药理学第五节胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

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胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药课件

临床应用前景
适应症拓展
随着研究的深入，胆碱受体激动剂和抗胆碱酯酶药物的适应症将进一步拓展，包括神经系统疾病、心血管疾病等领域。
个体化治疗
针对不同患者个体差异，制定个性化的治疗方案，以提高治疗效果和患者的生存质量。
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药物作用机制研究
针对胆碱受体激动剂和抗胆碱酯酶药物的机制研究不断深入，有助于进一步理解药物的作用机制，为新药研发提供理论支持。
未来研究方向
靶点验证与优化
未来研究将进一步验证和优化胆碱受体激动剂和抗胆碱酯酶药物的靶点，以提高药物的特异性和治疗效果。
药物组合与联合治疗
针对不同疾病，研究药物组合与联合治疗策略，以提高治疗效果并降低副作用。
药理作用
拟胆碱作用
血管舒张
胆碱受体激动药与胆碱受体结合后，可激动受体，发挥拟胆碱作用，即兴奋M胆碱受体和N胆碱受体，产生相应的生理效应。
胆碱受体激动药可舒张血管，降低血压。
心脏兴奋
平滑肌收缩
胆碱受体激动药可兴奋心脏，增加心输出量。
胆碱受体激动药可收缩胃肠平滑肌，引起胃肠蠕动减慢。
临床应用
01
同样由于抑制口腔分泌唾液，患者可能会出现
眼部干涩感。
过量使用胆碱受体激动药可能导致心跳加速，严重时可能引发心律失常。
胆碱受体激动药可能引起胃肠道不适，如恶心、
呕吐、腹泻等症状。
02
抗胆碱酯酶药
定义与分类
定义
抗胆碱酯酶药是一类能够抑制胆碱酯酶活性的药物，主要用于治疗神经系统疾病。
分类
抗胆碱酯酶药主要分为两大类，即毒扁豆碱和有机磷酸酯类。毒扁豆碱是从毒扁豆中提取的生物碱，而有机磷酸酯类则是合成药物。

胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

扩张血管
Ach
血管内皮
NO
血管舒张
▪ N样作用（Ach大时可激动N受体）
- N1受体兴奋神经节兴奋 - 肾上腺髓质释放肾上腺素 - 双重支配脏器优势支配神经的作用 - 心血管血压↑、心率↑ - 消化道兴奋
- N2受体骨胳肌收缩
▪ 中枢作用学习记忆，觉醒氨甲酰胆碱
-毒性大，临床不常用，只是偶尔用于治疗青光眼
青光眼的诊断
首先应测量眼压。眼压大于3.20kPa（24mmHg），日眼压波动大于1.07kPa（8mmHg），双眼压差大于0.67kPa（5mmHg）。
其次应检查眼底。目前普遍采用陷凹与视盘直径的比值（C/D）表示陷凹大小。C/D大于0.6或双眼C/D差大于0.2为异常；视盘沿变薄，常伴有视盘沿的宽窄不均和切迹，表示视盘沿视神经纤维数量减少；视盘血管改变，表现为视盘边缘出血，血管架空，视盘血管鼻侧移位和视网膜中央动脉搏动。此外，眼底检查可观察视网膜神经纤维层缺损。
问题：给犬注射M－受体阻滞剂（阿托品）后，再注射大剂量Ach，犬的血压、心率将有何改变？
ACh ACh
2μg 50μg
阿托品 ACh ACh
2mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响
二、M胆碱受体激动药（人工合成，对眼的选择性）毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine)
毛果芸香碱［药理作用］
第六章
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
主要内容第一节第二节第三节
胆碱受体激动药胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶复活剂
拟胆碱药按作用原理可分为：
直接作用于受体：M受体激动药,如毛果云香碱，N受体激动药。
抗胆碱酯酶药：易逆性如新斯的明、毒扁豆碱等，难逆性如有机磷酸酯类。

