原理:羰基的邻位具有活泼亚甲基的化合物,在碱性的氢 氧化钾乙醇溶液中,与间二硝基苯反应呈红~蓝色.
Zimmermann反应,羰基的邻位具有活泼亚甲基的化合物,在碱性的 氢氧化钾乙醇溶液中,与间二硝基苯反应呈红~蓝色.雌酮是17-酮甾 类,因此根据该反应生成紫红色化合物,必须使用高纯度的间二硝基 苯,否则呈褐色而难于判定.
二 结构与性质
UV紫外分光光度法
主要活性基团
性
质
A环为3–OH 苯环
C17 –乙炔基 C17 –羟基
UV、与重氮苯磺 酸盐反应 与AgNO3反应 可成酯
1. 酚羟基
雌激素 重氮苯磺酸 类药物
红色偶 氮染料
C3为酚羟基的雌激素,能与重氮苯磺酸反应生成红 色偶氮染料。如JP(13)收载的苯甲酸雌二醇利用该法 进行鉴别。
戊酸雌二醇
补佳乐是戊酸雌二醇口服剂型,属 天然雌二醇。可拮抗克罗米芬抗雌 激素的副作用。 当体内的雌激素偏低时,多数会 使用它来迅速补充。而且效果也不 错。副作用也少。
炔 雌 醇
雌二醇、雌酚酮及雌三醇的生物活性强度比 是100∶10∶3。三种天然雌激素在体内可相 互转化:
O 脱氢酶 OH 羟化酶 OH OH
的具α–乙炔基;C13上有角甲基,
C10上无角甲基。 α–乙炔基如炔雌醇
OH
C D
C3-OH、C17-OH在体内易 与葡萄糖醛酸或 H2SO4结合成酯,可进行代谢
A
B
HO
2 化学性质 • ①弱酸性: C3-酚OH 遇Fe 络合显色 • ②氧化性:仲醇OH(C17-OH)易被氧 化,
不能口服,易在消化道破坏, 故制成透皮贴剂、栓剂或肌注。
采用分流进样方式
高效液相色谱法( HPLC)