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地文拉法辛化学结构
地文拉法辛（Desvenlafaxine）是一种二环类非典型抗抑郁药，属于选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）类药物。
其化学结构为苯乙胺衍生物，具有NE和5-HT 双重摄取抑制作用。
地文拉法辛的化学结构与其他抗抑郁药物有所不同，其独特的作用机制使其在抗抑郁治疗中具有独特的优势。
地文拉法辛通过抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，增加这些神经递质在突触间隙的浓度，从而改善抑郁症状。
由于其作用靶点较为单一，因此其副作用相对较少，患者耐受性较好。
地文拉法辛的化学结构较为稳定，不易被人体代谢，因此其药效持续时间较长。
其口服吸收良好，生物利用度较高，且不受食物影响。
地文拉法辛的半衰期较长，可每日一次用药，方便患者使用。
然而，地文拉法辛也存在一些潜在的副作用，如口干、便秘、失眠等。
部分患者可能会出现性功能障碍、体重增加等副作用。
此外，地文拉法辛不宜与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用，因为可能导致严重的相互作用和不良反应。
总之，地文拉法辛是一种有效的抗抑郁药物，具有独特的作用机制和良好的耐受性。
其化学结构的稳定性和药代动力学的特点使其成为一种方便、安全、有效的治疗选择。
然而，对于具体的治疗选择和用药方案，仍需由医生根据患者的具体情况进行个体化的评估和指导。
五羟色胺—搜狗百科
5-HT作为人体的内源性活性物质，与人体很多生理病理活动密切相关，作为神经递质的5-HT，在脑内可参与多种生理功能及病理状态的调节，如睡眠、摄食、体温、精神情感性疾病的调节。
近年来的一些研究又表明，5-HT在脑中含量的变化，可以影响血脑屏障通透性的改变。
五羟色胺(5-HT)是参与调节胃肠道运动和分泌功能的重要神经递质, 95％来源于肠道黏膜层的嗜铬细胞. 胃肠道主要有5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT7受体. 5-HT在发挥生理作用后通过肠黏膜上皮细胞膜上的5-HT转运体(SERT)再摄取至细胞内灭活. SERT基因5’启动子区存在多态性位点5-HTTLPR, 形成L/L、L/S、S/S三种等位基因类型, S型较L型转录效率降低.胃肠道通过肠神经系统自主、协调地完成蠕动、分泌反射. 肠嗜铬细胞释放5-HT, 激活黏膜下传入神经纤维, 通过肠神经系统, 调节局部的兴奋和抑制. 5-HT信号系统异常可导致胃肠道动力及分泌功能异常、内脏高敏感性, 与慢性便秘、肠易激综合征、腹泻及功能性消化不良等胃肠道功能性疾病密切相关. 在大脑内，五羟色胺能神经元大多位于桥脑和上脑干（尤其是该部位的缝际核）。
蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元对同一区域的某些神经元发出神经支配，五羟色胺能神经元也同样。
更重要的是，5－HT和NE神经元在其胞体所处的某些区域以及神经末梢区互相加以神经支配。
盘点抗抑郁的新药文章导读抑郁症是比较常见的心理疾病，得了抑郁症一定要及时进行用药治疗，通过良好的药物治疗，能够控制病情，缓解患者的症状，随着医疗科技的进步，现在抗抑郁的新药，也逐渐在完善当中，这些新药，副作用要比传统的药物小一些，这对于抑郁症的患者来说是比较好的事情。
1、BrintellixBrintellix通用名Vortioxetine，是一种调节和促进血清素分泌类的药物，属于非典型性抗抑郁症药物，它的机制目前还不完全清楚，但是发现它同时起到血清素再摄取抑制剂、去甲肾上腺素再摄取抑制剂、5-HT 1A受体激动剂、5-HT 1B受体部分激动剂等功能。
武田制药(/)声称，这款药物是目前唯一通过这种综合性的功能来促进血清素水平的药物，虽然每一种功能对其发挥抗抑郁作用的贡献有多大，目前为止还不是很清楚，此药除了能够改善患者的情绪外，临床研究显示还能改善认知功能，对于目前市场上销售的抗抑郁症药物来说，这可以称得上是一种具有进步性的药物。
此药由武田和丹麦的灵北制药公司(/company/)共同销售，在这笔交易中武田支付灵北制药4000万美元的先期付款，另外总计高达3.45亿美元的里程碑付款。
2013年先后在美国和欧盟上市，预测2017年销售额8.45亿美元， 2021年销售额为17.5亿美元。
