药物的量效关系.

药物的量效关系及时效关系在一定范围内，药物的效应与给药剂量成正比，随给药剂量增加，药物的作用或效应相应增大。

以效应为纵坐标，浓度为横坐标，可绘制反映药物剂量-效应关系的曲线，称量效曲线。

应当指出，多数药物的量效曲线并非呈简单的直线关系。

因此，全面、合理地分析药物的量效关系对指导临床合理用药具有极为重要的意义。

1 量反应的量效关系1.1 量反应的量效曲线以药物浓度为横坐标，效应为纵坐标，绘制的曲线即为量反应的量效曲线。

随着用药剂量增加，药效由弱到强，直至达到最大效应。

低剂量时，药效随药量增加明显增大，其后药效增加趋势逐渐减弱，达某一限度(Emax)时，剂量再增加效应增大不明显，故量效曲线呈长尾S形曲线。

若将药物剂量转换成对数值，绘制的曲线为一对称的S形曲线，通过对该曲线分析，可以了解药物量效关系的特征，并获得反映该关系的参数。

(1)最小有效量：药物能引起可观测效应的阈剂量或阈浓度。

(2)半最大效应剂量：药物产生50％最大效应的剂量或浓度。

(3)药物的效能：药物能产生的最大效应(Emax)。

(4)量效曲线斜率：量效曲线中段近似呈直线，其斜率大小可反映药效强弱。

斜率大，直线陡峻，提示药效剧烈；斜率小，直线平缓，提示药效温和。

1.2 量反应量效关系的临床意义经量效曲线分析所获知的药物效能可用于评价药物效应的强弱，效能大者药效较强。

但效能相等的两药，效应强度并不一定相等。

如中效利尿药氢氯噻嗪与环戊噻嗪的效能相等，但两者强弱不等。

欲使尿液日排钠量达100mmol，氢氯噻嗪用量需10mg，而环戊噻嗪仅需0.3mg。

2 质反应的量效关系2.1 质反应的量效曲线药物引起质反应常需剂量达到某一临界值才能产生，由于药物作用的个体差异，相同剂量药物对不同个体可能引起阳性结果，也可能引起阴性结果。

因此，临界剂量的确定必须通过对多个或多组对象的实验，测得阳性反应百分率。

以药物的对数剂量为横坐标，以累积阳性率为纵坐标作图，可获得对称S形曲线，即为质反应量效曲线。

p用药指南药物效应的量效关系及其影响因素山东省青岛市卫生学校药理组(266071)栾丽君中国医科大学药理教研室(110001)赫梅生药物的效应取决于3种关系:构效关系)))物质是第一性的,效应是第二性的,药物作用由其化学结构或有效成分决定,这里不谈;量效关系;时效关系)))前文已讨论过。

诸多因素都影响后两种关系而最终影响药物的效应。

本文将讨论药物的量效关系及其主要影响因素。

1药物的量效关系一般倾向是只谈剂量而忽略时间,这不全面,而应以/单位时间内用药量0为准,因为即使是一个很大剂量,若在很长时间内分多次给予,可能效应很小甚或无效应。

下述药量皆指/单位时间内用药量0而言。

111量-效曲线任何药物都得达到一定量才能开始有效应,叫作/最小有效量0或/阈剂量0;随着药量的增加,药理效应也因之增强(不是直线关系);但到一定程度后药理效应拉平,称为/最大效应0;若继续增加剂量则效应将发生质的改变而表现为毒理效应的增强了。

112效价与效能比较同类药物作用强弱有两个指标:一个是效价,表示达到同等效应所需药量不同(成反比,需要量越大效价越小);另一个是效能,表示所能达到的最大效应。

113安全范围指ED95(95%的人有效或达到95%最大效应的药量)与T D5(5%的人中毒或达到5%最大毒效的药量)之间的距离(T D5-ED95)而言,因最大效应和最小中毒量都不能准确测定,故采用ED95和T D5的标准。

安全范围越窄用药越不安全,有的药非常不安全,安全范围是负值(ED95与T D5相互重叠)。

114所谓/治疗窗0一般说来,药量在安全范围之内不会有大问题,书籍上的药量范围更保守、更小一些。

近年提出一个/治疗窗0的概念,指疗效最佳而毒性最小的药量范围,较安全范围更窄。

下列情况须确定治疗窗:¹药理效应不易定量(易定量则可以效应为指标而确定适宜药量);º用于重症不允许无效;»安全范围小而毒性又大的药。

昆明医科大学机能学实验报告实验日期：带教教师：小组成员：专业班级：药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。