【正式版】胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药PPT资料

（二）生物碱类
毛果用] 选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作
用。对眼和腺体的作用最明显。
1．对眼的影响
（1）缩瞳
（1）M样症状：瞳孔缩小；清除毒物 : 清洗皮肤； N2受体兴奋产生骨骼肌震颤，呼吸肌麻痹而死亡。性质稳定，可口服或皮下注射。开角型青光眼（单纯性青光眼）选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作用。（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R；兴奋骨骼肌作用强大。【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规则。（3）促进运动神经末梢释放Ach。乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase AChE）氯磷定（ PAM—Cl ） N2受体兴奋产生骨骼肌震颤，呼吸肌麻痹而死亡。兴奋骨骼肌作用强大。治疗术后腹气胀和尿潴留碘解磷定治疗术后腹气胀和尿潴留重度中毒：M、N 样症状，并有中枢症状。
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
优选胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
Ｎ样作用
Ø Ｎ1样作用：神经节兴奋 Ø Ｎ2样作用：骨骼肌收缩
卡巴胆碱
1、直接激动M、N-R，但选择性差； 2、主要限用于局部滴眼以治疗青光眼。
氯贝胆碱
性质稳定，可口服或皮下注射。兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌作用强。临床用于治疗手术后腹气胀及尿潴留等。
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（Neostigmine）
【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角膜进入前房，对眼的作用较弱。
【药理作用】
抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。
Ach AchE 胆碱 + 乙酸（–）
4 . 非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)

药理学胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

毒扁豆碱physostigmine（依色林，eserine）：本品结构属叔胺类化合物，易被粘膜吸收，吸收后作用的选择性很低，毒性大。易通过血脑屏障，对中枢小剂量兴奋、大剂量抑制。临床主要为局部应用治疗青光眼，作用较毛果芸香碱强而持久，但刺激性较大。

有机磷酸酯类（organophosphates）：主要为农业及环境杀虫剂，如敌百虫（dipterex）、乐果（rogor）、敌敌畏（DDVP）、马拉硫磷（malathion）、对硫磷（parathion）、内吸磷（syspox）等。有些剧毒类如沙林（sarin）、梭曼（soman）可用作神经毒气。

调节痉挛：P →MR →环状肌向瞳孔中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度增加→视近物清楚，远物模糊→调节痉挛。（2）腺体毛果芸香碱吸收后激动腺体的M受体，使分泌增加，尤以汗腺和唾液腺最为明显。（3）平滑肌激动消化道M受体，增加消化道平滑肌的收缩力和张力，大剂量可致痉挛。激动呼吸道平滑肌M受体，使气管收缩，对哮喘病人有危险，需要注意。临床应用：（1）青光眼（2）缩瞳作用

新斯的明neostigmine（prostigmine）是人工合成品，具有季铵基团，又称间接作用拟胆碱药。因含季铵基团，口服吸收少而不规则。一般口服剂量15-30mg，为皮下注射量0.5-2mg的10倍以上。机制：抑制ChE。作用：引起副交感兴奋样作用。（1）腺体分泌增加，气管收缩，血压降低，瞳孔收缩等。（2）对神经节的作用，低剂量兴奋，高剂量抑制。（3）本品对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强，对骨骼肌作用最强（① 能直接与骨骼肌运动终板上N2受体结合，②促进Ach的释放，③激动N2受体，加强骨骼肌收缩作用。

第6章-胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药【优选文档】

调节痉挛睫状肌M-R兴奋,晶状体变凸,屈光度增大；近物
清楚,远物模糊
调节麻痹(mábì)
睫状肌M-R阻断,晶状体变扁平,屈光度减低；近物模糊,远物清楚
第十一页，共三十七页。
调节(tiáojié)麻痹
毛果芸香碱(yún调xiān节g)碱(tiá调ojié节) 痉挛
第十二页，共三十七页。
2、对腺体的作用(zuòyòng)
第十六页，共三十七页。
胆碱酯酶AChE的变化
------------------------------------------------------------
AChE+ ACh
乙酰化胆碱酯酶
AChE 水解(shuǐjiě) 去乙
酰化 ms
继续(jìxù)发挥作用(水解ACh)
---------------------------------------------
1、M样作用: ACh激动M-R， ❖ 心脏收缩力减弱，血管扩张，血压下降； ❖ 胃肠道及泌尿道等平滑肌兴奋； ❖ 腺体分泌增加；
❖ 眼虹膜(hóngmó)的括约肌兴奋(收缩)，瞳孔缩小。
5
第五页，共三十七页。
副交感神经兴奋
心脏抑制；血压(xuèyā)下降；胃肠道平滑肌收缩；腺体分泌增加；
❖ 作用广泛，选择性差，故无临床应用价值(jiàzhí)
❖ 了解ACh的药理作用
有助于掌握拟胆碱药和抗胆碱药的药理作用
2
第二页，共三十七页。
乙酰胆碱(Ach)受体
M受体——分布于副交感神经节后纤维支配(zhīpèi)的效应器细胞上
N受体
NM 受体—— 分布于运动神经(yùndòng
shénjīng)

胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药PPT课件

头痛、失眠、焦虑、抑郁等。
注意事项
01
严格遵医嘱用药，不要自行增减剂量或改变用药方式。
02
注意观察不良反应，如出现不适症状应及时就医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿童用药需谨慎，遵医嘱调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨慎，避免药物相互作用导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作，包括化学、生物学、药理学等，通过跨学科的合作，可以更全面地了解药物的作用机制，加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展，研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆碱酯酶药的作用机制，为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展，未来的研究将更加关注个性化治疗，针对不同患者的基因型、表型等特点，开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱，甚至产生不良反应。例如，某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体激动药相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如，高脂肪食物可能影响药物的吸收，而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体，产生M样作用，如平滑肌松弛、心率减慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体，产生N样作用，如神经节兴奋、骨骼肌收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯的明、卡巴胆碱等可用于治疗帕金森病，改善肌肉强直和运动障碍等症状。

药理学图表

一、胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药二、胆碱受体阻断药三、肾上腺素受体激动药四、肾上腺素受体阻断药五、局部麻醉药六、全身麻醉药2.静脉氯胺酮作用快速但短暂。

用于复合麻醉、诱导麻醉。

血压升高、心率增快、呼吸抑制。

七、镇静催眠药分类名称药理作用临床应用不良反应和禁忌症1.苯二氮2类※地西泮促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放，使GABA能神经的抑制功能增强。

1.小剂量抗焦虑，为常用药。

2.镇静催眠，麻醉前给药。

3.抗惊厥、抗癫痫，为癫痫持续状态首选药。

4.中枢性肌松作用。

5.增强中枢抑制药的作用。

嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，与剂量有关，长期应用可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状。

青光眼、重症肌无力等患者慎用。

新生儿、哺乳期妇女、孕妇(尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月)忌用，粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。

老年人剂量减半。

2.巴比妥类※苯巴比妥延长Cl‾开放时间，增强GABA介导的Cl‾内流；较高浓度时抑制Ca2+依赖性动作电位，抑制Ca2+依赖性递质释放。

1.镇静催眠2.抗惊厥、抗癫痫，用于癫痫大发作和持续状态。

3.麻醉前给药。

4.与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。

5.治疗新生儿核黄疸。

1.催眠剂量：后遗效应、过敏反应。

2.中等剂量：轻度抑制呼吸中枢。

3.大剂量：急性中毒，呼吸抑制，血压下降。

4.长期应用停药反跳、依赖性。

5.短期反复用药产生耐受性。

3.其他类水合氯醛催眠作用强，醒后无头晕、乏力等副作用，且不致引起蓄积中毒。

1.催眠。

2.抗惊厥。

佐匹克隆速效镇静催眠药，对睡眠结构影响小。

各种失眠。

扎来普隆增强慢波深度睡眠起效更快，很少产生耐受性、依赖性和反弹性睡眠障碍。

各种失眠。

较少引起不良反应。

八、抗癫痫药和抗惊厥药九、抗精神失常药十、抗帕金森病和老年痴呆药十一、中枢兴奋药十二、镇痛药十三、解热镇痛抗炎药与抗痛风药十四、抗心律失常药十五、抗慢性心功能不全药十六、抗心绞痛及调脂药十七、抗高血压药十八、利尿药和脱水药十九、血液及造血系统药二十、消化系统药二十一、呼吸系统药二十二、抗组胺药二十三、作用于子宫平滑肌的药物二十四、肾上腺皮质激素类药二十五、性激素和避孕药二十六、甲状腺激素与抗甲状腺药二十七、胰岛素及口服降血糖药二十八、影响其它代谢的药物二十九、※喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药物三十、※β-内酰胺类抗生素三十一、※大环内酯类、林可霉素及其它抗生素三十二、※氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素三十三、※四环素类及氯霉素类三十四、※抗真菌药与抗病毒药三十五、抗结核病药和抗麻风病药三十六、抗疟药三十七、抗阿米巴病药及抗滴虫病药三十八、抗血吸虫和抗丝虫病药三十九、抗肠道蠕虫病药四十、抗恶性肿瘤药。

