临床药理学 第十三章 抗感染药物
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抗感染药物一、概念1、minimum bactericidal concentration(最低杀菌浓度)能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。
2、minimum inhibitory concentration(最低抑菌浓度)指在体外培养细菌18-24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。
3、postantibiotic effect(抗生素后效应)指细菌与抗生素短暂接触,当抗生素浓度下降,低于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。
4、intrinsic resistance(故有耐药性)细菌对某种抗菌药物的天然耐药性5、acquired resistance(获得抗药性)★6、antibiotics(抗生素)由微生物产生(包括细菌、真菌、放线菌属)、能抑制或杀灭其他微生物的物质。
二、抗菌药物的作用机制(一)抑制细菌细胞壁合成1、β-内酞胺类抗生素与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,转肽酶失活,阻止肽聚糖形成,细胞壁缺损。
2、磷霉素阻止N-乙酰胞壁酸的形成3、环丝氨酸阻止N-乙酰胞壁酸五肽的合成4、杆菌肽阻断细菌的脱磷酸反应(二)影响胞浆膜通透性1、多烯类(两性霉素B和制霉菌素等):是抗真菌的药物,与其细胞膜上的麦角固醇选择性结合形成微孔,细胞膜受损。
2、多粘菌素类:其结构中的亲水基团可与胞浆膜中磷脂的磷酸基形成复合物,干扰膜的生物学功能,因G-菌的磷脂较多,故对阴性菌有效。
(三)抑制蛋白质合成细菌核糖体为70S,由30S和50S亚基组成(哺乳动物的是80S,由40S和60S亚基组成,其在常用剂量下,对宿主细胞的蛋白质的合成无明显毒副作用)1、作用于30S的抗菌药:四环素和氨基糖苷类2、作用于50S的抗菌药:氯霉素,林可霉素和大环内酯类。
(四)影响核酸代谢1、喹诺酮类抑制DNA 回旋酶阻碍DNA复制而产生杀菌作用2、利福平抑制RNA 合成的初始阶段,阻碍mRNA合成而杀灭细菌(五)影响叶酸代谢磺胺类和甲氧苄啶抑制四氢叶酸合成。
临床药理学习题及答案(13)1.主要出现丁•寄生虫感染和变态反应中的抗体A.IgGB.IgAC.IgMDjgDE-IgE正确答案为:E2.药物在胎盘中转运减慢,是因为A.药物脂溶性高B.药物分子量在250-500之间C.离子化程度高D.蛋白结合力低E.胎盘血潦速度加快正确答案为:C3.治疗宪乱最重要的措施是Λ.抗菌治疗B.使用抑制肠黏膜分泌药物C.使用肾上腺皮质激素D.补充液体和电解质E.使用血管活性药物正确答案为:D4.流行性脑脊筋膜炎发生枕骨大孔疝最终表现为Λ.呼吸节律和深浅改变B.下肢瘫痪C全身肌张力增加D.瞳孔大小改变E.血压增高正确答案为:R5.在妊娠的整个过程中,母体、胎盘、胎儿形成一个生物学和药代动力学的单位,三者中起若蓝要的传送作用的是A.血管合体膜B.羊水C.胎儿D.母体E.胎盘正确答案为:E6.关于乙脑的发病机理,下列哪项是正确的?A.乙脑病毒无直接致细胞病变作用B.病毒一旦侵入人体,即可进入中枢神经系统C.人体体液免疫降低与乙脑的发病有密切关系D.人体细胞免疫功能低下与乙脑的发病有密切关系E.乙脑患者脑脊液脑啡肽降低,且与病情成反正正确答案为:C7.很少经肝脏代谢的抗生素A.头例曝吩8.磺胺C,青霉素D.多粘菌素E.两性再素正确答案为:C8,药物的副作用是A.一种过敏反应B.因用量过大所致C.在治疗范围内所产生的与治疗目的无关,但无多大危害的作用D.指剧毒药所产生的毒性E.由于病人尚度敏感所致正确答案为:C9,过量最易引起心动过速、心室颔动的药物是A肾上腺素B.多巴胺C.异丙肾上腺素D.麻黄碱E.间般胺正确答案为:A10.时辰药动学的研究不涉及的环节为A.药物的吸收B.药物的分布C,药物的转运D.药物的代谢E.药物的排泄正确答案为:CU.