血管紧张素转换酶抑制剂治疗高血压分析
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药理学Acei的名词解释药理学是研究药物在生物体内的作用及其机制的科学。
Acei(血管紧张素转换酶抑制剂)是一类广泛应用于心血管疾病治疗的药物,以下对Acei进行具体解释。
一、Acei的基本概念Acei是一种血管紧张素转换酶抑制剂(angiotensin-converting enzyme inhibitors)的缩写。
血管紧张素转换酶是一种由肺脏和血管内皮细胞产生的酶,参与调节血管痉挛、钠潴留、高血压等生理过程。
Acei通过抑制该酶的活性,能够降低血管紧张素Ⅱ的生成,进而扩张血管、减少交感神经系统的活性、抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统等,以达到降压、减少心肌重构和改善心血管功能的目的。
二、药理及作用机制1. 血管扩张作用:Acei通过阻断血管紧张素Ⅱ的生成,减少血管紧张素Ⅱ对血管收缩相关受体的刺激,从而使血管扩张,减少外周阻力,降低血压。
2. 促进尿量增加:Acei通过抑制肾素的分泌和影响肾小管重吸收钠离子的机制,促进利尿和排钠,从而降低血容量和血压。
3. 抗心肌重构作用:Acei还具有一定的抗心肌重构作用,可以减轻心肌的肥厚、纤维化程度,改善心功能。
4. 保护肾脏功能:血管紧张素Ⅱ参与肾血管收缩,促进肾小球滤过率的增加。
Acei通过扩张肾血管、降低肾小球内压力,减少肾小球滤过率的增加,进而保护肾脏功能。
三、适应症和应用领域Acei被广泛应用于心血管疾病的治疗,适用于以下疾病和情况:1. 高血压:Acei是一线降压药物,尤其适用于合并糖尿病、慢性肾脏疾病等高风险人群。
2. 心衰:Acei可以减少心衰患者死亡率和住院率,改善心功能。
3. 心肌梗死:Acei在急性心肌梗死后的早期应用可以减少并发症和死亡率。
4. 糖尿病肾病:Acei通过降低肾血压和减少肾小球内压力,能够延缓糖尿病肾病的进展。
5. 周围动脉血管疾病:Acei可以减少动脉粥样硬化病变的进展,改善患者的症状和预后。
四、常见副作用和注意事项Acei是降压药中相对安全的一类,但仍有一些常见副作用和应注意的事项:1. 咳嗽:Acei可能引起干咳,停药后会缓解。
高血压慢病用药管理及典型案例分析高血压是一种常见的慢性病,需要长期用药管理。
管理高血压包括药物治疗、生活方式改变和定期随访等措施。
下面是高血压慢病用药管理及典型案例分析的相关内容:1. 药物治疗:高血压常用的药物有血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体拮抗剂(ARB)、钙通道阻滞剂、利尿剂等。
药物的选择应根据患者的具体情况,如年龄、性别、合并症等因素进行综合考虑,合理选用或联合应用不同的药物。
2. 生活方式改变:生活方式改变是高血压管理的重要组成部分。
包括饮食调控(低盐饮食、少油脂、多蔬果)、增加体力活动、戒烟限酒、减轻体重等措施。
这些改变可以显著降低血压水平,改善病情。
3. 定期随访:高血压患者需要定期随访,监测血压变化和评估病情。
医生会根据患者的血压控制情况和病情调整药物剂量,以达到血压的目标水平。
典型案例分析:患者A是一名中年男性,已被确诊为高血压患者。
医生建议他进行药物治疗和生活方式改变。
根据患者的病情和合并症,医生为他开具了血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和利尿剂的处方。
此外,患者A也被告知需要控制饮食,减少盐的摄入量,并鼓励他进行适量的运动。
患者A按医生的建议进行了药物治疗和生活方式改变。
在定期的随访中,医生评估了他的血压水平,并根据需要调整了药物剂量。
经过一段时间的治疗,患者A的血压得到了有效的控制,符合了治疗目标。
同时,患者A也顺利地改变了生活方式,减轻了体重,并保持了良好的饮食习惯。
