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药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、喹诺酮类第一代：奈啶酸（1962）第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少第三代：氟喹诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氟喹诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹诺酮类药物抗菌作用机制】DNA回旋酶→干扰DNA复制◇对细菌选择性高，不良反应少。
（真核细胞不含有DNA回旋酶）【喹诺酮类共同特点】1.抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
阳盛阴不衰霸气抗厌氧2.口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；血浆蛋白结合率低；t1/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3.不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。
氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。
（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。
（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；（4）其他…二、常用的喹诺酮类药物—诺氟沙星（氟哌酸）—☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。
喹诺酮类药物的研究进展原理和药物的作用特点【摘要】喹诺酮类抗菌药在临床使用已有40余年，它对人类控制微生物感染发挥了巨大作用。
本文介绍了喹诺酮类抗菌药的作用机制、分子结构与抗菌活性的关系.【关键词】喹诺酮喹诺酮类(Quinolones简称QNS)，又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类有别于传统抗生素的新型化学合成抗菌药物。
1962年美国Lesher等研究人员发现了第一个喹诺酮类抗菌药—萘啶酸，标志着喹诺酮类药物的正式诞生。
此后，该类药物的研究开发引起了世界范围的广泛关注，其发展速度大大超过了头孢菌素和青霉素类，居各类抗菌素之首。
截至1997年，就已制备出了5000多种喹诺酮类似物，并对其大多数进行了抗菌活性研究，现已投放临床使用的有20多种，正在进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验的超过15种。
1喹诺酮类药物的基本结构喹诺酮类药物的基本母环为[1]：N－取代－4－氧代－1、4－二氢－3－喹啉羧酸(图1)图1喹诺酮类药物的抗菌活性部分为4位酮基，任何替代均导致失活。
3－位羧基也是抗菌活性和抑制促旋酶所必需，但可由某些羧基模拟体取代，并由此而产生了具有优秀抗菌活性的新喹诺酮。
喹啉环6位引入氟原子，抗菌谱发生了飞跃，抗菌活性增强，药动学特性大大改善[2]，成为第三代喹诺酮类药物。
1位氮必需有取代基，不能接氢，否则活性极弱或消失。
氮上的取代基，以乙基或与之体积相似的乙烯基等最佳。
在环烷基系列中，环丙基最优。
其活性顺序为环丙基〉乙基〉环丁基〉环戊基〉环己基，对金葡菌的抗菌活性环丙基物是乙基物和环丁基物的8倍，环戊基物的16倍，环己基物的516倍[2]。
目前，研究人员正在探索将头孢菌素连接在喹诺酮母环的7位上，以期进一步扩大抗菌谱。
2喹诺酮类药物的分类国际学术界将喹诺酮类药物的发展分为4个阶段。
