药物化学人卫版-第八章-抗生素
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药物化学教案--抗生素教案章节:一、抗生素概述1. 抗生素的定义与分类2. 抗生素的来源与作用机制3. 抗生素的药理作用与临床应用4. 抗生素的耐药性问题二、β-内酰胺类抗生素1. β-内酰胺类抗生素的结构特点2. β-内酰胺类抗生素的分类与代表药物3. β-内酰胺类抗生素的药理作用与临床应用4. β-内酰胺类抗生素的耐药性及其解决策略三、大环内酯类抗生素1. 大环内酯类抗生素的结构特点2. 大环内酯类抗生素的分类与代表药物3. 大环内酯类抗生素的药理作用与临床应用4. 大环内酯类抗生素的耐药性问题四、氨基糖苷类抗生素1. 氨基糖苷类抗生素的结构特点2. 氨基糖苷类抗生素的分类与代表药物3. 氨基糖苷类抗生素的药理作用与临床应用4. 氨基糖苷类抗生素的耐药性及其解决策略五、四环素类抗生素1. 四环素类抗生素的结构特点2. 四环素类抗生素的分类与代表药物3. 四环素类抗生素的药理作用与临床应用4. 四环素类抗生素的耐药性问题六、氟喹诺酮类抗生素1. 氟喹诺酮类抗生素的结构特点2. 氟喹诺酮类抗生素的分类与代表药物3. 氟喹诺酮类抗生素的药理作用与临床应用4. 氟喹诺酮类抗生素的耐药性及其解决策略七、磺胺类抗生素1. 磺胺类抗生素的结构特点2. 磺胺类抗生素的分类与代表药物3. 磺胺类抗生素的药理作用与临床应用4. 磺胺类抗生素的耐药性问题八、硝基咪唑类抗生素1. 硝基咪唑类抗生素的结构特点2. 硝基咪唑类抗生素的分类与代表药物3. 硝基咪唑类抗生素的药理作用与临床应用4. 硝基咪唑类抗生素的耐药性问题九、抗真菌类抗生素1. 抗真菌类抗生素的结构特点2. 抗真菌类抗生素的分类与代表药物3. 抗真菌类抗生素的药理作用与临床应用4. 抗真菌类抗生素的耐药性问题十、抗生素的合理应用与预防1. 抗生素的合理使用原则2. 抗生素的过度使用与不良反应3. 抗生素耐药性的预防与控制策略4. 未来抗生素发展趋势与挑战重点和难点解析一、抗生素的定义与分类难点解析:抗生素的来源多样,包括自然来源和人工合成,其作用机制复杂,包括抑制细菌细胞壁合成、干扰蛋白质合成等。
药物化学教案-抗生素一、教学目标1. 了解抗生素的定义、分类、作用机制和应用范围。
2. 掌握常见抗生素的结构特点和合成方法。
3. 了解抗生素的药效评价和不良反应。
4. 能够分析抗生素的药理作用和临床应用。
二、教学内容1. 抗生素的定义和分类抗生素的定义:抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌、真菌、放线菌等微生物的药物。
抗生素的分类:根据抗生素的作用机制和化学结构,将其分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类等。
2. 抗生素的作用机制抑制细菌细胞壁合成:β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成的关键酶,导致细菌细胞壁破裂而死亡。
抑制蛋白质合成:大环内酯类抗生素通过抑制细菌蛋白质合成的起始和延伸过程,从而抑制细菌生长。
抑制核酸合成:氨基糖苷类抗生素通过抑制细菌核酸合成的关键酶,导致细菌遗传物质无法复制而死亡。
其他作用机制:如抑制叶酸代谢、抑制蛋白质折叠等。
3. 常见抗生素的结构特点和合成方法β-内酰胺类抗生素:如青霉素、头孢菌素等,具有β-内酰胺环结构。
大环内酯类抗生素:如红霉素、克拉霉素等,具有大环内酯结构。
氨基糖苷类抗生素:如庆大霉素、链霉素等,具有氨基糖苷结构。
四环素类抗生素:如四环素、多西环素等,具有四环素结构。
4. 抗生素的药效评价和不良反应药效评价:根据抗生素的抗菌谱、最小抑菌浓度(MIC)、药动学特性等因素进行评价。
不良反应:如过敏反应、肝肾功能损害、肠道菌群失调等。
三、教学方法1. 讲授法:讲解抗生素的定义、分类、作用机制和应用范围。
2. 案例分析法:分析具体抗生素的药理作用和临床应用。
3. 小组讨论法:讨论抗生素的药效评价和不良反应。
四、教学评价1. 课堂提问:检查学生对抗生素的定义、分类和作用机制的理解。
2. 练习题:要求学生分析具体抗生素的结构特点和合成方法。
3. 小组报告:要求学生对抗生素的药效评价和不良反应进行讨论和报告。
五、教学资源1. 教材:药物化学教材或相关教学资料。
抗生素第八章8-4.氯霉素的化学结构为一、单项选择题)A8-5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素(A8-1.化学结构如下的药物是:()大环内酯类A.B.氨基糖苷类A.头孢氨苄内酰胺类C.β-头孢克洛B.C.头孢哌酮氯霉素类E.头孢噻肟D.8-6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂()D头孢噻吩E.氨苄西林A.氨曲南B.D()8-2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素分解为青霉醛和青霉胺A. E.阿莫西林氨基上的酰基侧链发生水解B.6-8-7C).对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可耳聋的药物是:(-C.Β内酰胺环水解开环生成青霉酸.大环内酯类抗生素A D.发生分子内重排生成青霉二酸B.四环素类抗生素E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸.氨基糖苷类抗生素C)C-8-3.Β内酰胺类抗生素的作用机制是(D.β -内酰胺类抗生素A.干扰核酸的复制和转录E.氯霉素类抗生素影响细胞膜的渗透性 B..