非除极化型肌松药及除极化型肌松药

吉大名词解释第二章1、巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。

20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。

因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。

2、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam-lactimtautomerism）：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。

即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。

这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。

3、锥体外系反应（effects of extrapyramidalsystem，EPS）：锥体外系指在中枢锥体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。

是一套复杂的神经环路。

锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。

?4、非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents）：近年来问世的一些抗精神病药物。

和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。

代表药物如氯氮平。

?5、构效关系（structure-activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。

其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

6、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin-reuptake inhibitors，SSRIS）：通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取，提高5-羟色胺的浓度，产生抗抑郁作用的一类药物。

1.举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。

.答：肝药酶的活性对药物作用的影响：〔1〕肝药酶活性提高，可以加速药物的代谢，使药物的作用减弱或产生耐受性。

. 如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性，可以加速自身的代谢，产生耐受性。

诱导肝药酶的活性，也可以加速其它药物〔如双香豆素〕的代谢，使后者的作用减弱。

〔2〕肝药酶的活性降低，可使药物的生物转化减慢，血浆药物浓度提高和药理效应增加，甚至引起毒性反响。

.2.阿托品有哪些临床用途？答：阿托品的临床用途：〔1〕、缓解内脏绞痛：疗效：胃肠绞痛＞膀胱刺激症＞胆绞痛和肾绞痛〔胆、肾绞痛常和镇痛药哌替啶或吗啡合用〕〔2〕、抑制腺体分泌：①全身麻醉前给药：②严峻盗汗和流涎症〔3〕、眼科：①虹膜睫状体炎；②散瞳检查眼底；③验光配镜：仅在儿童验光时用。

〔4〕、缓慢型心律失常；窦性心动过缓，I、II度房室传导阻滞。

〔5〕、感染性休克：爆发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。

〔6〕、挽救有机磷酸酯类中毒。

3.阿托品有哪些药理作用？答：阿托品的药理作用：〔1〕、解除平滑肌痉挛：松驰多种平滑肌，对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。

强度比较：胃肠＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管〔2〕、抑制腺体分泌；唾液腺、汗腺＞呼吸道腺、泪腺＞胃腺。

〔3〕、对眼的作用：①散瞳；②升高眼内压；③调节麻痹〔4〕、心血管系统：①解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快和传导加速；②扩张血管，改善微循环。

〔5〕、中枢神经系统：大剂量时可愉快中枢4.请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。

答：〔1〕、阿托品对眼的作用和用途：作用：①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。

②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。

③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。

用途：①虹膜睫状体炎；②散瞳检查眼底；③验光配镜，仅在儿童验光时用。

〔2〕毛果芸香碱对眼的作用和用途：作用：①缩瞳：冲动虹膜括约肌M受体。

药理学第八版笔记整理名词解释药理学：研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。

药物：指可以改变或查明机体的生理卫生功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。

药物吸收：指药物自用药部位进入血液循环的过程。

首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。

药物分布：指药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程。

药物代谢：指体内药物在酶的作用下发生结构变化，以便消除；是药物消除的重要途径。

排药物泄：指药物及其代谢物排出体外的过程。

一级消除动力学：体内药物按瞬时血药浓度以恒定的百分比消除，称一级动力学消除，又称恒比消除。

微分方程：dC/dt =-k.C1,血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低,多数药物以一级动力学消除。

零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

血浆半衰期：指血浆药物浓度下降一半所需的时间。

生物利用度：指药物吸收进入体循环的相对量，是评价药物制剂质量的重要指标。

公式：F=A/D*100% A：进入体循环的量 D：服药剂量对因治疗：指用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病的治疗作用。

