栓剂半固体制剂.知识点梳理

半固体制剂是局部用药中常见的剂型，主要有以下类型：（1）软膏剂，是指药物用适宜基质混合，制成容易涂布于皮肤、黏膜或创面的外用半固体剂型。

常用基质有凡士林、豚脂、羊毛脂等。

（2）糊剂，指粉末状药物与甘油、液状石蜡等均匀混合制成的半固体剂型。

糊剂含药物粉末超过25%，如氧化锌糊剂。

（3）浸膏剂。

是生药浸出液经浓缩后的粉状或膏状的半固体或固体剂型。

除特别规定外，浸膏剂的浓度每克相当于原药 2〜5克，如甘草浸膏等。

（4）栓剂，指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供腔道内给药的固体制剂。

栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

（5）舔剂，指供内服的粥状或糊状稠度的药剂。

半固体制剂的优点是可有效作用于目标患处，具有起效迅速、使用方便、副作用低等优点。

凭借这些优势以及全球老龄化等趋势，局部给药市场迎来了快速增长。

局部给药半固体制剂也成为继“4+7”后很多公司立项的重点。

目前医药集采的大趋势逼迫着行业脱离“高毛利仿制时代”，企业必须开发创新的、具有差异化的产品才可以真正抓住市场。

局部给药半固体制剂是一个依然在快速发展的技术领域，也是给药创新的潜力蓝海。

但半固体制剂具有复杂的物质组成，一般包括原料药、水相、乳化剂、油相、透皮吸收促进剂等，每个组成的变动都可能会影响药物的释放。

该剂型的复杂结构使得制剂的物理性质受粒径、各相间的界面张力、药物在各相之间的分配系数和产品流变性等多种因素的影响。

半固体制剂由于其特殊的给药途径被美国食品药品监督管理局列入复杂制剂。

该制剂处方复杂，制剂质量的影响因素多，制剂质量评价中存在难以建立统一的方法和标准的问题。

NMPA、EMA和FDA等机构陆续发布了关于皮肤外用化妆品和药品的指导原则。

其中，2016年FDA发布的《阿昔洛韦乳膏研究指导原则草案》对体内和体外的研究做了详细的阐述。

NMPA《化学仿制药透皮贴剂药学研究技术指导原则（试行）》（2020年）《皮肤外用化学仿制药研究技术指导原则（试行）》（2021年）提出皮肤外用化学仿制药开发过程中药学研究、非临床研究和生物等效性研究的技术要求。

栓剂概述1）栓剂的定义与分类栓剂系指原料药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。

栓剂因使用腔道的不同，分为肛门栓、阴道栓和尿道栓等。

其中最常用的是肛门栓和阴道栓。

为适应机体应用部位，栓剂的形状及质量各不相同，一般均有明确规定。

栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下迅速软化，熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等。

