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第八章 作用于胆碱受体的药物 （一） 单项选择题1、胆碱能神经不包括A 副交感神经的节前、节后纤维B 交感神经的节前纤维C 大部分交感神经的节后纤维D 运动神经E 支配肾上腺髓质的内脏大神经分支2、毛果芸香碱(匹鲁卡品)A 激动M、N受体，为完全拟胆碱药B 滴眼后引起扩瞳C 降低眼内压D 引起调节麻痹E 不能透过血一脑脊液屏障3、阿托品对眼的作用A 缩瞳、增高眼内压、调节麻痹B 缩瞳、降低眼内压、调节麻痹C 扩瞳、降低眼内压、调节麻痹 ，D 扩瞳、增高眼内压、调节麻痹E 扩瞳、增高眼内压、调节痉挛4、阿托品常用于哪种心律失常A 迷走神经过度兴奋引起的室性心动过缓B 心动过速C 室性心律失常D 频发早搏E 器质性房室传导阻滞5、阿托品用作麻醉前用药的目的是A 增加腺体分泌B 减少腺体分泌C 增强心血管的迷走神经反射D 增强胃肠道张力E 促进胃肠蠕动，减少术后恶心、呕吐6、阿托品没有哪种不良反应A 口干B 视力模糊C 出汗D 皮肤潮红E 体温升高7、阿托品不宜用于A 扩瞳检查眼底B 验光C 虹膜睫状体炎D 青光眼E 心动过缓8、阿托品引起的中枢抗胆碱能综合征宜用何药治疗A 新斯的明B 毒扁豆碱C 东莨菪碱D 山莨菪碱E 咖啡因9、与阿托品相比，东莨菪碱的特点有A 对中枢神经系统的抑制作用较强B 对中枢神经系统的抑制作用较弱C 扩瞳、调节麻痹的作用较弱D 抑制腺体分泌的作用较弱E 对心血管的作用较强10、与阿托品相比，山莨菪碱的特点有A 口服吸收好，多口服给药B 外周抗胆碱作用强，中枢作用强C 外周抗胆碱作用弱，中枢作用强D 外周抗胆碱作用弱，中枢作用弱E 外周抗胆碱作用强，中枢作用弱11、神经节阻滞药用于治疗高血压的特点A 降压温和、持久B 不良反应少C 常用于中度高血压D 常用于轻度高血压E 仅用于高血压脑病、高血压危象等（二）多选题1、有关长托宁的描述正确的是A 新型的抗胆碱药B 不能通过血-脑脊液屏障C 具有中枢抗胆碱作用D 具有外周抗胆碱作用E 常引起心动过速（三）判断题1、盐酸戊乙奎醚又名长托宁，是我国学者研制的一类新型的抗胆碱药，既能阻滞M 胆碱受体又能阻滞N胆碱受体。
作用于乙酰胆碱受体药物Ⅰ本章考试大纲续表Ⅱ考试大纲精解一、胆碱受体激动药1.乙酰胆碱（ACh）：表现为全部的M、N受体兴奋的作用。
2.毛果芸香碱（匹鲁卡品）：M受体激动药。
【药理作用】①眼：缩瞳、降低眼内压及调节痉挛。
②腺体：激动腺体的M受体，使分泌增加，以汗腺和唾液腺最为明显。
③平滑肌：除眼内平滑肌，还可兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱和胆道平滑肌。
【临床应用】①青光眼：开角型和闭角型均有效。
②缩瞳：与阿托品交替使用防止虹膜睫状体炎症时的组织粘连。
3.烟碱：N胆碱受体激动药。
二、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药（一）易逆性胆碱酯酶抑制剂1.新斯的明：①兴奋骨骼肌作用强，主要用于重症肌无力症；②兴奋平滑肌作用强，尤其是胃肠和膀胱平滑肌，用于术后腹气胀和尿潴留；③引起心率减慢，传导减慢，用于阵发性室上性心动过速；④治疗筒箭毒碱中毒。
不良反应主要为过量可引起“胆碱能危象”。
禁用于支气管哮喘和机械性肠梗阻、心绞痛和尿路梗阻等。
2.毒扁豆碱（依色林）：易通过血脑屏障，毒性大；主要用于青光眼，作用比毛果芸香碱强而持久。
（二）难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类【中毒机制】与胆碱酯酶结合，生成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解ACh能力，ACh在体内增多，产生M和N受体过度兴奋及中枢症状。
【急性中毒症状】①M样作用症状；②N样症状；③中枢神经系统症状：轻度中毒以M 样症状为主；中度中毒同时出现M、N样症状；严重中毒除M、N样症状，还有中枢神经系统症状。
【中毒解救】阿托品对抗M受体过度兴奋所产生的症状；不能对抗骨骼肌震颤症状，也不能恢复胆碱酯酶活性。
解救有机磷酸酯类中毒需碘解磷定或氯磷定与阿托品合用。
（三）胆碱酯酶复活剂——碘解磷定（PAM-Ⅰ）溶解度低，含碘，刺激性大，必须静脉注射。
可恢复胆碱酯酶活性；直接与体内游离的有机磷酸酯结合，生成无毒的磷酰化解磷定排出体外；对体内已积聚的ACh所产生M的样表现无对抗作用；可迅速解除骨骼肌震颤症状。
作用于胆碱受体的药物(Agents acting on the cholinoceptors)第一节胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)1、M、N胆碱受体激动药：Ach2、M胆碱受体激动药:毛果云香碱3、N胆碱受体激动药:烟碱（无实用价值，仅具有毒理学上的意义）。
一、M 、N胆碱受体激动药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源]1、内源性：Ach为胆碱能神经递质。
2、人工合成：药用的Ach为人工合成品。
Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。
Ach主要作为药理学研究的工具药。
[药理作用]1、血管作用：小剂量血管扩张（M）；大剂量收缩（N1）2、心脏作用：小剂量三负；大剂量三正3、平滑肌作用：小剂量收缩；大剂量收缩4、腺体作用：小剂量分泌；大剂量分泌5、骨骼肌作用：大剂量收缩氨甲酰胆碱（Carbamylcholin）●又名卡巴胆碱(carbachol)药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。
●对胃肠道选择性较高，用于手术后腹气胀和尿潴溜。
●局部滴眼可兴奋虹膜括约肌以治疗青光眼二、M 受体激动药毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)属生物碱类●[药理作用]●作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。
●对眼睛和腺体的作用明显，●对心血管的影响小。
1、对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小(2)降低眼内压缩瞳虹膜根部变薄前房角间隙扩大房水回流通畅(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
2、对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
8、请将传出神经系统激动药作用的受体进行分类?（1）胆碱受体：能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体，可分为两类：①毒草碱型受体 能与毒蕈碱特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体（M受体），主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。
按照药理学特点，M受体至少可分为M1、M2、和M3等亚型。
Hl受体主要分布于神经组织和腺体细胞；M2受体主要分布于心脏组织：M3受体主要分布于平滑肌和腺体细胞。
哌仑西平能选择性阻断Ml受体，阿托品对M1、M2和M3受体均能阻断。
M受体属G-蛋白耦联受体。
②烟碱型受体 能与烟碱特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体（N受体），主要分布在神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上，其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体，能被樟磺咪芬选择性阻断；骨骼肌细胞膜上的N受体为N2受体，能被简箭毒碱选择性阻断。
N受体属于含离子通道的受体。
（2）肾上腺素受体：能与去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体，属于G-蛋白耦联受体。
肾上腺素受体可分为。
α肾上腺素受体和β肾上腺素受体。
①α肾上腺素受体：简称α受体，根据特异性激动剂和阻断剂不同，又可分为两种亚型。
凡能被去氧肾上腺素激动，并为哌唑嗪阻断的α受体称为α1受体，主要存在于血管、瞳孔开大肌、胃肠及膀胱括约肌等处；凡能被可乐定激动并为育亨宾阻断的α受体称之为α2受体，主要存在于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜，也存在于血管等处的突触后膜。
②β肾上腺素受体：简称β受体，可分为β1和β2两种亚型。
βI受体主要分布于心脏组织中；β2受体主要分布于支气管、血管平滑肌细胞上。
关键词: 传出神经系统 激动药 受体参考文献:1、朱依谆，殷明主编.药理学，第7版，人民卫生出版社，20122、李俊主编.临床药理学，第4版，人民卫生出版社，2008。
抗胆碱能受体的名词解释近年来，随着医学科技的飞速发展，人类对于各种疾病的认识也越来越深入。
其中，抗胆碱能受体成为了研究和治疗许多疾病的重要领域之一。
本文将对抗胆碱能受体进行详细解释，介绍其在医学领域的应用和意义。
抗胆碱能受体是一种药物，可与胆碱能受体结合并抑制其功能。
胆碱能受体广泛分布于人体各个器官和组织，包括神经系统、心脏、消化系统、呼吸系统等。
这些受体起到重要的调节作用，参与了许多重要的生理过程，如神经传递、肌肉收缩、心律调节等。
然而，有些疾病会导致胆碱能系统过度活跃，从而引发一系列问题。
例如，多动症是一种神经系统障碍，病人的多巴胺和其他神经递质的浓度失衡，导致大脑功能紊乱，从而表现出过度活跃、多动、注意力不集中等症状。
为了缓解这些痛苦，抗胆碱能受体药物成为了一种常见的治疗策略。
除了多动症，抗胆碱能受体药物还可以用于治疗帕金森症。
帕金森症是一种常见的神经系统退行性疾病，其临床表现为震颤、肌肉僵硬、运动障碍等。
抗胆碱能受体药物通过抑制胆碱能受体的功能，可以减轻肌肉僵硬和震颤，帮助患者恢复正常的运动能力。
此外，抗胆碱能受体药物还被广泛用于治疗胃肠道疾病。
胆碱能系统在胃肠道的调节中起到了重要作用，它参与了胃肠道平滑肌的收缩和蠕动，以及消化液的分泌。
一些胃肠道疾病，如胃溃疡、胃酸逆流等，往往与胆碱能系统的功能紊乱有关。
因此，抗胆碱能受体药物可以通过抑制胆碱能受体的功能，减少胃肠道的过度收缩和消化液的分泌，缓解疼痛和不适感。
虽然抗胆碱能受体药物在上述疾病的治疗中发挥出了巨大的作用，但是它们也会产生一些副作用。
因为胆碱能系统在许多器官和组织中都有活动，所以抑制胆碱能受体可能会带来一系列不良反应，如头晕、口干、视物模糊等。
因此，医生通常会根据患者的具体情况，权衡药物的疗效和不良反应，制定个性化的治疗方案。
总之，抗胆碱能受体是一类重要的药物，通过抑制胆碱能受体的功能，可以调节神经传递、肌肉收缩、心律等生理过程，用于治疗多动症、帕金森症、胃肠道疾病等。
