钙离子拮抗剂分为二氢吡啶类及非二氢吡啶类之令狐文艳创作

常用一线5大类降压药一览表令狐文艳第一类、钙离子拮抗剂二氢吡啶类（地平）硝苯地平片10mg×100片/瓶5～10毫克，每日3次，迅速,强力 ,疗效与剂量成正比,疗效个体差异小.对老年效果好,非甾体抗炎药物不受干扰,嗜酒者也显著降压.可用于合并糖尿病,冠心病和外周血管病,长期抗动脉硬化.心动过速，足踝水肿，头痛，脸红，低血压，眩晕等，个别患者会有恶心、胃部不适，过敏反应。

心力衰竭外慎用。

尼群地平片10mg×100片/瓶10毫克，每日2~3次，4.6元/瓶尼卡地平缓释片（佩尔）40mg*30片，40毫克，每日2次，63.9元/盒乐卡地平10～20毫克每日1次非洛地平缓释片(波依定) 5mg×10片/盒，5～10毫克每日1次，38元/盒非洛地平缓释片5mg×20片/盒，27.9元/盒苯磺酸氨氯地平片(络活喜) 5mg×7片/盒，5～10毫克每日1次，40.28元/盒苯磺酸氨氯地平片(安内真) 5mg×28/盒，20.29元/盒拉西地平片（乐息平）4mg*7片/盒，4～6毫克每日1次，32.9元/盒硝苯地平控释片(拜新同) 30mg×7片/盒，30～60毫克每日1次，36.52元/盒盐酸贝尼地平片(可力洛) 8mg×7片/盒，8mg每日1次盐酸尼卡地平氯化钠注射液(卡荣) 100ml:20mg/瓶地尔硫卓(恬尔心) 30mg×40片/盒，30mg 每日3次，9.38元/盒心衰,窦房结功能低下,心传导阻滞者禁用缓释胶囊(合贝爽) 90mg×10粒/盒，90～180毫克每日1次 21.39元/盒(合贝爽注射液) 10mg×10支/盒维拉帕米（异搏定）40mg×30片/瓶40-80毫克每日3次4.02元/盒，注射液5mg×5支/盒维拉帕米缓释片240毫克每日1次第二类、噻嗪利尿剂双氢克脲塞（双克、氢氯噻嗪）25 mg×100片/瓶，每日1～2次缓慢持久,适轻中度,对盐敏性和老年人较佳.乏力.痛风忌.注意血钾,肾功不全糖尿病慎吲达帕胺片 2.5mg×30片/盒1.25～2.5毫克每日1次6.38元/盒吲达帕胺缓释片（钠催离）1.5mg×30片/盒，1.5毫克，每日一次 60.68元/盒第三类、β-受体阻滞剂（洛尔）盐酸普萘洛尔片10mg×100片/瓶 10毫克每日2～3次，1.03元/瓶起效较迅速,强力.适用于各种不同严重程度高血压,特别是快心率的中青年患者,合并心绞痛患者,对老年高血压疗效较差.心动过缓,乏力,四肢发冷.对急性心力衰竭,支气管哮喘,病态窦房结综合征,房室传导阻滞,外周血管病者禁用阿替洛尔片25mg×100片/瓶50～100毫克每日1次4.12元/盒酒石酸美托洛尔片25mg×20片/盒 25～50毫克每日2次，5.52元/盒酒石酸美托洛尔片(倍他乐克) 50mg×20片/盒 13.08元琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克) 47.5mg×7片/盒19.5元酒石酸美托洛尔注射液 5ml: 5mg/支盐酸阿罗洛尔片(阿尔马尔) 10mg×10片/盒 10毫克每日2次，43.68元/盒拉贝洛尔100毫克每日2～3次富马酸比索洛尔片(康忻) 5mg×10片/盒5～10毫克每日1次36.5元/盒艾司洛尔注射液0.2g×2ml/支卡维地洛片(络德) 10mg×20片/盒12.5～25毫克每日1～2次，20.65元/盒富马酸比索洛尔片(博苏) 5mg×10片/盒 5毫克每日一次早上空腹，18.1元/盒第四类、血管紧张素转化酶抑制剂（普利）卡托普利片(开搏通) 12.5mg×100片/盒，155.7元/盒卡托普利片25mg×100片/瓶 12.5～50毫克每日2～3次，2.72元/瓶缓慢,逐渐增强,3～4周达最大作用,限盐或合利尿剂起效迅速、增效.肥胖、糖尿病和靶器官受损者疗效好,尤适伴心力衰竭,心肌梗死后,糖尿病患者.有刺激性干咳和血管性水肿.高血钾症,妊娠和双侧肾动脉狭窄者禁用.血肌苷超过3毫克使用需谨慎马来酸依那普利片10mg×16片/盒 10～20毫克每日2次，7.45元/盒西拉普利 2.5～5毫克每日1次福辛普利钠片(蒙诺) 10mg×14片/盒10～20毫克每日1次，49.7元/盒赖诺普利 10～20毫克每日1次盐酸贝那普利片(洛汀新) 10mg×14片/盒10～20毫克每日1次，49.53元/盒雷米普利片(瑞素坦) 5mg×14片/盒2.5～10毫克每日1次，50.07元/盒培哚普利片(雅施达) 4mg×30片/盒，4～8毫克每日1次，117.8元/盒咪哒普利片(达爽) 10mg×10片/袋，10毫克每日一次，26.72元/袋第五类、血管紧张素抑制剂（沙坦）氯沙坦钾片(科素亚(50mg)) 50mg×7片/盒 47.9元/盒氯沙坦钾片(科素亚(0.1g)) 0.1g×7片/盒59.38元/盒50～100毫克每日1次缓慢,持久平稳, 6～8周达最大作用,持续时间达24小时以上.限盐或联合利尿剂可增效.疗效与剂量增大而作用增强.本类药直接与药物有关的不良反应少缬沙坦胶囊(代文) 80mg×7粒/盒 46.92元/盒缬沙坦胶囊(丽珠维可) 80mg×7粒/盒10.54元/盒80～160毫克每日1次替米沙坦片(美卡素) 80mg×7片/盒40～80毫克每日1次 45.56元/盒坎地沙坦西酯（必洛斯）8mg*7片/盒 8～16毫克每日1次 40.56元/盒厄贝沙坦片(安博维) 0.15g×7片/盒 150～300毫克每日1次 38.91元/盒厄贝沙坦片(科苏) 75mg×12片/盒 18.74元/盒。