2、Pristiq 去甲文拉法辛Pristiq通用名Desvenlafaxine，去甲文拉法辛，是一种5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)，该药物每日服用一次，2008年被FDA(/article/11/)批准上市，去甲文拉法辛是文法拉辛(另一种抗抑郁药物Effexor的有效成份)的在体内代谢物的主要活性物质，研究表明在超过7成的患者体内文法拉辛是通过代谢为去甲文拉法辛而发挥作用的。
此药物上市以来销售额稳中。
作用于中枢神经系统药物新制剂近年来，研究人员针对中枢神经系统疾病的特点开发了多种疗效高、使用方便的药物新制剂，主要剂型有口服制剂(包括口服缓、控释制剂)、长效注射剂、透皮控释贴片和直肠用凝胶等。
1口服制剂1.1新药常释制剂1.1.1阿瑞吡坦(aprepitant)胶囊默克公司产品(商品名：Emend)，用于预防术后恶心和呕吐，推荐剂量为诱导麻醉前3 h内一次口服阿瑞吡坦40mg。
阿瑞吡坦是10余年来获得批准的首个新一类术后恶心和呕吐治疗药物。
阿瑞吡坦属P物质／神经激肽1受体拮抗剂，它是主要经由阻断输向大脑的恶心和呕吐信号而发挥作用的。
此新作用机制有别于目前止吐疗法，包括5-HT3受体拮抗药(如昂丹司琼)，后者主要靶向作用于肠内恶心和呕吐信号。
1.1.2阿莫达非尼(armodafinil)片Cephalon公司的非苯丙胺类觉醒促进剂(商品名：Nu-vigil)，用于治疗阻塞性睡眠呼吸暂停／呼吸不足综合征、嗜睡症和工作倒班睡眠疾病等引起的嗜睡。
阿莫达非尼是美国FDA 1998年批准的觉醒改善剂莫达非尼的单一对映异构体。
剂量规格：阿莫达非尼50、150和250 mg／片。
1.1.3甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesilate)片Teva制药工业公司开发的新分子实体(商品名：Az-ilect)，用于治疗帕金森氏病。
甲磺酸雷沙吉兰属单胺氧化酶B抑制剂，能抑制多巴胺降解，而多巴胺是将信息传送至大脑内控制运动和协调部位的化学物质。
甲磺酸雷沙吉兰片可作为早期帕金森氏病的单一治疗药，而用于晚期帕金森氏病治疗则需与左旋多巴联合用药。
左旋多巴是治疗帕金森氏病的常规药品。
甲磺酸雷沙吉兰片的安全性和有效性已得到3项为期18～26 wk临床对照研究的确认。
1.1.4二甲磺酸赖右苯丙胺(1isdexamfetamine dimesy-late)胶囊Shire公司与New River制药公司合作开发(商品名：vyvanse)，用于治疗儿童注意力缺乏伴多动症(ADHD)。
5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制药魏兆甫;郭守兵;张俊忠;白云飞【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2001(020)005【摘要】@@5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药是近年来临床上应用较多的一类抗抑郁药。
升高患者脑脊液中5-HT和NE浓度可改善抑郁症患者的精神及躯体症状。
rn1 氟西汀rn 氟西汀(fluoxetine、氟苯氧丙胺、百忧解、优克)选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取，对NE的再摄取影响很小。
效力与三环类(TCAs)相似，而抗胆碱能作用及心血管副作用比TCAs小得多。
口服吸收良好，半衰期1～3 d，每日20～40 mg，最大日剂量80 mg。
老年抑郁症和躯体疾病伴随的抑郁症，因内脏器官功能减退，常使TCAs和单胺氧化酶抑制药(MAOI)使用受到限制。
氟西汀没有抗胆碱能作用，服药后不影响患者的日常生活，对老年抑郁症和躯体疾病伴随的抑郁较适宜［1］。
【总页数】2页(P322-323)【作者】魏兆甫;郭守兵;张俊忠;白云飞【作者单位】河南省濮阳市人民医院药剂科,;河南省濮阳市人民医院药剂科,;河南省濮阳市人民医院药剂科,;河南省濮阳市人民医院药剂科,【正文语种】中文【中图分类】R971.4【相关文献】1.5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂治疗\r非典型性牙痛的临床效果 [J], 张欣泽;申颖;孟岚;王涛;罗芳2.去甲肾上腺素转运体基因多态性与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂抗抑郁疗效的关系 [J], 李曜均; 刘莎; 陈志璐; 孙宁; 杨春霞; 李忻蓉; 徐勇3.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],4.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],5.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
