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雷贝拉唑、奥美拉唑、埃索美拉唑的区别竟然是这样！质子泵抑制剂（PPIs）是继H2受体阻断药后的一类重要的抑制胃酸分泌药，也是目前抑制胃酸分泌作用最强的一类药物。
目前临床常见的本类药物有奥美拉唑，兰索拉唑，泮托拉唑，雷贝拉唑和艾司奥美拉唑等。
在临床上主要用于治疗消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓艾综合征以及上消化道出血，现已成为胃酸分泌异常及相关疾病的一线药物。
与阿莫西林、克拉霉素等药物联用治疗幽门螺杆菌感染。
雷贝拉唑、奥美拉唑和埃索美拉唑是临床常用的PPIs，这三种药物他们都有哪些区别呢？一、作用机制胃壁细胞分泌酸是通过膜上的H，K-ATP酶，以H对K 交换的方式，将细胞内H泵出。
该药吸收入血后，弥散进人胃壁细胞内，与H-K-ATP酶共价结合，不可逆地使泵分子失活。
只有当新的泵分子合成并插入到细胞膜上后，胃酸分泌才重新开始。
因此，该类药物抑制胃酸的作用强而持久，同时可以使胃蛋白酶的分泌减少。
该类药物作用于胃酸分泌的最后一个环节，因此无论是否存在其他刺激胃酸分泌的因素，本类药物均可以有效抑制胃酸的分泌。
但是质子泵抑制剂不耐酸，容易在酸性环境中被降解，为避免这种情况，口服剂型多采用胶囊剂、肠溶片等多种制剂，以避开胃酸的破坏。
二、作用特点奥美拉唑，主要经CYP2C19代谢，个体差异大；埃索美拉唑为奥美拉唑的左旋异构体，经CYP3A4和CYP2C19代谢，抑酸作用强于其它PPIs；雷贝拉唑主要为非酶代谢途径，不依赖于CYP2C19，抑酸作用强，起效更快。
三、服药时间胃酸可破坏PPIs，口服制剂均为肠溶片，不能嚼碎和压碎后服用；晨起时胃壁细胞上新生质子泵最多，因此建议晨起服用；进餐可使质子泵活化，因此建议早餐前0.5～1h服用，如每日2次，另一次应在晚餐前0.5～1h 服用。
四、与氯吡格雷的相互作用奥美拉唑和埃索美拉唑可对CYP2C19有较强的抑制作用，应避免与氯吡格雷合用；雷贝拉唑对CYP2C19的影响不明显，可与氯吡格雷合用。
注射用埃索美拉唑纳商品名称：耐信注射剂通用名称：埃索美拉唑钠英文名称：Esomeprazole Sodium适应症:作为当口服疗法不适用时，胃食管反流病的替代疗法。
本品通常应短期用药（不超过7天），一旦可能就应转为口服治疗。
规格:40mg（以埃索美拉唑计）用法用量:对于不能口服用药的患者，推荐每日1次注射本品20-40 mg。
反流性食管炎患者应使用40mg，每日1次；对于反流疾病的症状治疗应使用20mg，每日1次。
给药方法注射用药：40mg和20mg配制的溶液均应在至少3分钟以上的时间内静脉注射。
滴注用药：40mg和20mg配制的溶液均应在10-30分钟的时间内静脉滴注。
使用指导：注射液的制备是通过加入5mL的0.9％氯化钠溶液至本品小瓶中供静脉使用。
滴注液的制备是通过将本品1支溶解至0.9％氯化钠溶液100 mL，供静脉使用。
配制后的注射用或滴注用液体均是无色至极微黄色的澄清溶液，应在12小时内使用，保存在30°C以下。
从微生物学的角度考虑最好立即使用。
配伍禁忌：配制溶液的降解对pH值的依赖性很强，因此药品必须按照使用指导应用。
本品只能溶于0.9％氯化钠中供静脉使用。
配制的溶液不应与其他药物混合或在同一输液装臵中合用。
不良反应:在埃索美拉唑口服或静脉给药的临床试验以及口服给药的上市后研究中，已确定或怀疑有下列不良反应。
这些反应按照发生次数分为以下几类(常见 - >1%，<10% ；偶见- >0.1%，<1% ；罕见 - >0.01%，<0.1% ；十分罕见 - <0.01%)。
眼睛：偶见视力模糊。
耳和迷路：偶见眩晕。
皮肤和皮下组织：偶见皮炎、瘙痒、皮疹、荨麻疹；罕见脱发、光过敏；十分罕见多形红斑、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死溶解(TEN)。
骨骼肌、结缔组织和骨骼：罕见关节痛、肌痛；十分罕见肌无力。
呼吸、胸、纵隔：罕见支气管痉挛。
【药品名称】通用名称：注射用埃索美拉唑钠汉语拼音：zhusheyongaisuomeilana【商品类型】处方药（RX）【批准文号】国药准字H20093314【成份】埃索美拉唑。
【适应症】胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗。
已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。
胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制。
与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。
【规格】40mg 支【用法用量】药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。
胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗.40mg每日一次，连服四周。
对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。
-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗.20mg每日一次。
胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制没有食管炎的患者20mg每日一次，如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查，一旦症状消除，随后的症状控制可采用即时疗法，即需要时口服20mg，每日一次。
与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡-预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。
【禁忌】已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者。
【注意事项】当出现任何报警症状（如显著的非有意的体重下降，反复的呕吐，吞咽困难，吐血或黑便），怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用埃索美拉唑溶片治疗可减轻症状，延误诊断。
长期使用该药治疗的患者（特别是使用1年以上者）应定期进行监测。
肾功能损害：肾功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重（见药代动力学）；肝功能损害：轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肝功能损害的患者，应采用的埃索美拉唑镁肠溶片剂量为20mg（见药代动力学）。
埃索美拉唑镁肠溶片说明书埃索美拉唑镁肠溶片说明书Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets【药品名称】埃索美拉唑镁肠溶片【商品名】耐信【英文商品名】Nexium【英文或拉丁名】Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets【汉语拼音】Aisuomeilazuomei Changrongpian【主要成分】埃索美拉唑镁【化学名】双-S-5-甲氧基-2-{ (4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基亚磺酰基}－1H－苯并咪唑镁三水合物【结构式及分子式、分子量】分子式:C34H36MgN6O6S2·3H2O 分子量:767.15【药理毒理】药效学特性埃索美拉唑是奥美拉唑的S－异构体，经过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。
奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。
作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+－ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。
重复给以20mg每天一次连续5天，在第5天服药后6~7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内pH>4的时间平均值分别为13小时和17小时。
维持胃内pH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%；在40mg时分别为97%、92%和56%。
用AUC参数代替血浆药物浓度，能够显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。
抑制胃酸的治疗效果有临床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg，4周的愈合率约为78%，8周后为93%。
药品名称:通用名称：埃索美拉唑镁肠溶片英文名称：Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets商品名称：耐信成份:活性成份：埃索美拉唑镁适应症:胃食管反流性疾病(GERD)糜烂性反流性食管炎的治疗已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发用法用量:药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。
对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。
微丸决不应被嚼碎或压破。
对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。
重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。
准备工作及使用指导如下：通过胃管给药：将片剂放入合适的注射器，并加入约25ml水及5ml空气。
有时需要50mI水，以防止管子被微丸堵塞。
立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。
使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。
将注射器插入管，并保持此位置。
振摇注射器，使尖端朝下。
立即注射5-10ml入管。
注射后翻转注射器并振摇。
（注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。
使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10ml，重复此步骤，直到注射器中无液体。
如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5，向注射器中加入25ml水及5ml空气，有时需要50ml水。
