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大环内酯类ppt课件

大环内酯类ppt课件
目录
• 大环内酯类抗生素概述 • 大环内酯类药物的微生物来源与发酵工艺 • 大环内酯类药物的化学合成与结构优化 • 大环内酯类药物的药代动力学与毒理学研
究 • 大环内酯类药物的临床应用与疗效评价 • 大环内酯类药物的耐药性与抗性研究 • 研究展望与未来发展趋势
01
大环内酯类抗生素概述
化学合成法
通过化学合成方法合成大环内酯类抗生素，如克拉霉素、罗红霉素等。
半合成法
通过微生物发酵或化学合成得到大环内酯类前体，再经过化学或生物转化得到目标抗生素。
结构优化策略
针对药效团进行结构修饰
通过对大环内酯类抗生素的药效团进行结构修饰，提高其抗菌活性、药代动力学性质和安全性。
引入新药效团
工艺优化与改进
培养基优化
发酵条件优化
基因工程技术应用
通过调整碳源、氮源、无机盐等营养成分的配比，以及控制培养基中的 pH值，提高发酵过程中大环内酯类药物的产量。
在发酵过程中，控制好温度、湿度、通气量等条件，可有效提高大环内酯类药物的产量和质量。例如，适当提高培养温度可以促进菌体的生长和代谢；保持一定的湿度可以防止培养基干燥；控制通气量可以调节菌体生长和代谢产物的比例。
影响药代动力学的因素
药代动力学研究在临床应用中的意义
毒理学研究
毒理学研究的定义和重要性毒性试验的设计与实施
大环内酯类药物的毒性表现及机制毒理学研究在药物研发及临床应用中的意义
安全性评价与风险评估
大环内酯类药物的安全性评价要点
大环内酯类药物的风险评估要点及应对措施
安全性评价的定义和重要性
其他微生物
除了链霉菌，还有其他微生物也可以产生大环内酯类物质。例如，一些酵母菌和放线菌也具有产生大环内酯类药物的能力。

大环内酯类(macrolides)抗生素 PPT课件

第一节大环内酯类(macrolides)抗生素
有14-16元大环内酯环结构的抗生素。
一. 分类：

天然大环内酯类：
第一代，窄谱
半合成大环内酯类：第二代，广谱
一代： 14元环：红霉素（ erythromycin ）。1952年 16元环：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素。半合成大环内酯类：二代
有抗生素后效应（PAE）。
抑菌药
作用机制：
与核糖体50s亚基不可逆结合，抑制转肽作
用和阻断肽酰基t-RNA移位，从而阻碍了细菌
的蛋白质合成而起到抑菌作用。使细菌处于静止状态。高浓度可杀菌。（不良反应）
︱抑制细菌蛋白质合成︱
大环内酯类
林可霉素类
大环内酯类抑制蛋白合成机制
三. 耐药机制
林可霉素，克林霉素：

对G+菌敏感：球菌类，部分G- 球菌：脑膜炎球菌、淋球菌。对厌氧菌作用强，机制：与细菌核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶活性。

不宜与大环内酯类合用？
临床应用

金葡球菌感染引起的骨髓炎（骨分布高）首选

呼吸道感染、败血症、软组织感染。
心内膜炎等。厌氧菌感染：口腔、腹腔、妇科感染。
欣弗药品不良事件 !
2006年8月, SFDA通报：安徽某药业公司生产的克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液（欣弗）引发的药品不良事件。原因：违反规定生产。
第三节多肽类抗生素
一. 万古霉素类万古霉素(vancomycin) 去甲万古霉素（norvancomycin）替考拉宁(teicoplanin)
发展过程：
第一代：链霉素（1944年），一线抗结核药。第二代：庆大霉素（1963年）、妥布霉素（1967年），抗菌作用有所扩大，增强。第三代：半合成衍生物，

