H2受体阻断剂初探

H1受体阻断药与H2受体阻断药组胺（Histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质。

组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。

因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。

肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。

组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。

组胺受体有H1、H2、H3亚型。

各亚型受体的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。

Ｈ１受体，主要分布于平滑肌、内皮细胞和脑；Ｈ２受体，主要分布于胃黏膜、心肌、肥大细胞及脑；Ｈ３受体，分布于突触前和脑。

组胺作用有：【药理作用】1．心血管激动H1受体和H2受体引起小动脉和小静脉扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降；激动H1受体还引起毛细血管的通透性增加，水分渗出，引起局部水肿，血液浓缩，甚至休克。

心肌收缩力加强，心率加快是由于降压引起的神经反射及组胺对心脏直接作用所致，后者主要是通过Ｈ１受体介导。

2．平滑肌激动H1受体，使支气管平滑肌收缩，气道阻力增加，引起呼吸困难，哮喘患者尤其敏感。

此外，还兴奋胃肠平滑肌及子宫平滑肌，导致痉挛性腹痛等。

对子宫平滑肌有作用有种属差别。

3．腺体激动胃壁细胞H2受体，增加胃酸分泌，还使胃蛋白酶分泌增加，对唾液腺和支气管腺的分泌作用较弱。

４．神经系统组胺刺激神经末梢引起痛和痒的感觉，激动中枢组胺受体引起中枢兴奋。

小剂量组胺皮下注射扩张毛细血管出现红斑，随后因毛细血管通透性增加而在红斑位置形成丘疹，最后因轴索反应使小动脉舒张而出现红晕，即所谓三联反应。

对于局部神经受损者，如麻风病患者皮内注射组胺不产生三联反应。

H1受体阻断药人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构，乙基胺与组胺的侧链相似，对H1受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。

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[报告目录]：第一章行业发展概述第一节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业产品概述第二节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物上下游行业运行情况第二章 2010年H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业发展分析第一节 2010年全球H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业发展分析第二节 2010年H2受体拮抗剂（替丁）类药物国内行业现状阐述第三节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物产品发展历程第四节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物产品发展所处的阶段第五节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业地位分析第六节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业产业链分析第七节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业国内与国外情况对比分析第三章 2010年H2受体拮抗剂（替丁）类药物（PEST）及风险分析第一节投资环境（PEST）一、政策环境二、经济环境三、社会环境四、技术环境五、投资环境综合结论第二节投资风险分析第四章 2005-2010年H2受体拮抗剂（替丁）类药物产品所属行业概述第一节行业总体概述一、2005-2010年行业企业数量发展状况二、2005-2010年行业从业人员发展状况三、2005-2010年行业固定资产发展状况四、2005-2010年行业销售收入发展状况五、2005-2010年行业利润总额发展状况第二节产品所属行业总体评价一、行业所处生命周期及成长性分析二、行业活力系数评价三、行业总结第三节 2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业财务指标总体分析一、行业盈利能力分析二、行业偿债能力分析四、行业发展能力分析第五章 2010年H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业供需分析第一节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业细分市场供需分析一、H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业市场需求量情况二、H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业市场供给量情况第二节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业地区需求分析一、行业的总体区域需求分析二、华北地区需求分析三、华东地区需求分析四、东北地区需求分析五、中南地区需求分析六、西北地区需求分析七、西南地区需求分析第六章 2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业运行形势分析第一节 2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业运行一、H2受体拮抗剂（替丁）类药物发展现状二、中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物生产技术分析第二节2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业存在的问题一、行业同质化现象严重二、市场进入细分阶段三、成本上升使企业腹背受敌四、质量问题第三节 2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业应对措施一、从营销模式上进行创新二、从产品品类上进行创新第七章 2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业重点企业发展分析第一节 A企业一、企业概况三、企业竞争力分析四、企业发展策略分析第二节 B企业一、企业概况二、企业经营状况分析三、企业竞争力分析四、企业发展策略分析第三节 C企业一、企业概况二、企业经营状况分析三、企业竞争力分析四、企业发展策略分析第四节 D企业一、企业概况二、企业经营状况分析三、企业竞争力分析四、企业发展策略分析第五节E企业一、企业概况二、企业经营状况分析三、企业竞争力分析四、企业发展策略分析第八章 2010-2015年H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业国内市场深度分析第一节 2010-2015年H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业市场现状分析及预测第二节 2010-2015年产品产量预测分析第三节 2010-2015年市场需求预测分析第四节产品消费领域与消费结构分析第五节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业供需影响因素分析第六节价格趋势分析第九章 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业市场策略建议第一节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业产品定位策略一、H2受体拮抗剂（替丁）类药物市场细分策略二、H2受体拮抗剂（替丁）类药物目标市场的选择第二节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业产品开发策略第三节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业渠道销售策略第四节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业品牌经营策略第五节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业服务策略第六节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业应对金融危机的策略建议第十章 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业投资建议第一节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业投资总体评价第二节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业投资建议第十一章 2010-2015年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业投资前景趋势分析第一节 2010-2015年投资机遇分析一、中国强劲的经济增长率对行业的支撑二、企业在危机中的竞争优势三、金融危机促使优胜劣汰速度加快第二节 2010-2015年中国行业投资相关政策分析第三节 2010-2015年中国行业投资机会分析第四节“十二五”规划影响分析第五节 2010-2015年中国不同投资模式投资建议一、资本运作的可选择方式分析二、跨区域兼并重组战略分析三、区域整合战略分析第六节 2010-2015年中国企业经营管理建议。

新型抗组织胺药H2受体阻断剂的临床应用
卢秀萍;杨幼青
【期刊名称】《医学理论与实践》
【年(卷),期】1990(003)002
【摘要】组织胺是机体内自然存在的一种胺组。