他的身体状况和生活质量也得到明显的改善。
上述案例表明,高血压患者通过合理的药物治疗和生活方式改变可以有效地控制病情,改善身体健康。
患者和医生的密切合作对于管理和治疗高血压至关重要,同时也需要定期的随访和评估,以及相应的调整药物和治疗策略,以求达到较好的治疗效果。
肾素-血管紧张素系统阻滞剂治疗高血压的研究进展摘要:肾素-血管紧张素系统(RAS)阻滞剂属于临床治疗高血压的重要药物,肾素-血管紧张素系统在高血压病理生理机制中存在着比较重要的作用。
其中血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂也可以更大程度上降低患者血压,对人体肾脏血管保护和提升治疗的安全性存在着积极影响。
目前在全世界范围内高血压治疗都将肾素-血管紧张素系统药物作为首要治疗药物。
本文就肾素-血管紧张素系统阻滞剂治疗高血压的研究进展进行综述。
关键词:血管紧张素系统阻滞剂;治疗;高血压随着社会经济的发展,人们的生活质量和饮食结构出现明显变化,在这一情况下,我国人口老龄化趋势显著,使得高血压的患病率随之上升。
在这一情况下,高血压患者临床治疗情况也就成为需要关注的重要内容[1-3]。
肾素-血管紧张素系统(RAS)为人体重要的神经内分泌调节机制,可以充分调节人体肾脏中水-电解质,推动其能够保持平衡的状态,控制人体血压,对细胞生长和心血管结构保护等方面都存在着显著作用。
高血压及其心血管靶细胞损伤等方面都始终和肾素-血管紧张素系统过度激活关系密切[4-6]。
因此,临床治疗高血压疾病的原则是有效抑制肾素-血管紧张素系统在内的神经内分泌活动,其具有降低血压和防止发生心血管事件的作用,本文对高血压发生发展情况探讨,可以得到临床治疗高血压的新靶点。
一、高血压概述我国《中国高血压防治指南》对21世纪发展以来高血压的发病情况及高血压患者数量增长详细分析,我国高血压患者数量已经约有2亿,其为全球高血压患者人数量的20%比例,在人体比较健康的情况下,人体的血压会由于内环境和外环境变化发生改变,但是其变化的程度通常都处于正常范围内,在变波动幅度超过正常范围的时候,也容易对人体的心脏和肾脏等重要脏器造成伤害,使得心血管事件的发生率也会出现升高的趋势[7-9]。
国际上所认定的高血压诊断标准为舒张压(DBP)≥90mmHg,而收缩压(SBP)≥140 mmHg,而在研究深入的情况下,人们的高血压的诊断标准也会发生更为明显的调整,在对具有不同血压水平患者风险评估的基础上使得患者可以得到更为科学合理的治疗方案,高血压治疗常规药物有钙离子阻滞剂和β受体阻滞剂及血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂、血管紧张素转移酶抑制剂等,血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂和血管紧张素转移酶抑制剂也是常规肾素-血管紧张素系统抑制剂药物。
浅析对老年高血压病应用降压药治疗的药学分析老年高血压病是指60岁及以上的人群中患有高血压的疾病。
老年高血压病的发病率随着年龄的增长而增加,是老年人常见的慢性病之一。
降压药是老年高血压病的主要治疗方法之一,下面对老年高血压病应用降压药治疗的药学分析进行浅析。
老年高血压病的发生与多种因素有关,包括遗传因素、生活方式、环境等。
降压药可以通过改善血管壁的弹性、降低血管的阻力、扩张血管等方式来降低血压。
常见的降压药包括钙通道阻滞剂、利尿剂、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂等。
钙通道阻滞剂是老年高血压病的常用药物之一。
钙通道阻滞剂通过阻断血管平滑肌细胞内的钙离子通道,减少钙离子进入细胞,从而放松血管,降低血压。
钙通道阻滞剂主要作用于动脉,对心肌的作用相对较小。
老年人血管的弹性较差,动脉硬化程度较高,因此钙通道阻滞剂对老年高血压患者的降压效果较好,副作用相对较少。
利尿剂也是老年高血压病的常用药物之一。
