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盐酸环丙沙星致过敏性休克1例
张书民;杨维波;秘兴峰
【期刊名称】《滨州医学院学报》
【年(卷),期】2001(024)006
【摘要】@@ 盐酸环丙沙星是临床常用的广谱抗生素,应用广泛,虽有不良反应,但引起过敏者少见,致过敏性休克者更为罕见.现将我们遇到的1例致过敏性休克者报告如下.
【总页数】1页(P533)
【作者】张书民;杨维波;秘兴峰
【作者单位】阳信县中医院;阳信县中医院;阳信县中医院
【正文语种】中文
【中图分类】R978.1
【相关文献】
1.盐酸环丙沙星致过敏性休克3例 [J], 蔡善瑞
2.两种取样方法检测盐酸环丙沙星注射液中盐酸环丙沙星的方法比较 [J], 李秀菊
3.硝呋太尔胶囊联合盐酸环丙沙星栓治疗细菌性阴道炎的临床研究 [J], 夏宇
4.CoSe2量子点的制备及其在盐酸环丙沙星检测中的应用 [J], 常冬璞;高楼军
5.含氟药物的结构修饰与盐酸环丙沙星的稳定性研究 [J], 焦润
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
盐酸环丙沙星凝胶(立至欣)的说明书如今，许多人治疗疾病都选择使用抗生素，因为抗生素治疗疾病的速度比较快，它能直接杀死体内的病菌，达到快速准确治疗疾病的目的。
但是，频繁的使用抗生素会导致人体细菌对于抗生素有了抵抗性，久而久之治疗疾病就越来越困难了。
今天，我们为您推荐一种安全正规的抗生素药物，他就叫盐酸环丙沙星凝胶(立至欣)。
【药品名称】通用名称：盐酸环丙沙星凝胶商品名称：盐酸环丙沙星凝胶(立至欣)英文名称：Ciprofloxacin Hydrochloride Ointment拼音全码：yansuanhuanbingshaxingningjiao(lizhixin) 【主要成份】本品主要成分为盐酸环丙沙星。
【成份】化学名：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物分子式：C17H18FN3O3·HCL·H2O分子量：335.82【性状】本品为水凝胶型基质的类白色软膏。
【适应症/功能主治】广谱抗菌药。
用于治疗脓疱疮、疖疮、毛囊炎、湿疹合并感染、外感染、癣病合并感染及其他化脓性皮肤感染等。
【规格型号】10g:30mg【用法用量】外用，涂患处适量，一日2~3次或遵医嘱。
【不良反应】偶有轻微刺痛感，但不影响继续治疗。
【禁忌】对本品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【注意事项】使用中若出现过敏症状，应立即停用。
【儿童用药】本品一般不用于婴幼儿。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未明确。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】尚未明确。
【药理毒理】本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。
常对多重耐药菌也具有抗菌活性。
对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。
盐酸环丙沙星Yansuan Huanbingshaxing Ciprofloxacin HydrochlorideC 17H18FN3O3·HCL·H2O 385.82本品为1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐水合物。
按无水物计算，含C17H18FN3O3·HCL不得少于98.5%。
【性状】本品为白色或微黄色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。
本品在水中溶解，在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在氯仿中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶。
【鉴别】(1)取本品适量，置干燥试管中，加丙二酸约30mg,加醋酐10滴，在水浴上加热5-10分钟，溶液显红棕色。
（2）取本品，加盐酸液（0.01mol/L）制成每1ml中含5ug的溶液,照分光光度法(附录17页)测定,在277、315nm波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（126页）一致。
（4）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录15页）。
【检查】溶液的澄清度与颜色取本品0.1g，加水10ml溶解后，溶液应澄清；如显色，与黄色或黄绿色4号标准比色液（附录60页）比较，不得更深。
酸度取本品，加水制成每1ml中含25mg的溶液，依法测定（附录40页），PH值应为3.0-4.5。
