量效曲线
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二节药物剂量与效应关系药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。
由于药理效应与血药浓度的关系较为密切,故在药理学研究中更常用浓度-效应关系(concentration-effect relationship)。
用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直方双曲线(rectangular hyperbola)。
如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线,这就是通常所讲的量效曲线(图2-1)。
药理效应强弱有的是连续增减的量变,称为量反应(graded response),例如血压的升降、平滑肌舒缩等,用具体数量或最大反应的百分率表示。
有些药理效应只能用全或无,阳性或阴性表示称为质反应(all-or-none response或quantal response),如死亡与生存、抽搐与不抽搐等,必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。
用累加阳性率对数剂量(或浓度)作图也呈典型对称S型量效曲线(图2-2)。
从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定位点:最小有效浓度(minimum effective concentration),即刚能引起效应的阈浓度(threshold concentration)。
如果横座标用剂量表示,将“浓度”改为“剂量”即可,下同。
半数有效量(median effective dose)是能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量(ED50)表示。
如果效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度(TC50)、半数中毒剂量(TD50)或半数致死浓度(LC50)、半数致死剂量(LD50)表示。
继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时,这在量反应中称为最大效能(maximum efficacy),反映药物的内在活性。
在质反应中阳性反应率达100%,再增加药量也不过如此。
昆明医科大学机能学实验报告实验日期:带教教师:小组成员:专业班级:药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。
组胺属于激动药,其受体为H1、H2、H3,本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。
苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药,能与组胺互相竞争相同受体,降低激动药对受体的亲和力,而不降低内在活性,此过程是可逆的,使量效曲线平行右移而最大效应不变。
罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药,与组胺合用时,可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低,此过程不可逆,使量效曲线右移而最大效应降低。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器(1mL)、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。
磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。
四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。
(1)分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内,记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一个剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,并做好标记。
(2)用预热台式液反复冲洗标本3次,然后平衡稳定,等肠肌标本收缩回到基线后,加入苯海拉明0.1mL,5min后,重复(1)。
(3)冲洗标本,平衡后,加入盐酸罂粟碱0.1mL,5min后,重复(1)。
五、实验结果(电子版实验结果粘贴)将实验数据填入下表:组胺系列液(g/ml) 3×10-93×10-83×10-73×10-63×10-53×10-43×10-3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比(%) 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比(%) 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比(%) 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标,药物累积浓度对数值为横坐标,绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。
医科大学机能学实验报告实验日期:2014年11月6日星期四上午带教教师:专业班级:临床班——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线,掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念,熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩,随着用药量增加,肠肌的收缩幅度也增加,而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加,罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2:受体激动剂的受体亲和力指数,即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2:即拮抗参数,当激动药与拮抗药合用时,使2倍浓度激动药仅产生原浓度(未加入拮抗药的浓度)激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置(麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等)、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度)、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱(3×10-3g/mL)、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备;2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响:取已制备的肠肌,两端分别用细线穿过,一端固定于通气钩上,置入盛有30ml台氏液的浴管内,持续通入氧气;另一端线与拉力传感器相连,调节负荷至1g,待平衡后,进入Medlab生物信号采集处理系统,选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口,调节适当的实验参数,开始实验。