第一代即萘啶酸、吡哌酸，具有中等抗菌活性，是同类最早产品。
第二代为6位或8位f取代的氟喹诺酮，代表产品为诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。
誅兽药喹诺酮类药物是指人工合成的含有42喹酮母核的抗菌药物。
具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性以及价格便宜等特点，是近年来迅速发展起来的抗菌药物，在临床上的应用也越来越广泛。
但是该类药物所引起的不良反应及禁忌症亦多，临床医务人员必须熟悉这类药物，才可充分发挥其治疗作用。
1特点喹诺酮类药物作用靶位是DNA促旋酶。
拓扑异构酶Ⅳ也是喹诺酮类药物的作用靶位。
从化学结构看，喹诺酮类药物大体分为奈啶酸类、吡啶并嘧啶酸类、喹啉酸类和噌啉酸类。
喹诺酮类药物按其研究的先后及抗菌性能的不同可分为1~3代。
第3代喹诺酮类由于其结构上在奈啶环的6位处引入了氟原子，在7位上都连有哌嗪环，因而统称氟喹诺酮类。
由于传统的分类方法临床意义不大，目前已被新的分类方法所代替。
第1代，奈啶酸、吡哌酸及西诺沙星作用于革兰氏阴性菌（假单胞菌除外），临床适用于非复杂性尿道感染。
第2代，诺氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星作用于革兰氏阴性菌、某些革兰阳性细菌（包括金黄色葡萄球菌但不包括肺炎链球菌）和某些非典型病原体。
临床适应于治疗尿道感染、肾盂肾炎、皮肤和软组织感染。
第3代，左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星及莫西沙星，其作用是在第2代基础上扩大了对革兰氏阳性细菌的抗菌谱和抗菌活性。
第4代，曲伐沙星是在第3代基础上增加了抗厌氧菌的作用。
喹诺酮类药物的杀菌作用具有浓度依赖性，尤其是当血清药物浓度达到其最小抑制浓度30倍时，这种杀菌活性最显著。
但若药物浓度更高，则不利于抑制RNA和蛋白质合成，故杀菌作用反而会降低。
喹诺酮类药物口服吸收良好，口服给药达到的血药浓度可与静脉注射用药相媲美。
绝大多数喹诺酮类药物经肾排泄，然而司帕沙星、莫西沙星和曲伐沙星则通过肝脏排泄。
为避免毒性，对有肝肾功能损害患畜，喹诺酮类药物用药剂量应予调整。
绝大多数喹诺酮类药物不会因为同时进食而致吸收降低。
2应用2.1预防用药一般情况下，不主张预防用药。
喹诺酮类抗菌药物的合理应用摘要】通过探讨喹诺酮类药物的药理作用、适应症、药代动力学特点、禁忌、不良反应及注意事项，为临床合理用药提供依据，保证药品安全、有效使用。
【关键词】喹诺酮抗菌药物合理用药喹诺酮类抗菌药物是一类以4-喹诺酮为基本结构的人工合成抗菌药物，其抗菌谱广，抗菌作用强，口服吸收好，体内分布广、血浆蛋白结合率低、组织浓度高，与其他抗菌药物无交叉耐药性、不良反应少等优点，已成为治疗各种感染的常用药物。
1 喹诺酮类药物的抗菌机制喹诺酮类又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类合成抗菌药［1］，为杀菌剂，杀菌浓度与抑菌浓度相同或为抑菌浓度的2-4倍，抗菌机制主要是抑制细菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶IV，真核细胞不含NDA回旋酶，故对细菌作用选择性高。
虽与其他抗菌药物无交叉耐药性，但同类药物间有交叉耐药性。
2 分类喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分为四代[2]。
第一代以萘啶酸为代表，抗菌谱窄，抗菌作用弱，口服难吸收，喹诺酮类，对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌无抗菌活性，现已被淘汰。
第二代以吡哌酸为代表，抗菌谱由革兰阴性菌扩大到部分革兰阳性菌，虽抗菌活性有了提高，但血浆浓度低，仅限于治疗肠道和尿道感染，现已很少应用。
第三代喹诺酮类药物在母核6位碳上引入了氟原子，在侧链上引入哌嗪环或甲基噁唑换，使血浆浓度提高，组织分布广，半衰期延长，抗菌谱扩大到革兰阳性菌、支原体、衣原体、军团菌及结核杆菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属，使氟喹诺酮类药物成为近年临床应用热点。
常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。
第四代喹诺酮类抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好保留了第三代的特点，增加了抗厌氧菌活性，且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性作用显著强于第三代。
临床疗效甚至超过了一些β-内酰胺类抗生素。
3 临床应用3.1泌尿生殖道感染喹诺酮类抗菌药物可用于治疗肠杆菌科（敏感大肠埃希菌）、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等所致的上、下尿路感染。
喹诺酮类抗菌药物的知识要点喹诺酮类抗菌药物是一种人工合成的繁殖期杀菌剂，其具有抗菌谱广、抗菌作用强、生物利用度高、体内分布广、组织浓度高等优点，广泛应用于呼吸系统、泌尿系统等的治疗[1]，成为临床最常用的抗感染药物之一。
目前临床上应用较广的为氟喹诺酮，而新一代的无氟喹诺酮也逐渐应用于临床，那么您知道他们有些什么特点？下面就跟着药师一起来了解一下吧。
1.喹诺酮类抗菌药物的分代[2]分代代表药物特点第一代萘啶酸、吡咯酸仅用于泌尿系统的感第二代吡哌酸、甲氧恶喹酸仅用于泌尿系统的感第三代环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧G-菌作用增强，G+菌作氟沙星第四代莫西沙星、加替沙星、吉米沙星无氟，G+菌作用增第五代加诺沙星、奈诺沙星无氟，G+菌作用增2.常用喹诺酮类抗菌药物的药理学特点[3]及其应用药物名称妊娠危险分级生物利用度（%）蛋白结合率（%）血清半衰期(h)肾排泄率（%）食（剂环丙沙星（500mg）C720-406.629-44片氧氟沙星（400mg）C9832775-90片左氧氟沙星（750mg）C9924-38787片莫西沙星（400mg）C8930-5010-1438片注：+食物=餐中或空腹服用喹诺酮类抗菌药物主要是通过抑制细菌DNA旋转酶（拓扑异构酶II）和拓扑异构酶IV，阻碍细菌DNA的复制而发挥抗菌作用。
其对革兰阴性菌中DNA旋转酶的抑酶活性优于拓扑异构酶IV，而对革兰阳性菌的抑酶活性则恰好相反。
因此对多数革兰氏阴性菌的主要作用位点是DNA旋转酶，而对革兰氏阳性菌的作用位点以拓扑异构酶IV为主。
其不仅对革兰氏阴性菌具有较好的抗菌活性，随着无氟喹诺酮药物的出现，其对革兰氏阳性菌的作用也逐渐增强，能够有效覆盖肺部感染及尿路感染的病原菌。
其次，喹诺酮类抗菌药物在肺泡上皮衬液和支气管黏膜或分泌物中的药物浓度高于血药浓度[4]，且在尿液中能够达到杀菌浓度，因此该类药物主要用于肺部感染和尿路感染。
但是相比于环丙沙星和氧氟沙星，莫西沙星抗假单胞菌活性差，且在尿液中的浓度低，因此不用于尿路感染。
喹诺酮类等其她抗菌药物得作用特点与注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物得作用及特点（一）喹诺酮分类及特征按照化学结构分类，喹诺酮类得药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星与环丙沙星，这就是这节课主要讲到得内容。
其她类得抗菌药物，主要讲大环内酯类得抗菌药物阿奇霉素。
可以瞧到喹诺酮类得抗菌药物，从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸，它只具备有抗阴性抗菌得效力，对肠杆菌科得细菌非常敏感，因为它得毒性很大，只用于泌尿系统感染，目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。
第二代抗菌药物，上个世纪70年代出现得吡哌酸，同样也就就是革兰氏阴性抗菌活性增强，也主要用于尿道与痢疾,现在使用得量已很少了。
第三代类得抗菌药物就是在上个世纪80年到90年代出现得，比如诺氟沙星、环丙沙星与左氧氟沙星。
它对革兰氏阴性杆菌得作用就是强得，对阳性球菌也有一定作用，比如说呼吸喹诺酮，它可以用于社区与院内得肺炎得治疗，以及泌尿生殖道感染得治疗，还有消化道系统感染得治疗。
到这个世纪新出得第四代得喹诺酮类药物莫西沙星，它在原来得基础上增强了对阳性球菌得作用，以非典型病原体与厌氧菌得抗菌活性，它得抗菌谱更广泛、更全面。
瞧一下不同得喹诺酮类得分类，刚才大概说了一下，对于第一代说到得萘啶酸，第二代有氧氟沙星、吡哌酸与氟洛沙星，到第三代司帕沙星、环丙沙星与帕珠沙星，到第四代得曲伐沙星、莫西沙星与加替沙星。
不同代得喹诺酮类药物它得抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌得作用，变化不大，但就是抗阳性球菌得作用就是一定增加得。
而对于非典型病原体像第三代得喹诺酮类得药物，还有第四代得喹诺酮类药物，对非典型病原体作用就是增加得。
同时也增加了厌氧菌得作用，它得抗菌谱增加了，所以它对于不同部位得感染得应用范围也增加了，比如说像第一代得萘啶酸只应用于泌尿系统感染，而对于第二代它可以用于肠道以及尿道得系统感染，而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染得治疗。
喹诺酮类抗菌药物• 分类• 作用机制、化学结构和构效关系• 抗菌作用、耐药性• 氟喹诺酮类抗菌药的药理、不良反应、临床应用及注意事项历史近10年来发展十分迅速的抗菌药物，国内普遍应用，有许多优点，也有很多不足。
目前滥用严重，耐药菌株增多，尤其大肠杆菌等。
发展阶段第一阶段：1962年合成萘啶酸，不良反应多，已经淘汰。
第二阶段：1974年合成吡哌酸，对G-杆菌作用强，适用于尿路、肠道感染。
第三阶段：1978年氟喹诺酮类问世。
第四阶段：楚瓦沙星、司帕沙星问世最新分类第一代萘啶酸、吡哌酸对G-杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染第二代诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星对G-杆菌作用强，体内较稳定，毒性降低，可用于各系统感染第三代左旋氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长第四代克林沙星、加替沙星、莫西沙星在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性，增加了对厌氧菌的抗菌活性共同特点：抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好、无交叉耐药、不良反应少喹诺酮类药物的作用机制• 拮抗细菌DNA旋转酶，干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用• 主要作用的靶酶：拓扑异构酶II及IV–传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II（DNA旋转酶）–新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ，也作用于拓扑异构酶IV抗菌作用1、氟喹诺酮类药物对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用，以环丙沙星为最高，左氧氟沙星和氧氟沙星次之；对不动杆菌和绿脓杆菌的抗菌作用较肠杆菌科细菌差；流感嗜血杆菌呈高度敏感，奈瑟氏菌属多呈敏感2、氟喹诺酮类药物对G+球菌亦具有抗菌作用，但其抗菌作用明显较对肠杆菌科细菌低，以左氧氟沙星相对最高，环丙沙星和氧氟沙星略低；仅对金葡萄球菌（除甲氧西林耐药外）具抗菌活性3、对衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌及其他分支杆菌具有一定作用耐药性近几年来，伴随着氟喹诺酮类药物在国内的广泛应用，细菌对该类药物的耐药性呈迅速增长趋势，并且各品种间呈交叉耐药。
