1 第二章 药物对机体的作用-药效学
一、选择题
A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）
1．药物的作用是指：D
A．药理效应
B．药物具有的特异性作用
C．对不同脏器的选择性作用
D．药物与机体细胞间的初始反应
E．对机体器官兴奋或抑制作用
2．属于局部作用的例子是：A
A．普鲁卡因的浸润麻醉作用
B．利多卡因的抗心律失常作用
C．洋地黄的强心作用
D．苯巴比妥的镇静催眠作用
E．硫喷妥钠的麻醉作用
3．用强心苷治疗慢性心功能不全时，它对心脏的作用属于：D
A．局部作用
B．普遍细胞作用
C．继发作用
D．选择性作用
E．以上都不是
4．药物作用的选择性取决于：C
A．药物剂量大小
B．药物脂溶性大小
C．组织器官对药物的敏感性
D．药物在体内吸收速度
E．药物pKa大小
5．作用选择性低的药物，在治疗量时往往呈现：B
A．毒性较大
B．副作用较多
C．过敏反应较剧
D．容易成瘾
E．以上都不对
6．药物作用的两重性是指:A
A．治疗作用与不良反应
B．预防作用与不良反应
C．对症治疗与对因治疗
D．预防作用与治疗作用
E．原发作用与继发作用
7．副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应：A
A．治疗量
B．无效量
C．极量 2 D．LD50
E．中毒量
8．副作用是：A
A．药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用，常是难以避免的
B．应用药物不恰当而产生的作用
C．由于病人有遗传缺陷而产生的作用
D．停药后出现的作用
E．预防以外的作用
9．肌注阿托品治疗肠绞痛时，引起的口干属于：E
A．治疗作用
B．后遗效应
C．变态反应
D．毒性反应
E．副作用
10．一患者经1个疗程链霉素治疗后，听力下降，虽停药几周听力仍不能恢复，这是：A
／ 渔药药效学专题讲座 【／——第四章驱虫杀虫药物的药效学 ——一—— ———— ｉ ｏ汪建国 ｉ ．．一一一．．．一．．．．．一．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．一一．．： （中国科学院水生生物研究所研究员博导） （四）甲苯咪唑溶液（国标兽药品种编 号：９０３４） １．制剂 英文名：Ｍｅｂｅｎｄａｚｏｌｅ Ｓｏｌｕｔｉｏｎ 主要成分及化学名称为：甲苯咪唑； （５一苯甲酰基一ｌＨ一苯并咪唑一２一基）氨基 甲苯甲酯。 【原料与用量】１０％甲苯咪唑，甲酸 ９０％。 【制法】１０ｍＬｌ￣苯咪唑加甲酸加至１００ ｍＩ搅抖、混合均匀而成。 【用法与用量】将本品）３１２０００倍水 稀释均匀后泼洒。青鱼、草鱼、日本鳗、 鲢、鳙、鳜每亩每米水体用本品６７～１００ｇ。 欧洲鳗、美洲鳗每亩每米水体用本品 １６７～３３４ｇ，病情严重第二天再使用一次。 【规格】１０％ ２．药效学注解 【药物相互作用】甲苯咪唑可增加胰 岛素分泌，联用有协同作用。西咪替丁可 提高甲苯咪唑的血药浓度。与辛硫磷联 用，毒性增强。脂肪能增加甲苯咪唑胃肠 道吸收率而使毒性大为增强。卡马西平、 苯妥英钠可降低甲苯咪唑的血药浓度。 【药物过量】过量使用会造成水产养 殖动物中毒，注意不同的水产养殖动物其 使用安全剂量有较大差异。 【药效学】 （１）临床作用：甲苯咪唑的作用机理 是通过抑 制寄生虫 对葡萄糖 的吸收，导 致虫体糖 原耗竭，同 时抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍三磷酸 腺苷（ＡＴＰ）的产生，使虫体无法生存和繁 殖，最终使寄生虫衰竭而死亡。 （２）药理作用：甲苯咪唑与寄生虫细 胞微管蛋白结合，干扰微管的形成，从而 发挥作用。 （３）毒副作用：对鲴科水产养殖动物 和贝类有特殊毒性。不同品种的鳗对该药 品有不同的耐药性。 【使用方法注释】用于治疗鱼类指环 虫病、伪指环虫病、三代虫病等单殖吸虫 类寄生虫病。 【不良反应】本品按推荐的用法用量 使用，未见不良反应。 【注意事项】 （１）叉尾鲴、大口鲶禁用，特殊养殖 品种慎用。 （２）注意稀释量和均匀泼洒。 （３）本品禁用于养殖贝类、螺类等水 体。 （４）包装物用后集中销毁。 （５）如不慎碰到皮肤和眼睛，请用大 量清水清洗，并就医。 【休药期】５００度日。 （五）精制敌百虫粉（国标兽药品种编 号：２０％，９０３５；３０％，９０３６；８０％，９０３７） 英文名：Ｐｕｒｉｆｉｅｄ Ｔｒｉｃｈｌｏｒｐｈｏｎ Ｐｏｗｄｅｒ 主要成分及化学名称为：敌百虫；０， ０一二甲基一（２，２，２－三氯一１一羟基乙基）磷 ５ 一 瀹案致富柏南２０１７一