利尿剂通过增加尿量,减少体液,从而降低血容量,降低血压。
老年人体内水分相对较多,肾脏功能下降,利尿剂对老年高血压患者的降压效果较好。
但要注意,老年人在使用利尿剂时要密切观察体液平衡和电解质水平,避免出现低血钠等不良反应。
β受体阻滞剂是老年高血压病的另一种常用药物。
β受体阻滞剂通过阻断肾上腺素能β受体的活性,减少肾上腺素的释放和作用,从而降低血压。
β受体阻滞剂还可以减少心率、舒张期心脏容积、心脏排血量等。
老年人心脏功能相对较差,心率过快、心肌供血不足等情况较为常见,β受体阻滞剂对老年高血压患者的降压效果较好,还可以改善心脏功能。
血管紧张素转换酶抑制剂也是老年高血压病的常用药物之一。
血管紧张素转换酶抑制剂通过抑制血管紧张素转换酶的活性,阻断血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ的过程,从而降低血压。
血管紧张素Ⅱ是血管收缩剂,老年人血管内血管紧张素Ⅱ的水平相对较高,因此血管紧张素转换酶抑制剂对老年高血压患者的降压效果较好,并且对心脏和肾脏有保护作用。
acei作用机制ACEI(血管紧张素转换酶抑制剂)是治疗高血压的一类常用药物,通过抑制血管紧张素转换酶的活性来发挥降压作用。
下面将详细介绍ACEI的作用机制。
ACEI的作用机制有三个方面:抑制血管紧张素Ⅰ的转换为血管紧张素Ⅱ、增加血管紧张素Ⅰ的降解和减少血管紧张素Ⅱ的合成。
1.抑制血管紧张素Ⅰ的转换为血管紧张素Ⅱ在肾脏中,肾素释放细胞释放肾素,肾素作用于血浆中的血管紧张素原,将其转化为血管紧张素Ⅰ。
血管紧张素转换酶(ACE)则负责将血管紧张素Ⅰ转化为活性的血管紧张素Ⅱ。
而ACEI在体内竞争性地与血管紧张素转换酶结合,阻断了血管紧张素Ⅰ的转化,从而减少了活性的血管紧张素Ⅱ的产生。
血管紧张素Ⅱ是一种非常强效的缩血管物质,可以使血管收缩,增加外周阻力,升高血压。
所以,通过抑制血管紧张素Ⅰ的转换为血管紧张素Ⅱ,ACEI可以减少血管紧张素Ⅱ的水平,从而降低外周阻力,降低血液对血管壁的压力,进而降低血压。
2.增加血管紧张素Ⅰ的降解ACEI不仅抑制了血管紧张素Ⅰ的转换为血管紧张素Ⅱ,还可以增加血管紧张素Ⅰ的降解。
血管紧张素Ⅰ在肺和肾脏中经血管紧张素酶及其他酶的作用被逐渐降解,最终转化为无活性的代谢产物。
ACEI可抑制血管紧张素酶的活性,从而延长血管紧张素Ⅰ的半衰期,增加了血管紧张素Ⅰ在体内的生物利用度。
这样一来,在ACEI治疗下,血管紧张素Ⅰ的浓度会增加,进一步抑制血管紧张素Ⅰ的转化,使其更易被降解,减少了活性的血管紧张素Ⅱ的形成。
3.减少血管紧张素Ⅱ的合成ACEI的另一种作用机制是通过抑制肾脏和肾上腺髓质释放的醛固酮合成,间接减少血管紧张素Ⅱ的合成。
醛固酮是一种肾上腺分泌的激素,可以促进水钠潴留,增加血管紧张素Ⅱ的合成。
ACEI可抑制醛固酮合成和释放,降低血浆醛固酮浓度,进而减少了血浆血管紧张素Ⅱ的含量。
这种作用机制主要通过阻断肾素-醛固酮系统来实现,从而降低了血容量和外周阻力,进一步降低了血压水平。
综上所述,ACEI通过抑制血管紧张素Ⅰ的转换为血管紧张素Ⅱ、增加血管紧张素Ⅰ的降解和减少血管紧张素Ⅱ的合成来发挥降压作用。
8种血管紧张素转换酶抑制剂治疗高血压的临床疗效、安全性及成本效果评估*董碧蓉1曹立亚2周焱1徐英1兰奋2舒德芬1肖爱丽2常薪霞1杜坚宗1王惠1李幼平31.四川大学华西医院老年科成都610041;2.中国药监局北京100038;3.中国循证医学中心成都610041=摘要>目的从循证医学角度评价国内8种血管紧张素转换酶抑制剂(普利类降压药)对高血压患者的临床疗效、安全性、成本-效果、依从性及伦理学等。
方法采用药物卫生技术评估方法,检索M edline、Cochrane图书馆、Embase和中国生物医学文献数据库(CBM disc)等数据库,疗效分析纳入系统评价、随机临床对照试验和交叉试验等;安全性和药物经济学分析同时纳入观察性研究。
按国际评价标准严格评价文献,纳入高质量研究。
