喹诺酮类药物及莫西沙星的药理作用特点

喹诺酮类等其她抗菌药物作用特点和注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物作用及特点（一）喹诺酮分类及特性按照化学构造分类，喹诺酮类药物重要涉及左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星，这是这节课重要讲到内容。

其她类抗菌药物，重要讲大环内酯类抗菌药物阿奇霉素。

可以看到喹诺酮类抗菌药物，从上个世纪60年代开始浮现了萘啶酸，它只具备有抗阴性抗菌效力，对肠杆菌科细菌非常敏感，由于它毒性很大，只用于泌尿系统感染，当前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。

第二代抗菌药物，上个世纪70年代浮现吡哌酸，同样也就是革兰氏阴性抗菌活性增强，也重要用于尿道和痢疾,当前使用量已很少了。

第三代类抗菌药物是在上个世纪80年到90年代浮现得，例如诺氟沙星、环丙沙星和左氧氟沙星。

它对革兰氏阴性杆菌作用是强，对阳性球菌也有一定作用，例如说呼吸喹诺酮，它可以用于社区和院内肺炎治疗，以及泌尿生殖道感染治疗，尚有消化道系统感染治疗。

到这个世纪新出第四代喹诺酮类药物莫西沙星，它在本来基本上增强了对阳性球菌作用，以非典型病原体和厌氧菌抗菌活性，它抗菌谱更广泛、更全面。

看一下不同喹诺酮类分类，刚才大概说了一下，对于第一代说到萘啶酸，第二代有氧氟沙星、吡哌酸和氟洛沙星，到第三代司帕沙星、环丙沙星和帕珠沙星，到第四代曲伐沙星、莫西沙星和加替沙星。

不同代喹诺酮类药物它抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌作用，变化不大，但是抗阳性球菌作用是一定增长。

而对于非典型病原体像第三代喹诺酮类药物，尚有第四代喹诺酮类药物，对非典型病原体作用是增长。

同步也增长了厌氧菌作用，它抗菌谱增长了，因此它对于不同部位感染应用范畴也增长了，例如说像第一代萘啶酸只应用于泌尿系统感染，而对于第二代它可以用于肠道以及尿道系统感染，而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染治疗。

看一下喹诺酮类、大环内酯类它们详细抗菌谱是什么样？对于革兰氏阳性菌，可以看到左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星，它均有很强抗菌作用。

莫西沙星的作用与功效副作用莫西沙星（Moxifloxacin）是一种广谱抗生素，属于喹诺酮类药物。

它是对革兰阳性和革兰阴性菌具有广泛活性的药物，可用于治疗多种感染，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染等。

莫西沙星通过抑制细菌的DNA合成来发挥抗菌作用。

本文将详细介绍莫西沙星的药理作用、临床应用、副作用和注意事项等内容。

一、莫西沙星的药理作用莫西沙星通过抑制细菌的DNA合成来发挥抗菌作用。

它主要通过两种机制发挥作用：一是与细菌DNA结合，干扰DNA 甲基酶的活性，从而阻断细菌DNA的合成；二是抑制细菌DNA拓扑异构酶IV的活性，阻碍DNA链的重合。

莫西沙星具有广谱抗菌活性，对多种细菌具有杀菌作用。

它对革兰阳性菌、革兰阴性菌和肺炎支原体等常见致病菌均具有较强的抑制作用。

此外，莫西沙星还对耐药菌株具有一定的敏感性。

二、莫西沙星的临床应用1. 呼吸道感染：莫西沙星是治疗社区获得性肺炎的一线药物。

它可以用于治疗细菌性肺炎、支气管炎等呼吸道感染。

2. 泌尿道感染：莫西沙星可用于治疗尿路感染、前列腺炎等泌尿系统感染。

3. 皮肤和软组织感染：莫西沙星也可用于治疗由于细菌感染引起的皮肤和软组织感染，如蜂窝织炎、脓疱疮等。

4. 其他感染：莫西沙星还可以用于治疗结核病、淋病、阴道炎等其他细菌感染。

莫西沙星可通过口服或静脉注射的方式给药，具有良好的肠道吸收和组织分布。

它在体内的半衰期较长，可达到8-12小时，因此常用于一天一次的给药。

三、莫西沙星的副作用莫西沙星作为一种抗生素，虽然在治疗感染方面效果显著，但也存在一些副作用。

常见的副作用包括：1. 消化系统反应：莫西沙星可能引起胃部不适、恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应。

2. 神经系统反应：莫西沙星可引起头痛、头晕、疲劳等神经系统反应。

3. 心血管系统反应：莫西沙星可能引起心律失常、心悸等心血管系统反应。

4. 过敏反应：少数患者可能对莫西沙星出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹等。

莫西沙星莫西沙星是人工合成抗菌药的一种，是由德国Bayer公司研制的第四代氟喹诺酮类广谱抗菌药物，为DNA拓扑异构酶抑制剂；本文主要从产品简介、药理学特点和临床应用研究进展、以及市场分析等方面来做介绍：一、简介1、发展历程莫西沙星为人工合成抗菌药喹诺酮类（喹诺酮类，又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类较新的合成抗菌药。

喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。

妨碍DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，达到抗菌效果。

本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性，是理想的抗菌药）的一种，具体发展如下：第一代: 1962年萘啶酸(nalidixic acid)，抗菌谱窄,对大多数G-菌有效，但对铜绿假单胞菌无效，抗菌力弱，口服吸收差,血药浓度低,AR多,现已淘汰；第二代:1974年吡哌酸(pipemidic acid)，抗菌活性＞萘啶酸, 抗菌谱由G-菌扩大到部分G+菌，对铜绿假单胞菌有效，但血药浓度低，主要用于尿道或肠道感染；第三代:1979年诺氟沙星(norfloxacin)、环丙沙星等口服易吸收,血药浓度大为提高，分布广,扩大和增强了抗菌活性：G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及分枝杆菌；第四代:1999年莫西沙星（moxifloxacin），加替沙星等吸收快，体内分布广，抗菌作用进一步增强：既保留了钱三代抗G-菌的活性，又明显增强了G+菌的活性，特别是增加了对厌氧菌的抗菌活性；临床既用于需氧菌感染，也用于厌氧菌感染，还可用于混合感染，对绝大多数致病菌的综合临床疗效已经达到或超过了β－内酰胺类抗生素；2、基本情况（莫西沙星）通用名：Moxifloxacin商品名：Actira(Bayer)CAS登录号：151096-09-2CAS登录号（盐酸盐）：186826-86-8化学名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[(4a S,7a S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-[(4a S,7a S)-octahydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid结构式：分子式（相对分子量）：C21H24FN3O4(401.43)理化性质（盐酸盐）：白色至淡黄色结晶性粉末，熔点324-325℃上市情况：1999年在德国首次上市，同年12月在美国上市；2002年在我国上市；适应症：细菌感染用法与用量：拜复乐片，一日1次，每次400mg。

药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、喹诺酮类第一代：奈啶酸（1962）第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少第三代：氟喹诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氟喹诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹诺酮类药物抗菌作用机制】DNA回旋酶→干扰DNA复制◇对细菌选择性高，不良反应少。

（真核细胞不含有DNA回旋酶）【喹诺酮类共同特点】1.抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。

阳盛阴不衰霸气抗厌氧2.口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；血浆蛋白结合率低；t1/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3.不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。

氧氟沙星可致伪膜性肠炎。

（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。

（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。

不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。

（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。

4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；（4）其他…二、常用的喹诺酮类药物—诺氟沙星（氟哌酸）—☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。

莫西沙星片的功能主治1. 莫西沙星片的基本信息•药品名称：莫西沙星片•通用名：莫西沙星•英文名：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets•药理作用：广谱抗菌药物•药物类别：喹诺酮类抗生素•适应症：感染性疾病•剂型：片剂2. 莫西沙星片的主要功能•抗菌作用：莫西沙星片是一种广谱抗菌药物，对许多革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌和肺炎支原体等均有效，能够有效抑制细菌的生长和繁殖。

•消炎作用：莫西沙星片能够抑制细菌引起的炎症反应，缓解炎症症状，促进炎症的消退。

•清热解毒：莫西沙星片具有一定的解热作用，在患者发热时可以有效地缓解体温升高的症状。

•改善呼吸道症状：莫西沙星片可以用于治疗呼吸道感染，能够改善咳嗽、咳痰、喉咙痛等症状。

•预防并发症：莫西沙星片在处理感染性疾病时，可以有效地预防并发症的发生，如肺炎、中耳炎等。

3. 莫西沙星片的主治疾病•上呼吸道感染：莫西沙星片可以用于治疗上呼吸道感染，如鼻窦炎、扁桃体炎等。

•下呼吸道感染：莫西沙星片可以用于治疗下呼吸道感染，如肺炎、支气管炎等。

•尿路感染：莫西沙星片可以用于治疗尿路感染，如膀胱炎、肾盂肾炎等。

•皮肤和软组织感染：莫西沙星片可以用于治疗皮肤和软组织感染，如疖痈、蜂窝组织炎等。

•寄生虫感染：莫西沙星片可以用于治疗某些寄生虫感染，如疟疾、阿米巴病等。

4. 使用莫西沙星片的注意事项•禁忌症：对莫西沙星片过敏者禁用。

对氟喹诺酮类抗生素过敏者、青光眼、降钙素缺乏症和抗菌药物相关性肠炎者禁用。

•剂量和用法：成人一般口服，一次200~400mg，一日1次。

剂量可根据患者的具体病情进行调整。

•不良反应：使用莫西沙星片可能会引起头晕、恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等不良反应，如有不适，请及时就医。

•注意事项：在使用莫西沙星片期间，应注意避免紫外线照射，避免饮酒和过度劳累。

如果出现肠胃道反应较严重，应停药并就医处理。

5. 与其他药物的相互作用•铝、镁、锌、铁及乳铁制剂妨碍吸收。

喹诺酮类药的药理作用及其临床上的合理应用本文主要探讨了喹诺酮类药物的药理作用及其临床上的使用情况以及注意事项，指导其合理使用以增强药效。

标签：喹诺酮类；药理作用；临床使用喹诺酮是一类高效、广谱、低毒的由人工合成的抗菌药，具有与其他的抗菌药之间不存在交叉耐药性、在机体内分布比较广泛、不良反应比较轻、消除半衰期较长等优点，在临床上主要适用于治疗呼吸道、泌尿生殖道、消化道、皮肤软组织等细菌性感染疾病[1]。

不过在临床上仍然会出现部分不良反应或者是不合理用药的现象等。

因此，加强喹诺酮类药在临床上合理使用，有助于正确引导临床治疗。

1 喹诺酮类药的药理作用1.1 广谱抗菌效果喹诺酮类药对G+菌和G-菌都具有较强的杀灭作用，尤其是对G-菌的抗菌作用很强。

当前在临床上所使用的喹诺酮类抗菌药主要是分为这四代[2]：第一代包括了萘啶酸和吡咯酸等药物，由于治疗效果不好，目前已经很少使用；第二代抗菌谱有所拓宽，主要是包括甲氧恶喹酸、新恶酸、吡哌酸；第三代的抗菌谱进一步扩大，对部分G-菌的抗菌作用加强，对葡萄球菌等G+菌的抗菌作用也有一定的加深，主要是包括氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星等；第四代喹诺酮类药在原有抗G-菌的基础上更进一步，其中引入了8-甲氧基结构有利于加强抵抗厌氧菌的活性，加入的C-7位上的氮双氧环结构增强了抵抗G+菌的效果，降低不良反应，不过价格比前三代昂贵。

1.2 喹诺酮类药的抗菌机制喹诺酮类的药物主要是通过抑制细菌的DNA螺旋酶中的A亚单位，导致DNA不能正常形成超螺旋结构，从而暴露DNA单链，使mRNA与蛋白质的合成失去了控制，因为染色体的不可逆损害致使细菌被灭活。

1.3细菌的耐药性在临床上喹诺酮类药物已经出现了比较严重的耐药性，尤其是常见的金色葡萄球菌、肠球菌、大肠埃希菌以及铜绿假单胞菌等。

例如对治疗尿路感染（大肠埃希菌引发的），在全国内已经存在50%以上的耐药菌株。

2 喹诺酮类药物在临床上的使用2.1抗泌尿生殖道感染尿液中浓度较高的有左氧氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星等，在临床上主要是为了抑制由各种细菌引发的尿路感染、尿道炎症、前列腺炎症、宫颈炎症，通常首选药物是环丙沙星。

喹诺酮类等其她抗菌药物得作用特点与注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物得作用及特点（一）喹诺酮分类及特征按照化学结构分类，喹诺酮类得药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星与环丙沙星，这就是这节课主要讲到得内容。

其她类得抗菌药物，主要讲大环内酯类得抗菌药物阿奇霉素。

可以瞧到喹诺酮类得抗菌药物，从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸，它只具备有抗阴性抗菌得效力，对肠杆菌科得细菌非常敏感，因为它得毒性很大，只用于泌尿系统感染，目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。

第二代抗菌药物，上个世纪70年代出现得吡哌酸，同样也就就是革兰氏阴性抗菌活性增强，也主要用于尿道与痢疾,现在使用得量已很少了。

第三代类得抗菌药物就是在上个世纪80年到90年代出现得，比如诺氟沙星、环丙沙星与左氧氟沙星。

它对革兰氏阴性杆菌得作用就是强得，对阳性球菌也有一定作用，比如说呼吸喹诺酮，它可以用于社区与院内得肺炎得治疗，以及泌尿生殖道感染得治疗，还有消化道系统感染得治疗。

到这个世纪新出得第四代得喹诺酮类药物莫西沙星，它在原来得基础上增强了对阳性球菌得作用，以非典型病原体与厌氧菌得抗菌活性，它得抗菌谱更广泛、更全面。

瞧一下不同得喹诺酮类得分类，刚才大概说了一下，对于第一代说到得萘啶酸，第二代有氧氟沙星、吡哌酸与氟洛沙星，到第三代司帕沙星、环丙沙星与帕珠沙星，到第四代得曲伐沙星、莫西沙星与加替沙星。

不同代得喹诺酮类药物它得抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌得作用，变化不大，但就是抗阳性球菌得作用就是一定增加得。

而对于非典型病原体像第三代得喹诺酮类得药物，还有第四代得喹诺酮类药物，对非典型病原体作用就是增加得。

同时也增加了厌氧菌得作用，它得抗菌谱增加了，所以它对于不同部位得感染得应用范围也增加了，比如说像第一代得萘啶酸只应用于泌尿系统感染，而对于第二代它可以用于肠道以及尿道得系统感染，而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染得治疗。