(实际做实验时,该过程由实验老师准备完成)。
按下列顺序加药:⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液,从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度,以最大值计算收缩高度百分比,记录在表内。
量-效曲线
量效曲线(Dose-effect curve)是用来表示量效关系的曲线。
具体来说,它以药物剂量或药物浓度为横坐标,以效应强度为纵坐标作图,可以反映药物剂量与效应之间的关系。
量效曲线可以用来描述药物的最小有效量、极量和最大安全量等参数。
通过量效曲线,我们可以更好地理解药物的疗效和安全性,以及不同剂量对治疗效果的影响。
例如,如果药物的剂量不足,那么其效果可能无法达到预期水平;而如果剂量过高,则可能会出现不良反应或者毒性作用。
因此,在制定治疗方案时,需要根据患者的具体情况和药物的特性来选择合适的剂量,以确保药物的安全性和有效性。
总之,量效曲线是药物研发和临床治疗中非常重要的工具之一,可以帮助我们更好地理解药物的疗效和安全性,为制定合理的治疗方案提供依据。
量效曲线的药理学意义
量效曲线(dose-response curve)是研究药物对生物体产生效应的关系曲线。
药理学意义主要有以下几点:
1. 确定药物剂量和效应的关系:量效曲线可以明确不同剂量药物对生物体所产生的效应,包括药物的最大效应(最大有效浓度),半数有效浓度(EC50)以及最小有效剂量等。
2. 评估药物的活性和选择性:通过观察量效曲线,可以评估药物的活性和选择性。
活性指的是药物的效应大小,而选择性则表示药物对不同受体或靶点的选择程度。
3. 设计药物剂量和给药方案:量效曲线可以帮助研究者确定合适的药物剂量和给药方案。
例如,药物剂量太低可能无法产生所需的效应,而剂量过高可能出现毒性反应。
通过分析量效曲线,可以找到药物在理想剂量下产生最佳效果的区域。
4. 比较药物的有效性和安全性:量效曲线也可以用于比较不同药物的有效性和安全性。
通过比较不同药物的最大效应和
EC50值,可以评估它们对生物体的作用强度和效能,从而为药物选择提供参考。
综上所述,量效曲线在药理学中具有重要的意义,能够帮助我们理解药物的效应大小、剂量和给药方案,并且有助于评估药物的活性、选择性、有效性和安全性。
量效曲线相关参数
量效曲线是一种表示由投入和产出之间关系的图形,它可以帮助我们研究投入与产出之间的相关性,以及其他一些在量效曲线中显示的参数。
本文将讨论几种常用于分析量效曲线的参数,以便读者能够更好地理解和分析量效曲线。
首先要了解的是“效率”,它是量效曲线的核心参数。
效率是投入和产出之间的比率,即每单位投入的产出总量。
这个参数可以帮助我们判断给定资源的最佳利用量,并可以帮助我们分析量效曲线的效果。
另一个重要的参数是“折线系数”,它是量效曲线上折线的斜率。
折线系数表明了投入和产出之间的相关性,这反映了投入有多大程度影响了输出。
正折线系数表明投入与输出成正比。
反之,负折线系数暗示投入与输出成反比,即投入增加会导致输出减少。
再有就是“经济效率”,它指的是如果在投入不变的情况下产出增加的效果。
经济效率可以帮助我们更好地分析投入结果的影响力,以及是否有必要增加投入,以提高效率。
最后,还有“生产力指数”,它考察产出变化率与投入变化率之间的关系。
该指数可以帮助我们研究生产系统的趋势,以及投入资源和产出产品之间的关系。
总之,量效曲线相关参数可以帮助我们找出最佳投入与产出之间的平衡,以及更好地了解投入和产出的关系,这对企业来说无疑是及其重要的。
此外,这些参数还可以帮助我们了解经济效率的影响,以
及何时可以把投入转化成产出的最佳时机。
因此,量效曲线相关参数在企业管理中发挥着重要作用,受到越来越多的重视。
昆明医科大学机能学实验报告实验日期:带教教师:小组成员:专业班级:药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。
组胺属于激动药,其受体为H1、H2、H3,本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。
苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药,能与组胺互相竞争相同受体,降低激动药对受体的亲和力,而不降低内在活性,此过程是可逆的,使量效曲线平行右移而最大效应不变。
罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药,与组胺合用时,可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低,此过程不可逆,使量效曲线右移而最大效应降低。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器(1mL)、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。
磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。
四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。
(1)分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内,记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一个剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,并做好标记。
(2)用预热台式液反复冲洗标本3次,然后平衡稳定,等肠肌标本收缩回到基线后,加入苯海拉明0.1mL,5min后,重复(1)。
(3)冲洗标本,平衡后,加入盐酸罂粟碱0.1mL,5min后,重复(1)。
五、实验结果(电子版实验结果粘贴)将实验数据填入下表:组胺系列液(g/ml) 3×10-93×10-83×10-73×10-63×10-53×10-43×10-3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比(%) 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比(%) 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比(%) 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标,药物累积浓度对数值为横坐标,绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。