有关物质取本品约80mg，加水3ml使溶解后，加甲醇制成每1ml中含8mg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，分别加甲醇制成每1ml中含80ug和40ug的溶液，作为对照溶液（1）和（2）。
照薄层色谱法（附录23页）试验，吸取上述三种溶液各10ul，分别点于同一硅胶HF254薄层板（硅胶HF254与含0.5%羧甲基纤维素钠溶液调成糊状制成）上，以氯仿-甲醇-苯-二乙胺-水（15：16：10：7：4）为展开剂，展开约6cm，取出，晾干，五分钟内置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液如显杂斑点，不得多于2个，其中一点的荧光强度与对照溶液（1）所显主斑点的荧光强度比较，不得更强，另一点的荧光强度与对照溶液（2）所显主斑点的荧光强度比较，不得更强。
核准日期：修改日期：盐酸环丙沙星片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
严禁用于食品、饲料加工、养殖。
警示语：严重不良反应，包括肌腱炎与肌腱断裂、周围神经病变、中枢神经系统反应和重症肌无力加重氟喹诺酮类药物（包括盐酸环丙沙星）与致残性和潜在的不可逆严重不良反应同时发生相关（见【注意事项】-1.致残性和潜在的不可逆严重不良反应），其中包括：•肌腱炎与肌腱断裂（见【注意事项】-2.肌腱炎与肌腱断裂）•周围神经病变（见【注意事项】-3.周围神经病变）•中枢神经系统反应（见【注意事项】-4.中枢神经系统反应）出现任何这些严重不良反应的患者应即刻停用盐酸环丙沙星，并避免使用氟喹诺酮类药物（包括盐酸环丙沙星，见【注意事项】-1.致残性和潜在的不可逆严重不良反应）。
氟喹诺酮类药物（包括盐酸环丙沙星）可能加重重症肌无力患者的肌无力症状。
有重症肌无力病史的患者应避免使用盐酸环丙沙星（见【注意事项】-5. 重症肌无力加重）。
由于氟喹诺酮类药物（包括盐酸环丙沙星）与严重不良反应相关（见【注意事项】-1~15），盐酸环丙沙星用于治疗如下适应症没有替代治疗方案的患者：•慢性支气管炎急性发作（见【适应症】-10.下呼吸道感染）•急性非复杂性膀胱炎（见【适应症】-11.泌尿道感染）•急性鼻窦炎（见【适应症】-12.急性鼻窦炎）【药品名称】通用名称：盐酸环丙沙星片英文名称：Ciprofloxacin Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuan Huanbingshaxing Pian【成份】本品主要成份为盐酸环丙沙星。
化学名称：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物。
化学结构式：分子式：C17H18FN3O3·HCl·H2O分子量：385.82【性状】本品为白色或类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。
【适应症】为减少耐药菌的产生及维持本品与其他抗菌药物的疗效，本品只能用于治疗或预防确诊或高度怀疑的敏感菌感染。
盐酸环丙沙星片的功能主治什么是盐酸环丙沙星片？盐酸环丙沙星片是一种广谱抗生素，主要成分是环丙沙星。
它是一种喹诺酮类药物，属于合成抗菌谱较广的第二代喹诺酮类药物。
盐酸环丙沙星片的功能与主治盐酸环丙沙星片具有广谱的抗菌作用，能有效杀灭、抑制多种细菌的生长繁殖，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
它的主要功能和主治如下：1.治疗泌尿系统感染：盐酸环丙沙星片能有效治疗尿路感染、急性支气管炎和急性扁桃体炎等疾病。
对于泌尿系统感染引起的膀胱炎、尿道炎等症状，盐酸环丙沙星片能迅速缓解患者疼痛，杀灭细菌，减少尿频、尿急等不适症状。
2.对有机体感染的治疗：盐酸环丙沙星片能治疗由敏感菌引起的皮肤、软组织、呼吸道、肠道、淋巴系统和泌尿生殖系统等感染。
对于多种感染症状，包括呼吸道感染、胃肠道感染、皮肤和软组织感染等，盐酸环丙沙星片能迅速抑制细菌的繁殖，减轻患者的症状，并帮助其康复。
3.治疗胃肠道感染：盐酸环丙沙星片可用于治疗由敏感菌引起的胃肠道感染。
对于腹泻、恶心、呕吐等胃肠道感染引起的不适症状，盐酸环丙沙星片可以抑制有害细菌，促进肠道菌群的修复，缩短疾病的持续时间。
4.预防和治疗呼吸道感染：盐酸环丙沙星片对呼吸道感染有较好的预防和治疗效果。
对于呼吸道感染引起的咳嗽、喉咙痛等症状，盐酸环丙沙星片能迅速缓解并有效杀灭致病菌。
5.治疗消化道感染：盐酸环丙沙星片可用于治疗因消化道感染引起的胃痛、腹泻、恶心等不适症状。
它能够杀灭和抑制肠道有害细菌的生长，促进肠道菌群平衡，以减轻患者的症状。
6.治疗皮肤感染：盐酸环丙沙星片可用于治疗多种类型的皮肤感染，包括湿疹、脂溢性皮炎、疖肿等。
它能够杀灭细菌，减轻皮肤瘙痒、红肿等症状，并帮助伤口的愈合。
7.其他：盐酸环丙沙星片还可用于其他一些感染的治疗，如骨和关节感染、泌尿生殖系统感染等，但需遵循医生的指导。
使用注意事项•在使用盐酸环丙沙星片之前，请务必告诉医生是否对环丙沙星或其他药物过敏。
•使用过程中请遵循医生的指导，按照医嘱剂量和用法进行用药。
３７（２） １１０卢 哲辽宁沈阳 １１００１６）摘要以RP-HPLC法测定尿液中的药物浓度结果受试制剂及参比制剂的（dx u /dt ）max 分别为（25.92T max 为（4.17MRT 01.58）和（7.7511.36）盐酸环丙沙星生物利用度Ａ 文章编号2005-01-31作者简介女专业方向唐 星（1964）博士生导师Tel 3923E-mail1）是氟喹诺酮类合成抗菌药口服吸收完全但不良反应也屡见报道［1］提高患者的依从性该制剂含有35Ò©¶¯Ñ§¼°ÁÙ´²Ñо¿½á¹û¾ù±íÃ÷Æä¸üΪ°²È«ÓÐЧ以原型自尿中排出［2］故本研究以1普通片为参比制剂速释丸和65RZQ-8A 型溶出仪自动取样器（天津大学无线电厂）7420型高效液相色谱仪（日立公司）99.9批号 20040620）均为本院自制规格250mg2 方法与结果2.1 试验对象与试验方案6名肝平均年龄22岁采用两制剂双周期随机交叉自身对照实验设计方案两周期时间间隔为7d ½ø²ÍºóÊÕ¼¯¿Õ°×ÄòÓÃÎÂË®200ml送服２６１２４８ｈ采集尿样4D测定释放度C溶出度测定第一法装置转速30r/min²¢¼´Ê±²¹³äÊͷŽéÖÊ2ml ÓÚ277nm波长测定吸收度同法测定速释部分和65标示量２００ｍｍ流动相 0.05mol/L枸橼酸三乙胺调至pH 3.0）柱温室温中国医药工业杂志 Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ ２００６， ３７（２） 2.3.2 尿样预处理方法尿样均须以0.1mol/L 盐酸稀释10倍后方可进样空白尿液11图1 HPLC 色谱图精密称取1对照品100mg 置50 ml量瓶中制得2mg/ml 的对照品贮备液预处理后进样测定内源性物质无干扰分别加入不同量的1对照品贮备液项下方法预处理制成浓度为0.585.8116µg/ml 的标准尿样以峰面积A 对浓度C作线性回归Ar116µg/ml 范围内线性关系良好2.3.5 回收率和精密度测定取空白尿液按５．８分别进样测定０．８４）和（100.72¼ÆËãµÃÈÕÄÚRSD 分别为2.52和1.96计算得主要药动学参数见表111.36）1受试制剂的平均尿药排泄速率-时间曲线图表1 受试制剂和参比制剂的药物动力学参数（x0.6640.540.016183.911.69药物动力学参数最大排泄速率时间T max /h 最大排泄速率(dx u /dt )max /mg·h1累积排药量X u /mg 平均滞留时间MRT1.6025.920.020184.481.94３７（２） １１２Arcieri G, Griffith E, Grueawaldt G, et al . A survey of clinical experience with ciprofloxacin, a new quinolone antimicrobial ［J ］. J Clin pharmacol , 1988, 28（2）: 179-189.张石革. 具有优秀药动学性质的第三代喹诺酮类药环丙沙星（特美力）的临床应用回顾［J ］. 引进国外医药技术与设备, 1998, 4（4）: 46-48.Blondeau JM. Current issues in the management of urinary tract infections ［J ］. Drugs , 2004, 64（6）: 611-628.王 建, 何秉洁, 赵君利. 环丙沙星血药浓度的高效液相色谱法测定及人体药代动力学［J ］. 宁夏医学杂志, 1997, 19（5）:262-263.Shah SA, Rathod IS, Savale SS, et al . Development of a sensi-tive high-performance thin-layer chromatography method for estimation of ranitidine in urine and its application for bioequivalence decision for ranitidine tablet formulations ［J ］.J Chromatogr B , 2002, 767（1）: 83-91.郑梁元. 控释制剂中体内外相关性研究的两种方法［J ］. 中国药科大学学报, 1994, 25（4）: 214-217.Warren JW, Abrutyn E, Hebel JR, et al . Guidelines for antimi-crobial treatment of uncomplicated acute bacterial cystitis and acute pyelonephritis in women ［J ］. Clin Infect Dis , 1999,29（4）: 745-758.Talan DA, Naber KG, Palou J, et al . Extended-release ciprofloxacin （cipro XR ） for treatment of urinary tract infections ［J ］. Int J Antimicrob Agents , 2004, 23S1: S54-S66.［1］［2］［3］［4］［5］［6］［7］［8］Pharmacokinetics and Relative Bioavailabilityof Ciprofloxacin Hydrochloride Sustained- release Capsules in HumanLU Zhe, TANG Xing*（School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016）ＡＢＳＴＲＡＣＴ： The pharmacokinetics and relative bioavailability of ciprofloxacin hydrochloride sustained-release cap-sules and its conventional tablets were investigated in six healthy male volunteers. The concentrations of ciprofloxacin hydrochloride in urine were determined by RP-HPLC method. The main pharmacokinetic parameters of the two formulations were （dx u /dt ）max （25.92 1.60）and （2.581.58）and（7.7511.36）以F 对药物缓释部分相应的体外累积释放百分数f作回归6名志愿者单剂量口服受试制剂500mg 后6 h 内的回归方程为0.976）尿药数据法和药理效应法等且其尿药浓度显著高于血药浓度故本研究采用尿药法前者的T max 滞后于后者约2h48h延长了约2h （P¸øÒ©5Ç°ÕßÔÚÄòÒºÖеÄŨ¶È¾ù¸ßÓÚºóÕß1µg/ml ［8］）的几十到几百倍缓释制剂主要用于治疗尿路感染效果更好体内外相关性分析表明可根据体外溶出推测体内吸收性质。
盐酸环丙沙星乳膏的功能主治1. 引言盐酸环丙沙星乳膏是一种外用药膏，含有盐酸环丙沙星作为主要成分。
它在治疗皮肤感染和炎症方面具有显著的功效和主治。
2. 功能主治盐酸环丙沙星乳膏在以下情况中可以发挥有效的功能：•治疗细菌感染: 盐酸环丙沙星具有广谱抗菌作用，可以有效杀灭多种细菌，包括那些对其他常见抗生素产生耐药性的细菌。
乳膏形式的盐酸环丙沙星能直接作用于感染的皮肤表面，从而迅速减轻感染症状并促进愈合。
•减轻炎症和红肿: 盐酸环丙沙星乳膏具有良好的抗炎效果，可以减轻皮肤炎症和红肿的症状。
它通过抑制炎症反应和降低血管通透性来实现这一功能。
•消除痒痛和瘙痒: 盐酸环丙沙星乳膏可以迅速缓解皮肤感染引起的瘙痒和痛感。
它通过抑制病原体的生长和减少炎症反应来减轻症状。
•促进伤口愈合: 盐酸环丙沙星乳膏可以促进皮肤细胞的再生和修复，加速伤口的愈合过程。
它还可以清洁伤口表面，预防二次感染。
•预防感染: 对于一些易感染的皮肤损伤，如擦伤、擦破、划伤等，盐酸环丙沙星乳膏可以起到预防感染的作用。
它可以有效抑制病原菌的生长，阻止感染的发展。
3. 使用方法请按照以下步骤正确使用盐酸环丙沙星乳膏：1.在使用前，请先清洁并干燥患处的皮肤。
2.取适量的盐酸环丙沙星乳膏，以一个均匀薄层涂抹在患处。
3.轻轻按摩乳膏，以确保乳膏充分渗入皮肤。
4.在涂抹乳膏后，请避免覆盖被治疗区域，并允许药膏在皮肤上干燥。
5.按照医生或药剂师的建议，每天使用盐酸环丙沙星乳膏的次数和持续时间。
请注意，如果您有药物过敏史或其他疾病，请在使用盐酸环丙沙星乳膏之前咨询医生。
4. 注意事项在使用盐酸环丙沙星乳膏时，请注意以下事项：•不要使乳膏接触到眼睛或口腔黏膜。
•不要在受伤的皮肤上使用乳膏。
•如果出现皮肤过敏或不适的症状，如红肿、刺痛、灼热感或瘙痒，请立即停用乳膏并咨询医生。
•请咨询医生或药剂师的建议，避免与其他药物同时使用。
5. 结论盐酸环丙沙星乳膏是一种适用于治疗皮肤感染和炎症的外用药膏。
盐酸环丙沙星的功能主治一、功能概述盐酸环丙沙星是一种广谱抗生素，属于喹诺酮类药物。
它通过抑制细菌DNA 酶的活性而发挥其抗菌作用。
盐酸环丙沙星主要用于治疗一系列感染性疾病，并在临床上取得了显著的疗效。
二、主要适应症盐酸环丙沙星适用于以下疾病的治疗：1.呼吸道感染：如细菌性肺炎、支气管炎等。
2.泌尿系统感染：如尿路感染、前列腺炎等。
3.消化系统感染：如胃肠道感染、胆囊炎等。
4.皮肤软组织感染：如蜂窝织炎、脓肿等。
5.骨与关节感染：如骨髓炎、关节感染等。
6.中耳感染：如中耳炎。