高血压患者各类降压药的分类高血压患者各类降压药的分类：1. 血管紧张素受体拮抗剂（ARB）：如缬沙坦（代文）、洛沙坦（科索亚）。

作用同ACEI类，不引起干咳。

ACEI与ARB类降压药是糖尿病患者的首选降压药。

2. 钙离子拮抗剂：主要为二氢吡啶类，包括硝苯地平（硝苯地平缓释片，拜心同）、尼群地平、氨氯地平（络活喜）等药物。

也具有器官保护作用，糖尿病患者主要降压药。

副作用是使心跳加快及踝部水肿。

3. 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：如卡托普利（开博通）、依那普利（悦宁定）、苯那普利（洛丁新）、福辛普利（蒙诺）等。

有器官保护作用，尤其后两种药双通道排泄，适用糖尿病肾病患者。

约10%患者有干咳的副作用。

降压药分类及选择目前治疗高血压药物，分为五大类，具有不同的作用机制，副反应也不同。

应用也应根据病人的具体情况选择，这样降压治疗才能达标。

钙离子拮抗剂，代表药物为硝苯地平，对轻、中、重度高血压均有明显的降压作用，血压越高，效果越明显，但不降低正常血压。

因为可以扩张血管，所以尤其适用于有动脉硬化的患者。

不良反应包括，由扩张血管引起的头痛、面红和踝部水肿；还可出现乏力和胃肠反应，故应从小剂量开始，逐渐加量。

利尿剂，常与其他降压药合用，以治疗中、重度高血压，尤其适合于血容量高的患者。

噻嗪类利尿剂使用最多，其不良反应主要有：高尿酸血症，故痛风者禁用；肾功能不全者不宜应用。

长期大量应用，可使血糖升高、糖耐量降低，并增加胰岛素抵抗；血脂升高。

其他类利尿剂还可导致电解质紊乱等。

β—受体阻滞剂，代表药物为美托洛尔。

既可防治高血压，又可治疗心绞痛，特别是心肌梗死患者，可预防再梗死；青年人高血压，心率快、心输出量大，用药后可明显减慢心率、降低血压；对舒张压的降低比收缩压更明显，因此适合于治疗单纯舒张压高的高血压病人，或联合其他类降压药来治疗收缩压、舒张压均高的高血压病人。

