简述除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用机制
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为何全麻手术患者大都使用骨骼肌松弛药【术语与解答】骨骼肌松弛药也称肌肉松弛药(简称肌松药),该药能选择性地作用于神经-肌肉接头(骨骼肌最小功能单元),与神经-肌肉接头后膜上的N2胆碱受体相结合,竞争性、暂时性阻断了乙酰胆碱神经递质与N2受体的结合,即N2型烟碱样作用被阻断,从而达到骨骼肌松弛作用。
1. 肌松药类型肌松药分为去极化与非去极化两大类,目前临床上所使用的去极化类肌松药只有琥珀胆碱,其作用短暂,呼吸功能恢复较快,停药后无需拮抗。
而非去极化类肌松药的作用大多较持久,呼吸功能恢复较慢,术毕则需要逆转。
此外,临床上根据肌松药的时效不同,又大致分为短效、中效和长效三类。
2. 肌松药作用机制去极化肌松药与非去极化肌松药的作用部位均为神经-肌肉接头后膜,两种类型肌松药的分子大都具有与乙酰胆碱(ACh)神经递质相似的结构,但比ACh竞争N2受体的能力强大,从而能预先同接头后膜(终板膜)上的N2型胆碱能受体暂时性、可逆性结合,所不同的是两类肌松药结合后而产生的阻滞方式不同。
3. 肌松药作用特点两类肌松药作用特点如下。
(1)去极化肌松药:①静脉注射琥珀胆碱后,最初可出现短暂的肌束颤动性收缩(肌肉组织发达者更为明显),然后骨骼肌才处于松弛状态;②对强直刺激或“四个成串”刺激不出现衰减;③连续用药可产生快速耐药性;④胆碱酯酶抑制剂不但不能拮抗其肌肉松弛作用,有可能加强肌松作用。
(2)非去极化肌松药:①静脉注射该类药物后无肌束震颤现象;②对强直刺激或“四个成串”刺激可出现衰减;③非去极化类肌松药相互之间有增强作用;④胆碱酯酶抑制剂可逆转该类肌松药的阻滞作用。
4. 肌松药代谢途径肌松药的代谢方式主要有三种途径:①血浆假性胆碱酯酶水解(如琥珀胆碱) ;②肝、肾功能代谢、排泄(如维库溴铵、罗库溴铵、泮库溴铵、哌库溴铵等) ;③经霍夫曼(Hofmann)效应自行降解消除(如阿曲库铵、顺式阿曲库铵)。
5. 临床应用肌松药用于临床麻醉后彻底改变了依赖加深全身麻醉获得肌肉松弛的问题。
第二章1、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对受体的选择作用有何不同?答:去甲肾上腺素可直接激动α受体,而且对α1受体和α2受体无选择性。
与肾上腺素相比,对心脏β1受体作用较弱,对β2受体几乎无作用。
肾上腺素可激动α与β受体,产生较广而复杂的作用。
异丙肾上腺素对β1、β2受体具有强烈兴奋作用,但对α受体几乎无作用。
2、简述胆碱受体的分类及其分布。
答: (1)胆碱受体:与ACh结合的受体① M受体:副交感N节后纤维支配的效应器细膜上胆碱受体。
对毒蕈碱(Muscarine)敏感,命名为毒蕈碱型胆碱受体。
M1受体:神经节细胞.腺体细胞M2受体:心脏M3受体:平滑肌腺体细胞② N受体:(门控阳离子通道型受体)位于神经节、神经肌肉接头及肾上腺髓质细胞膜上的胆碱受体。
对烟碱(Nicotine)敏感,命名为烟碱型胆碱受体。
N1受体:神经节N受体N2受体:骨骼肌终板3、毛果芸香碱的药理作用有哪些?答:选择性(直接)激动M受体,产生样M作用;腺体和胃肠平滑肌↑对眼睛和腺体的作用明显;对心血管的影响小。
大剂量亦能出现N样作用和兴奋中枢神经系统。
4、新斯的明的药理作用和临床应用各是什么?答:【药物作用】①对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强。
②对骨骼肌的兴奋最强。
③对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。
④对中枢作用不明显。
⑤收缩瞳孔和睫状肌作用较毒扁豆碱弱【临床应用】①术后腹气胀或尿潴留②牛羊前胃弛缓或马肠道弛缓。
③重症肌无力;箭毒中毒④子宫收缩无力和胎衣不下等。
⑤用1%溶液用做缩瞳药。
⑥中毒者用阿托品解毒5、简述抗胆碱药物分类,并各举一例。
答:M胆碱受体阻断药:阿托品、东莨菪碱。
N胆碱受体阻断药N2受阻药:琥珀胆碱、筒箭毒碱、泮库溴铵。
