抗菌药物分类(头孢分代)
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抗菌药物分级目录表
注:标注☆的药品根据文件要求,不计入抗菌药物品种数。
注:1.本目录的品种根据《抗菌药物临床应用指导原则》(2015版)以及抗菌药物临床应用管理相关规定,并结合抗菌药物药理作用、安全性、有效性、对细菌耐药的影响及价格因素等综合考虑制定;
2.本目录所列抗菌药物是指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药物,不包括局部外用抗菌药物及治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制剂;
3.标注“*”的抗菌药物品种,原则上仅限于二级综合医院使用。
特殊情况下,其他医疗机构因个案治疗需要使用此类抗菌药物,根据《抗菌药物临床应用管理办法》规定,可启动临床采购程序;
4.未收录的抗菌药物品种规格应参照特殊使用级管理,并报核发其《医疗机构许可证》的卫生计生行政部门备案。
抗菌药品,一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物,其分类有多种方式。
以下列举其中两种分类方式:
按照药物结构的不同,抗菌药物可以分为β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、氟喹诺酮类、抗真菌类、四环素类、氯霉素类、利福霉素类、糖肽类、多黏菌素类、磺胺类等。
β-内酰胺类:青霉素类、头孢菌素类、非典型β-内酰胺类等。
青霉素类包括青霉素、阿莫西林等;头孢菌素类可分为一代头孢菌素如头孢拉定、二代头孢菌素如头孢呋辛、三代头孢菌素如头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶等;非典型的β-内酰胺类包括碳青霉烯类、头霉素类、单环β-内酰胺类等。
氨基糖苷类:包括阿米卡星、福提米星、奈替米星和小诺米星等。
大环内酯类:常用的包括红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。
氟喹诺酮类:包括左氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星等。
其他类别:抗真菌类中效果最强的、范围最广的是两性霉素B,还有米卡芬净、阿尼芬净,以及氟康唑、伏立康唑等;四环素类主要包括土霉素、金霉素、四环素、多西环素等;氯霉素类有氯霉素片、氯霉素滴眼液、氯霉素搽等。
另一种分类方式是将抗菌药物分为化学合成药和天然抗生素。
化学合成药包括磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等;天然抗生素是由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物,也可用化学半合成法制造相同或类似的物质,或者通过化学全合成。
请注意,药品的适用性因病情、人群、疾病阶段而异,请严格遵循医嘱或说明书,以免影响药效或增加副作用。
如有疑虑,请咨询医生。
抗菌药分类及使用原则一、抗菌药分类抗菌药主要分为以下几大类:1.1、氨基糖苷类:对葡萄球菌属、需氧革兰氏阴性杆菌有良好活性,但有肾脏损害、耳毒性等不良反应。
1.2、β-内酰胺类:包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、含酶抑制剂的β-内酰胺类及单环酰胺类等。
青霉素类如青霉素G、苯氧青霉素、耐酶青霉素(苯唑西林)等,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性球菌、嗜血杆菌属等有效。
头孢菌素类分为三代,各有不同的抗菌谱和适应症。
1.3、四环素类:包括米诺环素、多西环素、四环素、土霉素等,抗菌谱广,但对立克次体、支原体、非典型分支杆菌和阿米巴原虫敏感。
1.4、叶酸途径抑制剂类:通过抑制细菌叶酸代谢途径发挥抗菌作用。
1.5、氟喹诺酮类:分为多代,如第三代有依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星等,具有广谱抗菌活性,但对肾脏有一定损害。
1.6、氯霉素:主要不良反应为不可逆性再生障碍性贫血。
1.7、大环内酯类:主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及厌氧菌等,组织浓度高。
1.8、糖肽类:包括万古霉素和替考拉宁,对多种革兰氏阳性菌有强大抗菌作用。
此外,还有磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类等其他化学合成抗菌药物。
二、抗菌药使用原则2.1、尽早确认致病菌:对明确或怀疑外科感染者,应尽早查明致病菌并进行药敏试验,有针对性地选用抗菌药物。
危重病人在未获知致病菌及药敏结果前,应在临床诊断的基础上预测最有可能的致病菌种,并结合当地细菌耐药情况选择药物。
2.2、选择最佳的抗菌药物:根据临床诊断、细菌学检查、药物的效应及药代动力学特点选择疗效高、毒性小、应用方便、价廉易得的药物。
考虑给药途径、给药剂量、给药次数和疗程等因素。
2.3、合理给药:感染局限或较轻者,可选用口服吸收完全的抗菌药物;重症感染者应给予静脉给药。
给药剂量应根据药物特性和患者情况调整,避免剂量过大或过小。
给药次数应根据药代动力学和药效学原则确定,如半衰期短的药物应一日多次给药。
2.4、注意不良反应和禁忌症:密切监测患者用药后的不良反应,如过敏反应、肝损害、肾损害等。
一二三线抗生素分类分类一线抗菌药物(非限制使用)青霉素类青霉素G、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、青霉素V钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦头孢菌素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯氨基糖苷类庆大霉素、阿米卡星、链霉素、妥布霉素氯霉素类氯霉素大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、白霉素四环素强力霉素(多西环素)氟喹诺酮诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮磺胺类SD、SMZ/TMP、柳氮磺胺吡啶、磺胺脒其他类甲硝唑、林可霉素、克林霉素、磷霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺抗真菌药制霉菌素、酮康唑抗病毒药利巴韦林、阿昔洛韦中草药制剂大蒜注射液、黄连素、板蓝根、双黄连、抗病毒口服液、香莲片、三金片、鱼腥草注射液第二线药物(限制使用):抗菌谱较广、疗效好,但不良反应较明显或价格较贵的药物,或近年来耐药发展较为迅速的品种,属控制使用。
管理措施:有药敏结果证实;若无,应由高级职称医师查房签名,无高级职称医师的科室须由科室主任查房签名或有感染专科医生会诊记录分类二线抗菌药物(限制使用)青霉素类美洛西林、阿洛西林、氟氯西林、阿莫西林+双氯西林、氨苄西林+氯唑西林、替卡西林/克拉维酸头孢菌素头孢硫咪、头孢替安、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢米诺、头孢匹胺、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢托仑酯其它β内酰胺头孢西丁、头孢美唑、头孢替安、氨曲南、拉氧头孢、氟氧头孢氨基糖苷类奈替米星、依替米星、异帕米星、大观霉素、卡那霉素、新霉素氯霉素类甲砜霉素大环内酯类乙酰吉他霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素四环素四环素、美满霉素氟喹诺酮依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星、托苏沙星、芦氟沙星、那氟沙星、帕珠沙星糖肽类去甲万古霉素其他类替硝唑、多粘菌素B、对氨基水杨酸钠、利福喷丁、利福布丁抗真菌药氟康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟胞嘧啶抗病毒药金刚烷胺、乙刚烷胺、泛昔洛韦、阿糖腺苷、干扰素、拉米夫定、阿昔洛韦第三线药物(特殊使用):疗效独特但毒性较大、价格昂贵、新研制上市的抗菌药物以及一旦发生耐药即会产生严重后果的品种:第三线药物(特殊使用):疗效独特但毒性较大、价格昂贵、新研制上市的抗菌药物以及一旦发生耐药即会产生严重后果的品种:管理措施:应由具有高级职称的科主任(或医疗小组组长)查房签名或感染专家会诊记录,或有全院疑难病例讨论意见,或报院“专家小组”批准。
抗菌药物分类
一、β-内酰胺类
(一)青霉素类
青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素(阿莫西林、阿莫仙)、苯唑青霉素等。
(二)头孢菌素类
第一代头孢菌素(开发年代1962—1970,代表药物为头孢唑林):
头孢噻吩钠(先锋1)、头孢噻啶(先锋2)、头孢氨苄(先锋4)、头孢唑林(先锋5)、头孢拉定(先锋6)、头孢羟氨苄(先锋9)、头孢匹林、头孢硫脒、头孢来星、头孢曲嗪、头孢沙定、头孢替唑、头孢乙腈
第二代头孢菌素(开发年代1970—1976,代表药物为头孢呋辛,头孢呋肟):
头孢呋辛钠、头孢呋辛酯(头孢呋肟)、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特(别名头孢氨甲苯唑,头孢来尼、氨苄唑头孢菌素,抗菌性质与第二代头孢菌素相近,主要用于革兰阴性菌感染,注意事项参见头孢孟多)、头孢孟多、头孢布宗钠(为头霉素衍生物,其抗菌作用与头孢美唑近似。
系广谱抗生素,特别是对大肠杆菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和吲哚阳性变形杆菌有良好的抗菌力;对各种细菌产生的β-内酰胺酶极为稳定,对β-内酰胺酶产生菌也有强大的抗菌作用。
头孢拉宗钠对假单胞菌无效。
头孢拉宗钠与其它头孢菌素类作用机制相
似,主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用)。
第三代头孢菌素(开发年代1977—1984,代表药物为头孢噻肟):头孢噻肟钠、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢哌酮-舒巴坦、头孢哌酮钠他唑巴坦钠、头孢他啶、头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头孢替坦头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐、头孢布坦氟莫头孢、头孢磺啶、头孢米诺(为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水
有抗菌作用。
头霉素类有较强的抗β-内酰胺酶性能。
本品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用)、头孢特仑、拉氧头孢(半合成的氧头孢烯类抗生素,抗菌性能与第三代头孢菌素相近,抗菌谱与头孢噻肟近似,对多种革兰阴性菌有良好的抗菌作用。
大肠杆菌、流感杆菌、克雷白杆菌、各型变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌等常对该品高度敏感。
对厌氧菌有良好的抗菌作用。
此外,由于该品的耐β-内酰胺酶的性能强,微生物对该品很少发生耐药性)。
头孢比四唑
第四代头孢菌素(开发年代1985至今,代表药物为头孢吡肟):
第四代头孢菌素有头孢派姆、头孢克定、头孢克列定、头孢唑南、头孢妥仑酯片、头孢吡肟(别名头孢匹美)、头孢匹罗头孢噻利、头孢唑兰
第五代头孢菌素:头孢洛林酯(ceftaroline fosamil, 商品名Tefla ro)2010年10月29日获得美国FDA批准上市
(三)其他内酰胺类抗生素
