厄洛替尼杂质全套结构式对照表

马来酸氯苯那敏杂质列表-杂质对照品序号杂质名称或编号英文名CAS结构式及CAS
1马来酸氯苯那敏
杂质A Chlorphenamine Maleate Impurity A
2马来酸氯苯那敏
杂质B Chlorphenamine Impurity B
3马来酸氯苯那敏
杂质C Chlorphenamine Impurity C
4马来酸氯苯那敏
杂质D Chlorphenamine Impurity D
相关杂质1、阿考替胺杂质2、维格列汀杂质3、厄洛替尼杂质4、利伐沙班杂质5、索拉非尼杂质
6、阿伐那非杂质
7、替卡格雷杂质
8、阿哌沙班杂质
9、米格列奈杂质10、普拉克索杂质11、氨氯地平杂质12、非不司他杂质13、托法替尼杂质14、达比加群酯杂质15、埃索美拉唑钠杂质16、盐酸氨溴索杂质 17、卡格列净杂质 18 索菲布韦杂质 19、依托考昔杂质
及代理其他品牌杂质标准品（EP、USP、LGC、TRC、TLC、MC、SINCO）等。

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序号杂质名称或编号英文名CAS
1法莫替丁杂质A Famotidine Impurity A
2法莫替丁杂质B Famotidine Impurity B
3法莫替丁杂质C Famotidine Impurity C
4法莫替丁杂质D Famotidine Impurity D
5法莫替丁杂质E Famotidine Impurity E
6法莫替丁杂质F Famotidine Impurity F
7法莫替丁杂质G Famotidine
Impurity G
法莫替丁杂质列表-杂质对照品
结构式及CAS
相关杂质1、阿考替胺杂质 2、维格列汀杂质 3、厄洛替尼杂质 4、利伐沙班杂质 5、索拉非尼杂质 6、阿伐那非杂质 7、替卡格雷杂质 8、阿哌沙班杂质 9、米格列奈杂质 10、普拉克索杂质 11、氨氯地平杂质 12、非不司他杂质 13、托法替尼杂质 14、达比加群酯杂质 15、埃索美拉唑钠杂质 16、盐酸氨溴索杂质 17、卡格列净杂质 18 索菲布韦杂质 19、依托考昔杂质
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盐酸厄洛替尼片说明书盐酸厄洛替尼片(特罗凯)用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。

下面是店铺整理的盐酸厄洛替尼片说明书，欢迎阅读。

盐酸厄洛替尼片商品介绍通用名：盐酸厄洛替尼片生产厂家: Roche S.p.A.(意大利)(上海罗氏制药有限公司分装)批准文号：国药准字J20120060药品规格：150mg*7片药品价格：￥4580元盐酸厄洛替尼片说明书【通用名称】盐酸厄洛替尼片【商品名称】盐酸厄洛替尼片(特罗凯)【英文名称】ErlotinibHydrochlorideTablets【拼音全码】YanSuanELuoTiNiPian(TeLuoKai)【主要成份】盐酸厄洛替尼。

化学名：N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐分子式：C22H23N3O4·HCl分子量：429.90【性状】圆形、双凸、白色包衣片，一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特罗凯标识，另一面空白。

【适应症/功能主治】Tarceva用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。

【规格型号】150mg*7s【用法用量】盐酸厄洛替尼片(特罗凯)必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试验J基D地或三级甲等医院使用。

厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。

持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。

【不良反应】尚不明确。

【禁忌】对特罗凯及成份过敏者禁用。

【注意事项】特罗凯必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用。

厄洛替尼可能存在临床上显著的药物相互作用。

警告肺毒性因NSCLC、胰腺癌或其它实体瘤接受厄洛替尼治疗的患者偶有报道严重间质性肺病样事件，包括致命的情况。

序号杂质名称或编号英文名CAS
1氨氯地平杂质A Amlodipine EP
Impurity A
88150-62-3
2氨氯地平杂质B Amlodipine EP
Impurity B
721958-72-1
3氨氯地平杂质D Amlodipine EP
Impurity D
113994-41-5
4氨氯地平杂质E Amlodipine EP
Impurity E
140171-65-9
5氨氯地平杂质F Amlodipine EP
Impurity F
140171-66-0
6氨氯地平杂质G Amlodipine EP
Impurity G
43067-01-2
7氨氯地平杂质H Amlodipine EP
Impurity H
318465-73-5
氨氯地平杂质列表-杂质对照品
结构式及CAS
相关杂质1、阿考替胺杂质 2、维格列汀杂质 3、厄洛替尼杂质 4、利伐沙班杂质 5、索拉非尼杂质 6、阿伐那非杂质 7、替卡格雷杂质 8、阿哌沙班杂质 9、米格列奈杂质 10、普拉克索杂质 11、氨氯地平杂质 12、非不司他杂质 13、托法替尼杂质 14、达比加群酯杂质 15、埃索美拉唑钠杂质 16、盐酸氨溴索杂质 17、卡格列净杂质 18 索菲布韦杂质 19、依托考昔杂质
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盐酸厄洛替尼片【药品名称】通用名称：盐酸厄洛替尼片英文名称：Erlotinib Hydrochloride T ablets【成份】本品主要成份为盐酸厄洛替尼。

化学名称：N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐。

【适应症】厄洛替尼可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。

本适应症是基于前述国外一项Ⅲ期临床研究结果得出。

对于中国人非小细胞... 【用法用量】妊娠D类未在妊娠妇女中进行厄洛替尼的充分、对照性研究。

动物研究显示有一定的生殖毒性。

对人类的潜在危险性未知。

生育期妇女服用厄洛替尼期间应避免妊娠。

在治疗期间和治疗完成后至少2周应充分避孕。

只有认为母亲的受益大于对胎儿的危害妊娠女性才能继续治疗。

如果妊娠期间使用厄洛替尼，患者应了解对胎儿的潜在危害和可能导致流产。

不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼。

因为许多药物可分泌到人乳汁中而且厄洛替尼对婴儿的影响尚未研究，建议妇女使用厄洛替尼时避免哺乳。

【不良反应】安全性资料来自国外856例厄洛替尼单药治疗的癌症患者，308例接受厄洛替尼100或150mg联合吉西他滨治疗胰腺癌的患者，和1228例厄洛替尼与化疗同时治疗的患者。

服用厄洛替尼治疗NSCLC、胰腺癌和其它晚期实体肿瘤的患者中有报告严重的不良事件，包括致命的事件(参见【注意事项】警告-肺脏毒性和【用法用量】剂量调整)。

非小细胞肺癌(NSCLC)在17个国家731例既往至少一个化疗方案失败的局部晚期或转移性NSCLC患者中，进行了随机双盲安慰剂对照实验BR.21，患者按2:1的比例随机接受每日一次厄洛替尼150mg或者安慰剂治疗，直到疾病进展或有不能接受的毒性反应。

不计原因最常见的不良反应是皮疹(75%)和腹泻(54%)。

多为1度或2度，无需中断用药即可处理。

厄洛替尼治疗的患者3/4度的皮疹和腹泻发生率分别为9%和6%。

厄洛替尼治疗的患者因皮疹或腹泻而终止试验的比例均为1%。

第一章绪论．ＯＨ／ｏ、／＾＼ｏ一兰一＋０ＩＩＨ∞∑二暑：ｐ＝二≤一ｏ、八。

划＿＋一ｏ、八一一二＆三砷Ｈ一二吕：：硝、ｏ／、＼／Ｏ——————————－／Ｏ＼／，＼Ｏ图１．１４盐酸厄罗替尼的合成路线十三１．５．１４盐酸厄洛替尼的合成路线十四ＨＯＨＯ、Ｏ／＼＼／Ｏ—Ｏ＼／＼Ｏ∞ｏ謦ｒ～ｏ＼～ｏ／＼，ｏ。

