最新大环内酯类抗生素的合理应用ppt课件
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大环内酯类课件PPT课件
7
麦迪霉素：它们的抗菌性能与红霉素相似或稍 弱。口服吸收后分布于各组织，以肝、肺、脾、 肾较高，胆汁浓度也高。本品主要在体内代谢， 仅少量经尿排出，不能透过正常脑膜。主要作为 红霉素替代品应用于敏感菌所致的咽部、呼吸道、 皮肤和软组织、胆道等部位感染。
米欧卡霉素：为麦迪霉素的二醋酸酯，口服吸 收较麦迪霉素好，血药浓度高，作用时间长，且 味不苦，适合于儿童使用。
12
4
红霉素（erythromycin）
抗菌作用：对革兰阳性细菌有强大抗菌作用，
革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、 百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌对红霉素也都 高度敏感,对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌 也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性。 大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。
体内过程：红霉素，口服用糖衣片。无味红霉 素、儿童服用。口服吸收快，2小时血药浓度达 到高峰，可维持6～12小时，t1/2约2小时。乙琥 红霉素为酯化红霉素在体内释出红霉素。分布于 组织、各种腺体并易透过胎盘和滑膜囊腔等。肝 肠循环。
交沙霉素：抗菌谱与抗菌作用与红霉素相同， 对革兰阳性菌和厌氧菌具有较好抗菌作用；对部 分耐红霉素的金葡菌仍有效。体内分布较广，在 痰、胆汁和组织中浓度较高，不能透过政正常血 脑屏障。适应证同麦迪霉素，胃肠反应小。
8
阿奇霉素（azithromycin） 抗菌谱与红霉素相近，口服吸收分布广泛， 扁桃体，肺及前列腺，泌尿生殖系统组织的药物 浓度远高于血药浓度而达到有效浓度，并在组织 中缓慢消除，半衰期可长达2—3天。大部分以原 形自胆汗排泄，小部分（12%）由尿排出。用于 呼吸道感染的治疗，也适用于沙眼衣原体和脲原 体引起的泌尿道感染的治疗。
5
临床应用 红霉素主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和
麦迪霉素：它们的抗菌性能与红霉素相似或稍 弱。口服吸收后分布于各组织，以肝、肺、脾、 肾较高，胆汁浓度也高。本品主要在体内代谢， 仅少量经尿排出，不能透过正常脑膜。主要作为 红霉素替代品应用于敏感菌所致的咽部、呼吸道、 皮肤和软组织、胆道等部位感染。
米欧卡霉素：为麦迪霉素的二醋酸酯，口服吸 收较麦迪霉素好，血药浓度高，作用时间长，且 味不苦，适合于儿童使用。
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4
红霉素（erythromycin）
抗菌作用：对革兰阳性细菌有强大抗菌作用，
革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、 百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌对红霉素也都 高度敏感,对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌 也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性。 大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。
体内过程：红霉素，口服用糖衣片。无味红霉 素、儿童服用。口服吸收快，2小时血药浓度达 到高峰，可维持6～12小时，t1/2约2小时。乙琥 红霉素为酯化红霉素在体内释出红霉素。分布于 组织、各种腺体并易透过胎盘和滑膜囊腔等。肝 肠循环。