阿莫西林的化学结构式为()8-8阻止细胞壁的合成,抑制粘肽转肽酶的活性C.D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成CHSONONO3222c.b.a.HCHO B,.能引起骨髓造血系统的损伤8-9产生再生障碍性贫血的药物是()HCHOOHCHCHCCHCONHClNHCOCHClCHHCHCONHCl222OHCHOHCHOHCH2A.氨苄西林22NONO22e.d.OHCHHCHOCNHCOCHClCHHCHCONHCl22OHCHOHCH2.B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星β.下列哪个药物属于单环-内酰胺类抗生素(B)8-10A.舒巴坦氨曲南B. 8-11.头孢氨苄的化学结构为8-12.氨苄西林的化学结构为克拉维酸C.8-13.阿莫西林的化学结构为.头孢克洛的化学结构为 8-14甲砜霉素D..头孢拉定的化学结构为 8-15[8-16~8-20]亚胺培南E.阿米卡星 E. 土霉素 CA.泰利霉素 B. 氨曲南.甲砜霉素 D.二、配比选择题内酰胺-D 8-17.为四环素类抗生素E 8-18.为.为氨基糖苷类抗生素8-16 [8-11~8-15].为氯霉素类抗生素.为大环内酯类抗生素抗生素B 8-19 A 8-20 C[8-21~8-25]A.氯霉素 B.头孢噻肟钠 C.阿莫西林 D. 四环素 E. 克拉维酸8-21.可发生聚合反应C 8-22.在 pH 2~6条件下易发生差向异构化D 8-23.在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化B 8-24.以1R,2R(-)体供药用A 8-25.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂A三、比较选择题[8-26~8-30] A.氨苄西林 B.头孢噻肟钠 C.两者均是 D. 两者均不是8-26.口服吸收好B 8-27.结构中含有氨基C8-28.水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物A8-29对绿脓杆菌的作用很强C 8-30顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍 B[8-31~8-35] A.罗红霉素B. 柔红霉素 C.两者均是 D. 两者均不是8-31.为蒽醌类抗生素B 8-32.为大环内酯类抗生素A8-33.为半合成四环素类抗生素D 8-34.分子中含有糖的结构C8-35.具有心脏毒性B四、多选题8-36.下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物(ABD)A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素8-37.下列药物中,哪些可以口服给药(ACE)A.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛8-38.氯霉素具有下列哪些性质(BDE)A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血8-39.下列哪些说法不正确(AE)A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差8-40.红霉素符合下列哪些描述(ACE)A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效8-41.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的(ACE)A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南8-42.头孢噻肟钠的结构特点包括:(AD)A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 B.含有氧哌嗪的结构 C.含有四氮唑的结构 D.含有2-氨基噻唑的结构 E.含有噻吩结构8-43.青霉素钠具有下列哪些性质(AB)A. 在碱性介质中,β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效8-44.下述描述中,对阿莫西林哪些是正确的(ABE)A. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应8-45.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用:(AB)A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素五、问答题1天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。
第 八 章 抗生素一、单项选择题8-1.化学结构如下的药物是:(A )A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 (D ) A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解 C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是(C ) A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成8-4.氯霉素的化学结构为8-5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素(A ) A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类E.