PPT大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素Macrolides.ppt

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耐药机制： 1. 改变靶位结构：23S rRNA腺嘌呤甲基化 2. 降低胞膜的通透性：药物渗入菌体内减少 3. 主动流出增加：细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外 4. 产生灭活酶如：酯酶、磷酸化酶
（四）临床应用
1. 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者；

大环内酯类的新应用ppt课件

哮喘患者口服罗红霉素（RTM），150mg qd。服药2月临床症状改善，服药3月支气管的高反应性明显下降可能机理在于(1)调控变态反应 (2)抗气道炎症作用 (3)“节约类固醇”作用
目前最长使用克拉霉素的研究来自一项日本的前瞻性、开放临床研究 10例DPB患者，给予克拉霉素200mg/天，治疗4年治疗6月后，患者肺功能与动脉血氧分压（PaO2）显著改善，并在随访期保持稳定直到研究结束研究期无一例不良事件发生
J. Kadota et al., Respiratory Medicine (2003) 97, 844–850
Takeyama et al, JPP 1993; Tamaoki et al, Kokyu TJ 1991; Nishi et al, NKSGZ 1993; Cervin et al, Otol HNS 2002 Feldman et al, Inflamm 1997
大环内酯类药物免疫调节机制
气道粘液的作用
调节气道上皮氯离子转运和氯化物分泌抑制IL-8介导的杯状细胞高分泌减少人气道上皮细胞粘液的合成分泌抑制DPB模型气道内粘液核蛋白（气道分泌粘蛋白中的主要核心蛋白）过度合成分泌调节慢性鼻窦炎患者鼻粘液和COPD患者气道粘液的流变特性
Kaneko et al, Am J Physiol Lung Cell MP 2003; Takeyama et al, Jpn J Antib 2001; Tamaoki et al, KZ 1996; Rhee et al, Ann Otol RL 2000
大环内酯类药物减少COPD急性加重频次，尤其是减少需要抗生素和糖皮质激素治疗的重度急性加重，缩短AECOPD病程，改善生活质量建议：阿奇霉素250mg-500mg/次，每周三次（隔日）红霉素125mg/次, 3次/日，或250mg/次，2次/日

大环内酯类林可霉素课件

工艺流程图
详细描述各个步骤的操作及参数。
工艺优化
通过实验和数据分析，对工艺流程进行改进和优化，提高产率和纯度。
质量控制与标准操作规程
质量控制
质量标准与认证
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
通过化学分析、仪器检测等方法，对目标化合物进行质量评估。
根据相关标准和法规，制定相应的质量标准，并进行认证和审核。
标准操作规程（SOP）
制定详细的操作指南和注意事项，确保实验过程的准确性和可重复性。
加重。
患者因素
老年患者、肝肾功能不全患者等特殊人群对药物的代谢和排泄能
力下降，容易发生不良反应。
处理方法与预防措施
密切观察病情变化一旦发现不良反应，应立即停药并采取相应措施。
对症治疗根据不良反应的类型和严重程度，采取相应的对症治疗措施。
预防措施在用药前详细询问患者病史和过敏史，避免与其他药物合用，减少不良反应的发生。同时，对特殊人群应谨慎用药，根据肝肾功能情况调整剂量。
大环内酯类林可霉素在临床应用中仍具有不可替代的地位，尤其在特殊人群中的应用具有优势。
未来将更加注重大环内酯类林可霉素与其他药物的联合应用，以增强疗效并延缓耐药性的发展。
随着新药研发的不断推进，大环内酯类林可霉素将会有更多新品种上市，为临床提供更多选择。
THANKS。
注意事项
在使用大环内酯类林可霉素期间，应注意观察不良反应，如肝功能异常、胃肠道反应等，并定期进行实验室检查。同时，避免与禁忌药物同时使用，以保证用药安全和有效。
05
大内林可霉素的理法
常见不良反应类型及发生率
01
02
03
04
胃肠道反应
如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，发生率较高。

大环内酯类药ppt课件

25
用法用量
成人口服：常用量一次250mg，每12小时1 次；重症感染者一次500mg，每12小时1次。
根据感染的严重程度应连续服用6～14日。儿童口服：6个月以上的儿童，按体重一
次7.5mg/kg，每12小时1次。
26
用法用量
联合解热镇痛药治疗呼吸系统炎症联合肾石通颗粒治疗尿路结石合并感染等
二指肠溃疡根治率最高，用于消化道溃疡病的治疗；是治疗艾滋病患者分枝杆菌感染的首选药物。因此，专家预测克拉霉素是未来20年世界最畅销的抗菌药物之一。
22
药理作用
与50S亚基结合（-）转肽作用（-）蛋白合成
抑制肽酰基转移酶
mRNA移位
23
适应症
鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。下呼吸道感染: 急性支气管炎、慢性支气
21
产品概述
耐酸性更好，克拉霉素对病原菌抑制浓度比罗红霉素更低。单剂顿服100mg后2h达峰浓度。
生物利用度更高(达55%，优于罗红霉素和阿奇霉素)，细胞渗透性更强(细胞内外浓度比高达26倍以上，比值高
于罗红霉素和阿奇霉素)，不良反应发生率更低(仅为3%)。此外，与其它药物合用，对由幽门螺旋杆菌引起的胃及十
12
市场分析
三、2010-2015年延续市场行情，预计罗红霉素、吉他霉素、阿奇霉素和克拉霉素的需求量将进一步增长。但由于红霉素毒副反应较大，将逐年减少。
13
依托红霉素片
12片×2板/盒
14
依托红霉素片
产品特点用法用量规格包装
15
产品特点
现代工艺精制而成全科经典用药对酸稳定，口服吸收好。无味，可供儿童患者服用；但对肝脏损害
症。
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大环内酯类药物的非抗菌效应ppt课件

对其它介质和功能的影响
通过抑制人白细胞前列腺素合酶如磷脂酶A2, COX-1 和COX-2 mRNA的表达，抑制前列腺素E2 的生成抑制肥大细胞活化和介质的释放通过抑制嗜酸性粒细胞浸润从而抑制支气管的高反应性体内研究显示可抑制血管生成和肿瘤生长
Miyazaki et al, Pros L E F A 2003 Tatsunami et al, Anticancer Res 2001
大环内酯类药物免疫调节机制
对中性粒细胞活性和功能的影响
促进肺泡巨噬细胞对凋亡中性粒细胞的吞噬，抑制中性粒细胞趋化所致的慢性炎症反应下调β-2-整联蛋白如 CD11b/CD18的表达，减少细胞内 H2O2 和IL-8 的产生减少中性粒细胞弹性酶和白三烯B4 的释放
Labro et al, JAC 1989; Umeki S, Chest 1993; Gorrini et al, ARRD 2001; Li et al, Chest 2002 Yamaryo et al, AAC 2003; Lin H et al, Resp Med 2000
阿奇霉素的“特洛伊木马现象”
特殊的靶向释药：吞噬细胞/白细胞摄取和炎症部位转运
吞噬细胞内高浓度AZM的放大效应：吞噬细胞将递送药物至感染部位被吞噬病原体（胞内菌和胞外菌）暴露于吞噬细胞内高药物浓度作用下药物释放至细胞外，在病灶局部间质液的药物浓度明显高于血清药物浓度，使胞外菌仍然暴露在高药物浓度作用下对胞内菌和胞外菌都发挥抗菌作用
调节
调节
调节
调节
降低中性粒细胞的化学趋化性和呼吸道上皮的浸润抑制转录因子导致前炎细胞因子减少下调粘附分子的表达改善肺泡巨噬细胞对凋亡细胞的吞噬功能抑制微生物的致病因子，包括生物被膜形成减少氧自由基生成细胞凋亡增加抑制粘液高分泌改善粘液纤毛清除功能。。。。。。