(医疗药品)药理学讲稿之第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药第一节胆碱受体激动药胆碱受体激动药：可与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。

按其对受体亚型的选择性分三种：1、M、N胆碱受体激动药；2、M胆碱受体激动药；3、N胆碱受体激动药；一、M、N胆碱受体激动药既可兴奋M受体，产生M样作用，也可兴奋N受体，产生N样作用。

（一）乙酰胆碱：胆碱能神经递质1、性质：（1）季胺类化合物，化学性质不稳定，遇水易分解，脂溶性低；（2）作用专一性差，副作用多，体内易被ACHE分解——工具药——无临床应用价值。

讲这个药的目的：有利于学习和掌握胆碱受体激动药和阻断药的药理2、药理作用：（1）M样作用：小剂量iv便可能性产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用表现：心率↓，血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔缩小、腺体分泌；（2）N样作用：剂量较大时，兴奋N胆碱受体——作用复杂N2——骨骼肌兴奋；N1——交感神经节和副交感神经节兴奋，表现复杂，体内大多数器官受胆碱能和肾上腺素能神经双重支配，表现为优势效应：胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋，腺体分泌；心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高；肾上腺髓质：NA分泌（3）中枢作用：胆碱能神经通路，基底节-海马通路，与学习记忆关系密切增加胆碱能功能，增进学习记忆；阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能减退；（二）氨甲酰胆碱：兴奋M、N受体特点：1、化学结构与乙酰胆碱相似，直接兴奋M、N受体，也能剌激胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接作用；2、选择性比乙酰胆碱高——胃肠道、膀胱和眼部受体——手术后腹胀、尿潴留、青光眼；3、副作用多，阿托品解毒效果差——滴眼液——青光眼。

二、M胆碱受体激动药毒蕈碱：激动M受体——产生M作用——毒性大——不作药用；毛果芸香碱（匹罗卡品）（一）来源：毛果芸香碱属植物中提取得到的生物碱，也可人工合成；（二）性质：叔胺类化合物，水溶液稳定；（三）药理作用：兴奋M受体——产生M样作用特点：1、全身用药毒性大；2、对眼和腺体作用明显——眼科用药，滴眼剂；作用：1、眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛（1）缩瞳：瞳孔括约肌——胆碱能神经支配——瞳孔括约肌收缩——缩瞳虹膜毛果芸香碱——瞳孔括约肌M受体兴奋瞳孔开大肌——NA能神经支配——瞳孔开大肌向外收缩——扩瞳（2）降低眼内压：房水所产生和维持睫状体脉络丛产生——瞳孔——前房间隙——小梁网（滤帘）——巩膜静脉窦——血循前房角间隙↓、小梁网或巩膜静脉窦硬化——房水回流受阻—眼内压升高（头痛、视力↓）毛果芸香碱——瞳孔括约肌收缩——虹膜向中心拉紧，根部变薄——前房角间隙扩大——有利于房水通过小梁网和巩膜静脉窦进入血循——眼内压↓——青光眼（3）调节痉挛：毛果芸香碱能调节晶状体厚度，视近物清楚，视远物模糊正常的眼睛：屈光度——晶状体——悬韧带的紧张度——睫状肌的松紧——动眼神经支配远视小薄拉紧松抑制近视大厚放松紧兴奋动眼神经：胆碱能神经；毛果芸香碱：兴奋M受体——近视；阿托品——阻断M受体——远视；2、腺体：汗腺和唾液分泌增加（四）临床用途：1、青光眼：开角型——前房角狭窄，眼内压升高；闭角型——巩膜静脉窦或小梁网硬化——房水回流受阻2、拮抗扩瞳作用：3、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。