结果8种普利类降压药的降压幅度与剂量呈正相关;任何一种普利类降压药与钙拮抗剂或利尿剂或受体阻滞剂联合应用,降压效果更佳;新型普利类降压药的作用强于依那普利和卡托普利。
M eta-分析显示,谷-峰比值小于50%的有培哚普利、贝那普利和卡托普利。
上述8种普利类降压药均有关于心脏保护的研究证据。
慢性心力衰竭,依那普利和卡托普利的高质量研究证据最多;赖诺普利、培哚普利、西拉普利和贝那普利仅观察了中间指标对心力衰竭的影响。
心脏保护,福辛普利较卡托普利更安全,比依那普利效果好;赖诺普利优于卡托普利等均以替代指标进行比较。
治疗心肌梗死,证据显示卡托普利和赖诺普利可降低急性期(心肌梗死36h内)患者病死率;依那普利、卡托普利、雷米普利和培哚普利可明显降低梗死后期(梗死后3d服用)的总死亡率。
仅雷米普利、赖诺普利和培哚普利有证据显示对脑血管具有保护作用。
尚未发现有关贝那普利对肾脏的保护性研究,其他普利类药物在这方面的研究数量亦较少,但显示能在一定程度减少蛋白尿和延缓肾衰。
新型普利类降压药的不良反应与卡托普利相似,但发生率略低。
不良反应研究表明:雷米普利、培哚普利和贝那普利的不良反应发生率少于卡托普利,患者对福辛普利的耐受性高于依那普利。
依帕斯丁的功能主治1. 什么是依帕斯丁?依帕斯丁是一种常用于治疗心衰的药物,其主要成分是依帕斯丁琥珀酸盐,属于血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类药物。
依帕斯丁通过抑制血管紧张素转换酶的活性,从而降低血管紧张素Ⅱ的水平,进而扩张血管、降低血压,减轻心脏负荷。
2. 依帕斯丁的主要功能依帕斯丁以其特殊的药理作用,在多方面对心脏疾病产生治疗效果。
其主要功能包括:•降低血压:依帕斯丁通过抑制血管紧张素转换酶,抑制血管紧张素Ⅱ的产生,从而扩张血管,降低血压。
这对于治疗高血压、高血压性心脏病等疾病非常有效。
•改善心肌功能:依帕斯丁能够减轻心脏的负荷,使心肌得到更充分的血液供应,促进心肌细胞的修复和功能的恢复,从而改善心肌功能。
这对于治疗心肌梗死、心肌病等心脏疾病具有重要意义。
•预防心衰:依帕斯丁作为一种血管紧张素转换酶抑制剂,能够减少血管紧张素Ⅱ的生成,改善心脏功能,从而预防心衰的发生和发展。
这对于患有冠心病等慢性心血管疾病的患者具有重要的保护作用。
3. 适应症依帕斯丁适用于以下情况:•高血压:依帕斯丁能够降低血压,对于高血压患者具有显著的治疗效果。
•心绞痛:依帕斯丁能够扩张冠状动脉,增加血液供应,减少心绞痛的发作。
•心肌梗死:依帕斯丁可以改善心肌功能,减轻心肌梗死的损伤,促进心肌细胞的修复。
•心力衰竭:依帕斯丁能够减轻心脏负荷,改善心肌功能,从而缓解心力衰竭的症状。
4. 使用方法和注意事项•依帕斯丁一般口服,建议每日1次,剂量可根据患者具体情况由医生调整。
•在使用依帕斯丁期间,应遵循医生的嘱托,按时按量服药。
•长期使用依帕斯丁时,应注意监测血压和肾功能,及时调整剂量。
•不宜同时使用钾盐补充剂,以免导致高钾血症。
•孕妇、哺乳期妇女、儿童和年龄较大的患者慎用或遵循医生指示使用。
•应避免饮酒和与依帕斯丁相互作用的药物的使用。
5. 常见副作用•常见的依帕斯丁副作用包括头晕、乏力、干咳、胃肠道不适等。
•长期使用大剂量的依帕斯丁,可能会导致低血压、肝功能异常等不良反应。
依那普利的作用与功能主治一、作用与功能依那普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂,常用于治疗高血压和心力衰竭。
作为一种药物,依那普利的作用主要有以下几个方面:1.抑制血管紧张素转换酶(ACE):依那普利通过抑制ACE的活性,减少血管紧张素Ⅱ的生成。
血管紧张素Ⅱ是一种强效的血管收缩物质,抑制其生成可以降低血管阻力,扩张血管,从而降低血压。
2.减少醛固酮的分泌:依那普利可抑制醛固酮的分泌,减少其对钠的重吸收和钾的排泄。
这对于心排量的维持和水钠平衡非常重要。
3.提高一氧化氮(NO)的生成:依那普利能够促进一氧化氮的生成,而一氧化氮能够扩张血管,并起到抗血小板聚集的作用,进一步降低血压。