不良反应包括，心动过缓、房室传导阻滞、因剂量过大而诱发心衰、哮喘；还可能会对血脂有影响。

钙离子拮抗剂的适应证禁忌证和注意事项
钙离子拮抗剂可分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，长效（包括缓释和控释剂型）和短效，注射制剂多应用于急症。

（一）二氢吡啶类。

包括硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、伊拉地平等。

【适应证】
高血压，冠心病心绞痛。

【禁忌证】
严重的心脏瓣膜狭窄，如严重主动脉瓣狭窄、严重二尖瓣狭窄。

硝苯地平过敏，可致过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎。

【注意事项】
1.可引起外周水肿、面部潮红、心悸、头晕、头痛和一过性低血压，多不需要停药。

2.可引起鼻塞、便秘、腹泻、腹胀、睡眠紊乱、视力模糊。

3.罕见贫血、白细胞减少、血小板减少、紫癜、过敏性肝炎、齿龈增生、抑郁、偏执、抗核抗体阳性关节炎等。

（二）非二氢吡啶类。

包括维拉帕米、地尔硫卓等。

【适应证】
高血压，冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛，肥厚性心肌病，心律失常（控制心房颤动和心房扑动时的心室率，预防阵发性室上性心动过速的反复发作）。

【禁忌证】
病态窦房结综合征，二或三度房室传导阻滞未安装起搏器，收缩压低于90 mm Hg（1 mm Hg=0.133 kPa），对本品过敏，急性心肌梗死，心力衰竭肺淤血，心房扑动或心房颤动合并房室旁路前向传导。

【注意事项】
1.常见浮肿、头痛、眩晕。

2.罕见神经系统症状，如失眠、多梦、抑郁等；消化系统症状，如厌食、便秘、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高；皮肤瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹等。

3.其他不良反应：齿龈增生、鼻出血、脱发、多形性红斑、溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少、视网膜病变、剥脱性皮炎等。

钙离子拮抗剂的合理应用作者：孙莹来源：《中国社区医师》2016年第15期钙离子拮抗剂主要能选择性地阻滞细胞膜电压依赖性钙通道的钙离子内流，利用其对心血管系统的作用，可治疗高血压、心绞痛及心律失常等疾病。

现结合我疗区的高血压患者的钙离子拮抗剂使用情况，对钙离子拮抗剂的应用进行总结。

钙离子拮抗剂的用法、用量及应用指征常见钙离子拮抗剂的用法、用量见表1。

需要注意的是，口服剂型均为晨起空腹整粒口服，不得嚼服或掰开。

二氢吡啶类的适应证用于预防和治疗冠心病心绞痛，包括变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛，以及呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者。

用于各种类型的高血压：顽固性、重度高血压引起的左心室肥厚，顽固性充血性心力衰竭。

尼莫地平常用于急性脑血管病恢复期的血液循环改善；各种原因的蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛，及其所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛；也被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆；突发性耳聋。

非二氢吡啶类的适应证口服的适应证：各种类型的心绞痛、房性期前收缩、肥厚性心肌病、高血压、腹痛，食管痉挛症。

静脉给药用于心律失常、快速阵发性室上性心动过速，房扑或房颤的心室率暂时控制。

禁忌证对硝苯地平过敏者禁用；近期心肌梗死（主动脉瓣狭窄）；正在服用利福平的患者；孕妇及哺乳期妇女；有KOCK小囊的患者（直肠结肠切除后作回肠造口）。

维拉帕米的禁忌证：重度充血性心衰，严重的低血压及心源性休克，病态窦房结综合征及第二、三度房室传导阻滞（放置起搏器者除外），房颤及房扑患者合并有房室旁路通道（预激或LGL综合征），已用β受体阻滞剂及洋地黄中毒，室性心动过速。

注意常见的不良反应常见不良反应有外周水肿（与剂量成正比）、头痛等。

另外有些患者会有胸痛、腿痛、感觉异常、眩晕、皮疹、腿部抽筋、鼻出血、鼻炎、阳痿、尿频等。

临床应用注意事项低血压绝大多数患者服用钙离子拮抗剂后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。

这种反应常发生在剂量调整期或加量时尤其联合使用其他降压药时。

二氢吡啶／非二氢吡啶类钙拮抗剂（CCB）联合治疗高血压佚名
【期刊名称】《高血压杂志》
【年(卷),期】2005(13)4
【摘要】临床医生常有同类药物联合应用的经验，例如利尿剂，噻嗪类利尿剂(双克)与保钾利尿剂(安体舒通)就经常联合使用，不但效果较好，不良反应也轻。

二氢吡啶(硝苯吡啶)与非二氢吡啶类钙拮抗剂(异搏定或硫氮卓酮)合用治疗高血压，有协同的降压效果。

加用异搏定或硫氮卓酮能明显提高血液硝苯吡啶浓度，增加心绞痛病人运动耐量。

硫氮卓酮与硝苯吡啶合用稍微增加踝部水肿发生率，
【总页数】1页(P255-255)
【关键词】二氢吡啶类钙拮抗剂;高血压;联合治疗;药物联合应用;噻嗪类利尿剂;硫氮卓酮;硝苯吡啶;保钾利尿剂;临床医生;联合使用;安体舒通;不良反应;合用治疗;降压效果;运动耐量;异搏定;心绞痛;发生率
【正文语种】中文
【中图分类】R972.4;R544.1
【相关文献】
1.二氢吡啶类钙拮抗剂治疗高血压216例 [J], 黎建宏
2.二氢吡啶类钙拮抗剂与其他抗高血压药的联合应用 [J], 杨苏芬;王丹
3.二氢吡啶类联用非二氢吡啶类药物治疗顽固性高血压的机制探讨 [J], 刘海青;张世亮;杨洁;
4.二氢吡啶类钙离子拮抗剂联合非二氢吡啶类钙离子拮抗剂治疗合并难治性高血压
的老年血液透析患者的临床效果 [J], 关玉珍; 刘代华; 周咏红; 李俊明; 曾坤
5.联合应用二氢吡啶类与非二氢吡啶类钙拮抗剂治疗心血管病 [J], 吴雅芳;林金秀因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

钙离子拮抗剂临床应用钙离子拮抗剂是一类广泛应用于临床的药物，具有调节心血管系统、神经系统以及其他生理功能的作用。

本文将从钙离子拮抗剂的分类、作用机理、临床应用以及注意事项等方面进行介绍。

第一部分：钙离子拮抗剂的分类根据作用机制的不同，钙离子拮抗剂可分为以下几类：1. 二萜类：如硝苯地平、氨氯地平等，主要作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，扩张冠状动脉，降低心脏的前后负荷，从而改善心肌供血并减少心脏负担。

2. 苯二氮䓬类：如维拉帕米、地尔硫卓等，主要通过抑制心脏和平滑肌细胞内钙通道的开放，减慢心房、心室传导速度，扩张冠状动脉，降低心肌耗氧量，用于治疗心绞痛、高血压等疾病。

3. 三唑啉类：如尼非地平、拉西地平等，通过选择性抑制冠状动脉平滑肌细胞内L型钙通道的开放，扩张冠脉，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧，适用于心绞痛、高血压等。

