第六章半固体制剂

检查方法见药典附录。
第三节 凝胶剂
一、概述
凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均匀 或混悬的透明或半透明的半固体制剂， 可供内服或外用。
凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分。 双相胶剂是由小分子无机物药物胶体粒
以网状结构存在于液体中，具有触变性， 如氢氧化铝凝胶。
一、凝胶剂概述
局部应用的由有机化合物形成的凝胶剂系 指单相凝胶，又可分为水性凝胶和油性凝 胶。
设计全身作用栓剂的考虑因素：
栓剂的应用方法 应用时为避免肝首过效应 塞入距肛门2厘米为宜，可设计延长在直肠下 部停留时间的双层栓。
在基质的精制过程中进行酸碱度处理， 使软膏的酸碱度近似中性。
（四）稳定性
根据《中国药典》2000 年版二部有关稳 定性的规定，软膏剂应进行性状(酸败、 异臭、变色、分层、涂展性)、鉴别、含 量测、卫生学检查、皮肤刺激性试验等 方面的检查，在一定的贮存期内应符合 规定要求。
第二节 眼膏剂
一、概述
五、软膏剂的质量检查
软膏剂的质量检查主要包括药物的含量， 软膏剂的性状，刺激性，稳定性等的检 测以及软膏中药物释放，吸收的评定。
根据需要及制剂的具体情况，皮肤局部 用制剂的质量检查，除了采用药典规定 检验项目外，还可采用一些其他方法。
五、软膏剂的质量检查
（一）主药含量测定
眼膏剂(eye ointments)系指供眼用的灭 菌软膏。
药物必须极细，基质必须纯净。 眼膏剂应均匀、细腻，易涂布于眼部，
对眼部无刺激性，无细菌污染。 眼膏剂基质 一般用凡较小且不稳定的抗生素等药。）
二、眼膏剂的制备
制备方法与一般软膏剂基本相同，但必 须在净化条件下进行。
所用基质、药物、器械与包装容器等均 应严格灭菌，以避免污染微生物而致眼 睛感染的危险。
配制眼膏时，如主药易溶于水且性质稳 定，先配成少量水溶液，用适当基质研 和，再逐渐递加其余基质制成眼膏剂， 灌装于灭菌容器中，严封。
三、眼膏剂的质量检查
装量、金属性异物、颗粒细度（药物颗 粒≤75μm）、微生物限度等。
②应无酸败、异嗅、变色、变硬和油水分 离等变质现象；
③应无刺激性、过敏性及其他不良反应； ④当用于大面积烧伤时，应预先进行灭菌。
眼用软膏的配制需在无菌条件下进行。
常用的基质有： ①油脂性基质； ②乳剂型基质； ③亲水或水溶性基质。
（一）油脂性基质
是指用动植物油脂、类脂、烃类及硅酮 类等疏水性物质为基质。
（二）基质
①室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形， 不破碎。在体温下易软化、融化和溶解；
②具有润湿或乳化能力，水值较高； ③不因晶形的软化而影响栓剂的成型； ④基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性
基质的酸价在0.2以下，皂化值应在200~245间， 碘价低于7； ⑤应用于冷压法及热熔法制备栓剂，且容易脱膜。
软膏剂采用适宜的溶剂将药物溶液提取， 再进行含量测定，测定方法必须考虑和 排除基质对提取物含量测定的干扰和影 响，测定方法的回收率要符合要求。
（三）刺激性
软膏剂涂于皮肤或粘膜时，不得引起疼 痛、红肿或产生斑疹等不良反应。
药物和基质引起过敏反应者不宜采用。 若软膏的酸碱度不适而引起刺激时，应
②塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并 与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局 部或全身作用。
③有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用 时变形。
二、栓剂的处方组成
（一）药物 栓剂中的药物加入后可溶于基质也可混
悬于基质中。药物应制成细粉，并全部 通过六号筛。 （二）基质 栓剂基质分为：
①油脂性基质 ②水溶性基质
常用的有羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡等。
3.高级脂肪酸及多元醇酯类
(2)硬脂酸甘油酯(glyceryl monostearate)
即单、双硬脂酸的混合物，不溶于水， 溶于热乙醇及乳剂型基质的油相中。
本品分子的甘油基上有羟基存在，有一 定的亲水性，但十八碳链的亲油性强于 羟基的亲水性，是一种较弱的W/O型乳化 剂，与较强的O/W型乳化剂合用时，则制 得的乳剂型基质稳定，且产品细腻润滑， 用量为15%左右。
主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。 一般不单独用于制备软膏剂，为了克服
其疏水性常加入表面活性剂或制成乳剂 型基质来应用。
（一）油脂性基质
2.类脂类
类脂类系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化 合而成的酯及其混合物，有类似脂肪的 物理性质，但化学性质较脂肪稳定，且 具一定的表面活性作用而有一定的吸水 性能，多与油脂类基质合用。
第六章 半固体制剂
软膏剂的分类
软膏剂的类型按分散系统分为三类： 溶液型、混悬型和乳剂型
按基质的性质和特殊用途分为： 油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏 剂 等，其中凝胶剂为较新的半固体制剂。
软膏剂的质量要求
①均匀、细腻，涂于皮肤上无刺激性；并 应具有适当的粘稠性、易涂布于皮肤或 粘膜上；
水性凝胶基质一般由西黄蓍胶、明胶、淀 粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯和海藻酸钠 等加水、甘油或丙二醇制成。
油性凝胶基质常由液体石蜡与聚氧乙烯或 脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。
在临床上应用较多是水凝胶为基质的凝胶 剂。
第四节 栓剂
一、概述
栓剂（Suppository）系指药物与适宜基质制成的 具有一定形状的供人体腔道内给药的固体状外用 制剂。
可发挥局部（消炎药、局部麻醉药、杀菌剂等） 或全身作用（解热镇痛药、抗生素类药、副肾上 腺皮质激素类药、抗恶性肿瘤治疗剂等）。
因使用腔道不同有肛门栓、阴道栓、尿道栓、喉 道栓、耳用栓和鼻用栓等。
适合于对于口服片剂、胶囊剂、散剂有困难的患 者用药。
栓剂的质量要求
①药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整 光滑，无刺激性。
局部作用要求释放缓慢而持久，
全身作用要求引入腔道后迅速释放。
四、栓剂的治疗作用及临床应用
（一）全身作用的栓剂 全身作用的栓剂一般要求迅速释放药物，
特别是解热镇痛药物宜迅速释放、吸收。
一般应根据药物的性质选择与药物溶解 性相反的基质，有利于药物释放，增加 吸收。如药物是脂溶性的则选水溶性基 质；如药物是水溶性的则选脂溶性基质。