N 1受阻药美加明六甲双铵6、阿托品的药理作用和临床应用各有哪些?答:1)抑制腺体分泌2)眼:扩瞳;升高眼压;调节麻痹3)松弛内脏平滑肌( 解痉作用)4)心血管系统:心脏:小剂量——心率降低大剂量——心率上升血管:大剂量——皮肤血管扩张5)中枢神经系统:治疗剂量0.5mg——作用不明显大剂量1~5mg——中枢有轻度兴奋中毒剂量>10mg——中枢高度兴奋[临床应用]1) 解除平滑肌痉挛(胃肠绞痛、泌尿道感染、痛经、胆肾绞痛需和镇痛药合用、遗尿症)2) 抑制腺体分泌(全麻或支气管镜检查前、流涎症、盗汗症、消化道溃疡辅助用药)3) 眼科—扩瞳药(虹膜睫状体炎、眼底检查前用药、验光配镜)4)心血管疾病(心脏复苏、缓慢性心律失常)5) 抗休克(感染性中毒性休克)6) 解救有机磷酸酯中毒(毒蕈中毒、河豚鱼中毒等)7、除极化型肌松药、非除极化型肌松药的作用机制有何不同?答:两类肌松药主要作用比较非去极化型去极化型肌束颤动无有肌肉选择性呼吸肌> 四肢肌四肢肌> 呼吸肌抗胆碱酯酶药对抗加强对神经节作用阻滞兴奋代表药物筒箭毒碱阿曲库铵、多库铵、米库铵泮库铵、哌库铵、罗库铵、维库铵琥珀胆碱8、β受体阻断剂的药理作用有哪些?答:高度选择性的与β受体结合,从而阻断去甲肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药的β型作用,主要表现为心律减慢,心收缩力减弱,心输出量减少,血压稍降低,支气管和血管收缩等。
1.举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。
答:肝药酶的活性对药物作用的影响:(1)肝药酶活性提高,可以加速药物的代谢,使药物的作用减弱或产生耐受性。
如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性,可以加速自身的代谢,产生耐受性。
诱导肝药酶的活性,也可以加速其它药物(如双香豆素)的代谢,使后者的作用减弱。
(2)肝药酶的活性降低,可使药物的生物转化减慢,血浆药物浓度提高和药理效应增强,甚至引起毒性反应。
2.阿托品有哪些临床用途?答:阿托品的临床用途:(1)、缓解内脏绞痛:疗效:胃肠绞痛>膀胱刺激症>胆绞痛和肾绞痛(胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶或吗啡合用)(2)、抑制腺体分泌:①全身麻醉前给药:②严重盗汗和流涎症(3)、眼科:①虹膜睫状体炎;②散瞳检查眼底;③验光配镜:仅在儿童验光时用。
(4)、缓慢型心律失常;窦性心动过缓,I、II度房室传导阻滞。
(5)、感染性休克:暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
(6)、解救有机磷酸酯类中毒。
3.阿托品有哪些药理作用?答:阿托品的药理作用:(1)、解除平滑肌痉挛:松驰多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。
强度比较:胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管(2)、抑制腺体分泌;唾液腺、汗腺>呼吸道腺、泪腺>胃腺。
(3)、对眼的作用:①散瞳;②升高眼内压;③调节麻痹(4)、心血管系统:①解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快和传导加速;②扩张血管,改善微循环。
(5)、中枢神经系统:大剂量时可兴奋中枢4.请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。
答:(1)、阿托品对眼的作用与用途:作用:①散瞳:阻断虹膜括约肌M受体。
②升高眼内压:散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流。
③调节麻痹:通过阻断睫状肌M受体,使睫状肌松驰,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,以致视近物模糊,视远物清楚。
用途:①虹膜睫状体炎;②散瞳检查眼底;③验光配镜,仅在儿童验光时用。
(2)毛果芸香碱对眼的作用与用途:作用:①缩瞳:激动虹膜括约肌M受体。