二、主治疾病根据依那普利的作用与功能,它主要用于治疗以下疾病和症状:1.高血压:依那普利作为一种血管紧张素转换酶抑制剂,能够降低血管阻力,扩张血管,从而有效地降低血压。
高血压是一种常见的心血管疾病,如果不加以控制和治疗,会对心脑血管系统造成严重的损害。
2.心力衰竭:依那普利可减少血管紧张素Ⅱ的生成,降低血管阻力,减轻心脏负担,从而改善心力衰竭的症状。
心力衰竭是一种心脏功能减退的疾病,常常伴随疲劳、呼吸困难和水肿等症状。
3.心肌梗死的保护作用:依那普利可通过提高一氧化氮的生成,减少血小板聚集,增加冠脉血流量,从而减少心肌梗死的损伤范围。
4.肾病综合征:依那普利能够减少肾小球内压力和肾小动脉内压,减轻肾脏的负担,对肾病综合征有一定的治疗作用。
需要注意的是,依那普利作为药物也存在一定的适应症和禁忌症,患者在使用前应该咨询医生并按照医嘱使用。
此外,依那普利也可能会出现一些副作用,如咳嗽、头晕、乏力等,如果出现不适症状,应尽快告知医生。
病例讨论高血压一、病例导入病例:张先生,55岁,体型偏胖,长期吸烟饮酒,近日出现头晕、头痛、心悸等症状。
在家庭自测血压时,发现血压偏高,多次测量结果为140/90mmHg左右。
前来就诊,要求进行高血压的治疗和管理。
二、病例分析该病例属于中年男性,具有高血压家族史、体型偏胖、长期吸烟饮酒等危险因素,出现头晕、头痛、心悸等症状,血压偏高,符合高血压的诊断标准。
三、治疗原则1、改善生活方式:包括控制饮食、减轻体重、戒烟限酒等。
2、药物治疗:根据患者情况,选择合适的降压药物进行治疗。
3、监测血压:定期监测血压,及时调整治疗方案。
四、药物治疗选择根据病例患者的具体情况,可以选择以下药物进行治疗:1、二氢吡啶类钙通道阻滞剂:如非洛地平缓释片、硝苯地平缓释片等。
2、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):如卡托普利、依那普利等。
3、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB):如氯沙坦、缬沙坦等。
4、利尿剂:如氢氯噻嗪等。
5、β受体拮抗剂:如美托洛尔等。
五、监测与随访1、定期监测血压:每周至少测量一次血压,并记录测量结果。
2、定期随访:每3个月随访一次,了解患者病情变化及药物副作用情况。
3、根据患者情况调整治疗方案:根据患者病情变化及血压监测结果,及时调整药物治疗方案。
六、健康教育1、高血压的危害:高血压是心血管疾病的主要危险因素之一,可导致心脑血管事件的发生。
因此,控制高血压对于预防心血管疾病具有重要意义。
2、合理饮食:控制饮食是高血压治疗的重要措施之一。
建议低盐低脂饮食,增加蔬菜、水果和全谷类食物的摄入量。
减少饱和脂肪酸和胆固醇的摄入量,控制饮酒量。
3、适量运动:适量运动有助于降低血压和改善心血管健康。
建议每周进行至少150分钟的中等强度有氧运动或75分钟的高强度有氧运动。
4、心理调节:心理压力和焦虑等情绪问题也可能导致高血压。
建议通过放松技巧、瑜伽、冥想等方式进行心理调节,以缓解压力和焦虑情绪。
病例讨论高血压一、病例导入病例:张先生,55岁,体型偏胖,长期吸烟饮酒,近日出现头晕、头痛、心悸等症状。
血管紧张素转换酶抑制剂临床应用不良反应注意事项血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)是一类通过抑制循环系统和组织局部的血管紧张素转换酶(ACE)而发挥一系列重要功能的药物。
该类药物早期被应用于高血压的治疗,后由于逐渐认识到其对心、脑、肾等重要脏器的保护作用,故近年来对其的研究和开发力度明显加大。
ACEI的临床应用综述如下:①治疗高血压:ACEI具有醛固酮拮抗剂、R-受体阻滞剂、利尿剂、钙离子拮抗剂及血管扩张剂所不能完全代替的降压作用,其作用机制是抑制血管紧张素I 转化酶(催化无活性的AngI转化为有活性的Ang Ⅱ)。