织胺的各种作用都是通过效应细胞上的组织胺受体而发挥的。

组织胺受体有组织胺1(H_1)受体和组织胺2(H_2)受体之分。

根据抗组织胺药对这两类受体的选择性不同,把传统的抗组织胺药称为
H_1受体阻断剂,另一类是新型的抗组织胺药,如甲氰咪胍(西米替丁)、西尼替丁、尼扎替丁、法莫替丁等,称为 H_2受体阻断剂,本文以甲氰咪胍为代表,简述这类药物的临床应用。

【总页数】2页(P37-38)
【作者】卢秀萍;杨幼青
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R975.6
【相关文献】
1.组织胺H2受体拮抗剂的药理及临床应用 [J], 胡志坤
2.抗组织胺药物临床应用体会 [J], 彭阳;聊成珍
3.组织胺及抗组织胺药与哮喘 [J], 李志奎
4.抗组织胺药与斯奇康伍用治疗慢性荨麻疹20例临床疗效观察 [J], 朱英敏;孙学
锋
5.非镇静抗组织胺药的安全性 [J], 梁烟生;李军
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第十三章组织胺H2受体拮抗剂的分析消化道溃疡疾病是一种常见病、多发病，直接原因是胃酸、胃蛋白酶分泌过多，超过了胃自身分泌的粘液对胃的保护能力，含有胃酸、胃蛋白酶的胃液使胃壁消溶损伤而引起溃疡。

在1964年H2受体拮抗剂出现以前，对消化道溃疡很少有满意的治疗方法，所用的药物大多是中和胃酸的无机物和保护胃粘膜的凝胶剂。

H2受体拮抗剂能特异性地阻断胃壁细胞的H2受体，拮抗组胺或组胺受体激动剂所致的胃酸分泌，缓解或在一定程度上治愈消化道溃疡疾病。

H2受体拮抗剂的化学结构特点是以甲硫乙胺的侧链取代H1受体拮抗剂的乙基胺链，常用的药物可分为咪唑类、呋喃类、噻唑类和哌啶甲苯类。

咪唑类如西咪替丁（Cimetidine）、依烃替丁（Etintidine）、奥美替丁（Oxmetidine）,呋喃类如雷尼替丁（Ranitidine），噻唑类如法莫替丁（Famotidine）、尼扎替丁（Nizatidine），哌啶甲苯类如罗沙替丁（Roxatidine）等。

本章以西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁为例，介绍H2受体拮抗剂的结构与性质、体内过程和测定方法。

第一节代表药物一、西咪替丁西咪替丁分子式C10H16N6S，分子量252.34，为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。

在甲醇中易溶，乙醇中溶解，异丙醇中略溶，水中微溶，稀盐酸中易溶。

其盐酸溶液（0.9 →1000）在218nm处的吸收系数（E1%1cm）为751-797。

熔点：139℃~144℃。

西咪替丁的化学稳定性良好。

在室温干燥密闭状态下，5年内未见分解；加热至100℃持续48小时仍是稳定状态。

紫外线对西咪替丁无催化分解作用。

用3%的过氧化氢处理西咪替丁，可生成西咪替丁的硫氧化物。

CH3NHN CH2SCH2CH2NH CNHC H3NH二、雷尼替丁雷尼替丁分子式C 13H 22N 4O 3S ，分子量314.4，游离碱很难结晶，常用其盐酸盐，为类白色至淡黄色结晶性粉末；有异臭，味微苦带涩；极易潮解，吸潮后颜色变深。

基础医学知识之药理学——消化系统用药>>H2受体阻断药药理和临床应用>>奥美拉唑药理和临床应用>>胃黏膜保护剂药理和临床应用一、第二代H2受体阻断药-雷尼替丁常用药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。

（一）药理作用选择性阻断组胺H2受体，抑制组胺所致胃酸分泌，促进溃疡的愈合。

（二）临床应用1.主要用于消化性溃疡的治疗。

2.反流性食管炎。

3.急性胃炎引起的胃出血。

4.抗酸强于西咪替丁，治疗量不改变催乳素和雄激素的浓度。

哌仑西平：抑制M胆碱受体，抑制胃酸胃蛋白酶，用于消化道溃疡。

能阻断H2受体且不良反应较少的药物是A.西咪替丁B.氯苯那敏C.雷尼替丁D.奥美拉唑『正确答案』C『答案解析』雷尼替丁为H2受体阻断药，与西咪替丁相比，不良反应较少，对中枢神经系统及性腺的不良反应较轻。

二、质子泵阻滞剂-奥美拉唑（一）药理作用硫原子与（H＋泵）上的巯基结合，抑制H＋泵上的ATP酶的活性。

而抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量（二）临床应用1.治疗其他药物无效的消化性溃疡。

2.对反流性食管炎效果优于雷尼替丁。

3.治疗卓-艾综合征，可明显改善症状。

4.抑制螺杆菌。

5.消化道出血（胃酸能溶解血凝块）（三）不良反应1.头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠。

2.偶见皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化。

3.长期持续抑制胃酸分泌可以导致骨折的发生。

患者，男，25岁，夜间上腹痛2周，黑便2天，呕血伴头晕乏力4小时，最适宜应用的药物是A.雷利替丁B.甲氰咪胍C.奥美拉唑D.多潘立酮『正确答案』C『答案解析』质子泵阻滞剂-奥美拉唑主要用于治疗其他药物无效的消化性溃疡；对反流性食管炎效果优于雷尼替丁；Zollinger-Ellison综合征及消化道出血（胃酸能溶解血凝块）的治疗。

故选C。

三、胃黏膜保护剂1.铋剂：枸橼酸铋钾、胶体果胶铋在酸性环境中能形成高黏度溶胶，在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜。