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喹诺酮类药物的作用与应用原理1. 引言喹诺酮类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，具有广谱、高效、低毒副作用等特点，常用于治疗多种感染性疾病。
本文将介绍喹诺酮类药物的作用和应用原理。
2. 喹诺酮类药物的作用喹诺酮类药物主要通过以下几种方式发挥其作用：•DNA酶抑制：喹诺酮类药物能够与细菌DNA酶结合，抑制其活性，使细菌无法合成新的DNA链。
这会导致细菌的DNA损伤和细胞死亡。
•DNA绕组酶抑制：喹诺酮类药物还能够抑制DNA绕组酶的活性，导致DNA在细胞内不能正常进行复制和转录。
•DNA复制终止：喹诺酮类药物能够在细菌DNA链上结合并与酵素复合物形成稳定的结构，从而阻止DNA链的继续复制，导致细菌细胞死亡。
•细菌蛋白质合成抑制：喹诺酮类药物还能够抑制细菌蛋白质合成，阻断细菌的生物活动，从而导致细菌的死亡。
3. 喹诺酮类药物的应用原理喹诺酮类药物在临床上的应用原理主要包括以下几个方面：•抗菌谱广泛：喹诺酮类药物对细菌的抗菌谱非常广泛，可用于治疗多种细菌感染，包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌等。
•高效低毒副作用：喹诺酮类药物具有较高的抗菌活性，能够迅速降低细菌数量，并且副作用相对较少。
常见副作用包括恶心、呕吐、头痛等，但一般不会对身体造成长期影响。
•口服方便：喹诺酮类药物通常是口服给药，患者可以自行服用，不需要特殊的给药设备或技术。
•药物浓度易于调节：喹诺酮类药物的体内浓度易于调节，可以根据临床需要进行剂量调整。
这对于治疗不同严重程度的感染非常重要。
•治疗疗程短：由于喹诺酮类药物的高效性，通常只需要较短的疗程即可达到治疗效果。
4. 喹诺酮类药物的不足之处虽然喹诺酮类药物在临床上有很好的应用前景，但也存在一些不足之处：•易产生耐药性：长期或滥用喹诺酮类药物容易导致细菌对其产生耐药性，这使得喹诺酮类药物在某些疾病的治疗上失去了效果。
•不适用于儿童和孕妇：喹诺酮类药物可能对儿童和孕妇的发育产生不良影响，因此在这些人群中的应用有限。
誅兽药喹诺酮类药物是指人工合成的含有42喹酮母核的抗菌药物。
具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性以及价格便宜等特点，是近年来迅速发展起来的抗菌药物，在临床上的应用也越来越广泛。
但是该类药物所引起的不良反应及禁忌症亦多，临床医务人员必须熟悉这类药物，才可充分发挥其治疗作用。
1特点喹诺酮类药物作用靶位是DNA促旋酶。
拓扑异构酶Ⅳ也是喹诺酮类药物的作用靶位。
从化学结构看，喹诺酮类药物大体分为奈啶酸类、吡啶并嘧啶酸类、喹啉酸类和噌啉酸类。
喹诺酮类药物按其研究的先后及抗菌性能的不同可分为1~3代。
第3代喹诺酮类由于其结构上在奈啶环的6位处引入了氟原子，在7位上都连有哌嗪环，因而统称氟喹诺酮类。
由于传统的分类方法临床意义不大，目前已被新的分类方法所代替。
第1代，奈啶酸、吡哌酸及西诺沙星作用于革兰氏阴性菌（假单胞菌除外），临床适用于非复杂性尿道感染。
第2代，诺氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星作用于革兰氏阴性菌、某些革兰阳性细菌（包括金黄色葡萄球菌但不包括肺炎链球菌）和某些非典型病原体。
临床适应于治疗尿道感染、肾盂肾炎、皮肤和软组织感染。
第3代，左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星及莫西沙星，其作用是在第2代基础上扩大了对革兰氏阳性细菌的抗菌谱和抗菌活性。
第4代，曲伐沙星是在第3代基础上增加了抗厌氧菌的作用。
喹诺酮类药物的杀菌作用具有浓度依赖性，尤其是当血清药物浓度达到其最小抑制浓度30倍时，这种杀菌活性最显著。
但若药物浓度更高，则不利于抑制RNA和蛋白质合成，故杀菌作用反而会降低。
喹诺酮类药物口服吸收良好，口服给药达到的血药浓度可与静脉注射用药相媲美。
绝大多数喹诺酮类药物经肾排泄，然而司帕沙星、莫西沙星和曲伐沙星则通过肝脏排泄。
为避免毒性，对有肝肾功能损害患畜，喹诺酮类药物用药剂量应予调整。
绝大多数喹诺酮类药物不会因为同时进食而致吸收降低。
2应用2.1预防用药一般情况下，不主张预防用药。
喹诺酮类等其她抗菌药物得作用特点与注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物得作用及特点（一）喹诺酮分类及特征按照化学结构分类，喹诺酮类得药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星与环丙沙星，这就是这节课主要讲到得内容。