ｉ ｏ汪建国 ｉ ；．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．； （中国科学院水生生物研究所研究员博导） 三、驱杀寄生甲壳动物药 （一）辛硫磷溶液（国标兽药品种编 号：９２８３，９２８４，９２８５）（农业部公告９１０ 号） 英文名：Ｐｈｏｘｉｍ Ｓｏｌｕｔｉｏｎ 主要成份：辛硫磷；０，０一二乙基一０一ａ 氰基亚卞基氦基逐磷酸脂。分子式： Ｃｌ２Ｈ１５Ｎ２ｏ￣ｐｓ；分子量：２９８．瑶 １．制剂 【用法用量】以辛硫磷计，将本品用 水２Ｏｏ０倍稀释后均匀泼洒或喷雾每１ｍ 水 体可用本品０．０１－０．０２ ｇ。 【规格】（１）１００ｍＬ：１ ０ｇ；（２） １００ｍＬ：２０ｇ；（３）１００ｍＬ：４０ ｇ ２．药效学注解 【药代动力学】辛硫磷乳液对草 鱼、鲫、日本沼虾等水产养殖动物的急 性毒性试验结果：水温２２～２５℃条件下， 辛硫磷乳液对草鱼、鲫、日本沼虾的 安全浓度分别为０．０１５ｍＬ／ｍ ，０．０２６ｍＬ／ ｍ ，０．００５ｍＬ／ｍ 。厂家推荐使用浓度 ０．０２５—０．０３ｍＬ／ｍ ，辛硫磷乳液对鲫比较 安全。水温２０～２３℃条件下，辛硫磷乳液 对多刺裸腹蚤２４ｈ的半致死浓度（ＬＤ ） 为０．０６１ｍＬ／ｍ 。 【药物相互作用】在应用辛硫磷ｌ４天 内，禁止用左旋咪唑，由于左旋咪唑对动 物机体有拟胆碱样作用，可使毒性增强。 苯并咪唑类如芬苯达唑与辛硫磷联用毒 性作用增 强，在辛硫 磷中毒时巴 比妥类药 物如苯巴比 妥可加速 辛硫磷的代谢，并降低其胆碱酯酶的抑制 作用，增加机体的抗毒能力。禁止与胆碱 酯酶抑制剂（如毒扁豆碱、新斯的明）肌 松药（简箭毒碱）联用，因使毒性大为增 强。禁止与其他有机磷化合物联用，因可 使毒ｌ生增强。氯丙嗪可增强辛硫磷中毒反 应。 【药物过量】超剂量使用，会再现中 毒症状，对有机磷敏感的水产养殖动物不 得使用。 【工艺研究】注意原料、辅料助溶剂 的配伍比例。 【药效学】 （１）临床作用：触杀和胃毒杀作用。 （２）药理作用：辛硫磷溶液是一种有 机磷杀虫药，具有高效、低毒、广谱、杀虫 残留期长等特点，对害虫有强触杀及胃毒 作用。 （３）毒副作用：严格按照说明书上推 荐剂量使用，两寸以下鱼苗使用剂量不能 高于０．０２５ｍＬ／ｍ ，可减半使用。除四大家 鱼和鲫鱼外，其他鱼和虾禁止使用。 【使用方法注释】用于杀灭水体中寄 生于青鱼、草鱼、鲢、鳙、鲫、鳊、鳗等鱼 体的指环虫、三代虫、中华鳋、锚头鳋、鱼 鲺等寄生虫。 【注意事项】 （１）不能在缺氧状态下使用。 （２）不得与碱性药物或强氧化性药 一６２一 渔紫致富指南２０１７－１６
药理学——第二节 药效学
考纲 本章节关键字——概念！
二、药效学 1.药物的基本作用 药物作用的选择性，治疗作用，药物不良反应的分类及概念：副作用，毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、致畸作用
2.受体理论 （1）受体的概念、特性、类型和调节方式
（2）受体学说
3.药效学概述 （1）亲和力、内在活性、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂
（2）药物的构效关系和量效关系及相关概念：最小有效量、作用强度、效能、最小中毒量、极量、量反应、质反应、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限
4.影响药效的因素 （1）机体方面的因素：年龄、性别、遗传、个体差异、种属差异等
（2）药物方面的影响：剂型、剂量、给药途径、反复用药和药物相互作用
（3）耐受性、抗药性、依赖性、成瘾性等
一、药物的基本作用
◇治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
◇不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。
①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点：治疗作用与副作用是相对的
取决于药物的选择性（选择性低的药物，副作用多）
②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◇急性毒性：用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性：长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变。
③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应。
例：镇静催眠药引起的“宿醉”。
④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫反应。
特点：过敏体质容易发生；
首次用药很少发生；
过敏性终生不退；
结构相似药物有交叉过敏。
与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。
⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。例：蚕豆病（红细胞缺乏G-6-P酶，易发生溶血）。