一０＼／＼ＯＣ、Ｏ～一Ｏ、八卫二暑：制∥ＣＯＯＥｔＮＨ，∞。

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２．２合成盐酸厄洛替尼的工艺路线研究２．２．１厄洛替尼合成路线的确定通过对文献方法的比较与分析，本论文采用汇聚法，即构建喹唑啉结构的方法，来合成目标产物盐酸厄洛替尼。

首先以价廉易得的３，４一二羟基苯甲酸乙酯为起始原料来合成厄洛替尼关键中间体４．氯．６，７一二甲氧乙氧基喹唑啉；以硝基苯乙炔为原料来合成厄洛替尼的另一关键中问体３一乙炔苯胺，然后将二者进行缩合，再成盐，得到盐酸厄洛替尼。

厄洛替尼杂质列表杂质名称杂质结构合成工艺杂质A见工艺操作部分杂质B见工艺操作部分杂质C见工艺操作部分杂质D见工艺操作部分杂质E见工艺操作部分杂质F见工艺操作部分杂质G见工艺操作部分杂质H见工艺操作部分杂质I见工艺操作部分杂质J见工艺操作部分杂质K见工艺操作部分厄洛替尼杂质合成工艺1.杂质A合成路线及合成工艺经典操作：取化合物杂质A-1(10g)，置于反应瓶中，加三乙胺3.5mL，甲酰胺12mL及甲酸铵(1.5g)，升温至160℃回流反应6小时，TLC检测，反应基本完全。

冷却至室温，析出大量白色固体，向体系中加入蒸馏水20ml，过滤，得类白色固体。

滤液用二氯甲烷萃取三次(3×60mL)，合并有机相，无水硫酸镁干燥过夜，过滤，减压蒸除溶剂，得类白色固体。

合并两部分共得固体8g，即杂质A-2。

取杂质A-2(8g)，置入反应瓶，加入20mLDMF，恒压滴加草酰氯30mL，加入二氯甲烷50ml，加热至50℃反应4小时，TLC检测，反应完全。

停止反应，冷却至室温，加入二氯甲烷(250mL)溶解，再加入饱和碳酸钠溶液(约300mL)至pH8～9，分液，有机层用饱和碳酸钠溶液洗涤两次(100mL×2)，无水硫酸镁干燥过夜，过滤，减压蒸除溶剂，得淡黄色固体杂质A-3。

取杂质A-3(8g)置入500ml圆底烧瓶中，加入无水甲醇100mL和二氯甲烷100mL，室温搅拌至固体全溶后，向反应体系中逐滴加入3-乙炔苯胺9g，室温搅拌反应3小时。

析出大量白色固体，TLC检测反应完全，过滤，干燥，得白色固体，白色固体柱层析分离得到白色固体杂质A。

2.杂质B合成路线及合成工艺经典操作：取化合物杂质B-1(10g)，置于反应瓶中，加三乙胺3.5mL，甲酰胺12mL及甲酸铵(1.5g)，升温至160℃回流反应6小时，TLC检测，反应基本完全。

冷却至室温，析出大量白色固体，向体系中加入蒸馏水20ml，过滤，得类白色固体。

特罗凯（厄洛替尼Erlotinib）说明书感恩环球药房成份盐酸厄洛替尼Erlotinib HCl适应症厄洛替尼单药适用于至少一个化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。

两个多中心安慰剂对比随机的III期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者，结果显示在铂类为基础的化疗〔卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂〕同时服用厄洛替尼无临床受益，因此不举荐用于上述情形的一线治疗。

用法用量本品必须在有此类药物使用体会的大夫指导下使用。

厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的举荐剂量为150 mg/日，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。

连续用药直到疾病进展或显现不能耐受的毒性反应。

无证据说明进展后连续治疗能使患者受益。

剂量调整患者显现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。

假如确诊是ILD(间质性肺病)，那么应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗〔参见【本卷须知】警告-肺脏毒性〕。