胃食管反流性疾病(GERD)糜烂性反流性食管炎的治疗40mg每日一次，连服四周。
对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。
已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg每日一次。
胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制没有食管炎的患者20mg每日一次。
如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。
【通用名称】埃索美拉唑镁肠溶片【商品名称】耐信 Nexium【英文名称】Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets【成份】本品活性成份及其化学名称、化学结构式、分子式、分子量为：活性成份：埃索美拉唑镁化学名称为：双-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}－1H －苯并咪唑镁三水合物化学结构式：分子式： C34H36MgN6O6S2·3H2O分子量：767.15主要成份相关链接：埃索美拉唑镁【性状】本药为肠溶片剂。
20 mg为浅粉红色，40 mg为粉红色，均为长椭圆双凸形。
赋形剂：单硬脂酸甘油酯40-55，羟丙纤维素，羟丙甲纤维素，氧化铁(红棕色，黄色)(E172)，硬脂酸镁，甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物(1：1)，30％分散剂。
微晶纤维素，人工石蜡，聚乙二醇，聚山梨酯80，交聚维酮，硬脂酰富马酸钠，糖球（蔗糖和黄色淀粉），滑石粉，二氧化钛(E171)，枸橼酸三乙酯。
【适应症】胃食管反流性疾病(GERD)－糜烂性反流性食管炎的治疗－已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗－胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且－愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡－防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发【规格】按C17H19N3O3S计（1）20mg（2）40mg【用法用量】药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。
对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。
微丸决不应被嚼碎或压破。
对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。
重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。
准备工作及使用指导如下：通过胃管给药：1. 将片剂放入合适的注射器，并加入约25 mL水及5 mL空气。
nexium胃药说明书_美国胃药nexium的用法NEXIUM胃药(埃索美拉唑)它是一种抑酸保护胃粘膜的药物。
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奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。
作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵)，对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。
重复给以20mg每天一次连续5天，在第5天服药后6~7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内pH4的时间平均值分别为13小时和17小时。
维持胃内pH4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%;在40mg时分别为97%、92%和56%。
【药品名】埃索美拉唑
【英文名】Esomeprazole
【别名】埃索美拉唑；耐信；Nexium
【剂型】片剂：20mg；40mg。
【药理作用】1.研究显示，耐信首过代谢减少，机体的内清除率降低，这将导致有更多的耐信滞留于血循环中，具有更高的曲线下面积(AUC)，使到达质子泵的数量增加，药物浓度更高。
就具有比奥美拉唑更好的作用。
2.同奥美拉唑一样，耐信到达壁细胞后，在分泌小管的酸性环境中转化为有活性的抑制剂次磺酰胺，结合到质子泵，表现出高度选择性的酸抑制效应。
重复给药后抑制效应增加，这与在治疗早期次磺酰胺和质子泵结合的时间过长可以产生累计效应有关，其中一些质子泵在给予下一个剂量时已经被抑制。
【药动学】本药口服后经小肠吸收进入血液，由于其弱碱性，迅速被吸收到胃壁细胞分泌小管的高酸环境中，与H结合，形成有活性的物质—次磺酰胺，埃索美拉唑达到最大血浆浓度的时间是1～2h。
单次用药的整体生物利用度为64%，重复给药后可达89%。
在平稳状态下健康个体其相对容积分布为0.22L/kg 体重，蛋白结合率为97%。
单次给药40mg后血浆消除半衰期为0.8h，每天重复给药时为1.2h，总血浆清除率在单次给药后约为17L/小时，重复给药时为9L/小时，两次给药间药物清除完全，无浓度积蓄现象。