每粒质量约2g，儿童用约1g，长3～4cm。

其中以鱼雷形较好，因塞入肛门后，易进入直肠内。

阴道栓的形状有球形、卵形、鸭嘴形等；每粒质量为3～5g，直径1．5～2．5cm，其中鸭嘴形较好，因相同质量的栓剂，鸭嘴形的表面积最大。

尿道栓呈笔形、棒状。

男性用尿道栓约4g，长14cm；女性用尿道栓约2g，长7cm。

栓剂形状如图5．1所示。

图5．1 栓剂常用形状栓剂最初的应用，作为肛门、阴道等部位的用药主要以局部作用为目的。

如润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等作用。

但是，后来发现通过直肠给药可以避免肝首过作用和不受胃肠道的影响，而且，适合于对于口服片剂、胶囊、散剂有困难的患者用药，因此，栓剂的全身治疗作用越来越受到重视。

局部作用的栓剂主要起止痛、止痒、抗菌消炎等作用，常用药物为消炎药、局部麻醉药、杀菌剂等。

例如用于便秘的甘油栓；用于治疗念珠菌性阴道炎的达克宁栓和克霉唑栓等。

起局部作用的栓剂要求释药缓慢而持久。

用于全身作用的栓剂主要通过直肠给药，药物由腔道吸收至血液循环起全身治疗作用。

以全身作用为目的栓剂有解热镇痛药、抗生素类药、肾上腺皮质激素类药、抗恶性肿瘤治疗剂等，例如治疗感冒发热的对乙酰氨基酚栓和消炎镇痛的吲哚美辛栓等。

起全身作用的栓剂要求引入腔道后迅速释药。

2）栓剂的特点栓剂的主要特点：①用法简便；②不受胃肠道p H、酶或细菌的分解破坏，可以较高浓度到达作用部位；③适用于不能或者不愿口服给药的患者，对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径；④吸收不稳定、使用不如口服剂型方便。

制剂分析重要知识点总结一、药物制剂的分类1. 固体制剂：例如片剂、胶囊剂、颗粒剂等。

2. 液体制剂：例如口服液、注射剂、外用液体剂等。

3. 半固体制剂：例如软膏、栓剂、栓剂等。

二、药物制剂的成分1. 主要药物：具有治疗作用的药物成分。

2. 辅料：能够改善制剂质量、稳定性和适宜性的成分，如填料、分散剂、粘合剂等。

三、制剂分析的基本技术1. 热分析技术：包括热重分析、差热分析、热熔法等。

2. 光谱分析技术：包括紫外-可见吸收光谱法、红外光谱法、荧光光谱法等。

3. 色谱分析技术：包括气相色谱、液相色谱、薄层色谱等。

4. 质谱分析技术：包括质谱法、质谱联用技术等。

四、主要检验项目1. 药物含量：是制剂中所含主要药物的质量的检验项目，它直接影响着药物的治疗效果。

2. 含量均匀性：用于考察制剂中主要药物的分布情况，一般采用常规成分含量测定法或者HPLC测定法。

3. 质量分析：包括制剂的外观、溶解度、稳定性等方面的检验。

4. 微生物检测：用于考察制剂中的微生物污染情况，是药物安全性和稳定性的重要标志。

五、常用分析仪器1. 高效液相色谱仪：能够对药物制剂中的主要成分进行分析和测定，具有高分辨率和灵敏度。

2. 紫外-可见分光光度计：适用于对药物制剂中色素、防腐剂等成分进行分析和测定。

3. 质谱仪：能够对药物制剂中的主要成分进行快速而准确的分析和鉴定。

六、制剂分析的质量控制1. 样品制备：样品的制备应严格按照规定的方法进行，确保取样的准确性和代表性。

2. 仪器校准：所有使用的分析仪器均应进行校准和质控，以确保分析结果的准确性和可靠性。

3. 质量控制标准：分析过程中应使用合适的质量控制标准，进行实验室内部检验。

4. 结果判定标准：分析结果应与规定的标准进行比较，判定是否符合要求。

七、制剂分析的常见问题与对策1. 样品频繁变化导致分析结果不稳定：合理安排分析顺序，避免频繁变化样品。

2. 仪器操作不当导致分析结果出错：严格遵守操作规程，加强仪器使用培训。

药剂学笔记之半固体制剂软膏剂1.药物＋油脂性或水溶性基质→均匀的半固体外用制剂2.因分散状态不同溶液型混悬型乳剂型：乳膏剂3.糊剂：大量的固体粉末＋适宜的基质→半固体外用制剂4.软膏剂基质油脂性基质一般不单独使用。

为克服其强疏水性，常加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。

乳剂型基质：一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。

5.软膏剂的附加剂抗氧剂：抑止氧化反应，如：VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚、丁羟基甲苯还原剂，更易被氧化：抗坏血酸等抗氧剂的辅助乳化剂；枸橼酸、酒石酸、EDTA等。