药理学课件6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

药理学课件6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药是药理学中的重要主题，本课件将详细探讨它们的分类、作用机制、临床应用以及未来研究方向。
胆碱受体激动药
胆碱能药的分类
了解胆碱能药的不同分类对于理解其作用机制和临床应用非常重要。
作用于胆碱能神经末梢的药物
毒蕈碱、神经肽Y和吡巴胺等药物对胆碱能神经末梢产生作用。
直接作用于乙酰胆碱受体的药物
乙Hale Waihona Puke 胆碱、甲胆碱和卡托品是经常使用的直接作用于乙酰胆碱受体的药物。
胆碱受体激动药的临床应用
探索胆碱受体激动药在临床上的广泛应用，如治疗阿尔茨海默病和中风后的恢复。
作用于胆碱酯酶药
1 胆碱酯酶的作用
深入了解胆碱酯酶在神经传递中的作用，以及其对乙酰胆碱的降解。
2 抑制胆碱酯酶的药物
神经气凝胶、呋塞米和乙酰胆碱酯酶抑制剂是常用的胆碱酯酶抑制剂。
3 胆碱酯酶药的临床应
用
探索胆碱酯酶药在治疗肌无力和多巴胺功能不足等疾病中的应用。
总结
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药有着不同的作用机制和临床应用，我们需要注意药品的使用以及可能出现的不良反应。
未来的研究方向包括针对胆碱受体激动药和胆碱酯酶药的开发，以解决现有药物的局限性，并寻找新的治疗机会。

胆碱受体激动剂和作用于胆...

毛果芸香碱的作用:激动M受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，导致悬韧带松弛，晶状体自行变凸，屈光度增加，视远物模糊不清，视近物清楚，导致近视，此作用称为调节痉挛。
二、临床应用
1.治疗青光眼滴眼时压迫内眦,避免药物吸收。青光眼：以眼压增高为主要特征的综合性疾病，如眼压持久地显著增高，致视乳头损害，可引起不可逆的失明。致盲性眼病. 主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力下降
度转入抑制，反使肌无力症状加剧
• 毒扁豆碱（physostigmine）
又名依色林(eserine) 历史：从热带西部非洲产的一种多年生植物毒扁豆树的成熟干燥的种子加拉巴豆（calabaar）或裁判豆（ordeal）中提取的一种生物碱—系叔胺类药物。非洲西部当地部落曾一度将加拉巴豆，也称“以色素果”作为“裁判毒”，用于对巫术的审判。
1．将动眼神经睫状神经节切除（切除瞳孔括约肌上的神经支配），问分别用毛果芸香碱、毒扁豆碱、新斯的明滴眼，是否可以缩小瞳孔？为什么？ 2．在暗室下，分别用毛果芸香碱、毒扁豆碱、新斯的明滴眼，是否可以缩小瞳孔？为什么？
1.毛果芸香碱可以，毒扁豆碱、新斯的明不能。因为毛直接（+）瞳孔括约肌上的MR，而毒扁豆碱、新斯的明是通过（-）chE，使Ach增多发挥作用的，当神经被切除，Ach无释放，故不能。
毒扁豆碱
（-）AchE 长（1-2天）多，刺激强
慢（30min）快（5min）
小结
1．拟胆碱药的作用方式直接（+）胆碱受体间接（+）胆碱受体即（-）chE药 2．毛果芸香碱的别名？机制？作用及用途？ 3．新斯的明的机制？作用及用途？主要不良反应？禁忌症？ 4．毒扁豆碱的特点？