交沙霉素：抗菌谱与抗菌作用与红霉素相同， 对革兰阳性菌和厌氧菌具有较好抗菌作用；对部 分耐红霉素的金葡菌仍有效。体内分布较广，在 痰、胆汁和组织中浓度较高，不能透过政正常血 脑屏障。适应证同麦迪霉素，胃肠反应小。
8
阿奇霉素（azithromycin） 抗菌谱与红霉素相近，口服吸收分布广泛， 扁桃体，肺及前列腺，泌尿生殖系统组织的药物 浓度远高于血药浓度而达到有效浓度，并在组织 中缓慢消除，半衰期可长达2—3天。大部分以原 形自胆汗排泄，小部分（12%）由尿排出。用于 呼吸道感染的治疗，也适用于沙眼衣原体和脲原 体引起的泌尿道感染的治疗。
5
临床应用 红霉素主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和
《大环内酯类抗生素》PPT课件
克拉霉素
对红霉素敏感的链球菌和葡萄球菌，克拉霉素的 作用更强
对淋病奈瑟球菌、流感杆菌仅中等活性 对肺炎衣原体、肺炎支原体、军团菌活性好
罗红霉素
• 抗菌谱与红霉素相似，口服生物利用度高，对 酸稳定性好
乙酰螺旋霉素
抗菌谱与红霉素相似 抗菌活性较弱 耐酸，口服易吸收，吸收后脱乙酰基释放出螺
1. 天然四环素：四环素、土霉素、金霉素等 2. 半合成四环素：多西环素、米诺环素、美他环素
四环素
口服易吸收，但不完全，易与钙、镁、铝、铁等 金属离子形成络合物，二者吸收减少
分布与全身各组织和体液，不易透过BBB。能透 过PB，乳汁
肝肠循环明显，部分以原形肾排。胆汁和尿液中 浓度高
抗菌机制
应用
严格掌握适应症，不做首选药，定期查血象 耐药菌诱发的严重感染：对青霉素等耐药，且危及生
命的严重感染 伤寒：非首选，首选为氟喹诺酮类或第三代头孢 立克次氏体感染：对四环素类过敏或耐药者 眼科局部用药
不良反应
抑制骨髓造血功能
① 可逆性的血细胞减少：停药可恢复 ② 不可逆的再障：少见，死亡率高
灰婴综合征
– 新生儿和早产儿肝肾功能发育不全，对氯霉素解毒能力差， 导致蓄积中毒。出现腹胀、呕吐、呼吸抑制、皮肤灰白、 紫绀、最终循环系统衰竭、休克
胃肠道反应、二重感染、过敏反应
肝肾功能不良、孕妇、哺乳期妇女禁用
甲砜霉素
胆汁中浓度高 机制、抗菌谱与氯霉素类似 引起可逆性血细胞减少发生几率高于氯霉素 未见诱导再障和灰婴综合征的报道
尿道炎、宫颈炎和沙眼（首选） G+、G-杆菌所致的呼吸道、尿道与胆道感染：次选
药 青霉素过敏反应，肌注剧痛，静注静脉炎 二重感染：伪膜性肠炎 影响骨骼、牙齿的生长：龋齿、抑制骨骼生长 长期大量引起肝毒性、肾毒性 过敏反应，四环素类之间交叉过敏
大环内酯类的新应用ppt课件
哮喘患者口服罗红霉素（RTM），150mg qd。服药2月临床症状改善，服药3月支气管的高反应性明显下降 可能机理在于(1)调控变态反应 (2)抗气道炎症作用 (3)“节约类固醇”作用
目前最长使用克拉霉素的研究来自一项日本的前瞻性、开放临床研究 10例DPB患者，给予克拉霉素200mg/天，治疗4年 治疗6月后，患者肺功能与动脉血氧分压（PaO2）显著改善，并在随访期保持稳定直到研究结束 研究期无一例不良事件发生
J. Kadota et al., Respiratory Medicine (2003) 97, 844–850
Takeyama et al, JPP 1993; Tamaoki et al, Kokyu TJ 1991; Nishi et al, NKSGZ 1993; Cervin et al, Otol HNS 2002 Feldman et al, Inflamm 1997
大环内酯类药物免疫调节机制
气道粘液的作用
调节气道上皮氯离子转运和氯化物分泌 抑制IL-8介导的杯状细胞高分泌 减少人气道上皮细胞粘液的合成分泌 抑制DPB模型气道内粘液核蛋白（气道分泌粘蛋白中的主要核心蛋白）过度合成分泌 调节慢性鼻窦炎患者鼻粘液和COPD患者气道粘液的流变特性
Kaneko et al, Am J Physiol Lung Cell MP 2003; Takeyama et al, Jpn J Antib 2001; Tamaoki et al, KZ 1996; Rhee et al, Ann Otol RL 2000