组胺属于激动药，其受体为H1、H2、H3，本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。

苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药，能与组胺互相竞争相同受体，降低激动药对受体的亲和力，而不降低内在活性，此过程是可逆的，使量效曲线平行右移而最大效应不变。

罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药，与组胺合用时，可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低，此过程不可逆，使量效曲线右移而最大效应降低。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器（1mL）、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。

磷酸组胺（3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。

四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。

（1）分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一个剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，并做好标记。

（2）用预热台式液反复冲洗标本3次，然后平衡稳定，等肠肌标本收缩回到基线后，加入苯海拉明0.1mL，5min后，重复（1）。

（3）冲洗标本，平衡后，加入盐酸罂粟碱0.1mL，5min后，重复（1）。

五、实验结果（电子版实验结果粘贴）将实验数据填入下表：组胺系列液(g/ml) 3×10－93×10－83×10－73×10－63×10－53×10－43×10－3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比（%） 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比（%） 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比（%） 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标，药物累积浓度对数值为横坐标，绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。

量效关系，英⽂名称：dose-respones relationship 在⼀定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，⽽后者决定于⽤药剂量或⾎中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。

医学教`育搜集整理它有助于了解药物作⽤的性质，也可为临床⽤药提供参考资料。

量效曲线在药理学上有重要意义，分析S形量效曲线，可解释如下概念：希望掌握这些概念的定义和意义。

（1）最⼩有效量（minimal effective dose）或最⼩有效浓度（minimal effective concentration）系指能引起效应的最⼩药量或最⼩药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度（threshold dose or concentration）。

（2）效价：指某⼀药物能够引起⽣物反应的功效单位。

（3）效能（efficacy是指药物分⼦与受体结合后产⽣效应的能⼒。

具有⾼效能的完全激动剂（full agonist）占领很少部分受体可产⽣很⼤效应；具有低效能的部分激动剂（partial agonist）或拮抗剂（antagonist），即使占领极⼤部分受体，仅能产⽣较⼩或不产⽣效应。

（4）半数有效量（50% effective dose， ED50）在量反应中指能引起50％反应强度的药量，在质反应中指引起50%实验对象出现阳性反应时的药量。

以此类推，如效应为惊厥或死亡，则称为半数惊厥量（50% convulsion）或半数致死量（50% lethal dose， LD50）。

药物的ED50越⼩， LD50越⼤说明药物越安全，⼀般常以药物的LD50与ED50的⽐值称为治疗指数（therapeutic index，TI），⽤以表⽰药物的安全性。

医学教|育搜集整理但如果某药的量效曲线与其剂量毒性曲线不平⾏，则TI值不能完全反映药物安全性，故有⼈⽤LD5与ED95值或LD1与ED99之间的距离表⽰药物的安全性。

中药的量效关系
中药的量效关系，即是探讨中药的剂量与药效之间的关系。

由于中药的剂量与药效之间存在密切的关系，因此正确掌握中药的量效关系对于合理用药、提高疗效具有重要意义。

在探讨中药的量效关系时，需要考虑以下几个因素：
1. 药物性质与剂量的关系：毒性大的药或作用峻烈的药物，应严格控制剂量，开始时用量宜轻，逐渐加量，一旦病情好转后，应当立即减量或停服，中病即止，防止过量或蓄积中毒。

相反，无毒的药用量变化幅度可稍大。

2. 剂型、配伍、用药目的与剂量的关系：在一般情况下，同样的药物入汤剂比入丸散剂的用量要大些。

单味药使用比入复方中应用剂量要大些；在复方配伍使用时，主要药物比辅助药物用量要大些。

例如，人参用以补益脾肺之气、生津止渴、安神益智的常用剂量为3～9g，而用以大补元气、急救虚脱则须15～30g。

3. 年龄、体质、病情、性别、职业、生活习惯与剂量的关系：由于年龄、体质的不同，对药物耐受程度不同，则药物用量也就有了差别。

病情轻重，病势缓急，病程长短与药物剂量也有密切关系。

一般病情轻、病势缓、病程长者用量宜小；病情重、病势急、病程短者用量宜大。

4. 地区、季节、居处环境与剂量的关系：这些因素也可能影响药物的吸收和利用，从而影响药物的剂量效应。

总的来说，正确掌握中药的量效关系，需要综合考虑药物的性质、
剂型、配伍、用药目的、患者个体差异以及环境因素等多个因素。

在实际应用中，需要根据具体情况灵活调整剂量，以达到最佳的治疗效果。

昆明医科大学机能学实验报告实验日期：带教教师：小组成员：专业班级：药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。

