吡喹酮片
药品名称：
【通用名称】吡喹酮片[药典]
【英文名称】 Praziquantel Tablets [药典]
【汉语拼音】 Bi Kui Tong Pian
成份：
本品的主要成份为吡喹酮。
其化学名称为：2-环己基甲酰基-1，2，3，6，7，11b-六氢-4H-吡嗪并[2，1-α]异喹啉-4-酮
其化学结构式为：
分子式：C19H24N2O2
分子量：312.41
所属类别：
化药及生物制品>> 抗寄生虫病药>> 抗吸虫病药>> 抗血吸虫病药
化药及生物制品>> 抗寄生虫病药>> 驱肠虫药
性状：
本品为白色片。
适应症：
为广谱抗吸虫和绦虫药物。
适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。
规格：
0.2g。
用法用量：
1、治疗吸虫病
（1）血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1～2日疗法，每日量分2~3次餐间服。
急性血吸虫病总剂量为120mg/kg，每日量分2～3次服，连服4日。
体重超过60kg 者按60kg计算。
（2）华支睾吸虫病：总剂量为210mg/kg，每日3次，连服3日。
（3）肺吸虫病：25mg/kg，每日3次，连服3日。
（4）姜片虫病：15mg/kg，顿服。
2、治疗绦虫病
（1）牛肉和猪肉绦虫病：10mg/kg，清晨顿服，1小时后服用硫酸镁。
（2）短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病：25mg/kg，顿服。
3、治疗囊虫病总剂量120~180mg/kg，分3～5日服，每日量分2～3次服。
不良反应：
1、常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。
2、少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。
3、少数病例可出现一过性转氨酶升高。
4、偶可诱发精神失常或出现消化道出血。
禁忌：
眼囊虫病患者禁用。
注意事项：
1、治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。
2、脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压（应用地塞米松和脱水剂）或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。
3、合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。
4、严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。
5、有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。
6、在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。
孕妇及哺乳期妇女用药：
哺乳期妇女于服药期间，直至停药后72小时内不宜喂乳。
儿童用药：
尚不明确。
老年用药：
尚不明确。
药物相互作用：
0. 尚不明确。
药物过量：
尚不明确。
药理毒理：
本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。
对虫体可起两种主要药理作用：
1、虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。
血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。
虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。
2、虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。
在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。
皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免
疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。
此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。
吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
药代动力学：
口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。
血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。
门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。
脑脊液浓度为血药浓度的15%～20%左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。
口服10～15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。
药物主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。
T1/2为0.8～1.5小时，其代谢物的T1/2为4～5小时。
主要由肾脏以代谢物形式排出，72%于24小时内排出，80%于4日内排出。
贮藏：
避光，密封保存。
包装：
塑料瓶装，每瓶100片。
有效期：
36个月。
药品名称：
【通用名称】注射用青蒿琥酯
【英文名称】 Artesunate for Injection
【汉语拼音】 Zhu She Yong Qing Hao Hu Zhi
所属类别：
化药及生物制品>> 抗寄生虫病药>> 抗疟药>> 控制症状类
适应症：
适用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。
规格：
60mg
用法用量：
静脉注射。
临用前，加入所附的5%碳酸氢钠注射液0.6ml，振摇2分钟，待完全溶解后，加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液5.4ml稀释，使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg，缓慢静注。
首次1支(或按体重1.2mg/kg)，7岁以下按体重1.5mg/kg。
首次剂量后4、24、48小时各重复注射1次。
危重者，首次剂量可加至120mg，3日为一疗程，总剂量为240～300mg。
孕妇及哺乳期妇女用药：
孕妇慎用。
药物相互作用：
0. 尚不明确。
药物过量：
如使用过量(大于2.75mg/kg)，可能出现外周网织细胞一过性降低。
药理毒理：
药理学：
本品为青蒿素的衍生物。
对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。
青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。
青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。
由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。
其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。
毒理学：
动物毒理实验表明本品有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。
药代动力学：
静脉注射后血药浓度很快下降，t1/2为30分钟左右。
体内分布甚广，以肠、肝、肾较高。
主要在体内代谢转化，仅有少量由尿、粪便排泄。
贮藏：
密封，在凉暗干燥处保存。