大环内酯类药物及其合理应用

大环内酯类药物及其合理应用
第20页
乳糖酸红霉素
❖ 规格：0.25g （25万单位） ❖ 性状
本品为白色或类白色结晶或粉末；无臭，味苦。
本品在水或乙醇中易溶，在丙酮或氯仿中微溶，在乙醚中不溶。
大环内酯类药物及其合理应用
第21页
抗菌作用
❖ 本品为大环内酯类抗生素，抗菌谱与青霉素近似，对革兰阳性菌，如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、溶血性链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较强抑制作用。对革兰阴性菌，如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、脑膜炎双球菌以及流感嗜血杆菌、拟杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等也有一定抑制作用。另外，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。
大环内酯类药物及其合理应用第2 Nhomakorabea页关于红霉素补充
❖ 能够促进胃肠道蠕动。据此红霉素曾试用于治疗新生儿胃内食物壅滞症和胃食道返流，提升喂养耐受性，治疗慢性动力性肠梗阻，降低阑尾炎手术后并发症，及治疗儿童功效性消化不良治疗和儿童周期
大环内酯类药物及其合理应用
第19页
（三）大环内酯类代表药品及其临床应用
❖ 1.红霉素
由红链霉菌 (Streptomyces erythreus)代谢产物中发觉一个抗生素。其游离碱供口服用，乳糖酸盐供注射用。另外，还有其琥珀酸乙酯（琥乙红霉素）、丙酸酯十二烷基硫酸盐（依靠红霉素）供药用。
第9页
第一代大环内酯类抗生素特点：
❖对革兰阳性菌抗菌作用强，对许多致病菌如军团菌、弯曲杆菌、支原体和衣原体等有较强活性。
❖治疗院外取得性呼吸道感染，皮肤软组织感染等。

医学专题大环内酯类抗生素ppt2177

第十页，共二十三页。
化学名：3-[(2,6-二脱氧(tuō yǎng)-3-甲基 –3-O-甲基-α-L-吡喃
核糖)氧]-13-乙基-6,11,12,-三羟基- 2,4,6,8, 10,12-六甲基-5-
[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木吡喃糖基]氧]氧杂环十
四烷-1,9-二酮
第四页，共二十三页。
2、理化(lǐhuà)性质
大环内酯类抗生素一般均为无色(wú sè)的碱性化合物，易溶于
有机溶剂。可与酸成盐（葡萄糖酸盐、乳糖酸盐、硬脂酸盐、十二烷基硫酸盐），其盐易溶于水。
大环内酯类抗生素的化学性质不稳定，在酸性条件下易发生
苷键水解，在碱性条件下其内酯换环易破裂。
第五页，共二十三页。
克拉定糖。这种降解反应使红霉素失去抗菌活性。
第十三页，共二十三页。
C-6上的羟基与C-9上的羰基形成(xíngché ng)半缩酮的羟基再与C-8上氢消
去一分子水，
8,9-脱水(tuō shuǐ)-6,9-半缩酮衍生物
C-12上的羟基(qiǎngjī)与C-10上的氢消去一分子水，第十四页，共二十三页。
第二十页，共二十三页。
研究过程发现若将9位的羰基改换成肟或腙后，可以阻止C-6羟基与C-9羰基的缩合，增加其稳定性，但
体外抗菌活性比较弱；
将C-9的肟羟基进行取代，可明显改变药ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ的口服
(kǒufú)生物利用度，口服(kǒufú)给药时体内抗菌活性较好，毒性也较低。
罗红霉素是从一系列O-取代的红霉素肟衍生物中得
第十一页，共二十三页。
本品为白色或类白色的结晶或粉末(fěnmò)；
无臭，味苦，微有引湿性。
本品的水合物熔点为135-140℃，熔融后

大环内酯类课件PPT课件

7
麦迪霉素：它们的抗菌性能与红霉素相似或稍弱。口服吸收后分布于各组织，以肝、肺、脾、肾较高，胆汁浓度也高。本品主要在体内代谢，仅少量经尿排出，不能透过正常脑膜。主要作为红霉素替代品应用于敏感菌所致的咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道等部位感染。
米欧卡霉素：为麦迪霉素的二醋酸酯，口服吸收较麦迪霉素好，血药浓度高，作用时间长，且味不苦，适合于儿童使用。
12
4
红霉素（erythromycin）
抗菌作用：对革兰阳性细菌有强大抗菌作用，
革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌对红霉素也都高度敏感,对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性。大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。
体内过程：红霉素，口服用糖衣片。无味红霉素、儿童服用。口服吸收快，2小时血药浓度达到高峰，可维持6～12小时，t1/2约2小时。乙琥红霉素为酯化红霉素在体内释出红霉素。分布于组织、各种腺体并易透过胎盘和滑膜囊腔等。肝肠循环。
交沙霉素：抗菌谱与抗菌作用与红霉素相同，对革兰阳性菌和厌氧菌具有较好抗菌作用；对部分耐红霉素的金葡菌仍有效。体内分布较广，在痰、胆汁和组织中浓度较高，不能透过政正常血脑屏障。适应证同麦迪霉素，胃肠反应小。
8
阿奇霉素（azithromycin）抗菌谱与红霉素相近，口服吸收分布广泛，扁桃体，肺及前列腺，泌尿生殖系统组织的药物浓度远高于血药浓度而达到有效浓度，并在组织中缓慢消除，半衰期可长达2—3天。大部分以原形自胆汗排泄，小部分（12%）由尿排出。用于呼吸道感染的治疗，也适用于沙眼衣原体和脲原体引起的泌尿道感染的治疗。
5
临床应用红霉素主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和