应用喹诺酮类抗菌药应注意哪些问题?发布时间：2021-05-31T03:40:16.272Z 来源：《学习与科普》2021年3期作者：李永伟[导读] 喹诺酮类抗菌药20世纪60年代进入临床后，凭借强大抗菌活性、低耐药性和广谱抗菌的优点，在临床上广泛使用，对于青霉素和头孢菌素类抗菌药物过敏的患者，可使用喹诺酮类抗菌药代替治疗。
安岳县人民医院四川省资阳市 642350引言：喹诺酮类抗菌药20世纪60年代进入临床后，凭借强大抗菌活性、低耐药性和广谱抗菌的优点，在临床上广泛使用，对于青霉素和头孢菌素类抗菌药物过敏的患者，可使用喹诺酮类抗菌药代替治疗。
需要注意，随着喹诺酮类抗菌药在临床上应用范围和时间增加，所表现出的配伍反应和毒副作用也在增加，临床上应用喹诺酮类抗菌药治疗需要加强患者不良反应的观察，注意特殊人群。
1.喹诺酮类抗菌药药理作用喹诺酮类抗菌药可用于杀灭革兰阴性菌和革兰阳性菌，杀灭革兰阴性菌效果更强，第一代喹诺酮类抗菌药萘啶酸因临床疗效不佳在临床上逐渐被淘汰，第二代喹诺酮类抗菌药物抗菌谱在第一代喹诺酮类抗菌药基础上扩大，而第三代氧氟沙星、环丙沙星抗菌谱又进一步扩大，可杀灭第二代喹诺酮类抗菌药无法杀灭的部分革兰阳性菌。
第四代喹诺酮类抗菌药使用药物分子学技术，增加8-甲氧基，增强广谱抗菌作用，进一步降低用药不良反应，但是受限于制造价格偏高，临床上推广存在阻碍。
喹诺酮类抗菌药可通过抑制细菌DNA螺旋酶A亚单位，细菌DAN无法保持超螺旋结构，DNA单链暴露后mRNA和蛋白质合成不受到细菌DNA调控，细菌DNA受到不可逆损伤后失去生物活性被灭杀。
喹诺酮类抗菌药也会出现耐药性，金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和大肠埃希菌感染最容易发生耐药性。
2.喹诺酮类抗菌物不良反应喹诺酮类抗菌药属于抗菌药物中不良反应发生率偏低的药物，每百人中有5-10人会有不良反应，最为常见的是胃肠道不良反应，患者用药后表现为恶心、呕吐，严重胃肠道反应有腹泻、腹痛等。
喹诺酮类药物有哪些注意事项喹诺酮类又称为吡酮酸类或吡啶酮酸类，是人工合成的抗菌药物。
作用机理为识别细菌的脱氧核糖核酸（DNA），使脱氧核糖核酸回旋酶障碍，造成细菌的脱氧核糖核酸不可逆损害，达到抗菌效果。
1979年合成了第一代喹诺酮类药物-诺氟沙星。
目前临床上使用的喹诺酮类药物主要有四代，使用较多的为第三代，常见的代表药物有氟罗沙星、诺氟沙星、环丙沙星等等。
此类药物对革兰阴性菌具有明显的杀菌作用，因此广泛适用于这类细菌引起的泌尿生殖系统疾病、肠胃道疾病以及呼吸、皮肤组织病。
喹诺酮类药物主要针对革兰阴性菌杀菌效果明显，对于革兰阳性菌效果较弱。
喹诺酮类药物是临床上使用最广泛的抗生素之一，与其他抗生素之间无交叉耐药性，具有良好的抗菌作用和良好的生物利用度，但是在喹诺酮药物广泛运用的过程中，也逐渐出现了很多的问题，以下对喹诺酮药物使用注意事项进行简单的叙述。
1、左氧氟沙星等喹诺酮药物的注射途径只能是通过静脉通道注射，如果仅通过一条静脉通道进行不同种类药物的给予，需要在给药前后进行冲管，避免药物之间发生相互作用。
2、喹诺酮类抗生素会对软骨组织的发育起到明显的影响作用，可导致软骨发育不良形成关节的畸形、病变以及肌腱炎肌腱断裂等情况，因此对于孕妇、儿童需要避免使用，处于哺乳期伴重症肌无力的患者应避免使用。
在用药期间患者出现疼痛、水肿、肌腱炎等需要立即停止用药。
3、注射剂在使用的过程中需要避免滴速过快，如果滴速过快可刺激静脉以及中枢神经系统产生不良反应，既往存在中枢神经系统疾病的患者应避免使用该药物。