氢筑喙嗪与熟基仙昔类抗生素配伍会造成不可逆性耳聋是因A.与内耳的听觉灵敏性和内耳淋巴液中钾、钠离子浓度有关B.双基音类抗生素本身对耳蜗有毒性C.与内耳的听觉灵敏性与内耳淋巴液中钾、钠离子的浓度有关,由于电解质失衡导致听觉灵敏性下降,再加上氨基件类抗生崇本身对耳蜗有毒性,而造成耳荒D.氨基昔类抗牛•素对听神经的毒性E.氨基昔类抗生素的严重不良反应正确答案为:C12.某碱性药物的PKa=9.8,如果增高尿液的pH,则此药在尿中A.解离度增高,亚吸收减少,排泄加快B.解离度增高,重吸收增多,排泄诚慢C.解高度降低,重吸收减少,排泄加快D.解离度降低,重吸收增多,排泄减慢E.排泄速度并不改变正确答案为:D13.检察员负员对试验用药品进行检查的内容是Λ.药品的供给使用、储藏及剩余药品的处理过程B.药品供应,使用C.药品的生产D.药品储藏E.剩余药品的处理过程正确答案为:.A14.第一个被发现的参与肿病多药耐药(MaO的转运蛋白Λ.OATPB.PEPTCP-糖蛋白D.BCRPE.多药耐药相关蛋白正确答案为:C15.老年人对下列哪类药物的依从指数最小A.抗生素B∙激素C.降压药D.精神药物E.镇痛药正确答案为:E16.伤寒患者经氯霉素治疗体温正常,1周后又发热,血培养阳性,屈丁•:A.复发B.再燃C.垂曳感染D.混合感染E.再感染正确答案为:A17.感染后出现较迟,但可存在较长时间的抗体A.IgGB.IgAC.IgMDJgDE.I g E正确答案为:A18.关于感染性休克的病因治疗,下列说法哪些错误A,应静脉给药B.剂量宜较大,首次可用加倍显C根据药械结果选用强有力的抗菌谱广的杀菌剂进行治疗D.在72小时以内,同一病人不同的血培养标本中检得两种致病菌E.联合应用两种药为宜正确答案为:D19.疟疾患者常伴肝、脾肿大,下列哪项解择最正确:A.中性粒细胞炎性浸润B.急性溶血C单核存噬细胞系统增生D.门脉高压E.DIC致肝牌部位微血栓阻塞正确答案为:C20.耐育毒素的金葡菌感染可用A.苯叫:西林、头抱氨节、庆大群素B.多粘菌素、红毒素,头抱获不C欲苦西林、红客素、林可獐素D.头饱氨茶、红寄素、四环素E.拔节西林、红福泰'四环素正确答案为:A。
临床药理学思考题第一章绪论1.临床药理学的主要研究内容及职能是什么?主要研究内容:药效学、药动学、毒理学、临床试验、药物的相互作用研究. 职能:新药的临床研究与评价(GCP)、市场药物的再评价、药物不良反应的监测、承担临床药理学教学与培训工作、开展临床药理学服务2.新药临床试验一般分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ四期,主要研究内容分别是什么?(P5)3.临床试验的伦理要求(赫尔辛基宣言的原则)1. 坚持符合医学目的的科学研究2. 保护受试者的权益3. 知情同意的原则贯穿整个临床试验4. 发挥伦理委员会的重要作用5. 提高实验人员的素质第二章临床药物代谢动力学1、一级动力学和零级动力学的特点一级:1)等比转运,但单位时间内药物转运量随时间下降。
2)半衰期、总体清除率恒定,与给药剂量或浓度无关。
3)血药浓度-时间曲线下的面积(AUC)与所给的剂量成正比零级:1)等量转运。
2)半衰期、总体清除率不恒定,加大剂量,半衰期超比例可延长,总体清除率可超比例减小,3)AUC与剂量不成正比,剂量增加,其面积可超比例增加。
2、影响药物分布的因素P11血浆蛋白结合率、细胞膜屏障、器官血流量和膜的通透性、体液的PH和药物的解离度、药物与组织的亲和力、药物转运体第三章治疗药物检测和给药个体化1、哪些药物需要进行TDM并举例(简述治疗药物监测的临床应用。
)(1) 药物的有效血药浓度范围窄。
此类药物多为治疗指数小的药物如强心苷类地高辛,它们的有效剂量与中毒剂量接近。
(2) 血药浓度个体差异大的药物。
如三环类抗抑郁药丙咪嗪。
(3) 具有非线性药代动力学特性的药物。
苯妥英钠,茶碱,水杨酸等。
(4) 肝肾功能不全或衰竭的患者使用主要经过肝代谢消除(利多卡因,茶碱等)或肾排泄(氨基糖苷类抗生素等)的药物时,以及胃肠道功能不良的患者口服某些药物时。
(5) 长期用要的患者依从性下降;或者某些药物长期使用后产生耐药性、诱导(抑制)肝药酶的活性而引起药效降低(升高),以及原因不明的药效变化。