大环内酯类药物减少COPD急性加重频次，尤其是减少需要抗生素和糖皮质激素治疗的重度急性加重，缩短AECOPD病程，改善生活质量 建议：阿奇霉素250mg-500mg/次，每周三次（隔日） 红霉素125mg/次, 3次/日，或250mg/次，2次/日
药理课件大环内酯类抗生素ppt
【临床应用】
1、替代青霉素，但不能与青霉素合用： 主要用于轻、中度的耐药金葡菌感染以及用于
革兰阳性菌感染、放线菌病及梅毒等的治疗或用 于对青霉素过敏的患者；
2、首选用于治疗军团菌病、弯曲杆菌所致感染、支 原体肺炎、沙眼衣原体致婴儿肺炎和结肠炎、白 喉带菌者的。
【不良反应】
1、局部刺激 ：本品刺激性大，口服可引起消化道反
应，如恶心、呕吐、上腹部不适及腹泻等；静脉给药 可引起血栓性静脉炎；
2、肝损害：红霉素酯化物引起肝损害，出现转氨酶
升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等，及时停药可恢复；
3、伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调引
起伪膜性肠炎。
4、耳毒性 ：每日剂量大于4g易发生，损害耳蜗引起
耳聋。
5、心脏损害：静滴过速时易引起心电图复极异常，
【临床用途】
1、敏感菌所引起的骨髓炎、呼吸系和泌尿系 感染。 （为金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎的 首选药 ） 2、厌氧菌如脆弱类杆菌、产气荚膜杆菌、放 线杆菌 引起的腹膜炎、脓肿、败血症等。 3、弓形虫病，衣原体感染。
【不良反应】
1、胃肠道反应。 2、伪膜性肠炎：难辨梭菌大量繁殖及产
生外毒素所致；万古霉素或甲硝唑。
【不良反应】
耳、肾毒性
多粘菌素E
【作用与用途】
与G-细胞膜的磷脂结合，使细胞膜通透性增 加、细胞内营养物质外漏而呈现杀菌作用。
用于对其他抗生素耐药的铜绿假单胞菌的感 染。
【抗菌作用】似青霉素
① G+菌：金葡菌、表葡菌、链球菌及革兰阳性杆菌 均有强大的抗菌活性； ② G-菌：脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌及布 鲁杆菌有较强抗菌作用； ③ 军团菌、弯曲杆菌亦有较强抗菌作用； ④ 厌氧菌：但革兰阴性厌氧杆菌如脆弱类杆菌、 梭杆菌属除外； ⑤ 对螺旋体、肺炎支原体、立克次体、衣原体也 有抑制作用。
大环内酯类抗生素 ppt课件
4 ppt课件 4
抗菌谱
G+： 金葡菌、链球菌、肺炎球菌、李斯特菌、白喉杆菌等。
G-： 嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脑膜炎双球菌、淋病奈瑟菌等。
非典型病原体：军团菌、支原体、衣原体、螺旋体等。
部分厌氧菌：放线菌、非艰难梭菌、消化链球菌。 艰难梭菌、脆弱拟杆菌无效。
大环内酯类通常为抑菌作用，高浓度时为杀菌作用。
ppt课件 10 10
红霉素 Erythromycin
125mg/tab；250mg/vial
B
• 促胃动力(unlabeled use): I.V.: 200 mg initially followed by 250 mg orally 3 times/day 30 minutes before meals. Lower dosages have been used in some trials. • 术前肠道准备:和新霉素并配合物理清肠 ，Oral: 1 g at 1, 2, and 11 PM on the day before surgery。
大环内酯类抗生素
ppt课件
1
• • • • • • •
结构及分类 抗菌谱、抗菌机制、耐药机制 药代动力学 药物介绍 不良反应 交互作用 临床应用
ppt课件
2
2
结构
• 大环内酯类（macrolides）系一类含有14、15和16元大环内 酯环的抗生素。
碱性
内酯
3 ppt课件 3