喹诺酮类抗生素在使用过程中可引起颅内压升高、中枢神经刺激症状，因此在用药的过程中一旦出现头晕、幻觉、失眠、意识模糊、抽搐等情况需要立即停止用药，并且采用专业的方式治疗。
4、喹诺酮类抗生素在使用的过程中可能引起血尿、结晶尿、管型尿等，最严重的情况就出导致肾衰竭，因此患者在用药的过程中需要多饮水，以稀释尿液，每日饮水量应该不低于1200ml。
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喹诺酮类等其她抗菌药物作用特点和注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物作用及特点（一）喹诺酮分类及特性按照化学构造分类，喹诺酮类药物重要涉及左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星，这是这节课重要讲到内容。
其她类抗菌药物，重要讲大环内酯类抗菌药物阿奇霉素。
可以看到喹诺酮类抗菌药物，从上个世纪60年代开始浮现了萘啶酸，它只具备有抗阴性抗菌效力，对肠杆菌科细菌非常敏感，由于它毒性很大，只用于泌尿系统感染，当前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。
第二代抗菌药物，上个世纪70年代浮现吡哌酸，同样也就是革兰氏阴性抗菌活性增强，也重要用于尿道和痢疾,当前使用量已很少了。
第三代类抗菌药物是在上个世纪80年到90年代浮现得，例如诺氟沙星、环丙沙星和左氧氟沙星。
它对革兰氏阴性杆菌作用是强，对阳性球菌也有一定作用，例如说呼吸喹诺酮，它可以用于社区和院内肺炎治疗，以及泌尿生殖道感染治疗，尚有消化道系统感染治疗。
到这个世纪新出第四代喹诺酮类药物莫西沙星，它在本来基本上增强了对阳性球菌作用，以非典型病原体和厌氧菌抗菌活性，它抗菌谱更广泛、更全面。
看一下不同喹诺酮类分类，刚才大概说了一下，对于第一代说到萘啶酸，第二代有氧氟沙星、吡哌酸和氟洛沙星，到第三代司帕沙星、环丙沙星和帕珠沙星，到第四代曲伐沙星、莫西沙星和加替沙星。
不同代喹诺酮类药物它抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌作用，变化不大，但是抗阳性球菌作用是一定增长。
而对于非典型病原体像第三代喹诺酮类药物，尚有第四代喹诺酮类药物，对非典型病原体作用是增长。
同步也增长了厌氧菌作用，它抗菌谱增长了，因此它对于不同部位感染应用范畴也增长了，例如说像第一代萘啶酸只应用于泌尿系统感染，而对于第二代它可以用于肠道以及尿道系统感染，而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染治疗。
看一下喹诺酮类、大环内酯类它们详细抗菌谱是什么样？对于革兰氏阳性菌，可以看到左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星，它均有很强抗菌作用。
那对于表皮葡萄球菌也有比较强抗菌作用。
但对环丙沙星来说，它抗肺炎链球菌和链球菌作用要弱于左氧氟沙星和莫西沙星。
而对于粪肠球菌头孢类抗菌药物是耐药，而对于左氧氟沙星和莫西沙星，它有一定抗菌作用，并且抗菌活性比较强，而环丙沙星这方面研究不详尽。
同样对于阿奇霉素它只有抗阳性金黄色葡萄球菌作用，对肺炎链球菌也有一定抗菌作用，对粪肠球菌是同样耐药，对表皮葡萄球菌阿奇霉素也是无效。
看特别要注意，从这张图中可以看到，对于莫西沙星来说，它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和凝固每阴性葡萄球菌，它也有30%以上敏感性。
而对于革兰氏阴性抗菌以及常用肺炎克雷伯、大肠埃希、流感嗜血杆菌，左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星均有很强抗菌活性。
