头孢菌素类抗生素PPT课件-头孢菌素类抗生素
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头孢类抗生素头孢菌素类抗生素cephalosporins。
分子中含有头孢烯的半合成抗生素。
曾译先锋霉素。
属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。
本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。
对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。
所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
基本信息•通用名:头孢菌素类抗生素•英文名:cephalosporins•化学结构:β -内酰胺抗生素•理化性质:一般不溶于水•优点:抗菌作用强,耐青霉素酶简介正在加载头孢类抗生素头孢菌素(先锋霉素),是一类广谱半合成抗生素,第一个头孢菌素在20世纪60年代问世,目前上市品种已达60余种。
产量占世界上抗生素产量的60%以上。
头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广,耐青霉素酶,疗效高、毒性低,过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十分重要的地位。
头孢菌素已从第一代发展到第四代,其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。
需要指出的是,代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。
这种分类并不意味着第四代产品就比三代产品好,一、二代产品就属于淘汰产品,各有不同用途。
主要品种到目前为止,头孢菌素类已出现第一至第四代产品, 第二代产品引入了肟基,提高了对β-内酰胺酶的稳定性。
第三代头孢类提高了抗绿脓杆菌的活性,延长了半衰期,减轻了对肾的毒性。
第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。
它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用,对革兰阴性菌的作用稍差。
头孢氨苄的抗菌作用稍弱,一般口服。
用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。
头孢唑啉是注射剂,它的抗菌作用比头孢氨苄强,头孢拉定既有静脉点滴,也可口服,使用方便。
头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。
.第三代头孢菌素类抗生素第三代头孢菌素类抗生素有:头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢哌酮/舒巴坦、头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟、头孢特仑酯、氟氧头孢、头孢泊肟酯、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢他美酯、头孢地尼、头孢妥仑匹酯来源:上海市医师协会资料提供,版权所有碳青霉烯类抗生素有:亚胺培南/西司他丁、美罗培南、比阿培南、厄他培南、法罗培南、帕尼培南/倍他米隆来源:上海市医师协会资料提供,版权所有喹诺酮类抗生素(包括氟喹诺酮类)是杀菌剂,它对DNA的螺旋酶有抑制作用.较老的喹诺酮类,萘啶酸和西诺沙星,仅对肠杆菌属有作用,而对革兰氏阳性球菌,绿脓杆菌或厌氧菌无作用.而且细菌能很快产生耐药;仅用在尿路感染中.氟喹诺酮类抗生素包括环丙沙星、诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、格帕沙星、司帕沙星、左旋氧氟沙星、托法沙星、洛美沙星等。
此类抗生素严重的不良反应少见.约5%的患者有胃肠道副反应,如恶心,呕吐和食欲不振.腹泻,白细胞减少,贫血,皮疹和光敏感少见.有些影响到腱鞘炎,包括跟腱断裂,与氟喹诺酮的应用有关.肾毒性少见.少于5%的患者有中枢神经系统副作用,通常表现为轻度头痛,睡眠障碍,眩晕或情绪改变.癫痫少见,但这些药物在有抽搐或其他中枢神经系统异常的患者中应避免使用.目前氟喹诺酮对于儿童和孕妇是禁忌使用的,但进一步的研究正在进行.伊诺沙星(程度较轻),环丙沙星和其他氟喹诺酮类可提高茶碱水平.洛美沙星是氟喹诺酮类中最易引起光敏感者.含有镁或铝的抗酸药在服用喹诺酮类4小时内使用,会干扰其吸收.司帕沙星和格帕沙星不能与引起QT间期延长的药物合用。
按照世界卫生组织(WHO)对每种药日剂量的规定,按规定服用一次药就是1个DDD,DDD越高,说明用药的合理性就越差。
我国40DDD的要求是指每百人每天的抗菌药物使用频度,这也是WHO的标准。
据了解,现在我国医院抗菌药物平均使用频度达到81DDD,要达到目标尚有很大的差距。
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