第二部分：钙离子拮抗剂的作用机理钙离子拮抗剂主要通过影响细胞内钙离子的流动而发挥药理作用。

细胞内钙离子是一种重要的信号分子，在心脏肌细胞和平滑肌细胞中起到调节心跳、血管舒缩等生理功能。

钙离子拮抗剂通过阻断或抑制钙离子进入细胞内，减少钙离子的流动，从而调节心血管系统和神经系统的功能。

第三部分：钙离子拮抗剂的临床应用1. 高血压的治疗：钙离子拮抗剂可通过扩张血管、降低外周阻力，降低血压，控制高血压的发展。

2. 心绞痛的缓解：钙离子拮抗剂可以扩张冠状动脉，增加心肌血流，减少心肌耗氧，从而减轻心绞痛症状。

3. 心律失常的治疗：钙离子拮抗剂可以延缓心房、心室的传导速度，用于治疗心动过速等心律失常。

4. 血管性头痛的缓解：钙离子拮抗剂可以扩张颅内外脑血管，改善脑血流，缓解血管性头痛。

第四部分：注意事项1. 用药剂量应按医生建议进行，切勿自行增减用药量。

2. 在使用钙离子拮抗剂期间应定期监测血压、心率等指标，注意药物的疗效和不良反应。

3. 钙离子拮抗剂与某些药物作用相互影响，应避免与其他药物同时使用，有可能导致不良反应。

常用降压药分类
高血压是全球范围内一种常见疾病，如果不得到有效治疗
和控制，可能会导致严重的并发症。

降压药被广泛应用于管理高血压，根据其作用机制和化学结构的不同，降压药可以被分为不同的分类。

以下是常用降压药的分类：
利尿剂
利尿剂是通过增加尿量来减少体液量和血容量，从而减轻
心脏负担，降低血压的药物。

常见的利尿剂包括： - 袢利尿剂（如氢氯噻嗪） - 强效利尿剂（如呋塞米）
肾素-血管紧张素系统抑制剂
肾素-血管紧张素系统抑制剂通过抑制肾素的产生或影响血
管紧张素的生成和受体结合，来扩张血管，减少心脏的负荷，从而降低血压。

常见的肾素-血管紧张素系统抑制剂包括： - ACE抑制剂（如依那普利） - 钙通道阻滞剂（如氨氯地平）β受体阻滞剂
β受体阻滞剂通过阻断β受体，减少心率和心排出量，从
而降低心脏的耗氧量，降低血压。

常见的β受体阻滞剂包括：- 非选择性β受体阻滞剂（如普萘洛尔） - 选择性β1受体阻
滞剂（如美托洛尔）
钙离子拮抗剂
钙离子拮抗剂通过抑制细胞内钙离子的进入，减少心脏的
收缩力和血管的收缩，从而降低血压。

常见的钙离子拮抗剂包括： - 二氢吡啶类（如尼群地平） - 非二氢吡啶类（如硝苯地平）
以上所列的降压药并不是详尽的，但是它们代表了常用的降压药的分类。

在选择降压药物时，应根据病人的具体情况和医生的建议，选用合适的药物进行治疗，以达到降低血压、减少并发症的目的。

CCB类药物分类、治疗作用及水肿、便秘、低血压、牙龈增生等疾病应用注意事项
CCB 类从结构特点上主要分为二氢吡啶类钙拮抗剂、非二氢吡啶类钙拮抗剂两类。

二氢吡啶类钙拮抗剂是一种广泛应用于高血压和心脏病治疗的药物，主要作用是通过阻断细胞膜上的电压门控钙通道来使心肌放松、降低心脏收缩力和减慢心率，以达到降低血压的目的。

非二氢吡啶类钙拮抗剂不仅可以通过阻断细胞膜上的电压门控钙通道来降低血压，还可以通过阻断细胞内的钙离子释放通道来发挥药效，且其治疗作用更为强大、持久。

1）水肿：部分患者在服用地平类药物后常会出现浮肿的情况，表现为脚踝的水肿，对于血压不达标的患者，可以联合使用普利或沙坦类的药物，或者是利尿剂缓解水肿症状。

2）牙龈增生：患者长期口服CCB 类药物可能出现，其中以硝苯地平出现概率最高，大多发生在用药后1～2 年内，停药1～2 个月可自行消退。

3）便秘：地平类的降压药物会影响肠道平滑肌的收缩，所以，服用地平类药物有可能会出现便秘的情况。

4）颜面潮红和（或）头痛：硝苯地平可以扩张血管，若症状轻微，可以观察，若症状严重，就需要调药。

5）心悸：CCB 类药物可以反射性激活交感神经系统，增加心率，可加用β 受体阻滞剂（比索洛尔、美托洛尔等）进行心率控制或者换药。

6）低血压：地平类降压药物降压作用比较强，硝苯地平尤为突
出，有可能出现低血压。

CCB 类药物可以扩张全身血管，降低负荷，对缺血心肌进行保护，但是会加重心力衰竭程度，故心衰患者慎用。

地尔硫卓等非二氢吡啶类药物存在一定负性肌力作用，能够抑制窦房结与心肌收缩，房室传导阻滞是主要临床表现，病窦综合征及II 度以上房室传导阻滞者禁用。

降压药的种类、特点及适应症令狐文艳高血压的现代治疗常用药物主要有五大类，即利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂（CCB），血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）。

另外我国也有一些复方制剂及中药制剂在使用。

1.利尿药氢氯噻嗪（噻嗪类利尿药）12.5毫克/次每日1~2次。

氯噻嗪（噻嗪类利尿药）25~50毫克/次每日1次。

螺内酯（噻嗪类利尿药）20~40毫克/次每日1~2次。

氨苯喋啶（潴钾利尿剂）50毫克/次每日1~2次阿米洛利（潴钾利尿剂）5~10毫克/次每日1次呋塞米（速尿）（袢利尿剂）20~40毫克/次每日1~2次吲达帕胺（类似噻嗪利尿药）1.25~2.5毫克/次每日1次特点：降压起效较快，作用平稳，持续时间较长，且价格低廉。

所以，尽管这些年有新的降压药物不断问世，但利尿剂仍然是高血压患者选用最多的的药物。

服药2~3后作用达高峰.适用于轻、中度高血压，对盐敏性高血压、合并肥胖，更年期女性和老年人有较强的降压效果。

因能增强其他降压药的疗效而常和其他药物联合使用。

长期使用应注意其对血脂、血糖、血尿酸的不良反应。

.痛风者及肾功能不全者禁用.。

2.β受体阻滞剂普萘洛尔（β阻滞剂） 10~20毫克/次每日2~3次美托洛尔（β阻滞剂）25~50毫克/次每日2次阿替洛尔（β阻滞剂）50~100毫克/次每日1次倍他洛尔（β阻滞剂）10~20毫克/次每日1次比索洛尔（β阻滞剂）5~10毫克/次每日1次卡维洛尔（α、β阻滞剂）12.5~25毫克/次每日1~2次拉贝洛尔（α、β阻滞剂）100毫克/次每日2~3次特点：起效较迅速、强力，各药持续时间有差异.适用于各种不同严重程度高血压，特别是快心率的中青年患者、合并心绞痛患者，对老年高血压疗效较差.不良反应有心动过缓、乏力、四肢发冷.。

有急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、外周血管病者禁用3.钙通道阻滞剂（CCB，钙拮抗剂）硝苯地平（二氢吡啶类）5~10毫克/次每日3次硝苯地平控释片（二氢吡啶类）30~60毫克/次每日1次尼卡地平（二氢吡啶类）40毫克/次每日2次尼群地平（二氢吡啶类）10毫克/次每日2次非洛地平缓释剂（二氢吡啶类）5~10毫克/次每日1次氨氯地平（二氢吡啶类）5~10毫克/次每日1次拉西地平（二氢吡啶类）4~6毫克/次每日1次乐卡地平（二氢吡啶类）10~20毫克/次每日1次维拉帕米缓释剂（非二氢吡啶类）240毫克/次每日1次地尔硫卓缓释剂（非二氢吡啶类）90~180毫克/次每日1次特点：:起效迅速、强力，降压疗效和降压幅度较强，疗效与剂量成正比，疗效的个体差异较小，常与其他类型降压药联合治疗以增强作用。

钙离子拮抗剂的分类表四种钙拮抗剂的不良反应发生情况不良反应维拉帕米硫氮革酮硝苯啶非洛地平踝部水肿 + + + + + + + + + + 便秘 + + + + + 0 0头晕 + + + + + 或+ + +面部潮红 + + + + + + +头痛 + + + + + + 心悸或心动过速 0 0 + + +皮疹 + + 0 0钙拮抗剂是指能拮抗血管平滑肌和心肌中钙离子之作用, 使兴奋性降低, 血管扩张, 心肌收缩力减弱并抑制传导作用的药物。

钙离子在人体生理功能中, 有着普遍性意义: 它参与血凝过程、骨骼形成酶的活性某些核昔酸代谢的控制、前腺素某些作用的介导、细胞的分泌功能与神经原冲动的传递等等。

进入细胞的胞外钙常称为“触发剂钙” (Trigger‘alciu m ), 而直接引起生理反应的胞内钙, 称为“活化剂钙”(A etivatorealeium )。

钙拮抗剂有着广泛的临床用途, 如局部麻醉药, 抗惊厥药抗心律失常药、冠脉扩张药、抗高血压药及肌肉松弛等。

钙拮抗剂可分为两组: 胞膜钙拮抗剂(钙进入阻滞剂) 及胞内钙拮抗剂。

特点：这类药物的突出优点是：降压过程不减少心脑肾等重要器官的血流量：对血糖、血脂等代谢无不良影响，副作用小，服药顺从性好。

（1）对于肾功能钙离子拮抗剂无引起肾功能损害的证据。

还可通过减少肾小球代偿性增生而保护肾脏。

大量研究证实伴有肾脏损害或蛋白尿的患者使用ACCI类降压药对于尿蛋白的减少及延缓肾脏病变的进展有利。

但在硝苯地平控释片与依那普利缓释片进行比较的研究证实：硝苯地平控释片可明显降低尿蛋白指数。

机制：可能因血压下降，同时血管扩张，肾血流增加，抑制钙流失，减少自由基的形成；抑制肾系膜增殖和肾单位减少后的代偿性增生，保护肾脏。

对于非洛地平的研究也证实其有保护肾功能的作用。

我国应用氨氯地平和培哚普利联合治疗高血压患者肾功能影响的实验证实氨氯地平可降低24h尿蛋白定量及血、尿2-mg;而bun、内生肌酐清除率及血肌酐无明显变化。

执业药师考试药物化学拮抗剂的分类钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂（Calciumchannelblockers），能抑制细胞外钙离子内流，导致心肌收缩力减弱，心率减慢，血管松弛，血压下降，减少心肌做功量和耗氧量。

钙拮抗剂按化学结构分类可以分为二氢吡啶类（Dihydropydines，DHP）、芳烷胺类（Aralkylaminederivatives）、苯并硫氮杂类（benzothiazepinederivatives）等。

一、二氢吡啶类二氢吡啶类为特异性高、作用强的一类钙拮抗剂。

常用的药物例如：硝苯地平（Nifedipine）为第一代钙拮抗剂；第二代钙拮抗剂扩张冠状动脉作用更强，作用维持时间长，例如尼卡地平（Nicardipine）、尼群地平（Nitrendipine）、氨氯地平（Amlodipine）等。

1.硝苯地平（Nifedipine）化学名：1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯性质：硝苯地平为黄色结晶性粉末。

遇光不稳定，分子内部发生光化歧化作用，降解产物对人体有害。

因此在生产、贮存过程中应注意避光。

用途：为钙拮抗剂。

临床用于预防和治疗冠心病、心绞痛。

也用于治疗高血压。

2.尼卡地平（Nicardipine）尼卡地平以其盐酸盐供药用。

作用与硝苯地平相似，用于各种缺血性脑血管疾病；心绞痛；高血压的治疗。

3.尼群地平（Nitrendipine）化学名：1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯性质：尼群地平为黄色结晶或结晶性粉末，遇光易变质。

用途：尼群地平为选择性作用于血管平滑肌的钙拮抗剂。

临床用于治疗冠心病、高血压等。

4.氨氯地平（Amlodipine）氨氯地平作用与硝苯地平相似，但是对血管的选择性更强，临床用于心绞痛；高血压的治疗。

5.二氢吡啶类构效关系：分子中二氢吡啶环和3，5位上的羧酸酯基是活性所必需的，4位上取代苯环和二氢吡啶在空间位置上相互垂直对于药效的充分发挥是有利的。

常用6大类降压药１、利尿剂:双氢氯噻嗪、阿米洛利、吲达帕胺（寿比山）和螺内酯。

２、β-受体阻滞剂（药名最后2个字为“洛尔”者，均属此类）:美托洛尔（倍他乐克）、比索洛尔（康可）、醋丁洛尔（天诺敏）、拉贝洛尔（降压乐）、纳多洛尔（心得乐）、索他洛尔（心得怡）、卡维地洛（络德、达利全）和普萘洛尔（心得安）。

３、钙拮抗剂二氢吡啶类（药名中有“地平”2个字者均属此类）：硝苯地平缓释片（伲福达）、硝苯地平控释片（拜新同）、非洛地平（波依定）、氨氯地平（络活喜、安内真）；非二氢吡啶类：维拉帕米（异搏定）、地尔硫卓（恬尔心、合贝爽）。