原发性失眠患者血浆5-羟色胺和去甲肾上腺素与心理状况的相关分析徐莉萍;谢永标;刘破资;岳伟华【期刊名称】《中华行为医学与脑科学杂志》【年(卷),期】2006(015)003【摘要】目的探讨原发性失眠患者的血清5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)与心理功能损害的关系.方法采用高效液相色谱检测法,检测了63例原发性失眠患者和30例正常对照者的血浆5-HT、儿茶酚胺类神经递质及其代谢产物水平,并与部分心理功能指标进行相关分析.结果病例组血浆5-HT[(71.34±41.66)μg/L]及代谢产物5-羟吲哚乙酸[(74.54±52.91)μg/L]水平均显著低于正常对照组[(138.94±136.60)μg/L;(137.96±90.30)μg/L,P <0.05];去甲肾上腺素水平[(57.22±26.48)μg/L]显著高于正常对照组[(13.94±11.50)μg/L,P <0.05];5-HT和NE水平与睡眠结构紊乱指数、SCL-90总因子分、记忆商数总净分等显著相关(r>0.3, P <0.05).结论 5-HT和NE与原发性失眠的病理生化改变及部分心理功能异常有关.【总页数】2页(P240-241)【作者】徐莉萍;谢永标;刘破资;岳伟华【作者单位】510730,广州,广州市脑科医院;广东省精神卫生研究所;清华大学玉泉医院精神卫生中心;北京大学精神卫生研究所【正文语种】中文【中图分类】R74【相关文献】1.充血性心力衰竭患者血浆5-羟色胺、5-羟吲哚乙酸和去甲肾上腺素测定的临床意义 [J], 汪昌树2.心理干预对白癜风患者心理状况及5-羟色胺和去甲肾上腺素水平影响的研究 [J], 杨娴;李其林;曾凡钦3.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],4.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],5.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
◇综述与讲座◇摘要文拉法辛（venlafaxine ，VEN ）是一种新型抗抑郁药物，能有效拮抗5-羟色胺（5-hydroxytrypta-mine ，5-HT ）和去甲肾上腺素（norepinephrine ，NE ）的再摄取，相比较其他抗抑郁药物，文拉法辛的药动学/药效学（pharmacokinetics-pharmacodynam-ics ，PK-PD ）更有规律可循且具有毒副作用较小、口服吸收快、生物利用度高等特点，本文综述了VEN 的PK-PD 模型化研究及其定量关系以及影响VEN 体内过程的因素，包括性别、体质量、个体基因型、肝肾功能损伤、药物相互作用等相关因素。
关键词文拉法辛；PK-PD ；影响因素；P450酶中图分类号：R964文献标志码：A 文章编号：1009-2501(2023)07-0788-08doi ：10.12092/j.issn.1009-2501.2023.07.010文拉法辛（venlafaxine ，VEN ）为苯乙胺衍生物，其主要的活性代谢物O-去甲基文法拉辛（O-des-venlafaxine ，ODV ）能有效拮抗5-羟色胺（5-hy-droxytryptamine ，5-HT ）和去甲肾上腺素（norepi-nephrine ，NE ）的再摄取［1］。
据报道，人肝脏和酵母微粒体经含人CYP2D6cDNA 表达质粒转化后，催化VEN 的O-去甲基化，这是VEN 在体内代谢的主要途径［2］。
由于个体之间存在差异，VEN 对不同机体作用效果不同，存在用药安全或者疗效不达标等问题。
确定VEN 的剂量-暴露-疗效/安全性的量化关系，挖掘并量化造成个体间差异的显著影响因素，是解决此问题的关键，不仅可以优化特殊人群或超说明书使用的剂量，而且可以提高临床试验设计优化剂量的安全性和有效性。
在药物临床使用中，由于存在个体差异导致在相同的给药方案下，不同患者的治疗结果可能出现较大差异，常常存在两种状况：（1）患者依从性差、体型大或代谢酶诱导等因素而导致在处方剂量下达到的药物浓度过低，其药物反应可能是次优的并导致非预期的结果。