202X年胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

，表现(biǎoxiàn)为优势效应：胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能
优势——平滑肌兴奋，腺体分泌；心肌和血管——NA神经优势——心肌收
缩、血管收缩、血压升高；肾上腺髓质：NA分泌
5
第六页，共六十四页。
（3）中枢作用(zuòyòng)：与记忆功能
一、胆碱酯酶：
（一）性质：糖蛋白，是一种(yī 水解 zhǒnɡ) 胆碱的特殊酶，具有多种同功酶。
26
第二十七页，共六十四页。
真性(zhēnxìng)胆碱酯酶：乙酰胆碱酯酶—— ACHE——胆碱能神经元突触间隙— —特异性水解Ach；
假性胆碱酯酶：丁酰胆碱酯酶（BuCHE ）存在于各类胶质细胞、肝脏和血浆 ——水解苯甲酰胆碱和丁酰胆碱。
M样症状 N样症状
49
第五十页，共六十四页。
长时间与胆碱酯酶
结合(jiéhé)——胆碱酯酶变性、老化 ——失去功能——及时用胆碱酯
酶复活药。
50
第五十一页，共六十四页。
3、急性中毒症状及解救(jiějiù)措施
（1）中毒表现：复杂，症状(zhè 多样 ngzhuàng)
化
轻度中毒——M样症状中度中毒——M、N样症状重度中毒——M、N和中枢NS症状；
减退；
6
第七页，共六十四页。
二、M胆碱受体激动(jīdòng)药
7
第八页，共六十四页。
毛果芸香(yúnxiāng)碱（匹罗卡品,pilocarpine
）
（一）来源：毛果芸香属植物中提取的生物碱（二）性质：叔胺类化合物，水溶液稳定(wěndìng)；（三）药理作用特点：
1、全身用药毒性大； 2、对眼和腺体作用明显—眼科
用药，滴眼剂；
8

胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 PPT

1、眼:瞳孔扩约肌与睫状肌收缩→瞳孔变小 2、心血管:
☆ 心率减慢(负性频率作用) ☆ 窦房结与房室结间得传导减慢(负性传导作用) ☆ 心收缩力减弱(负性肌力作用)
(整体情况下,上述直接作用可被其反射作用所减弱) ☆ 血管扩张,血压下降 3、腺体:分泌增加,包括唾液腺、汗腺、支气管粘膜、胃肠道粘膜等 4、支气管:支气管平滑肌收缩 5、胃肠道:胃肠道平滑肌兴奋,蠕动增强 6、泌尿道:泌尿道平滑肌兴奋 ,排尿增加
〖药理作用〗
从毛果芸香树植物叶中提取得生物碱,可人工合成。
激动M受体产生M样作用,对眼睛与腺体作用强,主要用于眼科;对心血管系统作用弱。
眼:1) 缩瞳: 瞳孔扩约肌收缩 2) 降低眼内压:虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房间隙扩大,房水流
通。 3) 调节痉挛:(瞧近物清楚):睫状肌向瞳孔中心收缩,悬韧带松驰,晶状
❖ 一种水解胆碱酯类得酶。 ❖ ACh释放到间隙后,被间隙内得乙
酰胆碱酯酶(AChE)所水解成乙酸与胆碱。 ❖ 每一分子得AChE 1min内可水解 105分子ACh。 ❖ 本类药物可抑制AChE, 使突触间隙ACh增多, 产生M样作用与N样作用。
胆碱酯酶(AChE)
❖ 乙酰胆碱酯酶:又称真性AChE,特异性AChE, 主要存在于胆碱能神经突触后膜上,也存在于红细胞与肌肉组织中,水解ACh速度快。
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【药理作用与机制】
❖ 与胆碱酯酶结合后形成氨基甲酰化胆碱酯酶,水解速度非常慢,抑制 AChE,使ACh累积,出现明显得生物效应。
❖ 氨基甲酰化胆碱酯酶水解后酯酶活性可恢复,因此酶得抑制就是可逆得
❖ 引起M、N样作用,故也称间接拟胆碱药。 ❖ 胆碱神经末稍损坏,新斯得明无效,毛果芸香碱仍有效。 ❖ 引起副交感神经兴奋样作用:

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打印本页[题目答案分离版]字体：大中小一、A11、毛果芸香碱引起调节眼睛痉挛的机制是激动A、瞳孔括约肌上的M受体B、晶状体上的M受体C、睫状肌上的M受体D、悬韧带上的M受体E、睫状肌上的N2受体【正确答案】C【答案解析】毛果芸香碱调节痉挛（视近物清楚、视远物模糊）：激动睫状肌M受体，使睫状肌收缩。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393792,点击提问】2、毒扁豆碱和新斯的明的共同机制主要是A、均用于青光眼的治疗B、均可激动N2受体C、均刺激运动神经纤维释放乙酰胆碱D、均可逆性抑制胆碱酯酶活性E、均易透过血脑屏障【正确答案】D【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393794,点击提问】3、毛果芸香碱不具有的药理作用是A、腺体分泌增加B、胃肠道平滑肌收缩C、心率减慢D、骨骼肌收缩E、眼压减低【正确答案】D【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393795,点击提问】4、有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是A、胆碱能神经递质释放增加B、M胆碱受体敏感性增强C、胆碱能神经递质破坏减少D、直接兴奋M受体E、抑制ACh摄取【正确答案】C【答案解析】有机磷酸酯类中毒M样症状：是蓄积的乙酰胆碱过度地激动外周M受体使有关效应器功能失常所致。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393796,点击提问】5、青光眼患者治疗药物首选A、东莨菪碱B、阿托品C、苯海索D、毛果芸香碱E、新斯的明【正确答案】D【答案解析】毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好，通过其缩瞳作用使前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼压迅速下降；毛果芸香碱对开角型青光眼也有一定疗效，可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管，并通过收缩睫状肌使小梁网结构发生改变，有利于房水回流而使眼压下降。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393797,点击提问】6、毛果芸香碱滴眼后产生的症状是A、扩瞳、升眼压，调节麻痹B、缩瞳、降眼压，调节痉挛C、缩瞳、升眼压，调节痉挛D、扩瞳、降眼压，调节痉挛E、缩瞳、升眼压，调节麻痹【正确答案】B【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393798,点击提问】7、有机磷酸酯类急性中毒时，可改善瞳孔缩小、呼吸困难、腺体分泌增多等症状的药物是A、碘解磷定B、哌替啶C、呋塞米D、氨茶碱E、阿托品【正确答案】E【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393799,点击提问】8、解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是A、竞争性与M受体结合，对抗M样症状B、竞争性与N受体结合，对抗N样症状C、竞争性与M和N受体结合，对抗M和N样症状D、与乙酰胆碱结合，阻止其过度作用E、与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合复活胆碱酯酶【正确答案】E【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393800,点击提问】9、有机磷酸酯类中毒的解救宜选用A、阿托品B、胆碱酯酶复活药C、阿托品+新斯的明D、足量阿托品+胆碱酯酶复活药E、毛果芸香碱+新斯的明【正确答案】D【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393801,点击提问】10、筒箭毒碱中毒宜选用的抢救药是A、毛果芸香碱B、东莨菪碱C、新斯的明D、毒扁豆碱E、阿托品【正确答案】C【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393802,点击提问】11、有支气管哮喘及机械性肠梗阻的患者应禁用A、阿托品B、山莨菪碱C、新斯的明D、东莨菪碱E、后马托品【正确答案】C【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393804,点击提问】12、新斯的明不能应用的情况是A、腹气胀、尿潴留B、重症肌无力C、阵发性室上性心动过速D、琥珀胆碱中毒E、筒箭毒碱中毒解救【正确答案】D【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393805,点击提问】13、毛果芸香碱的缩瞳机制是A、阻断瞳孔开大肌的α受体，使其松弛B、阻断瞳孔括约肌M受体，使其收缩C、兴奋瞳孔开大肌α受体，使其收缩D、兴奋瞳孔括约肌M受体，使其收缩E、抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多【正确答案】D【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393807,点击提问】14、毛果芸香碱治疗虹膜炎常与下列药交替应用的是A、阿托品B、烟碱C、新斯的明D、卡巴胆碱E、毒扁豆碱【正确答案】A【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393808,点击提问】15、毛果芸香碱降低眼压的机制是A、使瞳孔括约肌收缩B、使睫状肌收缩C、使房水生成减少D、使瞳孔开大肌收缩E、使后房血管收缩【正确答案】A【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