组胺属于激动药，其受体为H1、H2、H3，本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。

苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药，能与组胺互相竞争相同受体，降低激动药对受体的亲和力，而不降低内在活性，此过程是可逆的，使量效曲线平行右移而最大效应不变。

罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药，与组胺合用时，可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低，此过程不可逆，使量效曲线右移而最大效应降低。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器（1mL）、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。

磷酸组胺（3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。

四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。

（1）分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一个剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，并做好标记。

（2）用预热台式液反复冲洗标本3次，然后平衡稳定，等肠肌标本收缩回到基线后，加入苯海拉明0.1mL，5min后，重复（1）。

（3）冲洗标本，平衡后，加入盐酸罂粟碱0.1mL，5min后，重复（1）。

五、实验结果（电子版实验结果粘贴）将实验数据填入下表：组胺系列液(g/ml) 3×10－93×10－83×10－73×10－63×10－53×10－43×10－3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比（%） 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比（%） 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比（%） 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标，药物累积浓度对数值为横坐标，绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。

乌拉坦量效关系
乌拉坦是一种常用的麻醉药物，其量效关系是指药物剂量与其药理效应之间的关系。

在一定范围内，药物剂量越大，其药理效应越强。

但是，如果药物剂量过大，可能会导致不良反应的增加，甚至可能危及动物的生命安全。

在使用乌拉坦进行麻醉时，需要根据动物的体重和身体状况，确定合适的药物剂量和麻醉时间。

一般来说，乌拉坦的用药剂量为750-1000mg/kg，常用浓度为25%，用3-4ml/kg 可以麻醉3-4小时。

在使用乌拉坦进行麻醉时，需要密切观察动物的生理指标，如血压、心率等，以确保动物的安全。

需要注意的是，乌拉坦的中毒剂量和最佳麻醉效果极量很接近，因此在使用乌拉坦进行麻醉时，需要特别注意药物剂量的控制，以避免动物中毒。

如果动物出现中毒症状，应立即采取相应的解毒措施，并尽快送往医院进行治疗。

量效关系名词解释量效关系是指在不同剂量或浓度下药物对生物体所产生的效应，以及这种效应与药物剂量或浓度之间的关系。

在药物研究与临床应用中，了解药物的量效关系对于确定药物的安全用量、疗效预测以及优化治疗方案都具有重要意义。

1. 量效关系的类型量效关系分为线性关系和非线性关系两种类型。

- 线性关系：当服用一定剂量的药物后，药物的效应与剂量成正比。

例如，当一种药物的剂量增加一倍时，药物的效应也会增加一倍。

线性关系可以使我们更准确地预测药物的效应。

- 非线性关系：当服用一定剂量的药物后，药物的效应与剂量不成正比，比如随着剂量的增加，药物效应的增长速度会递减。

非线性关系可能由于药物的饱和效应、剂量依赖性代谢等原因导致。

2. 量效关系的参数量效关系可以通过一些参数来描述，这些参数能够量化药物的效应和药物的剂量之间的关系。

- 最大效应（Emax）：药物在足够剂量下能够产生的最大效应。

- 半最大效应（EC50）：药物引起最大效应的一半所需的剂量或浓度。

- 增加药物剂量所产生的效应的百分比（E%）。

- 平均效应：药物对生物体所产生的平均效应。

3. 量效关系的应用- 药物安全性评价：了解量效关系可以帮助确定药物的安全剂量范围，以及预测药物的毒性作用。

- 药物疗效预测：根据量效关系可以预测药物的疗效，指导临床用药的选择和剂量的确定。

- 优化治疗方案：通过研究药物的量效关系，可以确定药物的最佳剂量范围，以达到最佳治疗效果。

总之，量效关系是药物研究和临床应用的重要概念之一，通过研究量效关系可以了解药物的效应和剂量之间的关系，以指导药物的安全用量和优化治疗方案。

昆明医科大学机能学实验报告实验日期：2014年10月14日带教教师：云宇小组成员：专业班级：2012级麻醉班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系，竞争性拮抗剂，非竞争性拮抗剂药等概念，熟悉实验装置二、实验原理消化道平滑肌与骨骼肌、心肌一样，具有肌肉组织共有的特性，如兴奋性．传导性和收缩性等。

但消化道平滑肌兴奋性较低，收缩缓慢，富有伸展性，具有紧张性、自动节律性，对化学、温度和机械牵张刺激较敏感等特点。

给予离体肠肌以接近于在体情况的适宜环境，消化道平滑肌仍可保持良好的生理特性。

量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。

组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加。

罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统，肌张力换能器，恒温平滑肌槽实验装置，注射器（1ml）,培养皿，烧杯等。