其她类得抗菌药物，主要讲大环内酯类得抗菌药物阿奇霉素。
可以瞧到喹诺酮类得抗菌药物，从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸，它只具备有抗阴性抗菌得效力，对肠杆菌科得细菌非常敏感，因为它得毒性很大，只用于泌尿系统感染，目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。
第二代抗菌药物，上个世纪70年代出现得吡哌酸，同样也就就是革兰氏阴性抗菌活性增强，也主要用于尿道与痢疾,现在使用得量已很少了。
第三代类得抗菌药物就是在上个世纪80年到90年代出现得，比如诺氟沙星、环丙沙星与左氧氟沙星。
它对革兰氏阴性杆菌得作用就是强得，对阳性球菌也有一定作用，比如说呼吸喹诺酮，它可以用于社区与院内得肺炎得治疗，以及泌尿生殖道感染得治疗，还有消化道系统感染得治疗。
到这个世纪新出得第四代得喹诺酮类药物莫西沙星，它在原来得基础上增强了对阳性球菌得作用，以非典型病原体与厌氧菌得抗菌活性，它得抗菌谱更广泛、更全面。
瞧一下不同得喹诺酮类得分类，刚才大概说了一下，对于第一代说到得萘啶酸，第二代有氧氟沙星、吡哌酸与氟洛沙星，到第三代司帕沙星、环丙沙星与帕珠沙星，到第四代得曲伐沙星、莫西沙星与加替沙星。
不同代得喹诺酮类药物它得抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌得作用，变化不大，但就是抗阳性球菌得作用就是一定增加得。
而对于非典型病原体像第三代得喹诺酮类得药物，还有第四代得喹诺酮类药物，对非典型病原体作用就是增加得。
同时也增加了厌氧菌得作用，它得抗菌谱增加了，所以它对于不同部位得感染得应用范围也增加了，比如说像第一代得萘啶酸只应用于泌尿系统感染，而对于第二代它可以用于肠道以及尿道得系统感染，而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染得治疗。
呼吸系统喹诺酮类抗菌药物临床应用特点喹诺酮类抗生素是近年成长很快的一类化学合成类抗菌药物，抗菌活性高、广谱性和组织、细胞的穿透力强，广泛用于革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌、支原体、衣原体等引起的各种感染性疾病治疗。
第一、二代喹诺酮类药物如萘啶酸、吡哌酸，因其抗菌谱仅限于革兰阴性肠道杆菌，因此临床仅限于治疗尿路感染和肠道感染，且目前临床已基本不再使用。
近50年，该类药物成长迅速，已成长到第IV代，并已经成为临床最经常使用的抗感染药物之一。
目前临床应用最广的IIIIV代为环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星和吉米沙星等。
其中左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星、吉米沙星等被称为“四年夜呼吸喹诺酮”，保存对G杆菌活性同时，还对肺炎链球菌等G+球菌活性显著提高，并且对呼吸道非典范病原体（支原体、衣原体、军团菌）亦具有良好活性。
喹诺酮类抗菌药物在下呼吸道感染中的应用喹诺酮类抗菌药物不合品种药动学的差别喹诺酮类抗菌药物临床适应症1. 社区获得性肺炎（CAP）在目前CAP 治疗中，应用最多的呼吸喹诺酮主要为左氧氟沙星和莫西沙星，中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗指南（版）最新指南强力推荐莫西沙星用于有误吸风险者。
老年人社区获得性肺炎康复(CAPPRIE) 研究显示，莫西沙星和左氧氟沙星对老年CAP 的临床疗效均很好。
2.医院获得性肺炎（HAP）在轻中症HAP 经验性治疗计划，喹诺酮类药物左氧氟沙星、莫西沙星等是可供选择的抗菌药物之一。
在重症HAP经验性治疗计划中，针对MRSA、肠杆菌科、流感嗜血杆菌、不动杆菌等，喹诺酮类药或与其他抗菌药物联合使用，也是可选择药物。
其中，环丙沙星可作为铜绿假单胞菌推荐使用之一。
美国IDSA/ATS 版医院获得性肺炎(HAP) 及呼吸机相关性肺炎(VAP) 成年患者临床实践指南中对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA，非MRSA) 的经验性治疗，推荐的抗菌药物即包含有左氧氟沙星。
谈喹诺酮类药物的特点及临床应用
【摘要】目的总结喹诺酮类药物的临床应用价值。
方法详细阐述喹诺酮类药物的特点、不良反应及临床安全应用。
结论应用喹诺酮类药物要做到合理和安全使用。
【关键词】喹诺酮; 特点;临床应用
喹诺酮类又称吡酮酸类或吡啶酸类,是一类合成抗菌药。
自1962年合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸以来,该类药物发展迅速,至今已有许多新品种应用于临床。