分类
第一代大环内酯类 红霉素 、 乙酰螺旋霉素 、麦迪霉素、 吉他霉素 第二代大环内酯类 罗红霉素 、阿奇霉素、克拉霉素 、罗他霉素 第三代大环内酯类 泰利霉素 、喹红霉素
ppt课件
12 12
大环内酯类抗生素应用及进展ppt课件
12. 免疫调节作用，对DPB（弥漫性泛细支气 管炎）有特殊疗效
7
红霉素（EM）于1958年临床应 用以来，40年来一直在口服抗生素中 有一定位置。
1985年以来相继开发罗红霉素 （RTM）、阿奇霉素（AZM）、克拉 霉素（CTM）、地红霉素（DTM）、 氟红霉素（FTM）等EM的衍生物，这 些药物称为新大环内酯类药物。
12
新大环内酯类抗生素
克拉霉素
❖14元环的半合成大环内酯类抗生素 ❖对G＋菌的抗菌活性为大环内酯类抗生素中
作用最强者 ❖对军团菌、肺炎衣原体、溶脲脲原体的作用
在大环内酯类中最强 ❖不良反应除了胃肠道反应以外，对血管的刺
激作用强
13
肺炎衣原体 军团菌 肺炎衣原体 脲原体 淋球菌 幽门螺杆菌 鸟分支杆菌 弓形体 沙眼衣原体 流感嗜血杆菌 沙门氏菌 志贺氏菌
34
8
新大环内酯类抗生素
• 药代动力学改善，半衰期延长 • 组织穿透力增强，口服吸收好 • 减少不良反应，提高病人顺应性 • 近年来年轻患者中衣原体、支原体感染
增加，院外感染者常选大环内酯类
9
新大环内酯类药代动力学与红霉素比较
• 药 名 剂量（mg) 峰浓度（ mg/l) 达峰时间（h) 清除半衰期 （h)
5.银屑病
某种类型的银屑病服用EM 0.3 tid， 每周服4天停3天，平均用药2周显效。
33
6.逆转白血病细胞耐药性
癌细胞耐药是恶性肿瘤化疗失败主要因素，
1989年Hofsli等已发现，认为EM可与抗癌药物
竞争性结合P－糖蛋白
抑制后者主动排出
过程 阻止抗癌药物流出细胞 使其高浓
度聚集于细胞内。
❖14元环的半合成大环内酯类抗生素
7
红霉素（EM）于1958年临床应 用以来，40年来一直在口服抗生素中 有一定位置。
1985年以来相继开发罗红霉素 （RTM）、阿奇霉素（AZM）、克拉 霉素（CTM）、地红霉素（DTM）、 氟红霉素（FTM）等EM的衍生物，这 些药物称为新大环内酯类药物。
12
新大环内酯类抗生素
克拉霉素
❖14元环的半合成大环内酯类抗生素 ❖对G＋菌的抗菌活性为大环内酯类抗生素中
作用最强者 ❖对军团菌、肺炎衣原体、溶脲脲原体的作用
在大环内酯类中最强 ❖不良反应除了胃肠道反应以外，对血管的刺
激作用强
13
肺炎衣原体 军团菌 肺炎衣原体 脲原体 淋球菌 幽门螺杆菌 鸟分支杆菌 弓形体 沙眼衣原体 流感嗜血杆菌 沙门氏菌 志贺氏菌
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新大环内酯类抗生素
• 药代动力学改善，半衰期延长 • 组织穿透力增强，口服吸收好 • 减少不良反应，提高病人顺应性 • 近年来年轻患者中衣原体、支原体感染
增加，院外感染者常选大环内酯类
9
新大环内酯类药代动力学与红霉素比较
• 药 名 剂量（mg) 峰浓度（ mg/l) 达峰时间（h) 清除半衰期 （h)
5.银屑病
某种类型的银屑病服用EM 0.3 tid， 每周服4天停3天，平均用药2周显效。
33
6.逆转白血病细胞耐药性
癌细胞耐药是恶性肿瘤化疗失败主要因素，
1989年Hofsli等已发现，认为EM可与抗癌药物
竞争性结合P－糖蛋白
抑制后者主动排出
过程 阻止抗癌药物流出细胞 使其高浓
度聚集于细胞内。
❖14元环的半合成大环内酯类抗生素
大环内酯类药物及其合理应用
大环内酯类药物及其合理应用
第20页
乳糖酸红霉素
❖ 规格：0.25g （25万单位） ❖ 性状
本品为白色或类白色结晶或 粉末；无臭，味苦。
本品在水或乙醇中易溶，在 丙酮或氯仿中微溶，在乙醚 中不溶。
大环内酯类药物及其合理应用
第21页
抗菌作用
