药理学-第二章-药物的体内过程
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1 第二章
药代动力学-药物的体内过程
一、定义
药代动力学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程随时间变化的规律。
二、药物的跨膜转运
被动转运：是指药物借助细胞膜两侧存在的药物浓度梯度或电位差，以电化学势能差为驱动力，从高浓度侧向低浓度侧扩散。
被动转运分为简单扩散和易化扩散
简单扩散：①脂溶扩散:是药物转运最常见、最重要的形式；其扩散速度主要取决于药物浓度梯度和药物的脂溶性，脂溶性越大，浓度梯度越高，扩散速度越快；②水溶扩散：分子量小、分子直径小于孔膜的水溶性、极性或非极性的物质可以通过；
易化扩散：特点是顺浓度差，不消耗能量，但是需要载体或通道介导，存在饱和现象和竞争性抑制现象；
主动转运：是指药物从低浓度的一侧跨膜向高浓度的一侧转运，又称为逆流转运、上山运动。其特点是消耗能量、需要载体、转运有饱和现象和竞争性抑制现象。
主动转运分为原发性主动转运和继发性主动转运
原发性主动转运:直接利用ATP分解成ADP释放出的游离自由能来运转物质的方式
继发性主动转运：不直接利用ATP产生的能量，而是与原发行主动转运中的转运离子相偶联间接利用细胞内的产生的能量来进行运转。分为协同转运和交换转运。
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2 膜动转运：大分子物质的转运常伴有膜的运动。分为胞饮和胞吐。
三、药物转运体
按照转运机制和方向的不同分为摄取性转运体和外排性转运体
摄取性转运体:促进药物向细胞内转运，促进吸收，增加细胞内底物的浓度
外排性转运体：依赖ATP分解的能量，将底物泵出细胞，降低底物在细胞内的浓度
四、药物的吸收及给给药途径
不同的给药途径吸收速率不同：气雾吸入>腹腔注射>舌下给药>肌内注射>皮下注射液>口服>直肠给药>皮肤给药
五、药物的分布及药物与血浆蛋白的结合
分布：指药物吸收后随着血液循环到达各组织器官的过程。
与药物结合的血浆蛋白有三种：①白蛋白：与弱酸性药物结合②α1-酸性糖蛋白：与弱碱性药物结合③脂蛋白：与脂溶性较强的药物结合
常见的细胞膜屏障:
①血脑屏障：组织大部分大分子，水溶性或解离性的药物，但脂溶性高的药物能通过简单扩散穿过血脑屏障；
②胎盘屏障：是指胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障；将母体与胎儿的血液分开；但脂溶性高的药物仍能穿过；
③血眼屏障：脂溶性药物与分子量小于100的水溶性药物易于通过；
六、药物的代谢
代谢：药物在体内发生化学结构的改变；
代谢的部位肝脏，主要部位是肝； 专升本自考药理学知识点
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代谢过程：
①Ⅰ相反应：氧化、还原、水解反应
②Ⅱ相反应：结合反应
药物在体内的代谢必须要在酶的催化下才能够进行，将这些催化酶分类：
专一性酶：胆碱酯酶、单胺氧化酶
非专一性酶：肝脏微粒体细胞色素P450酶体统，该系统主要的酶是细胞色素P450（CYP），其中与人类肝脏密切相关的主要有：CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4
代谢的影响因素有：
⒈遗传因素
⒉环境因素：
①酶的诱导剂：具有肝药酶诱导作用的化学物质；常见的酶诱导剂：苯巴比妥、其他巴比妥类药物、苯妥英钠、卡马西平、利福平、水合氯醛等。
②酶的抑制剂：能抑制肝微粒体药物代谢酶的活性，使其代谢药物的速率减慢；常见的酶抑制剂：别嘌醇、氯霉素、异烟肼、西咪替丁。
常见的肝CYP的诱导剂和抑制剂
CYP 诱导剂 抑制剂
1A2 奥美拉唑、兰索拉唑、咖啡因、肼屈嗪 氟伏沙明、环丙沙星、环苯贝特
2A6 地塞米松、苯巴比妥、利福平 香豆素、奎尼丁、丁呋洛尔、氟西汀
2C9 苯巴比妥、利福平 苯妥英、氟康唑、华法林、甲苯磺丁脲、三甲双酮
2C19 苯巴比妥、利福平 氟康唑、氟伏沙明、S-美芬妥英
2E1 异烟肼、乙醇 双硫仑、红霉素、环孢素 专升本自考药理学知识点
4 3A4 苯巴比妥、苯妥英、地塞米松、卡马西平、利福平、咪达唑仑 孕二烯酮、西咪替丁、伊曲康唑、红霉素、葡萄柚汁
失活：绝大多数药物经过代谢后，药理活性都减弱或者消失
活化：极少数药物被代谢后才出现药理活性
七、药物的排泄
排泄：指药物及其代谢物通过排泄器官被排除体外的过程。
排泄是药物在体内彻底消除的过程；肾脏是最主要的器官；
排泄的途径:
⒈肾排泄：①肾小球滤过②肾小管分泌③肾小管重吸收
不同的药物进过肾脏排泄时，有三种不同的途径:①单纯的肾小球滤过：菊粉、氨基糖苷类抗生素②肾小球滤过+肾小管重吸收：葡萄糖③肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收：多数弱碱性或弱酸性的药物
⒉胆汁排泄：分子量大于500的化合物可以从人体胆汁排除，但分子量超过5000的大分子化合物也较难从胆汁排出。
⒊肠道排泄：药物可以经胃肠道壁脂质膜在血浆内以被动扩散的方式排入胃肠腔内。
经肠道排泄的药物主要有以下几种：①未被吸收的口服药物②随着胆汁排泄到肠道的药物③由肠粘膜主动分泌到肠道的药物
⒋乳汁排泄：药物从乳汁排出属于被动转运。