单环β-内酰胺类抗生素
氨曲南、泰能、美罗培南、亚胺培南、康彼宁的分子结构中含有β-内酰胺环。
近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
二、氨基糖甙类
依替米星、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
三、四环素类
二甲胺四环素、盐酸多西环素、四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
四、氯霉素类
包括氯霉素、甲砜霉素等。
五、大环内脂类
阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。
六、喹诺酮类
诺氟沙星(,氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、左氧氟沙星、培氟沙星、
依诺沙星(氟啶酸,吡哌酸)、西诺沙星(和甲恶喹酸)、诺氟沙星(氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、左氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星(氟啶酸)、环丙沙星、洛美沙星、甲磺酸曲伐沙星、盐酸克林沙星等七、作用于G+细菌的其它抗生素
如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
八、作用于G菌的其它抗生素
如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
九、抗真菌抗生素
特比萘芬、伊曲康唑、氟康唑、如灰黄霉素。
十、抗肿瘤抗生素
如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
十一、具有免疫抑制作用的抗生素
环孢霉素。
各代头孢菌素的特点与对比
头孢类抗生素是临床常用的高效抗生素,其特点为抗菌谱较广,对厌氧菌有高效;引起变态反应一般比青霉素低,约为青霉素的1/4,特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少,使用较安全;对及各种细菌产生的β-内酰胺酶,比多数半合成青霉素稳定;它的作用机制和青霉素类相同,也是阻碍转肽化作用,抑制细菌细胞壁的生成,以达到杀菌目的。
依其对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代,可分为4类,即第一至第四代头孢菌素。
第一代头孢菌素为(60年代及70年代初开发):
耐青霉素酶,对革兰阳性菌包括对青霉素互感和耐青霉素的金葡菌(耐甲氧西林金萄菌除外)相当有效(强于第二、第三代);对金萄菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二和第三代;对革兰阴性产生的β-内酰胺酶的稳定性较差,对其抗菌作用不及第二代,更不及第三代,仅对大肠杆菌、奇异杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性;某些品种对肾脏具有一定毒性,与氨基甙与氨基甙类抗生素或强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。
常用的有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定等。
第二代头孢菌素(为70年代中期开发):
本类头孢菌素的抗酶性强,抗菌活性及抗菌谱较第一代广,特别是抗革兰阴性菌的活性优于第一代,尤其对第一代无效的肠杆菌属(如大肠杆菌)、奇异变形杆菌属(如吲哚阳性变形菌)、流感嗜血杆菌和某些拟杆菌属等。
对各种β-内酰胺酶较稳定;对第三代耐药的雷极变形杆菌和普鲁威登菌均相当敏感;注射用剂对阳性球菌(包括产酶耐药金萄菌)的作用较一代略差;对对肾脏毒性小;对绿脓杆菌无效。
属此代的有:头孢呋辛钠、头孢孟多、头孢西丁、头孢替安、头孢克洛、头孢美唑等。
第三代头孢菌素(系70年代中期至80年代初开发):本类头孢菌素性能稳定,作用时间长,不良反应较少,毒性也较低;;对β-内酰胺酶稳定,对产生β-内酰胺酶的革兰阳性及阴性菌均有效;耐酶性强,对革兰阴性杆菌的作用较第二代更为优越,对一、二代耐药的一些阴性菌株常可奏效;抗菌活性强,抗菌谱更广,
对绿脓杆菌、产碱杆产碱杆菌、沙雷菌和肺炎克雷白菌具有良好的抗菌作用;对革兰阳性菌的活性普遍不如第一代(个别品种相近);组织穿透力强,体内分布广,可在各组织、体腔、体液中有效浓度,有一定量能渗入炎症脑脊液中;对肾脏基本无毒性。
比较常用的有头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松、头孢他啶等。
第四代头孢菌素(系80年代中期后开发):
本类头孢菌素对各种β-内酰胺酶高度稳定,对多数耐药菌株的活性超过第三代头孢菌素及氨基甙类抗生素。
但对铜绿假单胞菌的作用与头孢他定相似或稍差。
已用于临床的有头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑南等。
第四代头孢(如头孢吡肟等)与其他头孢菌素类抗生素类似,也有白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少的报道。
头孢菌素类抗生素还可引起Stevens-Johnson 综合征、多形性红斑、毒性表皮坏死、肾功能紊乱、毒性肾病、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、肝功能紊乱(胆汁淤积)和血细胞减少。
目前尚无本品用于孕妇和分娩时妇女的足够和有良好对照的临床资料。
因此,本品用于孕妇应谨慎。
头孢吡肟在人乳汁中有极少量排出(浓度约0.5µg/ml)。
头孢吡肟用于哺乳期妇女应谨慎。
2008年抽样医院销售额伪造的前20种头孢药物
(学习的目的是增长知识,提高能力,相信一分耕耘一分收获,努力就一定可以获得应有的回报)。