护理药理学试题及答案第二章作用传出神经系统的药第一节概述(一) 选择题单项选择题1.末梢释放NA的神经是( C )A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.大部分交感神经节后纤维D. 大部分副交感神经节后纤维E.运动神经2.突触间隙乙酰胆碱消除的方式是( A )A.被AchE灭活B.被COMT灭活C.被MAO灭活D.被磷酸二酯酶灭活E.被神经末梢重摄取3. M受体兴奋时可引起( C )A.支气管扩张B.腺体分泌减少C. 胃肠道平滑肌收缩D.骨骼肌收缩E.血管收缩、血压升高4.β受体兴奋时可引起( E )A.心脏兴奋,皮肤.黏膜.内脏血管收缩B.骨骼肌血管扩张,膀胱逼尿肌收缩C.骨骼肌收缩,植物神经节兴奋D.胃肠平滑肌收缩,腺体分泌增加E.支气管平滑肌松驰,冠状血管扩张5.N2受体兴奋时可引起( A )A.骨骼肌收缩B.血管扩张,血压下降C.心脏抑制,心输出量减少D.胃肠蠕动增强E.腺体分泌增加6.去甲肾上腺素能神经递质消除主要是( E )A.在单胺氧化酶作用下被代谢B.在儿茶酚氧位甲基转移酶作用下被代谢C.在酪氨酸羟化酶作用下被代谢D.在多巴脱羧酶作用下被代谢E.被神经末梢重摄取,重新贮存到囊泡内7.下列效应器中存在有N1受体的是( B )A.骨骼肌B.肾上腺髓质C.支气管平滑肌D.汗腺.唾液腺E.皮肤.黏膜血管平滑肌8.M受体主要分布在(D )A.交感神经节B.副交感神经节C.运动神经支配的效应器D.副交感神经节后纤维支配的效应器E.大部分交感神经节后纤维支配的效应器9.关于乙酰胆碱的叙述中错误的是( B )A.在胆碱酯酶作用下水解失活B.神经末梢释放的Ach大部分被神经末梢重摄取C.在胆碱能神经末梢内合成D.支配肾上腺髓质的交感神经末梢释放乙酰胆碱E.Ca2+有促进神经末梢释放Ach作用10.α受体兴奋时可出现( A )A.瞳孔散大,对视力无影响B.瞳孔散大,调节麻痹C.瞳孔散大,调节痉挛D.瞳孔缩小,调节痉挛E.瞳孔缩小,调节麻痹11.属于M受体激动药的是( C )A. 东莨菪碱B. 肾上腺素C. 毛果芸香碱D.麻黄碱E.新斯的明多项选择题12. 属于胆碱能神经的是( ABCE )A.交感神经节前纤维B.运动神经C.副交感神经节后纤维D.大部分交感神经节后纤维E.支配肾上腺髓质的交感神经13.β2受体主要分布于( BCD )A. 胃肠道平滑肌B.骨骼肌血管平滑肌C. 支气管平滑肌D. 冠状血管平滑肌 E、植物神经节.14.属于α型作用的是( BE )A.骨骼肌收缩B.瞳孔散大C.心脏兴奋D.支气管及胃肠道平滑肌收缩E.皮肤、黏膜及内脏血管收缩15.属于β型作用表现的是( BCE )A.皮肤、黏膜及内脏等血管收缩B.心脏兴奋,心输出量增加C.支气管平滑肌松驰D. 植物神经节兴奋E.骨骼肌及冠状血管舒张16.去甲肾上腺素能神经递质消除的方式有( CDE )A.在胆碱酯酶作用下被水解 B.在磷酸二酯酶作用下被水解C.在单胺氧化酶作用下被代谢 D.被神经末梢重摄取,并重新贮存到囊泡中E.在儿茶酚氧位甲基转移酶作用下被代谢(二)名词解释1.胆碱受体:能与乙酰胆碱结合并能引起引起兴奋效应的受体称胆碱受体。
药理学思考题一、药理学总论局部思考题〔一〕药理学绪言局部1.药理学2.药动学3.药效学4.药物〔二〕药效学局部1.药物作用的选择性2.不良反响3.副反响4.毒性反响5.后遗效应6.停药反响7.量效关系8.效能9.效价强度10.半数有效量11.半数致死量12.治疗指数13. 亲和力14. 内在活性15. 解离常数KD16. 亲和力指数pD217. 冲动药18. 拮抗药19. 拮抗参数pA220. 受体调节〔三〕药动学局部1. pKa2.药物的吸收3.首关效应〔首关代谢〕4.药物的分布、再分布5.药物的转化〔代谢〕6.药物代谢酶的诱导7.药物的排泄8.肝肠循环9.一级消除动力学10.零级消除动力学11.稳态血药浓度〔Css〕12.半衰期〔t1/2〕13.生物利用度〔四〕影响药物作用的因素1.耐受性2.耐药性〔抗药性〕3.药物的依赖性4.精神依赖性〔习惯性〕5.躯体依赖性〔成瘾性〕二、传出神经药理学思考题1.简述传出神经系统药物的根本作用方式。
2.试述毛果芸香碱的药理作用及临床应用,滴眼时应注意什么?3.比拟毛果芸香碱、毒扁豆碱、噻吗洛尔治疗青光眼的药理学根底。
4.新斯的明为什么可用于治疗重症肌无力?应用时应注意什么?5.简述有机磷酸酯类中毒的机理、主要临床表现及其急性中毒的药物治疗原那么。
6.试述阿托品的药理作用、临床应用及其主要不良反响。
7.山莨菪碱与阿托品相比有何作用特点?8.东莨菪碱与阿托品相比有何作用特点?9.简述除极化型肌松药与非除极化型肌松药的作用机理及特点。
为什么新斯的明不能用于除极化型肌松药琥珀胆碱的过量挽救?10.试述肾上腺素的药理作用、临床应用及其主要不良反响。
11.为什么过敏性休克时首选肾上腺素抢救?12.试述去甲肾上腺素的药理作用、临床应用及其主要不良反响。
13.试述异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及主要不良反响。
14.对心收缩功能减弱及尿量减少的休克患者,选择多巴胺治疗效较好,为什么?应用时应注意什么?15.简述间羟胺、麻黄碱的药理作用特点及临床应用。