抗感染药物药理_1.pptx
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抗感染药物一、概念1、minimum bactericidal concentration(最低杀菌浓度)能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。
2、minimum inhibitory concentration(最低抑菌浓度)指在体外培养细菌18-24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。
3、postantibiotic effect(抗生素后效应)指细菌与抗生素短暂接触,当抗生素浓度下降,低于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。
4、intrinsic resistance(故有耐药性)细菌对某种抗菌药物的天然耐药性5、acquired resistance(获得抗药性)★6、antibiotics(抗生素)由微生物产生(包括细菌、真菌、放线菌属)、能抑制或杀灭其他微生物的物质。
二、抗菌药物的作用机制(一)抑制细菌细胞壁合成1、β-内酞胺类抗生素与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,转肽酶失活,阻止肽聚糖形成,细胞壁缺损。
2、磷霉素阻止N-乙酰胞壁酸的形成3、环丝氨酸阻止N-乙酰胞壁酸五肽的合成4、杆菌肽阻断细菌的脱磷酸反应(二)影响胞浆膜通透性1、多烯类(两性霉素B和制霉菌素等):是抗真菌的药物,与其细胞膜上的麦角固醇选择性结合形成微孔,细胞膜受损。
2、多粘菌素类:其结构中的亲水基团可与胞浆膜中磷脂的磷酸基形成复合物,干扰膜的生物学功能,因G-菌的磷脂较多,故对阴性菌有效。
(三)抑制蛋白质合成细菌核糖体为70S,由30S和50S亚基组成(哺乳动物的是80S,由40S和60S亚基组成,其在常用剂量下,对宿主细胞的蛋白质的合成无明显毒副作用)1、作用于30S的抗菌药:四环素和氨基糖苷类2、作用于50S的抗菌药:氯霉素,林可霉素和大环内酯类。
(四)影响核酸代谢1、喹诺酮类抑制DNA 回旋酶阻碍DNA复制而产生杀菌作用2、利福平抑制RNA 合成的初始阶段,阻碍mRNA合成而杀灭细菌(五)影响叶酸代谢磺胺类和甲氧苄啶抑制四氢叶酸合成。