磷酸组胺（3×10—9——3×10—3g／ml系列浓度），盐酸苯海拉明，盐酸罂粟碱（3×10—3g／ml）台氏液1000ml四、实验方法与步骤1，肠肌的制备；2，观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。

（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。

按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。

肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素 多巴胺药理作用1.心脏：β1-R （+）→收缩力↑、心率↑、传导↑→心输出量↑；心耗氧量↑、心律失常2.血管：α1-R （+）→皮肤粘膜、内脏血管收缩 β2-R （+）→骨骼肌、冠状血管扩张3.血压（与剂量有关）治疗量：β1-R （+）→心收缩力↑、心率↑、心输出量↑→收缩压↑β2-R （+）≥α1-R （+）→扩血管≥缩血管→舒张压不变或↓ 较大剂量：β1-R （+）→心收缩力↑、心率↑、心输出量↑→收缩压↑ α1-R （+）＞β2-R （+）→缩血管＞扩血管→舒张压↑ 4.支气管：β2-R （+）→支气管平滑肌舒张→支气管扩张5.代谢：脂肪分解↑、糖原分解↑1.心脏 β1-R （+）→收缩力↑、输出量↑、耗氧量↑；α-R （+）→外周阻力↑、BP ↑→反射性心率↓2.血管、血压α-R(+)→小A 、小V 强烈收缩→总外周阻↑→SBP ↑/DBP ↑。

宜用小剂量 ivgtt(2～10μg/min)1.兴奋心脏β1-R （+）→心率↑、传导↑、收缩力↑、输出量↑耗氧↑；2 收缩压↑、舒张压↓β1-R （+）→收缩力↑、输出量↑→收缩压↑。

β2-R （+）→骨骼肌、肾、肠系膜、冠状血管扩张→外周阻力↓→舒张压↓3支气管扩张：β2-R （+）→支气管平滑肌松弛 4.代谢：糖原、脂肪分解↑、组织耗氧↑1.兴奋心脏β1-R （+）→心收缩力↑，输出量↑。

心率影响较小，较少引起心悸和心律失常。

2.血管（剂量相关）小剂量DA-R(+)→肾、肠系膜血管扩张大剂量α-R （+）占优势→皮肤粘膜、骨骼肌、血管收缩3 血压：治疗量： SBP ↑／DBP （－）或略↑ 大剂量： SBP ↑／DBP ↑ 4.改善肾功能治疗量：肾血管扩张→肾血流量↑、 肾小球滤过率↑； 抑制肾小管Na +的重吸收→排钠利尿 大剂量:肾血管α-R(+) →血管收缩肾血流量↓→加重肾功能衰竭临床应用 1.心跳骤停 配合心脏按摩、人工呼吸2.过敏性疾病3 与局麻药合用及局部止血 4.治疗青光眼1.休克、低血压：用于休克早期及由于小动脉扩张外周阻力下降所致低血压使收缩压维持在12KPa 左右，以保证重要脏器血供 宜用小剂量 ivgtt (2～10μg/min) 。

1.剂量效应关系（dose-effect relationship）药理效应与剂量在⼀定范围内成正⽐例。

剂量反应曲线（dose-response curve）药理效应为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标做图得量效曲线。

2.量反应（graded response）药理效应以数或量表⽰。

最⼩有效浓度（minimum effective concentration，阈浓度，threshold concentration， Cmin）药物产⽣最⼩效应的浓度。

最⼩有效量（minimum effective dose）亦称阈剂量，药物产⽣最⼩效应的剂量。

效应（效能，maximum efficacy，Emax）药物产⽣效应的能⼒。

个体差异（individual variability） 效价强度（potency）能引起等效反应的药物相对浓度或剂量。

3.质反应（（quantal response， all-or-non-response）药理效应⽤全或⽆、阳性或阴性表⽰。

半数有效量（median effective dose， ED50）引起半数试验动物反应的药物剂量。

半数有效浓度（concentration for 50% of maximum effect， EC50）引起半数试验动物反应的药物剂量。

中毒量（toxic dose）引起中毒的剂量。

最⼩中毒量（minimum toxic dose））引起中毒的最⼩剂量。

致死量（lethal dose））引起动物死亡的剂量。

半数致死量（median lethal dose，LD50）引起半数试验动物死亡的药物剂量。

极量（maximum dose）治疗量。

治疗指数（therapeutic index， TI）＝ TD50/ED50 or TC50/EC50 or LD50/ED50。