393810,点击提问】16、新斯的明胃肠道平滑肌兴奋的作用机制是通过A、直接作用于受体B、影响ACh的释放C、影响ACh的生物合成D、影响ACh的代谢E、影响ACh的贮存【正确答案】D【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393811,点击提问】17、毒扁豆碱滴眼引起头痛的原因可能是A、睫状肌收缩过强B、眼压升高C、眼压降低D、颅内压升高E、脑血管扩张【正确答案】A【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393813,点击提问】18、新斯的明对下列效应器作用最强的是A、骨骼肌B、心脏C、血管D、腺体E、眼【正确答案】A【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393814,点击提问】19、可用于治疗阵发性室上性心动过速的拟胆碱药是A、阿托品B、新斯的明C、毛果芸香碱D、乙酰胆碱E、毒扁豆碱【正确答案】B【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393815,点击提问】20、新斯的明禁用于A、术后腹气胀B、肠麻痹C、阵发性室上性心动过速D、支气管哮喘E、筒箭毒碱过量中毒【正确答案】D【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393816,点击提问】21、可用于治疗青光眼的药物是A、阿托品B、毒扁豆碱C、新斯的明D、去氧肾上腺素E、普萘洛尔【正确答案】B【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393817,点击提问】22、新斯的明治疗重症肌无力的机制是A、兴奋大脑皮质B、抑制胆碱酯酶和直接激动骨骼肌N2胆碱受体C、促进乙酰胆碱合成D、激动骨骼肌M胆碱受体E、促进骨骼肌细胞Ca2+内流【正确答案】B【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393818,点击提问】23、碘解磷定解救有机磷酸酯中毒症状作用最明显的是A、瞳孔缩小B、肌束颤动C、流涎D、腹痛E、呼吸困难【正确答案】B【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393819,点击提问】24、使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是A、阿托品B、氯解磷定C、毛果芸香碱D、新斯的明E、毒扁豆碱【正确答案】B【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393820,点击提问】25、下列属于胆碱酯酶复活药的药物是A、新斯的明B、氯解磷定C、毒扁豆碱D、安贝氯铵E、阿托品【正确答案】B【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393821,点击提问】26、乙酰胆碱的主要消除方式是A、被单胺氧化酶所破坏B、被磷酸二酯酶破坏C、被胆碱酯酶破坏D、被氧位甲基转移酶破坏E、被神经末梢再摄取【正确答案】C【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100401619,点击提问】27、加大新斯的明剂量会出现A、重症肌无力减轻B、重症肌无力加重C、肌肉张力增强D、肌肉麻痹E、呼吸肌无力【正确答案】B【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100401620,点击提问】28、新斯的明治疗量可产生A、N样作用B、M样作用C、M、N样作用D、α效应E、β效应【正确答案】C【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100401621,点击提问】29、新斯的明不能用于治疗A、筒箭毒碱中毒B、手术后腹气胀C、机械性尿路梗阻D、重症肌无力E、阵发性室上性心动过速【正确答案】C【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100401622,点击提问】30、有机磷酸酯类中毒症状中，不属于M样症状的是A、瞳孔缩小B、腹痛腹泻C、流涎流泪D、小便失禁E、肌肉震颤【正确答案】E【答案解析】肌肉震颤是N样症状，不属于M样症状，故选E。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100644254,点击提问】31、有机磷农药中毒的机制是A、抑制磷酸二酯酶B、抑制单胺氧化酶C、抑制乙酰胆碱酯酶D、抑制腺苷酸环化酶E、直接激动胆碱受体【正确答案】C【答案解析】有机磷酸酯类是难逆性抗胆碱酯酶药，对抗乙酰胆碱，但其有难逆性，从而导致乙酰胆碱在突出间隙内大量积聚。

产生一系列中毒症状。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100644253,点击提问】32、关于新斯的明叙述正确的是A、易透过血脑屏障B、口服吸收良好C、为叔胺类药物D、可被血浆中假性胆碱酯酶水解E、注射给药t1/2约为10小时【正确答案】D【答案解析】新斯的明结构中具有季铵基团，脂溶性低，不易通过血脑屏障，无中枢作用，口服吸收少且不规则，因此临床口服用药剂量较大。

注射给药5~15min生效，维持0.5~1h。

所以ΑBCE 均不正确。

新斯的明可被血浆中碱性胆碱酯酶水解。

故选D。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100644251,点击提问】33、乙酰胆碱舒张血管作用的机制是A、激动血管内皮细胞M3受体，促进NO释放B、激动血管内皮细胞N受体，促进NO释放C、直接松弛血管平滑肌D、激动血管平滑肌α受体E、激动血管平滑肌β受体【正确答案】A【答案解析】乙酰胆碱舒张血管作用的机制是激动血管内皮细胞M3受体，促进NO释放。