氯霉素类8-6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂(D ) A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素 E.阿莫西林8-7.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可耳聋的药物是:(C ) A .大环内酯类抗生素 B .四环素类抗生素 C .氨基糖苷类抗生素 D .β-内酰胺类抗生素 E .氯霉素类抗生素8-8.阿莫西林的化学结构式为()8-9.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是(B ) A.氨苄西林NO 2C HHO CHNHCOCHCl 2CH 2OH NO 2C OHH CHNHCOCHCl 2CH 2OHNO 2CH HO CCl 2CHCONHHCH OH NO 2C OHH CCl 2CHCONHHCH 2OH a.b.c.d.e.SO 2CH 3CH HO CCl 2CHCONHHCH 2OHB.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星8-10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素(B)A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南二、配比选择题[8-11~8-15]8-11.头孢氨苄的化学结构为8-12.氨苄西林的化学结构为8-13.阿莫西林的化学结构为8-14.头孢克洛的化学结构为8-15.头孢拉定的化学结构为[8-16~8-20]A.泰利霉素 B. 氨曲南 C.甲砜霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素8-16.为氨基糖苷类抗生素D 8-17.为四环素类抗生素E 8-18.为-内酰胺抗生素B 8-19.为大环内酯类抗生素 A 8-20.为氯霉素类抗生素 C[8-21~8-25]A.氯霉素 B.头孢噻肟钠 C.阿莫西林 D. 四环素 E. 克拉维酸8-21.可发生聚合反应C 8-22.在 pH 2~6条件下易发生差向异构化D 8-23.在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化B 8-24.以1R,2R(-)体供药用A 8-25.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂A三、比较选择题[8-26~8-30] A.氨苄西林 B.头孢噻肟钠 C.两者均是 D. 两者均不是8-26.口服吸收好B 8-27.结构中含有氨基C8-28.水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物A8-29对绿脓杆菌的作用很强C 8-30顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍 B[8-31~8-35] A.罗红霉素B. 柔红霉素 C.两者均是 D. 两者均不是8-31.为蒽醌类抗生素B 8-32.为大环内酯类抗生素A8-33.为半合成四环素类抗生素D 8-34.分子中含有糖的结构C8-35.具有心脏毒性B四、多选题8-36.下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物(ABD)A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素8-37.下列药物中,哪些可以口服给药(ACE)A.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛8-38.氯霉素具有下列哪些性质(BDE)A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血8-39.下列哪些说法不正确(AE)A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差8-40.红霉素符合下列哪些描述(ACE)A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效8-41.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的(ACE)A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南8-42.头孢噻肟钠的结构特点包括:(AD)A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 B.含有氧哌嗪的结构 C.含有四氮唑的结构 D.含有2-氨基噻唑的结构 E.含有噻吩结构8-43.青霉素钠具有下列哪些性质(AB)A. 在碱性介质中,β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效8-44.下述描述中,对阿莫西林哪些是正确的(ABE)A. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应8-45.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用:(AB)A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素五、问答题1天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。