与其他类型的药物相比,ACEI对中枢神经系统和植物神经系统均无影响,对内分泌系统亦无不良作用(如血糖、血脂与性激素调节),并且具有多器官保护作用,特别适合于危重病人的降压治疗。
②抗动脉粥样硬化:日本学者利用冠状动脉阻塞-再灌注的方法构造兔心肌梗死模型,饲以高胆固醇饲料或普通饲料10周后观察到,胆固醇组的梗死面积较正常对照组显著增加(P<0.05)。
若在给予高脂饲料的同时给予依那普利(Enalapril)3mg/(kg·日)则可有效抑制其梗死面积的增长。
③治疗充血性心力衰竭:CHF是心脏功能代偿失调的综合征。
ACE治疗CHF 的根本机制在于直接降低心脏负荷,改善血液循环,降低心肌耗氧量,并抑制神经内分泌激素和AngI介导的进行性左心室肥大和扩张,预防醛固酮分泌过多引起的水钠潴留,从而使心衰症状减轻,运动耐受量增加,预期寿命延长。
因此ACEI被看作是治疗心力衰竭的基础药物,同时也是研究治疗CHF的重大突破。
SOLVD、AIRE、、V-HFTII、Hy-C和CONSENSUS等重要临床试验均表明使用ACEI的实验组病人其病死率和住院率均明显要低于对照组,是目前治疗CHF 的一线药物。
④治疗糖尿病和糖尿病肾病:糖尿病和糖尿病肾病:ACEI具有降低血糖,增加糖耐受量的作用,现已证实,ACEI 能够改善肾内血流动力学,抑制有害因子的产生,改善滤过膜通透性,减少蛋白尿排出等而对糖尿病肾病患者有益,即使在血压正常的情况下也可产生肾脏保护作用,保护的机制在于ACEI 能够抑制AngII功能,扩张出球动脉,降低球内压,既不影响葡萄糖耐量,也不会掩盖低血糖症状。
血管紧张素转化酶抑制剂临床应用特点比较血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是指通过竞争性的抑制ACE而发挥降压作用的一类药物。
ACEI类药物以其显著的降压作用及广泛的应用范围成为基础降压药物之一,也是心力衰竭治疗的一线用药。
尽管ACE1.类药物作用机制相似,但在药学特性、不良反应及经济性等方面仍有差别。
广东省药学会基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》的评价体系、结合ACE1.类药物的临床应用特点,建立了一套科学、客观、量化的综合评价方法,旨在为各医疗机构后续开展ACEI类药物临床快速综合评价提供参考,为药品遴选、优化用药目录提供依据。
七种已在中国上市的ACE1.类原研药,包括:卡托普利(开博通)、贝那普利(洛汀新)、依那普利(悦宁定)、培喋普利(雅施达)、雷米普利(瑞泰)、福辛普利(蒙诺)、咪达普利(达爽)。
1、适应证:根据国内说明书批准的适应证,7种ACE1.类药物均有高血压适应证,除咪达普利外,均有心衰适应证。
此外,雷米普利还可适用于非糖尿病肾病患者以及用于冠心病患者降低心肌梗死、卒中和心血管原因死亡的风险。
注:在美国FDA批准的适应证中,卡托普利的适应证还包括预防心肌梗死后的左室功能不全,1型糖尿病患者的糖尿病肾病;培喋普利还适用于稳定性冠心病患者以降低心血管死亡率或非致命性心梗风险。
日本说明书里咪达普利有1型糖尿病患者的糖尿病肾病的适应证。
2、使用方法:在给药频次的适宜性方面,卡托普利因半衰期短,通常需要每天3次给药;贝那普利、依那普利有时候需要每天2次给药,培喋普利、雷米普利、福辛普利、咪达普利仅需每日1次给药。
3、证据等级:国家心血管病中心发布的《中国高血压健康管理规范(2019年版)》,国家高血压防治指南(2018),均有推荐。
2018ESC/ESH动脉高血压管理指南也将ACE1.类药物列为一线降压药物。
注:(1)在心力衰竭的治疗方面,2018中国心衰指南列出了常用的ACEI 类药物,除咪达普利外,均为推荐的常用药物。
高血压药物血管紧张素抑制剂市场一、高血压药物血管紧张素抑制剂概述高血压是一种常见的慢性疾病,对人类健康构成了严重威胁。
血管紧张素抑制剂作为治疗高血压的重要药物之一,通过抑制血管紧张素转换酶(ACE)的活性,减少血管紧张素II的生成,从而降低血压。