因此，耐信的药动学具有时间和剂量的依赖关系。
耐信代谢主要是通过肝脏的CYP同工酶，CYP C和CYP A。
由于两个同工酶的光学选择性埃索美拉唑和R-异构体在它们之间的代谢比例显著不同，埃索美拉唑更多地经过CYP A途径，结果是埃索美拉唑比R-异构体和奥美拉唑有更低的体内清除率，尿中检测到的原药浓度小于1%，口服后80%以代谢产物形式从尿中排出，其余由粪便中排出。
R-奥美拉唑几乎由CYP C代谢。
耐信代谢后血浆中砜代谢物的水平要高于奥美拉唑代谢后的水平；R-异构体奥美拉唑的主要代谢产物为羟基代谢物的水平奥美拉唑组高于耐信组。
【适应症】1.胃食管反流性疾病(CER D) 糜烂性反流性食管炎，40mg/d，连服4～8周；治愈后20mg/d维持治疗防止复发。
如只有症状而无炎症发生，则
20mg/d，症状解除后可按需服药，20mg/d。
2.消化性溃疡病根除幽门螺杆菌是消化性溃疡长期缓解的基础，对十二指肠溃疡，20mg，与两种抗生素合用，多
为阿莫西林1.0，克拉霉素0.5，2次/d，疗程7天，对于活动期溃疡病患者，通常再予以单药治疗，以确保症状缓解和溃疡愈合。
4周后溃疡的愈合率90%。
在缓解上腹部疼痛方面与奥美拉唑同样有效。
3.胃泌素瘤(卓-艾综合征) 推荐的起始剂量为40mg/d，然后，剂量应个体化调整，根据临床表现确定疗程。
4.与抗生素三联用药根除Hp耐信20mg 阿莫西林1g 克拉霉素500mg，每日2
次，共7天，根除率达89%。
【禁忌症】已知的对埃索美拉唑、其他苯丙咪唑类化合物或该药物的任何其他成分过敏者。
【注意事项】1.孕期、哺乳期用药 虽然动物试验表明本药无胎儿毒性或致畸作用，但对孕期妇女一般不用，哺乳期妇女慎用。
2.老年人、小儿用药 老年人用药前要进行胃镜检查，确认为良性溃疡后方可应用，另外，老年人的消化性溃疡病，有一部分患者胃酸分泌正常或偏低，应用时应注意时间，以免患者用药时间过长，而导致胃酸极度低下，易发生细菌繁殖，生成亚硝胺类物质，引起肿瘤。
现在尚没有小儿用药的经验。
3.肝肾功能不良者用药 严重肝功能损害者，每日用量不超过20mg。
4.用药过量处理目前尚无用药过量的资料。
【不良反应】偶见头痛、腹泻、便秘、腹痛、腹胀，血清转氨酶升高，可有嗜睡、失眠和眩晕，罕见皮疹。
【用法用量】1糜烂性反流性食管炎，40mg/d，连服4～8周；治愈后20mg/d
维持治疗防止复发。
2.对十二指肠溃疡，20mg，与两种抗生素合用，多为阿莫西林1.0，克拉霉素0.5，2次/d，疗程7天，对于活动期溃疡病患者，通常再予以单药治疗，以确保症状缓解和溃疡愈合。
3.卓-艾综合征(胃泌素瘤) 推荐的起始剂量为40mg/d，然后，剂量应个体化调整，根据临床表现确定疗程。
4.与抗生素三联用药根除Hp 耐信20mg 阿莫西林1g 克拉霉素500mg，每日2次，共7天，根除率达89%。
【药物相互作用】对于那些吸收过程受胃酸影响的药物，在耐信治疗期间，由于胃酸下降，可增加或减少这些药物的吸收。
与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样，耐信可延缓经肝脏氧化代谢药物在体内的消除，如安定、苯妥英钠、华法林、硝苯地平、酮康唑。
当本药与上述药物一起使用时，应酌情减后者的用量。
【专家点评】在人体实验中，分别给志愿者服用15mg埃索美拉唑、消旋奥美拉
唑和右旋体，观察7天，血浆浓度和时间曲线显示，埃索美拉唑的曲线下面积(AUC)大于消旋奥美拉唑，后者又大于右旋体，而AUC是疗效的决定因素。
对酸分泌的抑制作用，埃索美拉唑为90.7%，奥美拉唑为64.5%，而右旋体为
25.3%。
另外，PP I的主要代谢酶CYP C在不同的人种可以有很大的不同，分为快、慢代谢两种。
快代谢者的AUC往往偏低，而慢代谢者的血浆浓度则较高。
对于CYP C而言，慢代谢者在白种人中占3%，在亚洲人中占15%。
经测试，快代谢者体内埃索美拉唑的血浆浓度高于奥美拉唑和右旋体，而在慢代谢者体内则略低于两者。
但总体而言，埃索美拉唑在无论哪种代谢者体内个体变异值都很小，因此其疗效具有很好的可预测性。
一项研究显示，耐信40mg/d治疗4周后，76%的反流性食管炎(LA分级A～D级)获得愈合，而奥美拉唑20mg/d的愈合率只有65%(P≤0.001)；8周后两者的愈合率分别为94%和
87%(P≤0.001)。
因此，耐信在反流性食管炎的愈合方面，其疗效要优于奥美拉唑。
最近一项5241例A～D级的反流性食管炎患者的大型研究，比较了耐信
40mg/d和兰索拉唑30mg/d的疗效，第8周时，两者的愈合率分别为93%和89%(p=0.0001)。
在控制胃内pH值方面，耐信20mg/d优于兰索拉唑15mg/d，在服药第5天，耐信40mg/d控制24小时胃内pH＞4的时间比兰索拉唑30mg/d 长3小时。
耐信使G ER D患者24小时胃内pH＞4的时间比泮托拉唑长5个小时，pH＞3的时间长4个小时。
一项在健康志愿者的试验中，耐信40mg/d比较雷贝拉唑20mg/d，控制胃内pH的能力在第5天时，24小时pH＞4的时间长3.8小时。
对于治疗食管炎和消化性溃疡来讲，雷贝拉唑与耐信不论在起效的时间、症状的改善以及溃疡的愈合质量方面均优于奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑。
在用药的时间上，前两者的一周疗法效果也要好于后者。
但近来的一项研究显示，食管中的酸正常化可减轻B arre tt食管的细胞增殖，然而，尽管症状得到改善，PP I并不保证可达到降低增殖所需的pH足够正常化。
酸控制需要达到什么程度和维持多长时间的问题仍有待于大样本的临床研究。