根据临床工作经验并参考文献,将喹诺酮类药物的特点、不良反应及临床安全使用介绍如下。
1 喹诺酮类药物的分类及其特点
按开发的年代不同共分为四类(代),目前临床应用最多的为第三代产品。
第一代:系上世纪60年代开发,代表药物为萘啶酸、吡咯酸。
其特点是抗菌谱窄,抗菌作用弱,体内容易代谢失活,生物利用度低,另有明显的中枢神经各级系统不良反应,如发生惊厥等,现已淘汰。
第二代:系上世纪70年代开发代表药物为吡哌酸、西诺沙。
其特点是抗菌谱、抗菌效力、体内代谢、生物利用度等方面比第一代有一定改善,但不良反应仍较大,目前除吡哌酸偶用于尿路感染、胆道感染及肠道感染外,其余也已淘汰。
第三代:系上世纪80年代和90年代开发,主要品种有诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星,环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星和加替沙星等。
其特点是抗菌进一步扩大,抗菌活性显著增强,增加了药物的亲水性而提高了生物利用度,对耐药性葡萄球菌和绿脓杆菌有效,不良反应较小。
第四代:系近年国外所研制。
主要品种有莫西沙星、吉米沙星、克林沙星等。
其主要特点是加强了抗厌氧菌活性而保持了原来抗G菌的活性,不良反应更小,特别是几乎没有光毒性,但价格较贵[1]。
2 喹诺酮类药物的不良反应
2.1 胃肠道反应一般为恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退,严重时发生消化道出血。
上述症状发生的频率、程度与不同的药物种类、给药剂量及疗程有关。
2.2 中枢神经系统的反应主要表现为头痛、失眠、眩晕,少数情况下出现视觉障碍、手指震颤、手足麻木,严重还可出现幻觉、抽搐、癫痫样发作,有癫痫史者更易诱发。
2.3 过敏反应及光毒性皮疹为喹诺酮类药物不良反应报道最多的表现,其他过敏反应的表现还有皮肤瘙痒、红斑、皮炎、血管神经性水肿、哮喘、脉管炎、过敏性休克等,一般发生于用药后数天至数周,多数用药中自动消失,不影响疗程。
光毒性即应用喹诺酮类药物后暴露在太阳下的皮肤区域出现明显的色素沉着,中度的红斑到严重的大疱疹和皮肤脱落糜烂,春季易发生,好发于女性,应用洛美沙星、司帕沙星后其发生率高于其他品种。
2.4 对心脏的毒性年龄较大者应用环丙沙星和氧氟沙星等可出现血压升高、心慌、胸闷;另有研究表明:少数患者使用司帕沙星后出现QT间期延长,而且加替沙星、左氧氟沙星可致室性心动过速。
2.5 对肝脏的毒性大剂量或长期应用喹诺酮类药物易致肝损害,尤其是诺氟
沙星、环丙沙星和洛美沙星等。
主要表现为肝细胞受损、肝功能异常和黄疸等。
2.6 对肾脏的毒性本类药物大都以原形从尿中排泄,其尿液中浓度高于血中浓度5～6倍,对肾脏可造成不同程度的损害,尤其是在碱性环境,老弱患者,肾脏疾病患者更易发生。
主要有结晶尿、血尿、血肌酐和尿素氮升高,极少数可致肾功衰。
2.7 软骨毒性儿童及青少年长期应用此类药物,可能由于对其关节软骨的直接损害导致生长发育受阻。
一般为一过性、可逆性改变,对症治疗或停药即可缓解。
2.8 肌腱损害为双侧或单侧肌腱的肿胀和疼痛,严重时导致肌腱断裂而引起功能障碍。
多见于60岁以上的老年人,通常于用药后3 d～3个月出现症状,临床表现可持续几周或数月[2]。
3 喹诺酮类药物的安全使用
3.1 要严格掌握适应证,防止药物滥用,疗程不宜过长,特别是严密观察不良反应的早期表现,做到及时停换药物,避免严重不良反应的出现。
3.2 如病情许可,尽量采用口服给药,口服宜饭后或睡前,静脉给药滴速不要过快。
3.3 喹诺酮类药物不良反应以老年人多见,因此,老年人应慎用并减量使用。
3.4 因软骨毒性孕妇及小儿禁用,16岁以下患者及哺乳期妇女不宜使用,如必须应用宜暂停哺乳。
3.5 为避免光毒性用药期间应告之患者尽量避开阳光的直接照射或人工紫外线的照射。
3.6 有中枢神经系统疾病者,对喹诺酮类药物过敏者应禁用,有抽搐或癫痫病史,肝肾功能不良患者应慎用[3]。
3.7 合并用药时应注意药物的相互作用
3.7.1 避免同碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻断药同服,以免影响吸收。
3.7.2 含多价阳离子的药物可降低本类药物的口服生物利用度,应避免合用。
3.7.3 与茶碱类药物合用可抑制茶碱代谢而导致茶碱中毒,与非甾体抗炎药合用引起中枢性惊厥发作,与抗凝药合用易产生出血现象,故不宜同用。
3.7.4 与氨基糖甙类、β内酰胺类抗生素和磺胺类抗菌药合用可增加疗效,与氯霉素、红霉素、利福平等合用可降低疗效。
参考文献
[1] 谢惠民.合理用药.人民卫生出版社,2007:125138.
[2] 王三虎.现代临床用药.第四军医大学出版社,2006:127149.
[3] 李焕德.临床实用新药.人民卫生出版社,2003:9299.。