❖ 本品为大环内酯类抗生素，抗菌谱与青霉素近似，对革兰阳 性菌，如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球 菌、粪链球菌、溶血性链球菌、梭状芽孢杆菌 、白喉杆菌、 炭疽杆菌等有较强抑制作用。对革兰阴性菌，如淋球菌、螺 旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、脑膜炎双球菌以 及流感嗜血杆菌、拟杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等也有 一定抑制作用。另外，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次 体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作 用。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。
大环内酯类药物及其合理应用第2 Nhomakorabea页关于红霉素补充
❖ 能够促进胃肠道蠕动。据此红霉素曾试用于治疗新 生儿胃内食物壅滞症和胃食道返流，提升喂养耐受 性，治疗慢性动力性肠梗阻，降低阑尾炎手术后并 发症，及治疗儿童功效性消化不良治疗和儿童周期
大环内酯类药物及其合理应用
第19页
（三）大环内酯类代表药品及其临床应用
❖ 1.红霉素
由红链霉菌 (Streptomyces erythreus)代谢产物中发 觉一个抗生素。其游离碱供 口服用，乳糖酸盐供注射用。 另外，还有其琥珀酸乙酯 （琥乙红霉素）、丙酸酯十 二烷基硫酸盐（依靠红霉素） 供药用。
第9页
第一代大环内酯类抗生素特点：
❖对革兰阳性菌抗菌作用强，对许多致病菌如军团菌、弯曲杆 菌、支原体和衣原体等有较强活性。
❖治疗院外取得性呼吸道感染，皮肤软组织感染等。
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第二代
代表药物：克拉霉素（1986 年）、阿奇霉素（ 1986 年）、罗红霉素（1986 年）、罗他霉素（1988 年）和 地红霉素（1988 年）。
与红霉素相比，第二代不仅对酸稳定，而且抗菌谱扩大 、抗菌活性增强，对支原体、衣原体和军团菌等胞内病 原体作用强，同时口服吸收好、体内分布广、组织浓度 高、半衰期长、不良反应少，临床应用十分广泛。
阿奇霉素
是唯一的15元环大环内酯类抗生素。 抗菌谱与红霉素相仿，但对流感嗜血杆
菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌等革兰 阴性菌同样具有强大的抗菌效果。
阿奇霉素
独特的药代动力学特性
对胃酸稳定。虽然口服生物利用度仅37%，但组织分布好， 蛋白结合率低（7%～23%），血浆半衰期长。50%以上的药 物以原形由胆汁排泄。
3. 不易进入血脑屏障。
大 环 内 酯 类 抗 生 素的特点
4. 不同品种间交叉耐药。 5. 碱性环境中抗菌活性强，故尿路感染时要碱化尿液。 6. 口服给药时不耐酸，常采用肠溶片或酯化衍生物。 7. 主要经胆汁排泄进入肠循环。 8. 毒性低，主要为胃肠道反应和肝功能损害。 9. 细胞内浓度>细胞外浓度，有利于杀灭细胞内繁殖的病 原，如军团菌。
但第二代主要是药动学性能得到改善，对耐药菌的抗菌 活性仍较弱并有交叉耐药性，不能完全满足临床的新要 求。
克拉霉素
14元环的半合成大环内酯类抗生素。 对G＋菌的抗菌活性为大环内酯类抗生素中作用最强 者。 对军团菌、肺炎衣原体、溶脲脲原体的作用在大环 内酯类中最强。 口服迅速吸收，绝对生物利用度约50%，食物不影 响其总的生物利用度。在扁桃体内浓度为血清浓度的1 倍，肺内浓度为血清浓度的5倍。 每日2次的给药方案就能收到良好的效果。
此外，多项临床研究证实，阿奇霉素短程疗效与头孢类、 喹诺酮类的5～10天疗效相当。可能与阿奇霉素独特的药 代动力学、药效学特性及其抗生素后效应（PAE）密切相 关。
阿奇霉素
特有的“特洛伊木马”现象 抗生素后促白细胞效应（PALE）指细菌与高浓度抗
生素接触后，菌体发生变形，更容易被吞噬细胞识别与杀 伤。吞噬细胞能摄取高浓度阿奇霉素，并转运至感染部位 ，在感染靶组织释放药物，从而产生了抗生素与吞噬细胞 的协同杀菌作用，并极大提高了感染部位的药物浓度。该 效应也称“特洛伊木马”现象。