本文将深入探讨血管紧张素抑制剂在高血压治疗中的应用、市场现状以及未来的发展趋势。
1.1 血管紧张素抑制剂的作用机制血管紧张素抑制剂通过抑制血管紧张素转换酶(ACE)的活性,阻断了血管紧张素I转化为血管紧张素II的过程。
血管紧张素II是一种强烈的血管收缩剂,能够促进血管平滑肌细胞的增殖,增加心脏和血管的负担,导致血压升高。
因此,血管紧张素抑制剂能够有效降低血管紧张素II的水平,减轻血管收缩,降低血压。
1.2 血管紧张素抑制剂的应用范围血管紧张素抑制剂不仅用于治疗高血压,还广泛应用于心力衰竭、心肌梗死后的恢复、糖尿病肾病等心血管疾病的治疗。
由于其在降低血压的同时,还能改善心脏和血管的功能,血管紧张素抑制剂已成为心血管疾病治疗中不可或缺的药物。
二、血管紧张素抑制剂市场现状分析随着全球人口老龄化和生活方式的改变,高血压的发病率逐年上升,对血管紧张素抑制剂的市场需求也在不断增长。
本节将分析血管紧张素抑制剂市场的现状,包括市场规模、主要生产企业、产品类型以及市场分布等。
2.1 市场规模近年来,随着高血压患者数量的增加,血管紧张素抑制剂的全球市场规模持续扩大。
据统计数据显示,血管紧张素抑制剂的全球销售额在过去几年中保持了稳定的增长态势。
2.2 主要生产企业血管紧张素抑制剂市场主要由几家大型制药企业占据,包括诺华、辉瑞、默克等。
这些企业拥有强大的研发能力和广泛的市场渠道,能够不断推出新的血管紧张素抑制剂产品,满足市场需求。
2.3 产品类型市场上的血管紧张素抑制剂主要包括ACE抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂(ARBs)。
ACE抑制剂通过直接抑制血管紧张素转换酶的活性来降低血压,而ARBs则通过阻断血管紧张素II与其受体的结合来发挥作用。
血管紧张素转换酶抑制剂治疗高血压分析
本文主要探讨血管紧张素转换酶(ACEI)的药物特征、作用机制、药物的选择、联合用药、不良反应以及存在的问题,为临床治疗高血压提供参考。
标签:高血压;血管紧张素转换酶
高血压患病率极高,还会带有一系列并发症,例如脑卒中、心力衰竭、冠心病以及肾病之类,属于一种全球性的常见病。
针对高血压的治疗主要是口服药物,而根据实践证明,血管紧张素转换酶(ACEI)可以有效的抑制高血压,且安全性高,能够使高血压患者的少数病理逆转,更好的降低高血压病患者心脑血管的疾病的发生率以及病死率[1]。
ACEI现今已经成为心血管药物中的里程碑[2],极大地防止了高血压靶器官损害,降低心脑及肾之类的血管并发症。
笔者对ACEI 治疗高血压作简单的介绍。
1 药物特征
分析得知,大多数血管紧张素转换酶属于脯氨酸的衍生物,它们均是内含氮环的环戊烷,ACEI的分子中的功能基团能够和ACE分子内的锌相结合,有效地抑制ACE的活性。
针对ACEI功能基团的不同,可以将它分成含巯基、磷酰基以及羧基这3类,各种药物的特征见表1。
2 作用机制
2.1 AngⅡ
血管紧张素-醛固酮系统(RASS)在人体内的血压调节系统中意义重大,Ang Ⅱ数量的增加主要就是由ACE这种酶引起的。
人体组织内AngⅡ的来源主要可看成以下几种:(1)在循环AngⅡ内摄取;(2)局部组织的自分泌、旁分泌以及胞内分泌作用,在这三种作用内一后者的作用最为重要。
通过观察循环RASS被阻滞的现象可以了解ACEI早期的降压作用的体现,当出现持续的降压现象时,局部的RASS必然被阻滞。
AngⅡ能够刺激醛固酮进行分泌,直接收缩血管平滑肌,它能够很好地促进肾脏保纳排钾,升高血压以及增加钠水潴留。
最新的研究表明,局部的组织例如血管内皮细胞之类可以和AngⅡ一样合成醛固酮,醛固酮对于高血压的抑制作用无可厚非。
除此之外,醛固酮还能导致心肌纤维化和心血管的重构,从而引起并发症。
ACEI能够有效地控制醛固酮的含量,更好的治疗高血压。
2.2 激肽
降低激肽酶灭活效果:血压调节系统包括血管的舒缓素-激肽系统以及缓激肽。