而对于阿奇霉素它仅对流感嗜血杆菌有一定抗菌作用，而对于大肠埃希和肺炎克雷伯是无效。
再看一下喹诺酮类药物和大环内酯类阿奇霉素对革兰氏阴性杆菌作用是什么样子？对于铜绿假单、环丙沙星是首选药物，左氧氟沙星和莫西沙星尽管提到研究有所表白，指南里边提示它敏感率只有30%以上，因此对于铜绿假单首选喹诺酮类药物是环丙沙星，而对于嗜麦芽假单，这几种药物都是同样耐药。
对于ESBL，变形杆菌，不动杆菌三种抗菌药物都是相似。
而对于军团菌、肺炎支原体、支原体，左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星也均有相似作用。
阿奇霉素对铜绿假单、嗜麦芽、阴性杆菌是有效，而对于非典型支原体是有效。
对于厌氧菌里边、脆弱拟杆菌，仅有莫西沙星是有效。
（二）喹诺酮类抗菌作用特点对某些耐药细菌喹诺酮类药物作用是如何？在医院获得或者当前社区也可以获得耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。
研究成果表白，莫西沙星对MRSA敏感率是70.8%，而左氧氟沙星是50%。
相对于头孢曲松、头孢克洛来说，莫西沙星对MRSA有一定抗菌作用。
再看一下对ESBL阳性肺炎克雷伯杆菌它作用什么样子？莫西沙星它MIC值是0.125，加替沙星是0.25，左氧氟沙星是0.5，而对于头孢曲松是16。
对肺炎克雷伯杆菌可以看到，莫西沙星为88%敏感率，左氧氟沙星有80%敏感率。
对于阴沟肠杆菌它们作用是怎么样？同样研究也表白莫西沙星和左氧氟沙星对阴沟肠杆菌敏感率都超过了70%，也就是在80%左右。
而曲松和她啶敏感率是低于70%。
因此对于阴沟肠杆菌，按照研究是可以选取莫西沙星和左氧氟沙星。
那同样在临床上经常会遇到鲍曼不动杆菌，鲍曼不动杆菌是重症病房，长期手术病人，呼吸机有关肺炎常用一种致病菌。
看一下鲍曼不动杆菌研究成果，可以看到，对于鲍曼不动杆菌来说，莫西沙星它有69.2%敏感性，而对于惯用抗菌药物头孢曲松、头孢她啶、头孢哌酮/舒巴坦，哌拉西林/她唑巴坦，这样在酶抑制剂里抗菌药物相比来说，当前来说，莫西沙星对鲍曼不动杆菌敏感率是69.2%。
可以依照这个研究，在经验性治疗鲍曼不动杆菌时候，可以考虑选取莫西沙星。
同样对于重症病房见到嗜麦芽窄食假单胞，研究同样提示，莫西沙星、加替沙星和左氧氟沙星相对于头孢类抗菌药物头孢她啶和头孢哌酮/舒巴坦相比，不但是它们MIC值，尚有敏感率是远远不不大于头孢类抗菌药物。
也就是说，在培养出来嗜麦芽窄食假单胞这样细菌时候，可以考虑选取喹诺酮类抗菌药物。
对于非典型病原体，可以看一下莫西沙星、左氧氟沙星、阿奇霉素，对史肺军团菌、肺炎衣原体和肺炎支原体它们MIC值，可以看到，相对于莫西沙星、左氧氟沙星来说，莫西沙星对于这组非典型病原体、支原体、军团菌、衣原体抗菌活性，也许是要不不大于左氧氟沙星和阿奇霉素。
再看一下喹诺酮类药物莫西沙星消除特点。
莫西沙星52%是通过肝脏代谢形成不同代谢产物，有一某些通过粪便排除。
45%是要通过肾脏清除。
因此对于肾功能不全患者无需调节莫西沙星用药剂量。
而对于轻、中度肝损害患者也无需调节。
对于肾损害患者，肌酐清除率不大于30ml/min患者也无需调节剂量。
看到某些文献里边也是说，在肌酐清除率不大于10ml/min患者，莫西沙星也是不需要调节剂量。
但是对于这样某些患者在使用莫西沙星，它会不会有某些新肾脏蓄积，会不会增长它肝脏毒性，增长它免疫机体反映，尚有待于继续研究。
（三）喹诺酮类应用注意事项喹诺酮类药物在应用时候一定要注意，喹诺酮类药物不可以用于18岁如下人群，并且妊娠期及哺乳期患者是避免使用，如果哺乳期妇女必要使用时候一定要停止哺乳，在有效期间要停止哺乳，并且在使用后一周内也是禁止哺乳。
对某些制酸剂和含金属离子药物，例如镁、铝和钙避免喹诺酮类药物同步使用，这样会影响到喹诺酮类药物吸取。
对于肾功能不全患者是不是所有喹诺酮类药物都要调节剂量？说答案与否定。
而对于喹诺酮类药物在使用过程中，还要注意中枢神经系统不良反映，例如说癫痫、感觉异常、神志变化、视力异常以及幻觉等等。