药物在组织中滞留时间较长，释放缓慢，单剂服药后14日， 仍可在尿中测得原形药物。1周内经尿排泄率低于6%，肾清除 率为1.67～3.156ml/s。 高组织浓度以及吞噬细胞在感染组织持续释放药物等特性， 使得阿奇霉素在药代动力学上有别于其他传统抗生素，从而在 有效保证抗菌疗效的同时，缩短抗生素暴露时间。
大 环 内 酯 类 抗 生 素的特点
10. 用于治疗免疫功能不全合并隐孢子虫、弓 形体、分枝杆菌感染。
11. 对细菌生物被膜有抑制作用。与其他抗生 素合用，治疗产生生物被膜细菌所致的慢 性感染。
12. 免疫调节作用，对DPB（弥漫性泛细支气 管炎）有特殊疗效。
第一代
代表药物：红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素 红霉素1952 年由礼来公司开发上市。 红霉素对革兰阳性菌有较强的抗菌活性，治疗肺
炎球菌等所致呼吸道感染以及军团菌肺炎、支原 体肺炎等有较好的疗效。 红霉素在酸性条件下不稳定，在中性、弱碱性液 中较为稳定。
红霉素
药代动力学：口服吸收率18%～45%，血浆蛋白结合率 73%，胆汁中浓度为血清浓度的30倍，但难以通过正常的 血脑屏障。大部分在体内代谢，有10%～15%呈原形由尿 排泄，半衰期为1.5h，无尿者为6h。
不良反应：（1）有潜在的肝毒性，长期及大剂量服用可 引起胆汁淤积和肝酶升高。（2）可致耳鸣、听觉减退， 注射给药较易引起。（3）心血管系统可见室性心律失常 、室速、QT间期延长等。（4）其他：消化道及过敏反应 等。
红霉素
注意事项： （1）红霉素属于时间依赖性且半衰期及抗生素后
效应（PAE）较短，应一日3～4次给药，才能使药物 浓度高于MIC。药物浓度维持在病原菌的MIC以上的 时间，对于病原菌的清除甚为关键，药物的浓度在 MIC的4～5倍时杀菌作用即处于饱和状态，再加大剂 量毫无意义。而血清和组织浓度低于MIC时，细菌很 快开始继续生长。如果给药方法不当，非但不能将细 菌杀死，反而可对菌群产生选择，导致耐药变异菌生 长。
大环内酯类抗生素的合理 应用
大环内酯类抗生素
由链霉菌产生 弱碱性抗生素 结构特征
分子中含有一个内酯结构的14元至16元大环
作用机制及耐药性
作用机制：通过与敏感细菌的核 糖体50S亚基可逆性结合，通过 抑制新合成的氨酰基-tRNA分子 从核糖体受体部位(A位)移至肽酰 基结合部位(P位)，而抑制细菌蛋 白质合成。 耐药性：主要由三种质粒诱导变 更而形成：①对细菌细胞壁、膜 渗透性减少；②甲基酶形成物改 变了核糖体靶位；③肠杆菌产生 的酯酶使大环内酯类抗生素水解。
红霉素
注意事项：
（2）红霉素片应整片吞服，若服用药粉，则受胃酸破坏 而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。 （3）静脉滴注易引起静脉炎，滴注速度宜缓慢。 （4）红霉素在酸性输液中破坏降效，一般不应与低pH的 葡萄糖输液配伍。因葡萄糖溶液偏酸性，必须每100ml溶 液中加入4%碳酸氢钠1ml。
药物品种分布
14元环：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 15元环：阿奇霉素 16元环：交沙霉素、螺旋霉素、麦迪霉素
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
大 环 内 酯 类 抗 生 素的特点
1. 抗菌谱主要为革兰阳性菌、厌氧菌、部分 革兰阴性菌及非典型病原体。
2. 体内分布广泛，在肺、痰、皮下组织、胆 汁、前列腺等组织内的浓度明显超过血药 浓度。
阿奇霉素
更短疗程获得同等疗效
Framke等人报道，治疗儿童社区获得性下呼吸道感染， 口服阿奇霉素每日1次，连服3天，第14天时的临床有效率 为100%，第28天时的感染复发率为0；而口服头孢克洛 20mg/kg，每日2次，连服10天，第14天时的临床有效率 为98%，第28天时的感染复发率为10%。