缓激肽能够促进PGI2以及PCE2,还能促进细胞通过释放NO来扩张血管。
所以ACEI能够缓解缓激肽的水解。
2.3 AS
ACEI能够缓解球囊损伤之后血管内皮过度的增生,有效抑制血小板源的生长因子,上皮生长因子。
成纤维细胞的生长因子以及转化生长因子β,为了更好地保护内皮功能,ACEI清除了自由基,抑制了低密度的脂蛋白的氧化修饰。
除此之外,AngⅡ可以诱导,缓激肽可以抑制PAI-Ⅰ,缓激肽有利于血小板更好的粘附在受损的内皮上。
2.4 心血管重构
AngⅡ能够通过G蛋白藕联信号传导来使细胞内的Ca2+浓度发生提升,从而激活蛋白激酶C,增加细胞核基因的转录。
心肌细胞肌浆网Ca2+-ATP酶基因的表达能够减低心肌的舒张功能。
ACEI可以降低AngⅡ的水平,上调人体内的心肌细胞肌浆网Ca2+-ATP酶的基因表达和它的表达产物的水平,减轻左室的重量以及舒张末压,更好地提高舒张期的左室压力的下降速率,研究表明,ACEI 能够提高心肌α肌球蛋白链基因的表达,极大地降低心房的利钠因子,转化生长因子β的基因表达,以此防止心衰的发生[3]。
2.5 胰岛素
IR能够导致糖、脂代谢紊乱,变成心脏事件存在的独立危险的因素。
ACEI 不但能够降低IR,还能降低游离脂肪酸以及甘油三酯,所以ACEI能够提高胰岛素的敏感性。
2.6 肾脏保护
ACEI能够显著地减少尿蛋白,有效防止肾小球的硬化。
ACEI能够均等的扩张出球小动脉和肾入球,不加大肾小球灌注压。
3 药物选择
3.1 肝功能
大多数的ACEI会在肝脏内酯分解为活性型,肝功能对ACEI的代谢影响较大。
ACEI根据代谢活化的需要与否可以分作三型:(1)赖诺普利的无须活化型;(2)依那普利的活化型;(3)卡托普利的仅在肝脏代谢型。
3.2 肾功能
肾功能可以影响大多数的ACEI的排泄。
当肾功能不全时,应该有效地选择那些双重排泄的途径药物例如群多普利、福辛普利以及苯那普利等。
4 讨论
高血压要通过口服药物治疗。
ACEI可以抑制RASS,防止和逆转心血管重构,防止AS的发生、发展,提高胰岛素敏感性。
此外ACEI、利尿剂和钙拮抗剂的联合用药具有协同作用,可以消除后者的不良反应。
但要注意的是它和保钾利尿剂一起使用时有导致高钾血症的可能。
但它也带有不良反应:(1)它会导致血管神经性水肿,它涉及口唇、咽喉,严重的时候能造成气道梗塞,需要注射肾上腺素;(2)造成患者低血压,患者若长期使用ACEI,那么当他在接受麻醉的时候,极可能发生严重低血压,长时间的低血压甚至会导致病者死亡。
根据研究分析所知,ACEI中存在的问题如下所示:使用ACEI在治疗高血压及脑血管意外之类的并发症的发生率上疗效显著,但它联合利尿剂治疗心衰复发率和死亡率均出现升高趋势,这种现象可看做是和醛固酮的逃逸相关联。
ACEI 在治疗肾功能时虽有改善功效,但它所起的作用能够被低蛋白饮食代替,而且两者在结合之后的功效仍然没有显著提高。
不过血管紧张素转换酶对高血压的治疗疗效同样不可忽视。
ACEI可以抑制RASS,防止和逆转心血管重构,防止AS的发生、发展,提高胰岛素敏感性。
它能够对全身性的快感、工作意欲以及男性性功能这三个方面拥有其他降压药物无可取代的优越性,它能够更好地改善人们的生活质量[4]。
综上所述,ACEI虽然存在着缺陷,使某些患者发生了急性狂躁症,它的一些功效也可以由其他药物取代,但它自身具备的优越性同样值得关注,它的作用机制疗效显著,降压效果无可厚非,所以血管紧张素转换酶治疗高血压仍需继续研究探讨。
参考文献
[1]程诚,吴继雄.心-踝血管指数检测在高血压病及糖尿病患者中的临床意义[J].实用心脑肺血管病杂志,2012,20(1):66-67.
[2]许荔霞.血液流变学检测高血压病的各项指标分析[J].中外医疗,2010,29(31):12-14.
[3]徐建华,张欢.重度脓毒症合并多脏器衰竭患儿的护理[J].中华现代护理杂志,2010,16(4):121-123.
[4]欧阳素芬.42例老年高血压临床诊断与治疗观察[J].中外医学研究,2012,10(16):166.。