药理学 第二章 药物对机体的作用
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药理学
第一章 一、药理学的性质与任务 1.药理学(pharmacology):是研究药物与机体之间相互作用和规律的一门学科。 2.药效动力学(药效学,pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及规律。 3.药代动力学(药动学,pharmacokinetics):研究机体对药物的作用及规律。 4.药理学的学科任务:阐明药物作用机制;提高药物疗效;研究开发新药;发现药物新用途;探索细胞生理、生化及病理过程。 第二章 药物效应动力学 1.药物作用与药物效应: (1)药物作用(drug action)是指药物对机体的间的原发作用。 (2)药物效应(pharmacological effect)是指药物原发作用引起的机体器官原有功能的改变。 2.药物作用的方式:
①局部作用:药物无需吸收,而在用药部位直接产生作用。
②全身作用:药物吸收入血循环后分布到机体各组织而发挥作用,也称为吸收作用或系统作用。
Ps:药物不一定要经过吸收才产生全身作用,如iv。
3.药物作用的选择性(selectivity):药物对某些器官或组织有作用或作用强,而对其他器官或组织无作用或作用弱。选择性分药物对机体组织的选择性和抗菌药对致病菌的选择性即抗菌谱。 4. 药物作用的两重性—治疗作用与不良反应: (1)治疗作用(therapeutic effects)凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。 ① 对因治疗(etiological treatment)针对病因的治疗称对因治疗,或称治本,如抗菌药物杀灭致病菌。 ② 对症治疗(symptomatic treatment)用药目的在于改善症状,称对症治疗,或称治标,包括物理治疗。 ③ 补充治疗(supplementary therapy)也称替代疗法(replacement therapy)用药的目的在于补充营养物质或内源性活性物质的不足。 (2)不良反应(adverse reactions,ADR)与治疗目的无关的,对病人不利的作用。 ① 副作用(side reaction)在治疗剂量下,药物产生的与治疗目的无关的其他不适反应。一般可预料、较轻微、与剂量无关、不可完全避免。 ③ 毒性反应(toxic reaction)药物剂量过大或时间过长而对机体产生的有害反应。分为急性毒性、慢性毒性和特殊毒性如致癌、致畸、致突变等。 ③ 后遗效应(after effect,residual effect)停药后血浆药物浓度已降至最低有效浓度以下仍残存的药理效应。如苯巴比妥的宿醉现象。 ④ 停药反应(withdraw reaction,rebound,)长期用药突然停药后原有的疾病从新出现或加剧,又称反跳现象。如长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高。 ⑤ 变态反应(allergic reaction,hypersensitive reaction,)药物产生的病理性免疫反应,又称过敏反应。 ⑥ 特异质反应(idiosyncrasy)少数特异体质病人对某些药物产生的特殊反应。 ⑦继发反应(secondary reaction)由药物的治疗作用所引起的不良后果,又称菌群交替症或二重感染
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以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。
1、药效学是研究:
A、药物的疗效
B、药物在体内的变化过程
C、药物对机体的作用规律
D、影响药效的因素
E、药物的作用规律
标准答案:C
2、以下对药理学概念的叙述哪一项是正确的:
A、是研究药物与机体间相互作用规律及其原理的科学
B、药理学又名药物治疗学
C、药理学是临床药理学的简称
D、阐明机体对药物的作用
E、是研究药物代谢的科学
标准答案:A
3、药理学研究的中心内容是:
A、药物的作用、用途和不良反应
B、药物的作用及原理
C、药物的不良反应和给药方法
D、药物的用途、用量和给药方法
E、药效学、药动学及影响药物作用的因素
标准答案:E
4、药理学的研究方法是实验性的,这意味着:
A、用离体器官来研究药物作用
B、用动物实验来研究药物的作用
C、收集客观实验数据来进行统计学处理
D、通过空白对照作比较分析研究
E、在精密控制条件下,详尽地观察药物与机体的相互作用
标准答案:E
第二章 机体对药物的作用——药动学
一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。
1、药物主动转运的特点是:
A、由载体进行,消耗能量 B、由载体进行,不消耗能量 C、不消耗能量,无竞争性抑制 D、消耗能量,无选择性E、无选择性,有竞争性抑制
标准答案:A
2、阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中,按解离情况计,可吸收约:
A、1% B、0.1% C、0.01% D、10% E、99%
标准答案:C
3、某碱性药物的pKa=9、8,如果增高尿液的pH,则此药在尿中:
A、解离度增高,重吸收减少,排泄加快 B、解离度增高,重吸收增多,排泄减慢
C、解离度降低,重吸收减少,排泄加快 D、解离度降低,重吸收增多,排泄减慢
E、排泄速度并不改变
药理学问答题
第二章 药物效应动力学——药效学
1、 举例说明,药物的不良反应包括哪些?
答:药物的不良反应包括:
① 副作用:在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用。一般指对机体危害轻,而且是可以恢复的功能性变化。例如:阿斯匹林对胃肠道的刺激作用。
② 毒性作用:指药物剂量过大、疗程过长或药物蓄积过多引起的危害性反应。毒性作用包括急性毒性和慢性毒性。如水扬酸引起恶心、呕吐。慢性毒性多因长期用药损害肝、肾、骨髓。
③ 后遗效应:指停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时残存的生物效应。如,服用巴比妥类催眠后,次日出现乏力、困倦现象等。
④ 继发反应:药物治疗后的一种反应,是药物发挥治疗作用的不良后果。例如,长期应用广谱抗菌药时,肠道敏感菌被抑制,不敏感菌大量繁殖引起继发感染。
⑤ 变态反应:少数人对某些药物产生的免疫反应,临床常见皮疹、药热、哮喘等。
⑥
特异质反应:少数特异质病人对某些药物特别敏感,是一类先天遗传异常反应。
⑦ 药物依赖性:生理依赖性;心理依赖性。例如,吗啡。
2.什么是药物作用的二重性?
答:是指药物具有治疗作用及不良反应。
① 治疗作用:指药物所引起的符合用药目的的作用,是有利于防病、治病的作用。
②
不良反应:不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。
3.疾病的药物治疗原则是什么?
答:
① 对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病称为对因治疗,或称治本,例如抗生素消除体内致病菌。
② 对症治疗:是指用药的目的在于改善症状称为对症治疗,或称治标。
4. 作用于受体有哪些药物种类?
答:
① 激动药,为既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大 小又可分为完全激动剂和部分激动剂。前者的亲和力和内在活性均较强,如吗啡;后者的亲和力较强
但内在活性不强,如喷他佐辛。
② 拮抗药,是能与受体结合而且具有较强亲和力而无内在活性的药物。它们本身不产生作用,是通过占
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药理学
第一章绪论
药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。
药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科
第二章药效学
药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。
药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。
治疗效果:也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。
对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。
对症治疗:用药目的在于改善症状。
药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。
1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应:
以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。
最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。
效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。
质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。
治疗指数:LD50/ED50,治疗指数大的比小的药物安全。
受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,出发后续的生理反应或药理效应。能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。受体的特性:灵敏性,特异性,饱和性,可逆性,多样性。受体调节时维持内环境稳定的一个重要因素,其调节方式有脱敏和增敏两种类型。