防腐剂：抑菌剂的要求：①和处方中组成药物没有配伍禁忌；②有热稳定性；③在较长的贮藏时间及使用环境中稳定；④对皮肤无刺激性、无毒性、无过敏性。

醇：乙醇、三氯属丁醇，酸，芳香酸，汞化合物，酚，酯，季铵盐等6.制备方法研和法适于小量制备，且药物不溶于基质者熔和法大量制备油脂性基质、熔点不同时乳化法乳剂型基质7.软膏剂的质量检查与包装贮存软膏剂的质量检查主要包括药物的含量，软膏剂的性状，刺激性，稳定性等的检测以及软膏中药物释放，吸收的评定。

根据需要及制剂的具体情况，皮肤局部用制剂的质量检查，除了采用药典规定检验项目外，还可采用一些其他方法。

三：眼膏剂眼膏剂（Eye ointments）系指供眼用的灭菌半固体制剂，制备工艺与一般的软膏剂基本相同。

眼膏剂也有油脂性、乳剂型及凝胶型基质之分，但对其原材料要求，生产工艺及贮藏条件有特殊要求。

凝胶剂凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂，可供内服或外用。

凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分。

（双相胶剂是由小分子无机物药物胶体粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，如氢氧化铝凝胶。

)局部应用的由有机化合物形成的凝胶剂系指单相凝胶，又可分为水性凝胶和油性凝胶。

水性凝胶基质一般由西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇制成。

中药制剂知识点总结一、中药制剂的基本概念中药制剂是指将中药材经过一定的制备工艺，加工成固、液、半固体或气态的药剂形式，以便于携带、储存、服用和使用的中药成品。

中药制剂是中药材的加工和利用的重要环节，也是中医药发展的重要组成部分。

二、中药制剂的分类1. 固体制剂固体制剂是指由中药材制成的固体形式的药剂，主要包括丸剂、散剂、片剂等。

固体制剂在服用时方便携带和储存，使用时也比较方便，广泛应用于中药治疗中。

2. 液体制剂液体制剂是指由中药材制成的液态形式的药剂，主要包括煎剂、口服液、外用液剂等。

液体制剂在服用时可以直接饮用或外用，方便患者服用和使用。

3. 半固体制剂半固体制剂是指由中药材制成的半固态形式的药剂，主要包括软膏、栓剂、乳膏等。

半固体制剂在外用时更容易涂抹和吸收，适用于一些皮肤疾病和黏膜疾病的治疗。

4. 气态制剂气态制剂是指由中药材制成的气态形式的药剂，主要包括蒸馏水、蒸馏油、蒸馏液等。

气态制剂在制备中需要特殊的工艺和设备，具有一定的药效和用途。

三、中药制剂的制备工艺中药制剂的制备工艺对于药品的质量和药效有着重要的影响，一般包括以下几个环节：1. 中药材的选择中药材的选择是制备中药制剂的第一步，需要根据药品的用途和质量要求，选择符合规范的中药材作为原料。

2. 中药材的加工中药材的加工包括清洗、破碎、炮制等环节，通过加工可以改善中药材的性能和质量，提高药品的药效。

3. 配方的确定配方的确定是制备中药制剂的关键环节，需要根据疾病的症状和体质，选用合适的中药材和用量，确定具体的配方。

4. 制剂工艺制剂工艺是指按照配方和工艺要求，通过一定的工艺方法和设备，将中药材制备成固、液、半固体或气态的药剂形式。

5. 质量控制质量控制是制备中药制剂的重要环节，包括原材料的质量检查、生产工艺的控制、成品的检验等，以确保药品的质量和安全。

四、中药制剂的应用中药制剂在中医药临床和日常生活中有着广泛的应用，主要包括以下几个方面：1. 中药制剂在临床上的应用中药制剂在中医药临床中被广泛应用，包括中药丸剂、口服液、煎剂、外用膏剂等，用于治疗各种疾病和症状。