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大环内酯类
按化学结构分为： 1.14元大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、依托红霉素、克拉霉素、罗红霉素…… 2.15元大环内酯类阿奇霉素 3.16元大环内酯类麦迪霉素，交沙霉素，
螺旋霉素，罗他霉素……
大环内酯类
按合成方式分为天然品：主要有红霉素、麦白霉素、螺旋
霉素，麦迪霉素。抗菌谱较窄；对胃酸不稳定；血药浓度低；部分合成品：罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素。
依托红霉素片
12片×2板/盒
依托红霉素片
产品特点用法用量规格包装
产品特点
现代工艺精制而成全科经典用药对酸稳定，口服吸收好。无味，可供儿童患者服用；但对肝脏损害
强于红霉素。
用法用量
口服，成人一日0.75～2g，分3～4次，儿童每日按体重20～30mg/kg，分3～4次。治疗军团菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。用作风湿热复发的预防用药时，一次0.25g，一日2次。用作感染性心内膜炎的预防用药时，术前1小时口服1g，术后6小时再服用 0.5g。
抗菌药物
抗菌药物的基本概念
抗菌药能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抑菌药仅能抑制细菌的生长和繁殖而不能将其杀灭的药物。杀菌药不仅抑制细菌的生长，并能将其杀灭的药物。
抗菌药物的作用机制
1.抑制细菌细胞壁合成 2.影响胞浆膜通透性 3.抑制蛋白质合成 4.影响叶酸及核酸代谢
二指肠溃疡根治率最高，用于消化道溃疡病的治疗；是治疗艾滋病患者分枝杆菌感染的首选药物。因此，专家预测克拉霉素是未来20年世界最畅销的抗菌药物之一。
药理作用
与50S亚基结合（-）转肽作用（-）蛋白合成
抑制肽酰基转移酶
mRNA移位
适应症
鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。下呼吸道感染: 急性支气管炎、慢性支气
产品概述
耐酸性更好，克拉霉素对病原菌抑制浓度比罗红霉素更低。单剂顿服100mg后2h达峰浓度。
生物利用度更高(达55%，优于罗红霉素和阿奇霉素)，细胞渗透性更强(细胞内外浓度比高达26倍以上，比值高
于罗红霉素和阿奇霉素)，不良反应发生率更低(仅为3%)。此外，与其它药物合用，对由幽门螺旋杆菌引起的胃及十
二、目前国际市场上，以头孢菌素、大环内酯类和喹诺酮类这三类大宗抗感染药物合计占80％的市场份额，其他只占剩余20％。其中，以阿奇霉素、克拉霉素和罗红霉素等领军的大环内酯类抗生素从2000年的5％上升至2009年的13％。
市场分析
三、2010-2015年延续市场行情，预计罗红霉素、吉他霉素、阿奇霉素和克拉霉素的需求量将进一步增长。但由于红霉素毒副反应较大，将逐年减少。
（二）药代动力学 1.吸收不耐酸，用肠衣片或酯化物 2.分布除脑脊液外各处均有 3.代谢肝脏代谢 4.排泄经胆汁排泄
（三）不良反应
1.局部剌激：胃肠道反应,较常见。不宜肌注，静脉用药可致静脉炎。故静脉滴注浓度不超过0.1%。
2.肝损害:尤其是酯化红霉素,可致肝肿大,黄疸和转氨酶升高，孕妇及肝脏疾病者不宜用，婴幼儿慎用。
用法用量
成人口服：常用量一次250mg，每12小时1 次；重症感染者一次500mg，每12小时1次。
根据感染的严重程度应连续服用6～14日。儿童口服：6个月以上的儿童，按体重一
次7.5mg/kg，每12小时1次。
4.心脏毒性：心律失常，可出现晕厥或猝死，静滴速度过快时易发生。
红霉素（erythromycin）
（临床应用）
主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。效力不及青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。
可用于白喉带菌者、衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎。
弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、和军团病的首选药。
对胃酸稳定；血药浓度高，组织渗透好；半衰期延长；抗菌谱更宽而作用增强；不良反应较天然品少。
（一）作用机制：
不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上，抑制细菌蛋白质合成。
14元大环内酯类阻断肽酰基t–RNA移位 16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应与50S亚基上的L27、L22蛋白质结合，促使肽酰基t–RNA从核糖体上解离。对哺乳动物核糖体无影响。
用法用量
联合解热镇痛药治疗上呼吸道感染的病人。与抗菌抗病毒药联合应用上呼吸道感染效
果尤佳！
规格包装
[规格] 按红霉素计0.125克（12.5万单位） [包装] 铝塑板装，12片*2板/盒
克拉霉素颗粒
50mg×8袋/盒
250mg×4袋/盒
克拉霉素颗粒
产品概述药理作用适应症产品特点用法用量规格包装
管炎急性发作和肺炎。皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、
疖和伤口感染。急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣
原体引起的尿道炎及宫颈炎等。也用于军团菌感染，或与其他药物联合用
于分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
产品特点
医保品种独家规格耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长疗效快不良反应少安全性高颗粒剂型对儿童耐受好服用方便易吸收
溶液稀释，勿用盐溶液稀释。
依托红霉素也称无味红霉素，系红霉素丙酸酷的十二烷基硫酸盐，对酸稳定，口服吸收较其他制剂好，无味，可供儿童患者服用。但对肝脏损害强于红霉素。
琥乙红霉素无味，耐酸，能通过胎盘屏
障和进入乳汁。对肝脏的损害轻。
硬质酸红霉素耐酸，口服后释放红霉素发挥作用。
市场分析
一、国际抗生素市场规模大约在350亿～380亿美元，至2012年有望达到450亿美元的年销售额目标。
ห้องสมุดไป่ตู้
（体内过程）可被胃酸迅速破坏，主要在小肠上部吸收，多采用肠溶片或糖衣片。
分布在胆汁中的浓度是血浆的10倍，能扩散进入前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏，炎症可促进组织渗透。
（不良反应）胃肠道反应，静注可发生静脉炎。少数有肝损害，停药后恢复。个别有药疹、药热、耳鸣等。
（常用制剂）乳糖酸红霉素静脉滴注用，5%葡萄糖