，降低血糖。

药物优缺点：优点是降糖效果非常好，特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显，在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险，还可帮助减轻体重，有利于心血管的健康，该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。

口服降糖药的合理使用在调剂工作中，患者常常问及降糖药什么时候服用好。

因为降糖药种类繁多，其作用机理各不相同，故服用时间也应根据其作用机理而定，不能一概而论。

现将我院常用降糖药的作用机理和服用时间介绍如下，供大家参考。

一．口服降糖药的种类1. 胰岛素促泌剂——磺酰脲类（格列本脲、格列喹酮、格列吡嗪、格列美脲、格列齐特）；2. 胰岛素促泌剂——非磺酰脲类 (瑞格列奈、那格列奈和米格列奈)；3. 胰岛素增敏剂——双胍类(二甲双胍)；4. 胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类（罗格列酮、吡格列酮）；5.α-糖苷酶抑制剂——阿卡波糖、伏格列波糖。

二．口服降糖药服用的时间及机理（一）需早晨空腹时服用的降糖药这类降糖药为胰岛素增敏剂，如罗格列酮和吡格列酮。

这类药物主要作用于肝脏和脂肪肌肉等外周组织，增强细胞受体对自身胰岛素的敏感性，提高其对自身胰岛素的利用率，使血中葡萄糖充分被上述器官和组织细胞利用，从而降低血糖。

由于这类降糖药的作用时间比较长，故每天仅需服用一次，如在早餐前服用则效果更佳。

（二）需饭前服用的降糖药1.必须在饭前三十分钟服用的降糖药：如磺脲类，包括格列本脲（商品名“优降糖”）、格列齐特（商品名“达美康”）、格列吡嗪（商品名“美吡达”）、格列喹酮（商品名“糖适平”）等。

作用机理是通过刺激胰岛的β细胞而发挥作用的，故这些药应在饭前三十分钟内服用。

2.必须在饭前5～20分钟服用的降糖药：如非磺脲类，包括瑞格列奈（商品名“诺和龙”）、那格列奈（商品名“唐力”）等。

这些降糖药是作用于胰岛β细胞，从而刺激胰岛素的分泌而起作用。

在血糖低时不会刺激胰岛素分泌，在血糖恢复正常时即停止作用。

这类药与磺脲类作用于β细胞结合的部位不完全相同，作用时相也不同。

因此起效较快，作用时间较短，餐前半小时或进餐后服用可引起低血糖，故应在餐前5～20分钟服用。

（三）需与第一口饭同服的降糖药这类药除需与第一口饭同服外，还需要嚼服，如阿卡波糖（商品名“拜糖平”）。

常见口服降糖药分类
常见口服降糖药分类、适用人群
零售药店里的降糖类产品品种繁多，少则20～30个品规，多则80～100个品规左右，其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。

降糖类
磺脲类促泌剂
此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。

其主要不良反应是低血糖。

磺脲类药物降糖作用强。

大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用（三代药物格列美脲可以餐前即刻服用）。

代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮；（第三代）格列美脲。

格列奈类促泌剂
此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同，此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短，可有效控制
餐后高血糖，却极少引起下一餐前低血糖。

因此服用简便，餐前即刻服用，不进餐不服药。

适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。

注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂，可有效控制餐后高血糖，不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。

代表药物有：瑞格列奈、那XXX、XXX。

二肽基肽酶-4抑制剂
此类药物经由过程按捺二肽基肽酶-4，减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、按捺肝糖原分解、按捺食欲、减轻体重。

代表药物有：XXX、沙格列汀、维格列汀。

抗糖类
双胍类。