三、用药注意事项在使用盐酸环丙沙星之前，需要了解以下注意事项：1.药物过敏：如果患者对喹诺酮类药物过敏，禁止使用盐酸环丙沙星。
2.肝肾功能不全：肝肾功能不全的患者使用盐酸环丙沙星时需要调整剂量。
3.孕妇和哺乳期妇女：盐酸环丙沙星对胎儿和婴儿有一定的影响，应避免使用或在医生指导下使用。
4.高龄患者：盐酸环丙沙星在高龄患者中的安全性还需要更多研究。
四、用法用量根据患者的具体情况，服用盐酸环丙沙星的用法用量可能有所不同。
一般情况下，可按以下建议用药：1.成人：口服盐酸环丙沙星片剂，一次250-500毫克，一日2次；或静脉注射盐酸环丙沙星，每次200-400毫克，一日2次。
2.儿童：根据儿童的体重和年龄，调整剂量，具体剂量请遵循医生的建议。
注：用药应在医生的指导下进行，并按照医嘱给药。
五、不良反应盐酸环丙沙星的使用可能会引起一些不良反应，包括但不限于以下症状：1.胃肠道反应：如食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等。
2.神经系统反应：如头痛、头晕、失眠等。
3.皮肤过敏：如皮疹、瘙痒等。
4.关节痛：可出现关节痛和肌腱炎。
如果出现这些不良反应，应及时告知医生，并遵循医生的指导。
六、禁忌症在以下情况下，禁止使用盐酸环丙沙星：1.对盐酸环丙沙星过敏的患者。
2.对喹诺酮类药物过敏的患者。
在使用过程中，如出现过敏反应或严重不良反应，应立即停药并就医。
七、药物相互作用盐酸环丙沙星与一些药物可能发生相互作用，包括但不限于以下情况：1.抗酸药物：如铝、镁离子可显著影响盐酸环丙沙星的吸收，应避免同时使用。
盐酸环丙沙星溶液质量标准
盐酸环丙沙星溶液是一种常用的药物，用于治疗各种细菌感染。
为了确保药物的质量和安全性，制定了盐酸环丙沙星溶液的质量标准。
本文将介绍盐酸环丙沙星溶液质量标准的相关内容。
首先，盐酸环丙沙星溶液的外观应该是无色透明的液体，无悬浮物和沉淀物。
通过目视检查，可以判断其外观是否符合质量标准。
其次，盐酸环丙沙星溶液的pH值应在3.0-4.5之间。
pH值的测定可以通过使用酸碱指示剂或者专用的酸碱测定仪器来完成。
确保溶液的pH值在一定范围内，可以保证药物的稳定性和疗效。
另外，盐酸环丙沙星溶液的含量应符合国家药典中规定的标准。
可以通过高效液相色谱法等仪器分析方法对其进行含量测定。
该项标准的制定是为了控制药物的质量，确保每一瓶盐酸环丙沙星溶液中含有足够的有效成分，以达到治疗效果。
此外，盐酸环丙沙星溶液还需符合相关微生物限度的要求。
微生物检验可以用来检测溶液中是否存在细菌、霉菌等微生物污染。
这是非常重要的，因为微生物污染可能导致药物的变质和安全性问题。
最后，盐酸环丙沙星溶液的包装也要符合相应的标准。
包装应该完好无损，不漏液，确保溶液在运输和储存过程中不受污染。
总之，盐酸环丙沙星溶液质量标准涉及到多个方面，包括外观、pH 值、含量、微生物限度和包装等。
只有严格按照这些标准进行生产和质检，才能确保盐酸环丙沙星溶液的质量和安全性，为患者提供有效的治疗。
坤宁(盐酸环丙沙星栓)
【药品名称】
商品名称：坤宁
通用名称：盐酸环丙沙星栓
英文名称：Suppositoria ciprofloxacini Hydrochloridum
【成份】
盐酸环丙沙星
【适应症】
抗菌类药，适用于细菌性阴道炎。
【用法用量】
阴道给药：患者清洁外阴部后，取仰卧位，垫高臀部，将栓剂塞入阴道深部，保留5～10分钟。
每晚1次，一次1枚，7天为一疗程。
【不良反应】
尚不明确。
【禁忌】
1.对喹诺酮类药物过敏者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
【注意事项】
尚不明确。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
未进行该项实验且无可靠参考文献。
妊娠与哺乳期注意事项：
孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
老人注意事项：
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
尚不明确。
【贮藏】
30℃以下，阴凉干燥处，遮光密闭贮放。
若因温度偏高，略有变形，冷却后可继续使用，不影响疗效。
【有效期】
24个月
【批准文号】
国药准字H10940179
【生产企业】
企业名称：葫芦岛国帝药业有限责任公司
生产地址：葫芦岛市高桥经济开发区。
【精品】盐酸环丙沙星的合成新路线
盐酸环丙沙星是一种广泛应用于抗菌药物中的喹诺酮类化合物。
本文将介绍一种合成
盐酸环丙沙星的新路线。
首先，将苯甲酸乙酯加入氢氧化钠/水的混合物中进行水解反应，得到苯甲酸。
接着，在异丙醇中加入盐酸盐并搅拌后，将合成的苯甲酸加入反应溶液中，并加入碳酸钠作为反
应催化剂，生成苯甲酰氯。
最后，将环丙沙星与苯甲酰氯在四氢呋喃中进行酰化反应，得
到盐酸环丙沙星。
1.经济，可大规模生产。
该方法的原料易获得且成本低，反应条件温和，产率高，适
用于工业生产。
2.环保，减少废水废气的排放。
相比传统合成路线，该方法无需使用钾碳酸钾等对环
境有害的催化剂，减少了废水废气的排放。
3.简便易行，不易受到污染。
该方法反应条件温和，易于控制，反应过程简便易行，
不易发生副反应，反应产物纯度高。
总的来说，该方法是一种低成本、可持续发展的盐酸环丙沙星的合成新路线。
值得进
一步的研究与推广。
盐酸环丙沙星的结构盐酸环丙沙星（Ciprofloxacin hydrochloride）是一种广谱抗生素，属于氟喹诺酮类药物。
它以其独特的结构和杰出的抗菌作用而被广泛应用于临床医学领域。
盐酸环丙沙星的化学结构为环丙沙星与盐酸结合形成的盐酸盐。
环丙沙星是一种含有氟原子的喹诺酮类化合物，其分子式为C17H18FN3O3，分子量为331.3。
它的结构中含有苯环和吡啶环，这些环结构使其具有较强的生物活性和抗菌能力。
盐酸环丙沙星作为一种广谱抗生素，能够抑制多种细菌的生长和繁殖。
它主要通过抑制细菌DNA酶的活性来发挥抗菌作用，从而阻断细菌DNA的复制和修复过程。
盐酸环丙沙星对许多革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有较强的抗菌活性，包括肺炎链球菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等。
盐酸环丙沙星的抗菌机制主要有两个方面。
首先，它能够穿透细菌细胞膜，进入到细菌细胞内。
其次，它结合并抑制了细菌DNA酶，干扰了细菌DNA的复制和修复过程。
这样一来，细菌的生长和繁殖就受到了抑制，从而达到了治疗感染的效果。
盐酸环丙沙星广泛应用于临床医学领域，用于治疗各种感染疾病。
它可以用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染、消化道感染、皮肤软组织感染等。
此外，盐酸环丙沙星还可以用于预防和治疗伤寒、副伤寒等肠道传染病。
盐酸环丙沙星具有许多优点。
首先，它具有广谱抗菌活性，能够抑制多种细菌的生长和繁殖。
其次，它能够迅速穿透细菌细胞膜，进入到细菌细胞内，发挥抗菌作用。
此外，盐酸环丙沙星还具有较好的组织渗透能力，可以在不同组织和体液中达到较高浓度，增强治疗效果。
另外，盐酸环丙沙星还具有较好的耐受性和安全性，不易产生严重的不良反应。
然而，盐酸环丙沙星也有一些局限性。
首先，由于其广谱抗菌活性，过度使用或滥用可能导致耐药菌株的产生，从而减弱其疗效。
其次，盐酸环丙沙星可能会引起一些不良反应，如胃肠道反应、神经系统反应等。
因此，在使用盐酸环丙沙星时，需要严格遵循医嘱，避免滥用和不当使用。
盐酸环丙沙星胶囊说明书
【药品名称】
通用名：盐酸环丙沙星胶囊
商品名：
英文名：Ciprofloxacin Hydrochloride Capsules
汉语拼音：Yansuan Huanbingshaxing Jiaonang
本品主要成分为盐酸环丙沙星。
其化学名为1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物。
其化学结构式如下:
分子式：C 17H 18FN 3O 3·HCl ·H 2O
分子量：385.82
【性状】
本品为胶囊剂。
【药理毒理】
本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。
常对多重耐药菌也具有抗菌活性。
对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。
对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。
本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。
对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。
对厌氧菌的抗菌活性差。
环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA 螺旋酶的A 亚单位，抑制DNA 的合成和复H 2O
,HCl,
制而导致细菌死亡。
【药代动力学】
健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后，其血药峰浓度（Cmax）分别为1.21μg/ml 和2.5μg/ml，达峰时间（Tmax）为1～2小时。
广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液），组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20～40%。
血消除半衰期（T
）为4小
1/2β
时。
可在肝脏部分代谢，代谢物仍具较弱的活性。
口服给药后24小时以原形经肾排出给药量的40%～50%。
以代谢物形式排出约15%。
同时亦有一部分药物经胆汁和粪便排泄。
【适应症】
用于敏感菌引起的：
1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．伤寒。
5．骨和关节感染。
6．皮肤软组织感染。
7．败血症等全身感染。
【用法用量】
口服。
1．成人常用量：一日0.5～1.5g，分２～３次。
2．骨和关节感染：一日１～1.5g，分２～３次，疗程４～６周或更长。
3．肺炎和皮肤软组织感染：一日1～1.5g，分2～３次，疗程７～14日。
4．肠道感染：一日1g，分2次，疗程5～7日。
5．伤寒：一日1.5g，分2～3次，疗程10～14日。
6．尿路感染：急性单纯性下尿路感染，一日0.5g，分２次，疗程５～７日；复杂性尿路感染，每日1g，分２次，疗程7～14日。
7．单纯性淋病：单次口服0.5g。
【不良反应】
1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。
少数患者有光敏反应。
4．偶可发生：
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)结晶尿，多见于高剂量应用时。
(4)关节疼痛。
5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
【禁忌症】
对本品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【注意事项】
1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
2．本品宜空腹服用，食物虽可延迟其吸收，但其总吸收量（生物利用度）未见减少，故也可于餐后服用，以减少胃肠道反应；服用时宜同时饮水250ml。
3. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。
为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
5．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。
应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
6．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
7．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药的研究尚无明确结论。
鉴
于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
【儿童用药】
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。
但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。
因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
【老年患者用药】
老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
【药物相互作用】
1．尿碱化药可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2．含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收，建议避免合用。
不能避免时应在服本品前２小时，或服药后６小时服用。
3．本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶
)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t
1/2
如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
4．环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
5．本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
6．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
）延长， 7．本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t
1/2β
并可能产生中枢神经系统毒性。
8．去羟肌苷（DDI），该药可减少本品的口服吸收，因其制剂中所含的铝及镁可与本品螯合，故不宜合用。
【药物过量】
【规格】
0.25g（按环丙沙星计）
【贮藏】
遮光，密封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】【生产企业】
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