４、血管紧张素转换酶抑制剂（英文缩写ACEI，药名最后2个字为“普利”者，均属此类）:卡托普利（开搏通）、贝那普利（洛汀新）、依那普利（依苏）、培哚普利（雅施达）、雷米普利（瑞泰）、福辛普利（蒙诺）等。

５、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（英文缩写ARB，药名最后2个字为“沙坦”者均属此类）:氯沙坦（科素亚）、缬沙坦（代文）、坎地沙坦（维尔亚）、厄贝沙坦（安搏维）、替米沙坦（美卡素）。

若加半片氢氯噻嗪12.5毫克，科素亚则变为海捷亚、代文变为复代文、安搏维变为安搏诺，且降压作用均增加。

６、α-受体阻滞剂:特拉唑嗪。

各种降压药具有不同的优势。

因此，高血压患者可根据血压水平、危险分层、不同的病情选择不同的降压药。

临床研究提示：预防脑卒中:ARB优于β-受体阻滞剂，钙拮抗剂优于利尿剂；预防心衰:利尿剂优于其他类；延缓糖尿病和非糖尿病肾病的肾功能不全:ACEI或ARB优于其他类；改善左心室肥厚:ARB优于β-受体阻滞剂；延缓颈动脉粥样硬化:钙拮抗剂优于利尿剂或β-受体阻滞剂。

临床常用六类降压药物:１、利尿剂利尿剂是使用最早，最常用的降压药物，降压作用显著，对老年人收缩期高血压和肥胖的高血压病人降压尤为适用，但不适宜痛风、高脂血症及糖尿病病人。

可与其他各类抗高血压药物合用，能增加降压的效果。

由于长期应用易引起低血钾等不良反应，现在已经很少大剂量地使用。

各种降压药欧阳歌谷（2021.02.01）钙拮抗剂常用的钙拮抗剂有两类。

二氢吡啶类：硝苯地平缓释片（伲福达）、硝苯地平控释片（拜新同）、非洛地平（波依定）、氨氯地平（络活喜、安内真）。

非二氢吡啶类：维拉帕米（异搏定）、地尔硫卓（恬尔心、合贝爽）1.钙拮抗剂有“增加心脏病变的危险”吗？对于钙拮抗剂“有增加心脏病变的危险”一说，主要指心痛定。

研究发现，心痛定可能增加血压波动，加快心率，增加靶器官损害。

因此，若需长期服用心痛定应注意监测，必要时换药。

2.钙拮抗剂对肝肾功能有影响吗？尼莫地平会引起“肝炎”吗？应该怎样预防？由于不少钙拮抗剂在肝代谢，经肾排出，肝肾功能不全患者服用剂量不宜过大。

尼莫地平主要作用于脑血管平滑肌，未见引起“肝炎”的报道。

3.波依定和络活喜、心痛定相比，有何不同？哪种更好？如何选择？美国食品药品监督管理局（FDA）对药品的谷/峰比值规定：谷/峰比值超过66％才能满足长期降压要求。

波依定为30％～50％，络活喜70％，而心痛定低于30％。

显然，波依定和心痛定不适宜用作长期降压治疗。

4.服用氨氯地平，时间有无讲究？饭前服还是饭后服？氨氯地平口服吸收快，每天1次，每次5 毫克，餐前餐后均可。

个别人服药后出现头昏、面红，说明吸收太快，可在餐后服用。

5.某老年患者一直用尼群地平，因“中风”住院后，医生让改服尼莫地平，可不可以不换呢？尼群地平和尼莫地平虽同是钙拮抗剂，但作用部位不同。

尼莫地平主要扩张脑血管，对中风患者脑功能、认知功能恢复均有好处。

尼群地平主要扩张体循环动脉。

故应换药。

6.长期使用硝苯地平控释片，血中的甘油三酯和胆固醇会升高吗？调查结果显示，此类患者只有约5.9％的血脂受到影响。

7.长期服用硝苯地平需要注意哪些问题？硝苯地平属短效钙拮抗剂。

它吸收快，血压下降快，会导致反射性心动过速，诱发心肌缺血、急性血管扩张；又因排泄快，需要每日多次服药，不能抑制清晨心血管事件的发病高峰。

所以不宜长期服用。