对症治疗：指用药目的在于改善症状的治疗作用。

对症治疗不能根除病因，但对病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。

副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就称为副反应（通常也称副作用）。

治疗剂量下与治疗目的无关的作用毒性反应：指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。

毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。

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NM胆碱受体阻断药又称神经肌肉阻断药或骨骼肌松弛药。

能选择性阻断骨骼肌运动终板突触后膜的NM胆碱受体。

从而干扰神经冲动向骨骼肌的传递。

表现为骨骼肌松弛。

一。

分类根据其作用方式和特点。

可分为除极化型肌松药和非除极化型肌松药两类。

除极化型肌松药又称为非竞争型肌松药。

其分子结构与ACh相似。

能与运动终板膜上的NM胆碱受体结合。

产生与ACh相似的效应使得神经肌肉接头除极化。

但与ACh不同。

后者被胆碱酯酶快速分解。

除极化型肌松药在突触间隙保持高浓度。

可与受体持续结合。

从而对受体产生持续激动效应。

除极化型肌松药首先引起与烟碱受体有关的钠离子通道开放。

后者导致肌肉的除极化。

这将引起短暂的肌肉颤动肌束震颤。

除极化型肌松药与其受体的持续结合使得受体不能传递更多的神经冲动。

随着时间的进展。

由于钠离子通道关闭或被阻断。

持续的除极化转变为稳定的复极化。

从而产生除极化反转。

以致不再对其后到达的动作电位发生反应。

神经肌肉的传递受阻。

表现为骨骼肌松弛。

此类药物的作用特点是：①抗胆碱药可加重本类药物的肌松作用。

故过量时不能用新斯的明解救；②最初可出现短暂而不协调的肌束颤动。

与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的先后不同有关；③连续用药可产生快速耐受性；④治疗量无神经节阻断作用。

目前临床这类药以琥珀胆碱最常用。

非除极化型肌松药又称竞争型肌松药。

能竞争性地与骨骼肌运动终板膜上的NM胆碱受体结合。

但其本身无内在活性。

因而不能激动受体产生除极化。

却能阻断ACh与受体结合并产生除极化作用。

使骨骼肌松弛。

此类药物在产生肌松之前无肌震颤现象。

且其肌松作用可被抗胆碱酯酶药如新斯的明所拮抗。

本类药物多为天然生物碱及其类似物。

化学上属于苄基异喹啉类。

主要有阿曲库铵。

多库铵和米库铵等药。

类固醇铵类主要包括泮库溴铵。

哌库铵。

罗库溴铵和维库溴铵等药。

二。

作用机理正常情况下。

神经冲动到达神经肌肉接头时。

2010年动物医学家畜病理学试题答案一、名词解释（每题2分，共20分）1.蜂窝织炎：指皮下或肌间等处疏松结缔组织发生的一种弥慢性化脓性炎。

2.脂肪变性：变性细胞的胞浆内出现大小不等的脂滴，称为脂肪变性。

3.西米脾：脾脏发生淀粉样变时，其淋巴滤泡细胞被淀粉样物质所取代，眼观脾脏小体呈灰白色半透明的颗粒状，外观如煮熟的西米。

4.癌：由上皮组织发生的恶性肿瘤，称之为“癌”。

5.肉芽组织：由新生的毛细血管、成纤维细胞增生形成的富有毛细血管的幼稚结缔组织。

6.窦卡他：发生急性淋巴结炎时，淋巴窦中充满以单核细胞为主要成分时称为卡他性淋巴结炎，又称“窦卡他”。

7.假性肝小叶：在发生肝硬变时，肝脏正常结构完全消失，实质被增生的结缔组织围绕分割而形成许多大小不等的类似小叶形状的小岛，由于这种小岛有的没有中央静脉，有的中央静脉偏在，而有的却有两个中央静脉，甚至有的把汇管区包围在内，所以称之为“假性肝小叶”。

8.噬神经现象：是指胶质细胞吞噬变性、坏死的神经细胞。

9.绒毛心：发生慢性心包炎时，被覆于心外膜上的纤维蛋白被机化，进而变成灰白色粗糙、厚层的纤维性绒毛。

10.机化：在疾病过程中，机体内出现的多种病理产物或异物被新生的肉芽组织吸收、取代的过程。

二、填空题（每空1分，共20分）1.慢性猪丹毒常见的病变为疣性心内膜炎，慢性关节炎，皮肤坏死。

2.细胞发生坏死的主要变化表现为核浓缩，核碎裂，核溶解。

3.神经纤维的常见的基本病理变化有华氏变性和髓鞘脱失。

4.结核菌感染形成的特异性肉芽组织增生的三层结构为：中心为干酪样坏死和钙化，中间层为上皮样细胞和郎罕氏细胞构成的特异性肉芽组织，外层是由成纤维细胞和淋巴细胞构成的普通肉芽组织。

5.成年动物发生钙和磷代谢障碍后，易出现纤维性骨营养不良。

6.猪因食盐中毒而发生脑炎时，神经组织内的炎性细胞主要是嗜酸性白细胞。

7.病理组织学变化可见典型的间质性肺炎，主要见于猪的繁殖－呼吸系统障碍综合症。