尚有某些皮肤光敏反映，同步它尚有一种肌腱断裂，尚有QT间期延长心脏毒性，因此在使用时候要注意它这些不良反映。
二、特殊患者使用对于肾功能不全患者，如何来使用抗菌药物？一方面在临床上患者血清肌酐水平，估算患者肾小球滤过率或者肌酐清除率。
然后依照药物清除特点来拟定与否需要调节给药方案。
再根据肾小球滤过率和肌酐清除率，以及某些肾衰处方手册，或者某些药代动力学参数算法来拟定一种最佳治疗方案。
然后依照这个方案监测它肾功能，监测治疗疗效，来评判治疗方案。
肾功能不全患者调节给药方案一种基本原则是什么？就是说也就是肾功能不大于正常人70%这样病人是需要调节给药方案。
也就是说，它肾小球滤过率或者肌酐清除率不大于50ml/min是需要调节剂量。
有药物是在60ml/min。
普通不论指南还是肾衰处方手册，都是规定在50ml/min如下才可以调节剂量。
尚有一种原型药物肾排泄分数要不不大于60%，也就是说60%以上药物是通过肾脏清除，才调节它给药方案。
人们一定要注意到，由于有时候在阐明书里边看到它药物通过肾脏排泄一种数值它是一种定值。
人们都懂得研究数字来源于更多人群，它应当是有一种范畴，因此说药物原型药物肾排泄分数不不大于60%，只是一种界线。
有肾清除百分数55%或者更低一点，也许也需要调节剂量。
如何调节？这里有两种办法：第一种是减少用药剂量。
第二个是剂量不变状况下延长它给药间隔。
左氧氟沙星文献报67-87%是通过肾脏清除。
肾功能正常患者它半衰期是4-8个小时，而肾功能异常时候它是76个小时。
左氧氟沙星血浆蛋白结合率相称高是24-38%。
表观分布容积是1.1-1.5。
在普通状况下，左氧氟沙星是一种浓度依赖性抗菌药物，每天给药次数是1次，它给药剂量普通在国内是500mg，在国外也许有750mg剂量。
对于这样一种浓度依赖性抗菌药物，当肾小球滤过率不不大于50%时候，以为是不需要调节剂量，但是如果肾小球滤过率在10-50%之间，要延长它给药间隔，由于它是一种浓度依赖性抗菌药物剂量不变，要延长它给药间隔。
由于肾小球滤过率异常状况下，它半衰期是要延长，也就是说它从体内清除量是会减少，时间也会延长。
如果对于肾小球滤过率不大于10ml/min，不但要减少它给药剂量，还要延长它给药间隔。
对于莫西沙星它肾清除百分数只有50%，在正常状况下它半衰期是12，对于肾功能不全患者还没有研究数据。
那它血浆蛋白结合率是45%，但它表观分布容积要21L/kg，在正常状况下，它给药剂量是400mg，每天给药1次。
那对于环丙沙星50-70%是通过肾脏清除。
在正常肾功能状况下，它半衰期是3-6个小时，而异常状况下它半衰期是6-9个小时。
同样，它血浆蛋白结合率只有20-40%，而表观分布容积也比较小是2.5L/kg。
在正常状况下，环丙沙星是每天给药2次，每次400mg。
在肾功能异常状况下需要减少它给药剂量，对于10-50肾小球滤过率这样一种水平，它剂量减小到50-75%，而不大于10肾小球滤过率水平，它给药剂量减少50%。
也就是说200mgq12这样一种给药剂量。
同样对于阿奇霉素，它肾清除百分数只有6-12%，也就是说很少某些是通过肾脏清除。
在正常状况下，都懂得阿奇霉素半衰期比较长，10-60个小时。
对于肾功能异常状况下它研究数据还不明确。
它血浆蛋白结合率是8-50%，表观分布容积也比较高是18L/kg，普通给药剂量是每天给药1次，每次250-500mg，最惯用是500mg给药剂量，只有10%以上药物是通过肾脏清除。
因此对于阿奇霉素肾功能不全患者是不需要调节剂量，既使是严重肾功能不全患者也不需要调节剂量。
不同肌酐清除率患者需不需要调节剂量？对于血液透析患者或者做骨膜透析患者，莫西沙星不需要调节剂量。
而对于左氧氟沙星，它初始剂量是500mg，不论口服或者静脉给药。
维持是48小时给药1次。
对于血液透析同样也要减少它给药剂量。
加替沙星也要减少剂量。
肌酐清除率是在10-20之间，左氧氟沙星就要调节剂量，250mg/48h给药1次。