腹泻通常可用洛哌丁胺操纵。

严峻腹泻洛哌丁胺无效或显现脱水的患者需要剂量减量和临时停止治疗。

严峻皮肤反应的患者也需要剂量减量和临时停止治疗。

假如必须减量，厄洛替尼应该每次减少50 mg。

同时使用CYP 3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素〔TAO〕和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量，否那么可显现严峻的不良反应。

治疗前使用CYP 3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼AUC的2/3-4/5。

应考虑使用无CYP 3A4诱导活性的其它可替代治疗。

假如没有可替代的治疗，应考虑高于150 mg的厄洛替尼的剂量。

假如增加厄洛替尼的剂量，那么当停止利福平或其它诱导剂时应迅速将厄洛替尼再减少到初始剂量。

其它CYP 3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草〔St.John's Wort〕，假如可能也应幸免使用这些药物〔参见【本卷须知】和【药物相互作用】〕。

盐酸厄洛替尼紫外光谱盐酸厄洛替尼紫外光谱一、简介盐酸厄洛替尼作为一种有效的抗癌药物，在医学领域得到了广泛应用。

紫外光谱是一种常见的检测盐酸厄洛替尼纯度和结构的分析方法。

二、仪器使用紫外可见分光光度计，选择波长为230至350纳米的光源。

三、实验步骤1. 首先，将盐酸厄洛替尼精确称量1毫克，并加入100毫升的单分子水中，充分振荡，形成溶液。

2. 将制备好的盐酸厄洛替尼溶液通过光谱扫描器，测定从230至350纳米的波长范围内的吸光度值。

3. 根据扫描器读出的数据，得到盐酸厄洛替尼在该波长范围内的紫外吸收光谱曲线。

四、数据处理1. 过量溶液在280纳米处的吸收应该小于0.1。

2. 盐酸厄洛替尼的标准光谱应该在选择的波长范围内显示出清晰的吸收峰。

3. 根据紫外吸收曲线可以得到盐酸厄洛替尼在不同波长下的吸收峰的强度和位置。

五、结论盐酸厄洛替尼在230至350纳米波长范围内的紫外吸收光谱符合要求，吸收峰清晰明显，无过量溶液的干扰，为下一步的药物研究提供了坚实的基础。

同时，紫外可见分光光度计作为一种常见的药物分析仪器，在药物化学领域将继续保持重要作用。

六、参考文献1. 国家药品监管局. 盐酸厄洛替尼产品质量标准[S]. 中国食品出版社,2018.2. 谢丽. 盐酸厄洛替尼单抗的研究现状[J]. 临床肿瘤学杂志,2017(15):134-142.3. Xu S, Jiang M, Huang Y, et al. Identification of degradation products oferlotinib using ultra-performance liquid chromatography coupled with quadrupole time-of-flight mass spectrometry[J]. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci,2016,1009-1010:39-46.。

以上杂质品种包括中检所/EP/BP/USP/LGC/TRC/DR/TLC/MC/SIGMA/BACHEM/STD 等各大品牌：
1.替卡格雷杂质
2.利伐沙班杂质
3.阿考替胺杂质
4.普拉克索杂质
5.阿哌沙班杂质
6.氨氯地平杂质
7.硼替佐米杂质
8.比索洛尔杂质
9.阿比特龙杂质班杂质6.氨氯地
平杂质7.硼替佐米杂质8.比索洛尔杂质9.阿比特龙杂质拉非尼杂质15.维格列汀
杂质16.阿伐那非杂质17.托法替尼杂质18.米格列奈杂质19.沃替西汀杂质20尼
贝地平杂质21.艾帕列净杂质22.阿普斯特杂质23.门冬氨酸缩合物24.依托考昔
杂质25.达格列净杂质26.尼达尼布杂质27.托匹司他杂质28.坎格列净杂质29.帕
泊昔利布杂质30.依鲁替尼杂质31.盐酸氨溴索杂质32.达比加群酯杂质等等，
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