头孢类抗菌药物简介PPT精选课件
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第三课头孢菌素类抗菌药物药圈ID:zc82231069药理作用与临床评价作用特点:同青霉素。
属于繁殖期杀菌剂。
作用机制:与青霉素类相同,都是与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,导致细菌细胞壁合成障碍。
第一代:头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄1、G+菌:较第二代略强,显著超过第三代;2、G- 杆菌:较第二、三代弱;3、对青霉素酶稳定,但对β-内酰胺霉稳定性较差;4、肾毒性:有,与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加;血清半衰期短,脑脊液中浓度低;5、适用于轻、中度感染。
第二代:头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯1、G+ 菌:较第一代略差或相仿;2、G- 菌:较第一代强。
对多数肠杆菌有相当活性,对厌氧菌有一定作用,但对铜绿假单胞菌无效;3、对多种β-内酰胺酶:较稳定;4、肾毒性:较小。
第三代:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮头孢克肟、头孢泊肟酯1、对G+ 菌:较第一、二代弱;2、对G- 菌:包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用;3、对β-内酰胺酶:高度稳定;4、血浆半衰期长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;5、肾毒性:基本无;6、适用于:严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。
第四代:头孢吡肟1、G+ 菌、G - 菌、厌氧菌——广谱,增强了抗G + 菌活性;2、抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强;3、对β-内酰胺酶稳定;4、半衰期长;5、无肾脏毒性;6、用于对第三代耐药的G- 杆菌引起的重症感染。
第五代:头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普1、超广谱,对大多数耐药G+ 、G - 厌氧菌有效;2、对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定;3、无肾毒性。
1、肾毒性逐渐降低,第三代开始无毒2、对β—内酰胺酶,逐渐稳定,3、对G –菌,逐渐增强,第三代开始对铜绿假单胞菌有效4、对G + 菌,从第一代到第三代逐渐降低,但从第四代开始又变强了。